オフィス オブ インテレクチュアル プロパティ アンド テクノロジーにより出願された特許
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スピロボレートエステルを使用するオキシムエーテルのボラン還元を介する第一級アミンの触媒的不斉合成
非ラセミ体1,2−アミノアルコールから誘導された複数のキラルスピロボレートによって触媒されたボランによるアリールアルキル及びピリジルアルキルケトキシムエーテルの不斉還元を与える。オキシムの第一級アミンへの完全な転換は、触媒、ボランの源と量及び温度に大きく依存する。転換とエナンチオ選択性はオキシムのベンジル置換によって決まる。最適化後、ジフェニルバリノールから誘導された触媒によって、良好な収率と最大99% eeのエナンチオ選択性を有する第一級アミンを首尾良く得ることができる。開発された方法論を使用すると、他の関連する非ラセミ体の第一級ピリジルアルキルメタンアミンもまた高い化学収率と優れたエナンチオ選択性で製造された。 (もっと読む)
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