説明

エヌピーアイエル・フアーマシユーチカルズ(ユーケイ)リミテツドにより出願された特許

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鏡像異性体富化組成物に脱富化を受けさせる方法を提供し、この方法は、炭素−ヘテロ原子結合を含有していて前記炭素がキラル中心でありかつ前記ヘテロ原子がVI族のヘテロ原子である基質の少なくとも1番目の鏡像異性体もしくはジアステレオマーを含んで成る鏡像異性体富化組成物を触媒系および場合により反応促進剤の存在下で反応させることで、炭素−ヘテロ原子結合を有する前記基質の1番目および2番目の鏡像異性体もしくはジアステレオマーを含んで成っていて前記1番目の鏡像異性体もしくはジアステレオマーに対する2番目の鏡像異性体もしくはジアステレオマーの比率が前記鏡像異性体富化組成物中に存在していた前記1番目の鏡像異性体もしくはジアステレオマーに対する2番目の鏡像異性体もしくはジアステレオマーの比率よりも高い生成物組成物を得ることを含んで成る。好適な基質には、式(1):
【化1】


[式中、XはO、Sを表し、R、Rは、各々独立して、場合により置換されていてもよいヒドロカルビル、過ハロゲン化ヒドロカルビル、場合により置換されていてもよい複素環基を表すか、或は場合により、RとRが場合により置換されていてもよい環1個または2個以上を形成するように連結していてもよいが、但しRおよびRが*がキラル中心であるように選択されることを条件とする]で表される化合物が含まれる。好適な方法では、式(2):
【化2】


[式中、XはO、Sを表し、R、Rは、各々独立して、場合により置換されていてもよいヒドロカルビル、過ハロゲン化ヒドロカルビル、場合により置換されていてもよい複素環基を表すか、或は場合により、RとRが場合により置換されていてもよい環1個または2個以上を形成するように連結していてもよいが、但しRとRが異なることを条件とする]で表される化合物を得ることができる。
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鏡像異性体富化組成物に脱富化を受けさせる方法を提供し、この方法は、炭素−ヘテロ原子結合を含有していて前記炭素がキラル中心でありかつ前記ヘテロ原子がV族のヘテロ原子である基質の少なくとも1番目の鏡像異性体もしくはジアステレオマーを含んで成る鏡像異性体富化組成物を触媒系および場合により反応促進剤の存在下で反応させることで、炭素−ヘテロ原子結合を有する前記基質の1番目および2番目の鏡像異性体もしくはジアステレオマーを含んで成っていて前記1番目の鏡像異性体もしくはジアステレオマーに対する2番目の鏡像異性体もしくはジアステレオマーの比率が前記鏡像異性体富化組成物中に存在していた前記1番目の鏡像異性体もしくはジアステレオマーに対する2番目の鏡像異性体もしくはジアステレオマーの比率よりも高い生成物組成物を得ることを含んで成る。好適な触媒系には、式M[式中、Mは遷移金属であり、Xはハロゲン化物であり、Yは、場合により置換されていてもよいヒドロカルビルである中性の錯化基、場合により置換されていてもよい過ハロゲン化ヒドロカルビルである中性の錯化基、または場合により置換されていてもよいシクロペンタジエニルである錯化基であり、そしてn、pおよびrは整数である]で表される遷移金属ハロゲン化物錯体が含まれる。前記反応促進剤は好適にはハロゲン化物塩である。 (もっと読む)


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