説明

天津和美生物技▲術▼有限公司により出願された特許

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本発明は式(I)に示されている5H-チエノ[3,4-c] ピロール-4,6ジオン誘導物及びその各種薬学に引き受けられる塩、その調製方法及びこれらを生物体内の腫瘍壊死因子(TNF)放出抑制剤類の薬物活性成分としての応用に関するもので、


その中、R1はH、C1-6炭化水素基、OR4、OC(O)R5、NO2、NHC(O)R6、NR7R8を示しており、R2はH、ハロゲン族原子、C1-6炭化水素基を示しており、R3はH、メチル基、イソプロピル基、アリル基、フェニルメチル基、CH2CO2(C1-6炭化水素基)、CH2(CH2)nR9を示している。その中、R4、R5、R6、R7、R8はH、C1-6炭化水素基を示しており、R9はH、C1-6炭化水素基、OH、OC1-6炭化水素基、NH2、NHC1-6炭化水素基、N(C1-6炭化水素基)2、CO2(C1-6炭化水素基)を示しており、nは1、2、3、4である。
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本発明は、化学式(1)に示されているピペリジン-2,6--ジオン誘導物及びその各種無機酸塩又は有機酸塩、その調製方法及びそれらの細胞のTNFα釈放抑制剤類薬物活性成分としての応用に関わるもので、


化学式(1)
nは1、2、3、4、5又は6を示し、R1 は1-4個の同じ又は異なるF、Cl、Br、C1-4のアルキル基や、OH、O C1-4のアルキル基基、NO2、NHC(O)C1-4のアルキル基、NH2、NH(C1-4のアルキル基)、N(C1-4のアルキル基)2を示し、R2はOR3や、NR3R4、N(R3)CO R4、O2CR5を示し、その中、R3、R4はH、C1-4のアルキル基を示し、R5はCHR6NR7R8や、 CHR6NR9C(O)CHR10NR7R8、複素環W又はCHR6NR9C(O)Wを示し、Wは4次元、5次元、6次元、7次元、8次元の飽和又は不飽和複素環を示している。
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