国際特許分類[A61K31/33]の内容

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【課題】インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ(IDO)活性を阻害することによるトリプトファン分解の抑制を目的とした治療薬の提供。
【解決手段】下記化合物ならびにその組成物。
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殺有害生物剤として優れた殺有害生物効果を示す新規なカルボキサミド類を提供すること。式(I)で表されるカルボキサミド類ならびにこれの殺有害生物剤および動物寄生虫防除剤としての利用(式中、各置換基は、明細書に記載のとおりである。)。

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本発明は、式I':


[式中、R、R、R、Xおよびnは、本明細書に定義されたものである。]
の化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明はまた、本発明の化合物の製造方法およびその治療的使用に関する。本発明はさらに、複数の薬理学的に活性な薬物の組み合わせ、および、医薬組成物を提供する。
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【課題】本発明は、がん細胞の増殖を抑制できるのみならず、浸潤、ひいては転移をも抑制でき、且つ血管新生の阻害作用をも有する上に、副作用の少ない抗がん剤とジフェニレンヨードニウム化合物を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明の抗がん剤は、下記化合物(I)とアニオンからなる塩を含むことを特徴とする。


[式中、R1〜R8は、独立して水素原子等を示す。] (もっと読む)


【課題】 前駆体または幹細胞あるいはその両方の被験者の血流内への動員。
【解決手段】 少なくとも一つのVLA-4阻害剤の有効量と組み合わせた場合の少なくとも一つのCXCR4阻害剤の有効量を使用する。 (もっと読む)


グリコシダーゼ阻害剤として潜在的に有用である、サラシノール、その立体異性体、および類似体、同族体、ならびにそれらのその他誘導体を合成するための方法。本発明の化合物は、一般式(I)または(II)を有すればよい。その合成スキームは、環状硫酸エステルを、ヘテロ原子(X)を含む5員環糖と反応させることを含む。ヘテロ原子は、好ましくは、硫黄、セレニウム、または窒素からなる。環状硫酸エステルおよび環糖試薬は、D−グルコース、L−グルコース、D−キシロースおよびL−キシロースなどの炭水化物前駆体から容易に調製できる。目標化合物は、5員環糖のヘテロ原子の求核的攻撃により環状硫酸エステルを開環して調製される。得られる複素環化合物は、ヘテロ原子陽イオンと硫酸陰イオンから構成される安定な内部塩構造を有する。本合成スキームにより、副反応を制限して、適度から良好な収率で目標化合物の各種立体異性体が得られる。
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【課題】G−四重鎖DNAを結合するための高度に選択的なジカチオン化合物を提供する。
【解決手段】いくつかの化合物は、G−四重鎖DNAに対する溝結合、並びにトリパノソーマブルーセイローデシエンスに対するインビトロ及びインビボ活性を示す。それらの化合物は、癌、マラリア、レーシュマニア及びトリパノソーマ症を治療するための新規の薬物に相当する。 (もっと読む)


【課題】新規のジカチオンビカルコフェン化合物を提供する。
【解決手段】本明細書に開示される新規のジカチオンビカルコフェン化合物は、トリパノソーマブルーセイローデシエンス、プラスモジウムファルシパルム、又はレーシュマニアドノヴァニに対して、ペンタミジン、及びフラミジンと同等のインビトロ活性を示す。新規のジカチオンビカルコフェン化合物のいくつかは、トリパノソーマブルーセイローデシエンス感染症のネズミモデルにおいて良好なインビボ活性を示した。 (もっと読む)


ネフォパムまたはその類似体は、慢性的な痛みおよび疲労を特徴とする症候群、例えば線維筋痛症の治療に有用である。 (もっと読む)


本発明は、血管系の細胞、特に平滑筋を含む脈管構造および/または内皮細胞を含む脈管構造および/または外膜線維芽細胞を含む脈管構造などの細胞における活性酸素種(ROS)の産生を阻害または減少させるための化合物、組成物、および方法を提供する。また、ROS産生は、ヒトなどの哺乳動物を含む動物の非血管細胞において阻害されてもよい。本明細書において想定される非血管細胞は、神経細胞、幹細胞、前駆細胞、およびいくつかの癌および腫瘍細胞を含む。より詳細に、本発明は、NADPHオキシダーゼの活性、機能、またはレベルを調整することにより、スーパーオキシド産生および下流のROSの産生を制御することができる薬剤および、さらに具体的には細胞透過薬を提供する。本発明により、特に、細胞外に曝露されるNox4成分の全部または一部などの酵素部分を有するNox4を含むNADPHオキシダーゼの形態に対して選択的な薬剤が可能になる。 (もっと読む)


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