シュウォーツ ファーマ リミテッドにより出願された特許
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置換ヒドロキシメチルフェノールの新規な合成
本開示は、2-(3-ジイソプロピルアミノ-1-フェニルプロピル)-4-(ヒドロキシメチル)フェノール又はそのフェノールモノエステル又はその塩の製造方法に関するもので、a)式(II)の化合物を、溶媒中のグリニャール反応開始剤とMgとの混合物に反応させ、b)任意であるが、グリニャール試薬の温度を工程a)における温度より低くしてもよく、得られたグリニャール試薬を、溶媒中の過剰なカーボネートと反応させて、式(III)で表される化合物(式中、AはC1-C6アルキルである)を得て、更に式(III)の化合物を公知のやり方で反応させて所望の最終生成物を得ることを特徴とする。
【化1】
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