プリン受容体アンタゴニストとしてのトリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン誘導体およびその使用
プリン受容体アンタゴニストとして作用することができる式（Ｉ）の化合物、上記化合物を含む薬学的組成物、および上記化合物を作製する方法が開示される。上記化合物および組成物は、プリン受容体の機能亢進と関係がある障害の処置または予防に使用することができる。１つの態様においては、本発明により、障害の処置方法が提供される。この処置方法には、有効用量の式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を、プリン受容体の遮断によって処置することができる障害の処置が必要な被験体に投与する工程が含まれる。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物、ならびに、それらの互変異性体、立体異性体、薬学的に許容される塩および溶媒和物：
【化８】
式中、
Ｒ１はフェニルまたはヘテロアリールであり、該フェニル基または該ヘテロアリール基は、アルキル、アルコキシ、ハロ、または−ＣＮで必要に応じて置換され得る；
Ｒａは、Ｈまたはアルキルである；
Ｒｂは、Ｈまたはアルキルである；
あるいは、ＲａとＲｂは、それらに結合した原子と一緒に、３員〜８員の飽和もしくは部分的に飽和した炭化水素環を形成するか、または、Ｏ、Ｎ（Ｒ３）、およびＳから選択される環構成要素を含む４員〜８員の飽和もしくは部分的に飽和した複素環を形成する；
Ｒ２は、Ｈ、アルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、ここでは、該アルキルは、ハロ、アルコキシ、またはヘテロシクロアルキルで必要に応じて置換され得る；
ただし、Ｒ１が、フラン−２−イルまたは５−メチル−フラン−２−イルであり、ＲａとＲｂがいずれもＨである場合は、Ｒ２は、ヘテロシクロアルキル、およびアルキル（ハロ、アルコキシ、もしくはヘテロシクロアルキルによって置換されている）から選択される；
Ｒ３は、Ｈまたはアルキルである；
ここで、
ヘテロアリールは、Ｎ、Ｎ（Ｒ４）、Ｓ、およびＯから選択される１つもしくは２つの環構成要素を含む５員もしくは６員の芳香環である；
アルキル（またはアルコキシ基のアルキル基）は、１０個までの炭素原子を含む直鎖または分枝した炭化水素である；
ヘテロシクロアルキルは、Ｃ結合したかまたはＮ結合した３員〜１０員の非芳香族の単環であり、ここでは、該ヘテロシクロアルキル環には、Ｎ、Ｎ（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）ｑ、およびＯから別々に選択される１個、２個、もしくは３個の環構成要素が含まれる；
Ｒ４は、Ｈまたはアルキルである；
ｑは、０、１、または２である。
【請求項２】
Ｒ１が、フェニル、２−フラニル、２−ピロリル、２−イミダゾリル、２−オキサゾリル、および２−チアゾリルから選択され、ここでは、それぞれが必要に応じて、アルキルまたはアルコキシで置換され得る、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、５−メチル−フラン−２−イルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
ＲａとＲｂが、それらに結合した原子と一緒に、テトラヒドロピリル環、シクロブチル環、シクロペンチル環、またはシクロヘキシル環を形成する、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
ＲａとＲｂが、Ｈおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから別々に選択される、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２が、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、およびテトラヒドロフラニルから選択され、ここでは、該（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルは、フルオロ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、およびテトラヒドロフラニルで必要に応じて置換され得る、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２が、Ｈおよびテトラヒドロフリルから選択される、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
以下から選択される、請求項１に記載の化合物、ならびに、それらの薬学的に許容される塩および溶媒和物：
７−（５−メチルフラン−２−イル）−３−（６−［２−イソプロピルオキシエトキシ］オキシメチルピリド−２−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン；
７−（５−メチルフラン−２−イル）−３−（６−［１−ヒドロキシ−１−メチルエチル］ピリド−２−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン；
７−（５−メチルフラン−２−イル）−３−（６−［１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル］ピリド−２−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン；
７−（５−メチルフラン−２−イル）−３−（６−［４−ヒドロキシテトラヒドロピラン−４−イル］ピリド−２−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン；
Ｓ−７−フェニル−３−（６−［テトラヒドロフラン−３−イル］オキシメチルピリド−２−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン；
７−フェニル−３−（６−［１−ヒドロキシ−１−メチルエチル］ピリド−２−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン；
７−フェニル−３−（６−［１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル］ピリド−２−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン；
７−フェニル−３−（６−［１−ヒドロキシシクロブチル］ピリド−２−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン；
７−フェニル−３−（６−［メトキシメチル］ピリド−２−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン；
Ｓ−７−（３−メトキシフェニル）−３−（６−［テトラヒドロフラン−３−イル］オキシメチルピリド−２−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン；
Ｓ−７−（５−メチルフラン−２−イル）−３−（６−［テトラヒドロフラン−３−イル］オキシメチルピリド−２−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン；
７−（３−メトキシフェニル）−３−（６−［１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル］ピリド−２−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン；
７−（３−メトキシフェニル）−３−（６−［４−ヒドロキシテトラヒドロピラン−４−イル］ピリド−２−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン；
７−（３−メトキシフェニル）−３−（６−［１−ヒドロキシシクロブチル］ピリド−２−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン；
７−（３−メトキシフェニル）−３−（６−［メトキシメチル］ピリド−２−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン；
７−（５−メチルフラン−２−イル）−３−（６−［１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル］ピリド−２−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン；
Ｓ−７−（３−シアノフェニル）−３−（６−［テトラヒドロフラン−３−イル］オキシメチルピリド−２−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン；
７−（３−シアノフェニル）−３−（６−［１−ヒドロキシ−１−メチルエチル］ピリド−２−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン；
７−（３−シアノフェニル）−３−（６−［４−ヒドロキシテトラヒドロピラン−４−イル］ピリド−２−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン；
７−（３−シアノフェニル）−３−（６−［１−ヒドロキシシクロブチル］ピリド−２−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン；
７−（３−メトキシフェニル）−３−（６−［１−ヒドロキシ−１−メチルエチル］ピリド−２−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン；
７−（３−シアノフェニル）−３−（６−［メトキシメチル］ピリド−２−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン；
Ｓ−７−（４−メチルチアゾール−２−イル）−３−（６−［テトラヒドロフラン−３−イル］オキシメチルピリド−２−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン；
７−（４−メチルチアゾール−２−イル）−３−（６−［１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル］ピリド−２−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン；
７−（４−メチルチアゾール−２−イル）−３−（６−［４−ヒドロキシテトラヒドロピラン−４−イル］ピリド−２−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン；
７−（５−メチルフラン−２−イル）−３−（６−［１−ヒドロキシシクロブチル］ピリド−２−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン；
７−（４−メチルチアゾール−２−イル）−３−（６−［１−ヒドロキシシクロブチル］ピリド−２−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン；
７−（４−メチルチアゾール−２−イル）−３−（６−［メトキシメチル］ピリド−２−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン；
７−（５−メチルフラン−２−イル）−３−（６−［ジフルオロメチルオキシメチル］−ピリド−２−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン；
７−フェニル−３−（６−［４−ヒドロキシテトラヒドロピラン−４−イル］ピリド−２−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン；
７−（５−メチルフラン−２−イル）−３−（６−［２−エトキシエトキシメチル］ピリド−２−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン；
７−（５−メチルフラン−２−イル）−３−（６−［テトラヒドロフラン−２−イルメチル］オキシメチルピリド−２−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン；
７−（５−メチルフラン−２−イル）−３−（６−［テトラヒドロフラン−３−イルメチル］オキシメチルピリド−２−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン；
７−（５−メチルフラン−２−イル）−３−（６−［１−メトキシ−１−メチルエチル］オキシメチルピリド−２−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン；
７−（３−シアノフェニル）−３−（６−［１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル］ピリド−２−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン；
７−（５−メチルフラン−２−イル）−３−（６−［２，２，２−トリフルオロエチル］オキシメチルピリド−２−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン；
Ｓ−７−（チアゾール−２−イル）−３−（６−［テトラヒドロフラン−３−イル］オキシメチルピリド−２−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン；
７−（４−メチルチアゾール−２−イル）−３−（６−［１−ヒドロキシ−１−メチルエチル］ピリド−２−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン。
【請求項９】
薬学的に許容される担体と、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物、またはそれらの薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を含む薬学的組成物。
【請求項１０】
有効用量の請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物、またはそれらの薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を、プリン受容体の遮断によって処置することができる障害の処置が必要な被験体に投与することを含む、障害の処置方法。
【請求項１１】
請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物、またはそれらの薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の、プリン受容体の遮断によって処置することができる障害の処置のための医薬品の製造における使用。
【請求項１２】
前記プリン受容体がアデノシンＡ２Ａ受容体である、請求項１０に記載の方法または請求項１１に記載の使用。
【請求項１３】
前記障害が、パーキンソン病、不穏下肢症候群、夜間ミオクロヌス、薬剤誘発性のパーキンソニズム、脳炎後のパーキンソニズム、中毒によって誘導されたパーキンソニズム、または外傷後のパーキンソン病、進行性核上性麻痺、ハンチントン病、多系統萎縮症、大脳皮質基底核変性症、ウィルソン病、ハレルフォルデン・スパッツ病、進行性淡蒼球萎縮、ドーパ反応性ジストニー−パーキンソニズム、およびジスキネジーを生じる脳幹神経節の痙性または他の障害から選択される運動障害である、請求項１０に記載の方法または請求項１１に記載の使用。
【請求項１４】
前記運動障害がパーキンソン病である、請求項１０に記載の方法または請求項１１に記載の使用。
【請求項１５】
前記処置に、前記被験体に前記運動障害の処置に有用な追加薬を投与することがさらに含まれる、請求項１０に記載の方法または請求項１１に記載の使用。
【請求項１６】
前記運動障害の処置に有用な前記追加薬が、パーキンソン病の処置に有用な薬物である、請求項１５に記載の方法または使用。
【請求項１７】
前記追加薬が、Ｌ−ＤＯＰＡまたはドーパミンアゴニストである、請求項１６に記載の方法または使用。
【請求項１８】
前記障害が、鬱病、認知障害もしくは記憶障害、急性もしくは慢性の疼痛、ＡＤＨＤ、またはナルコレプシーである、請求項１０に記載の方法または請求項１１に記載の使用。
【請求項１９】
前記認知障害もしくは記憶障害がアルツハイマー病である、請求項１８に記載の方法または使用。
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物、ならびに、それらの互変異性体、立体異性体、薬学的に許容される塩および溶媒和物：
【化８】
式中、
Ｒ１はフェニルまたはヘテロアリールであり、該フェニル基または該ヘテロアリール基は、アルキル、アルコキシ、ハロ、または−ＣＮで必要に応じて置換され得る；
Ｒａは、Ｈまたはアルキルである；
Ｒｂは、Ｈまたはアルキルである；
あるいは、ＲａとＲｂは、それらに結合した原子と一緒に、３員〜８員の飽和もしくは部分的に飽和した炭化水素環を形成するか、または、Ｏ、Ｎ（Ｒ３）、およびＳから選択される環構成要素を含む４員〜８員の飽和もしくは部分的に飽和した複素環を形成する；
Ｒ２は、Ｈ、アルキル、またはヘテロシクロアルキルであり、ここでは、該アルキルは、ハロ、アルコキシ、またはヘテロシクロアルキルで必要に応じて置換され得る；
ただし、Ｒ１が、フラン−２−イルまたは５−メチル−フラン−２−イルであり、ＲａとＲｂがいずれもＨである場合は、Ｒ２は、ヘテロシクロアルキル、およびアルキル（ハロ、アルコキシ、もしくはヘテロシクロアルキルによって置換されている）から選択される；
Ｒ３は、Ｈまたはアルキルである；
ここで、
ヘテロアリールは、Ｎ、Ｎ（Ｒ４）、Ｓ、およびＯから選択される１つもしくは２つの環構成要素を含む５員もしくは６員の芳香環である；
アルキル（またはアルコキシ基のアルキル基）は、１０個までの炭素原子を含む直鎖または分枝した炭化水素である；
ヘテロシクロアルキルは、Ｃ結合したかまたはＮ結合した３員〜１０員の非芳香族の単環であり、ここでは、該ヘテロシクロアルキル環には、Ｎ、Ｎ（Ｒ４）、Ｓ（Ｏ）ｑ、およびＯから別々に選択される１個、２個、もしくは３個の環構成要素が含まれる；
Ｒ４は、Ｈまたはアルキルである；
ｑは、０、１、または２である。
【請求項２】
Ｒ１が、フェニル、２−フラニル、２−ピロリル、２−イミダゾリル、２−オキサゾリル、および２−チアゾリルから選択され、ここでは、それぞれが必要に応じて、アルキルまたはアルコキシで置換され得る、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、５−メチル−フラン−２−イルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
ＲａとＲｂが、それらに結合した原子と一緒に、テトラヒドロピリル環、シクロブチル環、シクロペンチル環、またはシクロヘキシル環を形成する、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
ＲａとＲｂが、Ｈおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから別々に選択される、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２が、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、およびテトラヒドロフラニルから選択され、ここでは、該（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルは、フルオロ、（Ｃ１〜Ｃ３）アルコキシ、およびテトラヒドロフラニルで必要に応じて置換され得る、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２が、Ｈおよびテトラヒドロフリルから選択される、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
以下から選択される、請求項１に記載の化合物、ならびに、それらの薬学的に許容される塩および溶媒和物：
７−（５−メチルフラン−２−イル）−３−（６−［２−イソプロピルオキシエトキシ］オキシメチルピリド−２−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン；
７−（５−メチルフラン−２−イル）−３−（６−［１−ヒドロキシ−１−メチルエチル］ピリド−２−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン；
７−（５−メチルフラン−２−イル）−３−（６−［１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル］ピリド−２−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン；
７−（５−メチルフラン−２−イル）−３−（６−［４−ヒドロキシテトラヒドロピラン−４−イル］ピリド−２−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン；
Ｓ−７−フェニル−３−（６−［テトラヒドロフラン−３−イル］オキシメチルピリド−２−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン；
７−フェニル−３−（６−［１−ヒドロキシ−１−メチルエチル］ピリド−２−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン；
７−フェニル−３−（６−［１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル］ピリド−２−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン；
７−フェニル−３−（６−［１−ヒドロキシシクロブチル］ピリド−２−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン；
７−フェニル−３−（６−［メトキシメチル］ピリド−２−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン；
Ｓ−７−（３−メトキシフェニル）−３−（６−［テトラヒドロフラン−３−イル］オキシメチルピリド−２−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン；
Ｓ−７−（５−メチルフラン−２−イル）−３−（６−［テトラヒドロフラン−３−イル］オキシメチルピリド−２−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン；
７−（３−メトキシフェニル）−３−（６−［１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル］ピリド−２−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン；
７−（３−メトキシフェニル）−３−（６−［４−ヒドロキシテトラヒドロピラン−４−イル］ピリド−２−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン；
７−（３−メトキシフェニル）−３−（６−［１−ヒドロキシシクロブチル］ピリド−２−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン；
７−（３−メトキシフェニル）−３−（６−［メトキシメチル］ピリド−２−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン；
７−（５−メチルフラン−２−イル）−３−（６−［１−ヒドロキシ−１−シクロヘキシル］ピリド−２−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン；
Ｓ−７−（３−シアノフェニル）−３−（６−［テトラヒドロフラン−３−イル］オキシメチルピリド−２−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン；
７−（３−シアノフェニル）−３−（６−［１−ヒドロキシ−１−メチルエチル］ピリド−２−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン；
７−（３−シアノフェニル）−３−（６−［４−ヒドロキシテトラヒドロピラン−４−イル］ピリド−２−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン；
７−（３−シアノフェニル）−３−（６−［１−ヒドロキシシクロブチル］ピリド−２−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン；
７−（３−メトキシフェニル）−３−（６−［１−ヒドロキシ−１−メチルエチル］ピリド−２−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン；
７−（３−シアノフェニル）−３−（６−［メトキシメチル］ピリド−２−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン；
Ｓ−７−（４−メチルチアゾール−２−イル）−３−（６−［テトラヒドロフラン−３−イル］オキシメチルピリド−２−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン；
７−（４−メチルチアゾール−２−イル）−３−（６−［１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル］ピリド−２−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン；
７−（４−メチルチアゾール−２−イル）−３−（６−［４−ヒドロキシテトラヒドロピラン−４−イル］ピリド−２−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン；
７−（５−メチルフラン−２−イル）−３−（６−［１−ヒドロキシシクロブチル］ピリド−２−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン；
７−（４−メチルチアゾール−２−イル）−３−（６−［１−ヒドロキシシクロブチル］ピリド−２−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン；
７−（４−メチルチアゾール−２−イル）−３−（６−［メトキシメチル］ピリド−２−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン；
７−（５−メチルフラン−２−イル）−３−（６−［ジフルオロメチルオキシメチル］−ピリド−２−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン；
７−フェニル−３−（６−［４−ヒドロキシテトラヒドロピラン−４−イル］ピリド−２−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン；
７−（５−メチルフラン−２−イル）−３−（６−［２−エトキシエトキシメチル］ピリド−２−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン；
７−（５−メチルフラン−２−イル）−３−（６−［テトラヒドロフラン−２−イルメチル］オキシメチルピリド−２−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン；
７−（５−メチルフラン−２−イル）−３−（６−［テトラヒドロフラン−３−イルメチル］オキシメチルピリド−２−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン；
７−（５−メチルフラン−２−イル）−３−（６−［１−メトキシ−１−メチルエチル］オキシメチルピリド−２−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン；
７−（３−シアノフェニル）−３−（６−［１−ヒドロキシ−１−シクロペンチル］ピリド−２−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン；
７−（５−メチルフラン−２−イル）−３−（６−［２，２，２−トリフルオロエチル］オキシメチルピリド−２−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン；
Ｓ−７−（チアゾール−２−イル）−３−（６−［テトラヒドロフラン−３−イル］オキシメチルピリド−２−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン；
７−（４−メチルチアゾール−２−イル）−３−（６−［１−ヒドロキシ−１−メチルエチル］ピリド−２−イルメチル）−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−５−アミン。
【請求項９】
薬学的に許容される担体と、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物、またはそれらの薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を含む薬学的組成物。
【請求項１０】
有効用量の請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物、またはそれらの薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を、プリン受容体の遮断によって処置することができる障害の処置が必要な被験体に投与することを含む、障害の処置方法。
【請求項１１】
請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物、またはそれらの薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の、プリン受容体の遮断によって処置することができる障害の処置のための医薬品の製造における使用。
【請求項１２】
前記プリン受容体がアデノシンＡ２Ａ受容体である、請求項１０に記載の方法または請求項１１に記載の使用。
【請求項１３】
前記障害が、パーキンソン病、不穏下肢症候群、夜間ミオクロヌス、薬剤誘発性のパーキンソニズム、脳炎後のパーキンソニズム、中毒によって誘導されたパーキンソニズム、または外傷後のパーキンソン病、進行性核上性麻痺、ハンチントン病、多系統萎縮症、大脳皮質基底核変性症、ウィルソン病、ハレルフォルデン・スパッツ病、進行性淡蒼球萎縮、ドーパ反応性ジストニー−パーキンソニズム、およびジスキネジーを生じる脳幹神経節の痙性または他の障害から選択される運動障害である、請求項１０に記載の方法または請求項１１に記載の使用。
【請求項１４】
前記運動障害がパーキンソン病である、請求項１０に記載の方法または請求項１１に記載の使用。
【請求項１５】
前記処置に、前記被験体に前記運動障害の処置に有用な追加薬を投与することがさらに含まれる、請求項１０に記載の方法または請求項１１に記載の使用。
【請求項１６】
前記運動障害の処置に有用な前記追加薬が、パーキンソン病の処置に有用な薬物である、請求項１５に記載の方法または使用。
【請求項１７】
前記追加薬が、Ｌ−ＤＯＰＡまたはドーパミンアゴニストである、請求項１６に記載の方法または使用。
【請求項１８】
前記障害が、鬱病、認知障害もしくは記憶障害、急性もしくは慢性の疼痛、ＡＤＨＤ、またはナルコレプシーである、請求項１０に記載の方法または請求項１１に記載の使用。
【請求項１９】
前記認知障害もしくは記憶障害がアルツハイマー病である、請求項１８に記載の方法または使用。
【公表番号】特表２０１１−５２５８９８（Ｐ２０１１−５２５８９８Ａ）
【公表日】平成２３年９月２９日（２０１１．９．２９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５１５５９４（Ｐ２０１１−５１５５９４）
【出願日】平成２１年６月２５日（２００９．６．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００９／００１６０５
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１５６７３７
【国際公開日】平成２１年１２月３０日（２００９．１２．３０）
【出願人】（５０９２４４９５０）バーナリス・（アール・アンド・ディ）・リミテッド (2)
【氏名又は名称原語表記】ＶＥＲＮＡＬＩＳ （Ｒ＆Ｄ） ＬＴＤ．
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年９月２９日（２０１１．９．２９）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年６月２５日（２００９．６．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００９／００１６０５
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１５６７３７
【国際公開日】平成２１年１２月３０日（２００９．１２．３０）
【出願人】（５０９２４４９５０）バーナリス・（アール・アンド・ディ）・リミテッド (2)
【氏名又は名称原語表記】ＶＥＲＮＡＬＩＳ （Ｒ＆Ｄ） ＬＴＤ．
【Ｆターム（参考）】
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