本発明は、第2級塩基性窒素原子、および1つまたは複数の治療剤、細胞傷害剤、検出可能な標識、またはキレート基を持つリンカーを有する、2-ニトロイミダゾール化合物のクラスを特徴とする。特に、本発明は、ホウ素中性子捕獲療法(BNCT)において使用するためのホウ素原子クラスターを含有する2-ニトロイミダゾール化合物を提供する。2-ニトロイミダゾール化合物は、例えば、がん、炎症、および虚血を含む低酸素状態を治療するために使用することができる。弱塩基性2-ニトロイミダゾール化合物は低酸素組織を標的とし、かつ組織内濃度を全体的に高める。 （もっと読む）

本発明は、正常組織および悪性組織中の細胞低酸素症の非侵襲的検出に関する先行技術に対する大きな改良として、ハロゲン化2-ニトロイミダゾール中のピロリジン部分、ピペリジン部分、ピペラジン部分、およびアザパン（azapane）部分などの弱塩基性置換基（pKa約8またはそれ以上）を採用する。本発明は、[18F]陽電子放射断層撮影、[19F]磁気共鳴分光法、および[19F]磁気共鳴画像法の使用を特徴とする。先行技術の化合物に対する改良は6つの部分からなる。1）弱塩基性試薬の塩は非常に水溶性が高く、それによって投与が容易になる。2）未反応の試薬は体循環から急速に除去され、それによりバックグラウンドノイズが減少する。3）弱塩基性置換基を有する試薬は、組織中で血漿中濃度の約3倍に濃縮され、それにより結合強度が増加し、かつ信号検出が増大する。4）弱塩基性試薬の共役塩基は、脳を含む全組織に対するそれらの浸透を容易にする、中間的なオクタノール-水分配係数を有する。5）弱塩基性置換基を含む試薬の細胞付加物は、先行技術の試薬よりも安定している。6）弱塩基性置換基を有する試薬は、固形組織中の一過性低酸素症の検出に有効である。 （もっと読む）