キノリン誘導体、特に４−アニリノキノリン誘導体を提供する。そのようなキノリン誘導体は、例えば、ＤＮＡメチル基転移酵素ＤＮＭＴ１の選択的な阻害によるＣ−５位におけるシトシンのメチル化の効果的阻害など、ＤＮＡメチル化の調節のために使用することができる。多数の４−アニリノキノリン誘導体を合成するための方法、およびＤＮＡメチル化を調整するための方法を提供する。また、癌および血液疾患などの状態を処置するために、これらの化合物または組成物を製剤化および投与するための方法を提供する。 （もっと読む）

Ａｘｌキナーゼ抑制性化合物、並びにＡｘｌキナーゼによって媒介される、及び／又はＡｘｌキナーゼに付随する、癌及び他の症状の治療において、Ａｘｌキナーゼ抑制性化合物を使用する組成物及び方法が開示される。別の一態様においては、本発明は、癌などのＡｘｌキナーゼ媒介性疾患を治療又は予防する方法を提供する。この方法は、本明細書に記載の化合物、又は該化合物を含む薬学的に許容される組成物の治療有効量を、かかる治療を必要とする患者に投与することを含む。 （もっと読む）

ＪＡＫ２キナーゼ阻害薬としての活性を有するピリミジン−２，４−ジアミン誘導体が、製薬組成物ならびに癌および他のＪＡＫ２キナーゼ関連状態の治療で上記ピリミジン−２，４−ジアミン誘導体を使用する方法と同様に開示される。本発明は一般に、化合物（本明細書では、ピリミジン−２，４−ジアミン誘導体とも呼ばれる）、および前記化合物を含む製薬組成物に関し、その立体異性体および製薬的に許容される塩を含む化合物は一般構造（Ｉ）または（ＩＩ）：（Ｒ^１、Ｗ^１、Ｗ^２、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｙ^１、Ｙ^２およびＺは明細書で定義する通りである。）を有する。 （もっと読む）

本発明は、以下の構造（Ｉ）および（ＩＩ）のイミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジンおよびピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物：


またはその立体異性体、プロドラッグもしくは薬学的に受容可能な塩を含む、プロテインキナーゼインヒビターを提供し、ここでＲ、Ｒ_１、Ｒ_２およびＸは、本明細書に定義されるとおりである。癌および他のＰｉｍキナーゼ関連状態の処置において上記化合物を使用するための組成物および方法もまた、開示される。
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キノリン誘導体、特に４−アニリノキノリン誘導体を提供する。そのようなキノリン誘導体は、Ｃ−５位におけるシトシンのメチル化の効果的阻害など、例えば、ＤＮＡメチル転移酵素ＤＮＭＴ１の選択的な阻害によるＤＮＡメチル化の調節のために使用することができる。多数の４−アニリノキノリン誘導体を合成するための、およびＤＮＡメチル化を調整するための方法を提供する。また、癌および血液疾患などの状態を治療するために、これらの化合物または組成物を製剤化または投与するための方法を提供する。
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癌などの、プロテインキナーゼが仲介する疾患および病態の治療において有用性を有するプロテインキナーゼインヒビターを開示する。本発明の化合物は、構造（Ｉ）を有し、その立体異性体、プロドラッグおよび薬学的に受容可能な塩を含み、式中Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｘ、Ｚ、Ｌ_２およびｗは本明細書中で定義する通りである。本発明の化合物を含む組成物ならびにその使用に関する方法も開示する。ある実施形態において、阻害されるプロテインキナーゼは、オーロラ−２キナーゼである。

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