説明

ルビコン・リサーチ・ピーヴィーティー・エルティーディーにより出願された特許

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本発明は、少なくとも1つの溶解促進剤を用いてアンジオテンシンII受容体ブロッカー(ARB)の組成物を調製することにより、ARBのバイオアベイラビリティーを増大させる方法に関する。特に、本発明は、溶解促進剤として作用するだけでなく、特にARBの溶解度が最小な酸性または弱酸性媒体中での溶解速度を増大させる溶解促進剤に関する。組成物において、ARBは溶解促進剤との物理的配合物、固体分散体、固溶体または複合体の形態において存在することが可能である。ARBと溶解促進剤との組成物は、即時放出もしくは制御放出または他の適切な変更された放出製剤に組み込むことができる。ARBの組成物を含有する即時放出投与形態は、酸性媒体(pH<3)中で少なくとも40%のin vitro放出をもたらす。結果として、ARBのバイオアベイラビリティーは、Cmax、AUC0-tおよびAUC0-∞により少なくとも20%増大させることができる。
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