極めて優れた細胞毒性ならびにチューブリン重合を抑制する顕著な能力を示すコンブレタスタチン（ｃｏｍｂｒｅｔａｓｔａｔｉｎ）のアナログが見いだされている。当該化合物は、ヒトにおいて癌を治療するための優れた臨床的候補薬である。さらに、これらのリガンドの一部は、プロドラッグとして腫瘍選択的血管標的化学療法薬であること、または非悪性増殖性血管構造の選択的防止および／または破壊を生じさせる血管標的活性を有することを良好に示し得る。
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