【課題】免疫系疾患の治療又は／及び予防剤を提供すること。
【解決手段】コレステロールエステル転送タンパク阻害活性を有する化合物若しくはその塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分として含む、NFKBIL1、ITGAX、FCER1A、PHACTR1及び／又はIRF5 mRNAの発現抑制剤、並びに免疫系疾患の予防及び／又は治療剤。 （もっと読む）

【課題】内皮細胞の遊走及び/又は内皮細胞の増殖、とりわけ腫瘍に関連する内皮細胞の遊走及び/又は内皮細胞の増殖のオピオイドアンタゴニストを利用する減弱方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、末梢限局的アンタゴニストであってもよいがこれに限定されないオピオイドアンタゴニストを用いた細胞増殖及び細胞遊走、とりわけ血管形成に関連するものであってもよい内皮細胞増殖及び内皮細胞遊走を減弱する、例えば、阻害する又は低減する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】従来の化合物に比べて優れた代謝安定性と、さらに強力で高い選択性を持つことにより、生物学的利用率の改善されたＯＲＬ−１受容体アゴニストを提供すること。
【解決手段】一般式（I）


（式中、各記号は請求の範囲に定義したとおりである。）
により表される化合物。 （もっと読む）

【課題】α１−ＧＡＢＡ−Ａ受容体アンタゴニスト、ならびに／または、α２、α３、およびα５ ＧＡＢＡ−Ａ受容体アゴニストの投与によって有益な形で治療される疾患および状態を治療する方法の提供。
【解決手段】式１の置換トリアゾロ−ピリダジン、その誘導体、およびその薬学的に許容可能な塩。


（式中、Ｒ１はＣＨ３、ＣＤＨ２、ＣＤ２Ｈ、またはＣＤ３であり、Ｒ２は、０〜９個の重水素原子を有するｔ−ブチル基であり、各Ｙは独立して、水素または重水素であり、Ｒ１がＣＨ３であり、各Ｙが水素である場合、Ｒ２は１〜９個の重水素原子を有する） （もっと読む）

【課題】肺癌、乳癌、結腸癌および／または前立腺癌などの癌を含む疾患などのＴｒｐ−ｐ８発現に関係する他の疾患の処置のための低分子モジュレーターの提供。
【解決手段】下式で示された化合物。


（式中、Ｒ_１はＨ、アルキル、およびアリールなどから選択され、または、Ｒ_１およびＲ_２は窒素基と共に環状基または複素環基を形成でき、Ｒ_２は、アリールおよびアリールアルキルから選択され、Ｒ_３は、アルキルなどから選択され；Ｒ_４は、Ｈ、アルキル、ヘテロアルキルなどから選択され；Ｒ_３およびＲ_４は、窒素基と共に脂肪族アミンを形成する。） （もっと読む）

【課題】PRDMファミリーの癌における役割を解明し、PRDMに関連した新規な癌の治療薬および癌の検出方法の提供。
【解決手段】PRDM14遺伝子の発現阻害剤またはPRDM14の阻害剤を含有してなる、乳癌または卵巣癌のための治療薬、および対象から得た生物学的試料におけるPRDM14遺伝子の発現量を基準として、前記対象における乳癌または卵巣癌を検出する方法。 （もっと読む）

【課題】高分子化合物と評価対象化合物との結合部位を従来よりも効率良く解明すると供に、高分子化合物と評価対象化合物との結合位置の信憑性を従来よりも向上させる。
【解決手段】高分子化合物に対する評価対象分子の結合を数値計算に基づいて評価する方法であって、評価対象分子を構成する各原子の電子受容性及び電子供与性の度合いに基づいて高分子化合物のどの原子と評価対象分子のどの原子とが結合するかを特定する。 （もっと読む）

【課題】ＡＫＴプロテインキナーゼを阻害する新規化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、式Ｉを含む、分割された鏡像異性体、分割されたジアステレオマー、溶媒和物および薬学的に許容されるその塩を含む化合物を提供する。ＡＫＴプロテインキナーゼ阻害剤として、癌等の過剰増殖性疾患の治療のためにこの発明の化合物を使用する方法も提供される。一つの態様において、本発明は、哺乳動物におけるＡＫＴプロテインキナーゼの産生を阻害する方法であって、式Ｉの化合物、または鏡像異性体、溶媒和物、代謝産物、または薬学的に許容されるその塩もしくはプロドラッグを、ＡＫＴプロテインキナーゼの産生を阻害するために有効な量でこの哺乳動物に投与するステップを含む方法を提供する。
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【課題】優れた上皮型ナトリウムチャネル発現抑制効果を有する上皮型ナトリウムチャネル発現抑制剤を提供する。
【解決手段】下記式（１）で表される化合物及びその配糖体からなる群より選ばれる少なくとも１種の化合物を有効成分とする、上皮型ナトリウムチャネル発現抑制剤。
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【課題】
より有効で、かつ／または忍容性のより良好な痛風のための新規な治療を提供すること。
【解決手段】
本発明は、高尿酸血症または痛風などの、高血中尿酸レベルに関連する疾患を治療するための４−［２−（５−アミノ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４−クロロフェノキシ］−５−クロロ−２−フルオロ−Ｎ−（１，３−チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミドまたは薬学的に許容できるその塩を提供する。別の一態様において本発明は、４−［２−（５−アミノ−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−４−クロロフェノキシ］−５−クロロ−２−フルオロ−Ｎ−（１，３−チアゾール−４−イル）ベンゼンスルホンアミドのトシル酸塩を提供する。 （もっと読む）

【課題】インスリン関連障害の処置のためのＧＰＲ４１と調節因子の提供。
【解決手段】本発明は、候補化合物をＧＰＲ４１と接触させる工程とＧＰＲ４１の機能性が調節されるかどうかを調べる工程とによって血糖安定化化合物を同定する方法であって、ＧＰＲ４１の機能性の調節が、候補化合物が血糖安定化化合物であることを示す方法に関する。さらに本発明は、血糖安定化化合物を同定する方法であって、候補化合物をＧＰＲ４１と接触させる工程とＧＰＲ４１の機能性が増大するかどうかを調べる工程とを含み、ＧＰＲ４１の機能性の増大が候補化合物が血糖安定化化合物であることを示す方法に関する。さらに本発明は、血糖安定化化合物を同定する方法であって、候補化合物をＧＰＲ４１と接触させる工程とＧＰＲ４１の機能性が低減するかどうかを調べる工程とを含み、ＧＰＲ４１の機能性の低減が候補化合物が血糖安定化化合物であることを示す方法に関する。 （もっと読む）

【課題】呼吸器障害の処置用医薬化合物として有用な置換フェノキシ酢酸、それらを含む医薬組成物、およびそれらの製造法の提供。
【解決手段】式(Ｉ)：


の化合物または薬学的に許容されるその塩。 （もっと読む）

【課題】ＰＴＥＮ阻害剤（ホスファターゼおよび染色体Ｔｅｎで欠失されるテンシン類似体）又はＭａｘｉ−Ｋチャンネルオープナー（開口剤）の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表される化合物またはその塩を活性成分として含む医薬組成物。


［式中、Ｒはシクロアルキルであり、Ａは低級アルキレンであり、およびカルボスチリル環の３および４位の間の結合は単結合または二重結合である］ （もっと読む）

【課題】アキシチニブを含有する光安定な医薬組成物を提供すること。
【解決手段】本発明は、光分解を包含する分解からアキシチニブを保護する、Ｎ−メチル−２−［３−（（Ｅ）−２−ピリジン−２−イル−ビニル）−１Ｈ−インダゾール−６−イルスルファニル］−ベンズアミドまたは６−［２−（メチルカルバモイル）フェニルスルファニル］−３−Ｅ−［２−（ピリジン−２−イル）エテニル］インダゾールとして知られているアキシチニブ、またはその結晶型を含有する医薬組成物、ならびにそのような組成物の治療的使用に関する。本発明は、アキシチニブの新規光分解物にも関する。 （もっと読む）

【課題】より強力な作用を有する茶カテキン誘導体の提供。
【解決手段】茶カテキン誘導体として、下記式で表される８−ジメチルアリル−（−）−エピガロカテキン−３−Ｏ−ガレートをアンジオテンシンＩ変換酵素阻害剤。
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【課題】本発明において、眼および毛包の異常を含む、高レベルのTRPV1に関連する状態の治療および/または予防のための手段の提供を目的とする。
【解決手段】当該目的は、TRPV1遺伝子の1つまたは複数のスプライシング形態のmRNA発現に干渉することをターゲットとする、siNAまたは低分子干渉NAと称する二本鎖核酸成分の使用によって引き起こすことができる。siNAは、好ましくはsiRNAであるが、修飾核酸または同様の化学合成物も本発明の範囲に含まれる。 （もっと読む）

【課題】Ｔｏｌｌ様受容体（Ｔｏｌｌ−ｌｉｋｅ ｒｅｃｅｐｔｏｒ；ＴＬＲ）９を阻害し、自己免疫疾患、炎症、アレルギー、喘息、移植片拒絶並びにＧｖＨＤの病態の予防及び治療効果を有する化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表される化合物、若しくはその塩、又はそれらの溶媒和物。
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【課題】患者に対して投与したときに改善された生体利用度を与えるＣＥＴＰ阻害化合物クラスの固体製剤の提供。
【解決手段】（ａ）式Ｉとして示す構造を有するＣＥＴＰ阻害化合物またはその医薬的に許容され得る塩、（ｂ）濃度増大ポリマー、及び（ｃ）場合により１つ以上の界面活性剤を含む。前記組成物はＨＤＬコレステロールを上昇させ、ＬＤＬコレステロールを低下させる。
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