イマチニブ及びそれらの塩（例えば、イマチニブメシラート）、ならびに本明細書中に記載した方法で調製したイマチニブメシラートを含む医薬組成物の製造方法について提供する。 （もっと読む）

結晶グラニセトロン塩基形態I、および結晶グラニセトロン塩基形態Iを生成する方法が提供され、それは例えば、塩酸塩のような、例えばグラニセトロン塩を調製するために適した方法である。結晶グラニセトロン塩基形態Iからグラニセトロンの塩を生成する方法もまた提供される。
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【課題】例えばメシル酸塩などのイマチニブ塩を生成するのに適した、結晶イマチニブ塩基I型及びその製造方法を提供する。
【解決手段】さらに、結晶イマチニブ塩基I型から、イマチニブ塩を製造する方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】モンテルカストおよびその前駆体の合成方法を提供する。
【解決手段】本発明は、2-[3-[3-[2-(7-クロロ-2-キノリニル)エテニル]-フェニル]-3-オキソプロピル]安息香酸メチルエステルを立体選択的に還元して、2-[3-(S)-[3-[2-(7-クロロ-2-キノリニル)-エテニル]フェニル]-3-ヒドロキシプロピル]安息香酸メチルを合成する方法、およびモンテルカストおよびその塩を合成する方法を提供する。本発明はさらに、2-[3-(S)-[3-[2-(7-クロロ-2-キノリニル)-エテニル]フェニル]-3-ヒドロキシプロピル]安息香酸メチルを精製する方法を提供する。本発明の還元方法では、キラルな試薬を用いて所望の還元生成物を高い鏡像異性体過剰率（ee）で合成することができる。 （もっと読む）

モンテルカストアンモニウム塩の新規な結晶である、Ｉ型、ＩＩ型、ＩＩＩ型、ＩＶ型、Ｖ型、ＶＩ型、ＶＩＩ型、ＶＩＩＩ型、ＩＸ型、およびＸ型、ならびにこれらの結晶形の調製方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、ゲムシタビンの製造における中間体として有用な新規な化学物質の製造方法、およびこれを用いてゲムシタビンを製造する方法を提供する。代表的な中間体には、3-(ヒドロキシ)-2,2-ジフルオロ-3-(2,2-ジメチルジオキソラン-4-イル)プロピオン酸塩のD-エリスロおよびD-スレオ(3R-および3S-)異性体混合物が含まれる。この塩のD-エリスロおよびD-スレオ異性体を少なくとも約95％の純度で選択的に単離する新規な方法も提供する。さらに、ヌクレオシド類自体（例えば、ゲムシタビンおよび中間体ならびにその類似体）を製造するためにこれらを用いる方法も提供する。 （もっと読む）

ゲムシタビンまたはその塩の製造方法であって、N-1位が保護された2’-デオキシ-2’,2’-ジフルオロシチジン-3’,5’-ジエステルのαアノマーの少なくとも大部分をそのアノマー混合物から除去する工程；3’位のエステル、5’位のエステル、およびN-保護基を除去する工程；ならびに場合によって塩を形成させる工程を含む方法を提供する。3’位のエステルおよび5’位のエステルは、同じであるかまたは異なっていて、これらのエステルの少なくとも１つは、好ましくは、シンナモイルエステル、ベンゾイルエステル、1-ナフトイルエステル、1-ナフチルメチルカルボニルエステル、2-メチルベンジルカルボニルエステル、4-メチルベンジルカルボニルエステル、または9-フルオレニルメチルオキシカルボニルエステルである。特に限定されないが2-デオキシ-2,2-ジフルオロ-D-エリスロ-ペントフラノース-1-ウロース-3,5-ジエステルを含む新規な中間体、およびこのような中間体の製造方法も提供する。 （もっと読む）

ボランテトラヒドロフラン錯体の使用を避け、代わりにナトリウムトリアセトキシボロヒドリドなどのより簡便な還元剤を使用する、プラミペキソール塩基又はその光学異性体混合物（本明細書中で定義したとおり）、すなわち（R,S）−2−アミノ−6−プロピル−4,5,6,7−テトラヒドロベンゾチアゾールの新規製造方法を提供する。提供する方法には、有機溶媒中、出発物質（S）−2,6−ジアミノ−4,5,6,7−テトラヒドロベンゾチアゾール又はその光学異性体混合物（本明細書中で定義したとおり）、すなわち（R,S）−2,6−ジアミノ−4,5,6,7−テトラヒドロベンゾチアゾールをプロピオンアルデヒドと反応させて、それぞれのエナミンを得て、任意選択で単離することなく、ついでin situ還元し、プラミペキソール又はその光学異性体混合物（本明細書中で定義したとおり）、すなわち（R,S）−2−アミノ−6−プロピル−4,5,6,7−テトラヒドロベンゾチアゾール、及びその酸付加塩を得る工程が含まれる。本発明はまた、適した溶媒からの再結晶化による、プラミペキソールジヒドロクロリド又はその光学異性体混合物（本明細書中で定義したとおり）のジヒドロクロリド塩、すなわち（R,S）−2−アミノ−6−プロピル−4,5,6,7−テトラヒドロベンゾチアゾールジヒドロクロリドの精製方法も提供する。 （もっと読む）