本発明は様々な脂肪酸鎖長を有するカルジオリピンおよびカルジオリピン類似体、特に１，１’，２，２’−テトラミリストイルカルジオリピンを調製する新規な方法を提供する。本方法は、１，２−Ｏ−ｓｎ−ジアシルグリセリンなどの出発化合物および２−保護グリセリンをホスホロアミダイト試薬と反応させて保護されたカルジオリピンを得て、この保護されたカルジオリピンを脱保護してカルジオリピンを調製することを含む。カルジオリピンおよびカルジオリピン類似体は、トリフルオロ酢酸ピリジニウムなどの活性化剤の存在下で調製してよい。本発明の方法を使用してカルジオリピンおよびカルジオリピン類似体を大量に調製する。本発明の方法によって調製されたカルジオリピンはリポソーム中に組み込むことができ、このリポソームは疎水性または親水性の薬剤などの活性薬剤をも含むことができる。かかるリポソームは疾患を治療するためにまたは診断および／もしくは分析アッセイにおいて使用することができる。 （もっと読む）