Fターム[4C086ZC41]の内容

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【課題】免疫系疾患の治療又は/及び予防剤を提供すること。
【解決手段】コレステロールエステル転送タンパク阻害活性を有する化合物若しくはその塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分として含む、NFKBIL1、ITGAX、FCER1A、PHACTR1及び/又はIRF5 mRNAの発現抑制剤、並びに免疫系疾患の予防及び/又は治療剤。 (もっと読む)


【課題】従来の化合物に比べて優れた代謝安定性と、さらに強力で高い選択性を持つことにより、生物学的利用率の改善されたORL−1受容体アゴニストを提供すること。
【解決手段】一般式(I)


(式中、各記号は請求の範囲に定義したとおりである。)
により表される化合物。 (もっと読む)


【課題】内皮細胞の遊走及び/又は内皮細胞の増殖、とりわけ腫瘍に関連する内皮細胞の遊走及び/又は内皮細胞の増殖のオピオイドアンタゴニストを利用する減弱方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、末梢限局的アンタゴニストであってもよいがこれに限定されないオピオイドアンタゴニストを用いた細胞増殖及び細胞遊走、とりわけ血管形成に関連するものであってもよい内皮細胞増殖及び内皮細胞遊走を減弱する、例えば、阻害する又は低減する方法を提供する。 (もっと読む)


【課題】肺癌、乳癌、結腸癌および/または前立腺癌などの癌を含む疾患などのTrp−p8発現に関係する他の疾患の処置のための低分子モジュレーターの提供。
【解決手段】下式で示された化合物。


(式中、RはH、アルキル、およびアリールなどから選択され、または、RおよびRは窒素基と共に環状基または複素環基を形成でき、Rは、アリールおよびアリールアルキルから選択され、Rは、アルキルなどから選択され;Rは、H、アルキル、ヘテロアルキルなどから選択され;RおよびRは、窒素基と共に脂肪族アミンを形成する。) (もっと読む)


【課題】PRDMファミリーの癌における役割を解明し、PRDMに関連した新規な癌の治療薬および癌の検出方法の提供。
【解決手段】PRDM14遺伝子の発現阻害剤またはPRDM14の阻害剤を含有してなる、乳癌または卵巣癌のための治療薬、および対象から得た生物学的試料におけるPRDM14遺伝子の発現量を基準として、前記対象における乳癌または卵巣癌を検出する方法。 (もっと読む)


【課題】α1−GABA−A受容体アンタゴニスト、ならびに/または、α2、α3、およびα5 GABA−A受容体アゴニストの投与によって有益な形で治療される疾患および状態を治療する方法の提供。
【解決手段】式1の置換トリアゾロ−ピリダジン、その誘導体、およびその薬学的に許容可能な塩。


(式中、R1はCH3、CDH2、CD2H、またはCD3であり、R2は、0〜9個の重水素原子を有するt−ブチル基であり、各Yは独立して、水素または重水素であり、R1がCH3であり、各Yが水素である場合、R2は1〜9個の重水素原子を有する) (もっと読む)


【課題】優れた上皮型ナトリウムチャネル発現抑制効果を有する上皮型ナトリウムチャネル発現抑制剤を提供する。
【解決手段】下記式(1)で表される化合物及びその配糖体からなる群より選ばれる少なくとも1種の化合物を有効成分とする、上皮型ナトリウムチャネル発現抑制剤。
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【課題】高分子化合物と評価対象化合物との結合部位を従来よりも効率良く解明すると供に、高分子化合物と評価対象化合物との結合位置の信憑性を従来よりも向上させる。
【解決手段】高分子化合物に対する評価対象分子の結合を数値計算に基づいて評価する方法であって、評価対象分子を構成する各原子の電子受容性及び電子供与性の度合いに基づいて高分子化合物のどの原子と評価対象分子のどの原子とが結合するかを特定する。 (もっと読む)


【課題】AKTプロテインキナーゼを阻害する新規化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、式Iを含む、分割された鏡像異性体、分割されたジアステレオマー、溶媒和物および薬学的に許容されるその塩を含む化合物を提供する。AKTプロテインキナーゼ阻害剤として、癌等の過剰増殖性疾患の治療のためにこの発明の化合物を使用する方法も提供される。一つの態様において、本発明は、哺乳動物におけるAKTプロテインキナーゼの産生を阻害する方法であって、式Iの化合物、または鏡像異性体、溶媒和物、代謝産物、または薬学的に許容されるその塩もしくはプロドラッグを、AKTプロテインキナーゼの産生を阻害するために有効な量でこの哺乳動物に投与するステップを含む方法を提供する。
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【課題】
より有効で、かつ/または忍容性のより良好な痛風のための新規な治療を提供すること。
【解決手段】
本発明は、高尿酸血症または痛風などの、高血中尿酸レベルに関連する疾患を治療するための4−[2−(5−アミノ−1H−ピラゾール−4−イル)−4−クロロフェノキシ]−5−クロロ−2−フルオロ−N−(1,3−チアゾール−4−イル)ベンゼンスルホンアミドまたは薬学的に許容できるその塩を提供する。別の一態様において本発明は、4−[2−(5−アミノ−1H−ピラゾール−4−イル)−4−クロロフェノキシ]−5−クロロ−2−フルオロ−N−(1,3−チアゾール−4−イル)ベンゼンスルホンアミドのトシル酸塩を提供する。 (もっと読む)


【課題】PTEN阻害剤(ホスファターゼおよび染色体Tenで欠失されるテンシン類似体)又はMaxi−Kチャンネルオープナー(開口剤)の提供。
【解決手段】下記式(I)で表される化合物またはその塩を活性成分として含む医薬組成物。


[式中、Rはシクロアルキルであり、Aは低級アルキレンであり、およびカルボスチリル環の3および4位の間の結合は単結合または二重結合である] (もっと読む)


【課題】インスリン関連障害の処置のためのGPR41と調節因子の提供。
【解決手段】本発明は、候補化合物をGPR41と接触させる工程とGPR41の機能性が調節されるかどうかを調べる工程とによって血糖安定化化合物を同定する方法であって、GPR41の機能性の調節が、候補化合物が血糖安定化化合物であることを示す方法に関する。さらに本発明は、血糖安定化化合物を同定する方法であって、候補化合物をGPR41と接触させる工程とGPR41の機能性が増大するかどうかを調べる工程とを含み、GPR41の機能性の増大が候補化合物が血糖安定化化合物であることを示す方法に関する。さらに本発明は、血糖安定化化合物を同定する方法であって、候補化合物をGPR41と接触させる工程とGPR41の機能性が低減するかどうかを調べる工程とを含み、GPR41の機能性の低減が候補化合物が血糖安定化化合物であることを示す方法に関する。 (もっと読む)


【課題】呼吸器障害の処置用医薬化合物として有用な置換フェノキシ酢酸、それらを含む医薬組成物、およびそれらの製造法の提供。
【解決手段】式(I):


の化合物または薬学的に許容されるその塩。 (もっと読む)


【課題】より強力な作用を有する茶カテキン誘導体の提供。
【解決手段】茶カテキン誘導体として、下記式で表される8−ジメチルアリル−(−)−エピガロカテキン−3−O−ガレートをアンジオテンシンI変換酵素阻害剤。
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【課題】アキシチニブを含有する光安定な医薬組成物を提供すること。
【解決手段】本発明は、光分解を包含する分解からアキシチニブを保護する、N−メチル−2−[3−((E)−2−ピリジン−2−イル−ビニル)−1H−インダゾール−6−イルスルファニル]−ベンズアミドまたは6−[2−(メチルカルバモイル)フェニルスルファニル]−3−E−[2−(ピリジン−2−イル)エテニル]インダゾールとして知られているアキシチニブ、またはその結晶型を含有する医薬組成物、ならびにそのような組成物の治療的使用に関する。本発明は、アキシチニブの新規光分解物にも関する。 (もっと読む)


【課題】Toll様受容体(Toll−like receptor;TLR)9を阻害し、自己免疫疾患、炎症、アレルギー、喘息、移植片拒絶並びにGvHDの病態の予防及び治療効果を有する化合物の提供。
【解決手段】下記一般式(1)で表される化合物、若しくはその塩、又はそれらの溶媒和物。
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【課題】本発明において、眼および毛包の異常を含む、高レベルのTRPV1に関連する状態の治療および/または予防のための手段の提供を目的とする。
【解決手段】当該目的は、TRPV1遺伝子の1つまたは複数のスプライシング形態のmRNA発現に干渉することをターゲットとする、siNAまたは低分子干渉NAと称する二本鎖核酸成分の使用によって引き起こすことができる。siNAは、好ましくはsiRNAであるが、修飾核酸または同様の化学合成物も本発明の範囲に含まれる。 (もっと読む)


【課題】A2A−アデノシン受容体アゴニストの大規模製造に適した合成を提供すること
【解決手段】本発明は、A2A−アデノシン受容体アゴニストの大規模調製のための方法に関する。また、その化合物の多形体に、および特定の多形体を単離する方法に関する。本発明は、(1−{9−[(4S,2R,3R,5R)−3,4−ジヒドロキシ−5−(ヒドロキシメチル)オキソラン−2−イル]−6−アミノプリン−2−イル}ピラゾール−4−イル)−N−メチルカルボキサミドの合成方法を提供する。アデノシンは、天然に存在するヌクレオシドであり、アデノシン受容体のファミリーと相互作用することによって、その生物学的効果を発揮する。アデノシン受容体のファミリーは、A、A2A、A2BおよびAとして知られており、これらのすべてが重要な生理学的過程を調節している。 (もっと読む)


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