説明

バーナリス・(アール・アンド・ディ)・リミテッドにより出願された特許

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プリン受容体アンタゴニストとして作用することができる式(I)の化合物、上記化合物を含む薬学的組成物、および上記化合物を作製する方法が開示される。上記化合物および組成物は、プリン受容体の機能亢進と関係がある障害の処置または予防に使用することができる。1つの態様においては、本発明により、障害の処置方法が提供される。この処置方法には、有効用量の式(I)の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を、プリン受容体の遮断によって処置することができる障害の処置が必要な被験体に投与する工程が含まれる。

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本発明は、5−(2,4−ジヒドロキシ−5−イソプロピル−フェニル)−4−(4−モルホリン−4−イルメチル−フェニル)−イソオキサゾール−3−カルボン酸 エチルアミドの新規の塩形、特に、そのメシル酸塩、塩酸塩、酒石酸塩、リン酸塩およびヘミフマル酸塩;該塩の結晶形;5−(2,4−ジヒドロキシ−5−イソプロピル−フェニル)−4−(4−モルホリン−4−イルメチル−フェニル)−イソオキサゾール−3−カルボン酸 エチルアミドの多形;上記の新規塩形の水和物および多形;Hsp90が介在する障害を処置する医薬の製造における、上記の新規塩形の使用;該新規塩形を用いたHsp90が介在する障害を処置する方法;該塩形を含む製剤、特に静脈内投与に適切な水溶液;および該製剤を充填した琥珀色のガラス容器に関する。 (もっと読む)


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