【課題】高い効果及び低い毒性を有するシクロスポリン類似体の異性体混合物の提供。
【解決手段】ＩＳＡ_ＴＸ２４７と呼ばれるシクロスポリンＡ類似体のシス及びトランス−異性体の混合物は、天然及び現在公知のシクロスポリン類に比べてより高い効力とより低い毒性との組合わせを示す。ＩＳＡ_ＴＸ２４７異性体及びアルキル化、アリール化、及び重水素化誘導体は、立体選択的経路によって合成され、その際特定の反応条件が立体選択性の程度を決める。立体選択性経路は、ウィッティヒ反応を利用し、又はホウ素、珪素、チタン、及びリチウムなどの無機元素を含む有機金属試薬を使用することができる。混合物中の異性体の比率は、混合物の総重量を基準にして、約１０ないし９０重量パーセントの（Ｅ）−異性体から約９０ないし１０重量パーセントの（Ｚ）−異性体までの範囲である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、構造的にシクロスポリンＡに似ているシクロスポリン類似体の異性体混合物に関する。
【解決手段】本発明の混合物は、個々の異性体に比べて、そして天然及びその他の現在公知のシクロスポリン類及びシクロスポリン誘導体類に比べて、高い効果及び低い毒性を有する。本発明の実施形態は、ＩＳＡ_ＴＸ２４７と呼ばれるシクロスポリンＡ類似体、及びそれらの誘導体類のシス及びトランス−異性体類に関するものである。ＩＳＡ_ＴＸ２４７異性体の混合物は、天然及び現在公知のシクロスポリン類に比べてより高い効力とより低い毒性との組合わせを示す。ＩＳＡ_ＴＸ２４７異性体及びアルキル化、アリール化、及び重水素化誘導体は、立体選択的経路によって合成され、その際特定の反応条件が立体選択性の程度を決める。 （もっと読む）

【解決手段】 微生物を用いて生体内変換により生体異物化合物の代謝物を産生する方法であって、前記生体異物化合物はシクロスポリンＩＳＡ２４７であり、界面活性剤の混合物中、前記微生物に到達されるものである。前記方法をスケールアップし、例えば、リアクタ中、生体内変換により大量の代謝物を産生することができる。本発明の方法により産生される代謝物は、治療量モニタリングまたは薬学的応用分野の標準として、抗体産生に利用することができる。 （もっと読む）