説明

ストラゲン ファルマ ソシエテ アノニムにより出願された特許

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2−メトキシカルボニルメチル−6,6−ジメチル−2−テトラヒドロピラン−カルボン酸(I)の調製方法であって、当該方法は:a)5−ブロモ−2−メチル−2−ペンテン(III)を、マグネシウムと反応し、その後ジエチルシュウ酸塩と反応して、エチル−2−オキソ−6−メチル−5−ヘプタノエート(IV)を得;b)エチル−2−オキソ−6−メチル−5−ヘプタノエート(IV)を、アルカリ性アミド及び酢酸メチルと反応して、エチル−2−メトキシカルボニルメチル−2−ヒドロキシ−6−メチル−5−ヘプタノエート(V)を得;c)エチル−2−メトキシカルボニルメチル−2−ヒドロキシ−6−メチル−5−ヘプタノエート(V)を、アルカリ性金属水酸化物と反応して、対応する2−カルボキシメチル−2−ヒドロキシ−6−メチル−5−ヘプタン酸(VI)を得;d)2−カルボキシメチル−2−ヒドロキシ−6−メチル−5−ヘプタン酸(VI)を、ギ酸で環化して、2−カルボキシメチル−6,6−ジメチル−2−テトラヒドロピランカルボン酸(VII)を得;e)2−カルボキシメチル−6,6−ジメチル−2−テトラヒドロピランカルボン酸(VII)を、2−メトキシカルボニルメチル−6,6−ジメチル−2−テトラヒドロピラン−カルボン酸(I)へと単一のエステル化を行い、ステージe)において、2−メトキシカルボニルメチル−6,6−ジメチル−2−テトラヒドロピラン−カルボン酸(I)は、シクロヘキシルアミンの対応する塩(IA)を形成することにより、精製されることを特徴とする。 (もっと読む)


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