本発明は、非天然アミノ酸での修飾による修飾標的分子（例えば、治療用分子）の組成物およびその同定、修飾および作製方法を提供する。本発明の特定のある態様には、化学物質部分を標的分子に付加する方法、およびそれにより得られる組成物が含まれる。また、本発明の特定のある態様は、本明細書に記載の修飾標的分子を同定、修飾および作製するためのキットに関する。本開示の一部のある態様は、（ａ）前記分子の１つ以上のアミノ酸残基を、天然に存在する異なるアミノ酸残基で置換する工程、および（ｂ）１つ以上のアミノ酸残基を非天然アミノ酸残基で置換する工程を１ラウンド以上含み、ここで、前記分子は天然の機能を保持している、分子を修飾するための方法に関する。
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