【課題】ヒトＣＹＰ１７酵素の阻害剤であり、そして野生タイプおよび変異アンドロゲン受容体（ＡＲ）の両方のアンタゴニストであり、ヒト前立腺癌の処置に使用できる化合物の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表される３β−ヒドロキシ−１７−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）アンドロスタ−５，１６−ジエン化合物。
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ステロイドＣ−１７ベンゾアゾール、ピリミジノアゾール（アザベンゾアゾール）およびジアジンが記載される。それらの合成方法も記載され、それは３β−アセトキシ−１７−クロロ−１６−ホルミルアンドロスタ−５，１６−ジエンその類縁体と、そしてベンゾアゾールまたはピリミジノアゾール求核試薬のビニル“付加−脱離”反応のステップを有する方法と、そして１７−ヨードアンドロスタ−５，１６−ジエン−３β−オールまたはその類縁体と、トリブチルスタニルジアジンのパラジウム触媒交差カップリング反応を有する方法を含んでいる。化合物はヒトＣＹＰ１７酵素の強力な阻害剤であり、そして野生タイプおよび変異アンドロゲン受容体（ＡＲ）の両方の強力ナアンタゴニストである。化合物はヒト前立腺癌の処置に有用である。 （もっと読む）