ディスインテグリン変種及びその薬学的使用を開示する。ディスインテグリン変種は、インテグリンａｖβ３受容体拮抗活性を有する単離ポリペプチドであって、野生型ディスインテグリンよりも実質的に低いインテグリンａＩＩｂβ３及び／又はａ５β１受容体遮断活性を有する単離ポリペプチドを含む。ディスインテグリン変種は、改変アミノ酸配列をコードする改変ディスインテグリンヌクレオチド配列によってコードされ、インテグリンａＩＩｂβ３及び／又はａ５β１に対して野生型ディスインテグリンよりも実質的に低い親和性を有するポリペプチドを生成する。ディスインテグリン変種は、骨粗しょう症、骨腫よう又は癌増殖、血管新生に関連した腫よう増殖及び転移、骨中の腫よう転移、悪性腫よう誘発性高カルシウム血症、血管新生に関連した眼疾患、パジェット病、リウマチ性関節炎、並びに骨関節炎を含めて、ほ乳動物におけるａｖβ３インテグリン関連疾患の治療及び／又は防止に有用である。血管新生に関連した眼疾患としては、加齢黄斑変性症、糖尿病性網膜症、角膜血管新生疾患、虚血誘発性血管新生網膜症、強度近視、未熟児網膜症などが挙げられる。 （もっと読む）