説明

コンティプロ ファーマ アクチオヴァ スポレチノストにより出願された特許

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本発明は,多糖のグルコサミン部分の(6)位にアルデヒド基を有するヒアルロナン誘導体の調製方法及び修飾方法に関する。ヒアルロン酸はデス‐マーチンペリオジナン(DMP)試薬を使用して酸化させることが可能である。調製したアルデヒドは,例えば水,又は水‐有機溶媒系中でのNaBHCNによる還元アミノ化を利用してアミン,ジアミン,アミノ酸,ペプチド及びアミノ基を含む他の化合物を結合させるために使用可能である。ジアミン又は3つ以上のアミノ基を含む化合物を使用する場合,架橋ヒアルロナン誘導体が調製可能である。架橋誘導体は,アミノ‐アルキル基であるHA‐アルキル‐NHで置換したヒアルロナンとアルデヒドとを反応させて調製することも可能である。 (もっと読む)


本発明は,多糖のグルコサミン部分の(6)位にアルデヒド基を有するヒアルロナン誘導体の新規の調製方法に関する。ヒアルロン酸は,無機塩類の有無にかかわらず,プロトン環境下でTEMPO/NaClO又はTEMPO/TCC系を使用して酸化させることが可能である。調製したアルデヒドは,例えば水,又は水‐有機溶媒系中でのNaBHCNによる還元アミノ化を利用してアミン,ジアミン,アミノ酸,ペプチド及びアミノ基を含む他の化合物を結合させるために使用可能である。ジアミン又は3つ以上のアミノ基を含む化合物を使用する場合,架橋ヒアルロナン誘導体が調製可能である。架橋誘導体は,アミノ‐アルキル基であるHA‐アルキル‐NHで置換したヒアルロナンとアルデヒドとを反応させて調製することも可能である。 (もっと読む)


本発明は,ヒアルロン酸と,一般式R‐CO‐O‐CO‐O‐R1及びR25C5Nの錯体(O‐アシル‐O’‐アルキルカーボネート‐置換ピリジン)との反応によるヒアルロン酸誘導体の新規な調製方法に関する。反応は外部塩基存在下,DMSO中で起こり,O‐アシル化生成物が形成される。該方法では,公知の類似方法と比較して置換度が高く反応時間は短くなり,薬剤が2つ以上の官能基R(CO‐O‐CO‐O‐R1)nを含む場合,架橋ヒアルロン酸誘導体が形成される。 (もっと読む)


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