メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイションにより出願された特許

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【課題】患者に対して投与したときに改善された生体利用度を与えるCETP阻害化合物クラスの固体製剤の提供。
【解決手段】(a)式Iとして示す構造を有するCETP阻害化合物またはその医薬的に許容され得る塩、(b)濃度増大ポリマー、及び(c)場合により1つ以上の界面活性剤を含む。前記組成物はHDLコレステロールを上昇させ、LDLコレステロールを低下させる。
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【課題】胃又は腸管で見られるpH条件下で溶解度が低い形態(例えば中性、非塩形態)に変換される薬物の経口投与用の医薬組成物の提供。
【解決手段】(i)塩の形態での薬剤化合物の有効量と、(ii)ヒドロキシアルキルセルロース、アルキルセルロース、ポリビニルピロリドン及びポリアクリル酸からなる群から選択される水溶性ポリマーからなる抗核形成剤とを含有する固形投薬物としての経口投与のための医薬組成物。組成物は、錠剤中に封入されるか又は圧縮される。薬物製品が化合物Aのカリウム塩であり、化合物Aが:


である医薬組成物。 (もっと読む)


【課題】ジペプチジルペプチダーゼ−4インヒビターとメトホルミンの固定用量の組み合わせを含む医薬組成物、そのような医薬組成物を調製する方法、及びそのような医薬組成物により2型糖尿病を治療する方法の提供。
【解決手段】(a)約3〜20重量%のジペプチジルペプチダーゼ−4(DPP−4)インヒビター又はその薬学的に許容される塩;(b)約25〜94重量%の塩酸メトホルミン;(c)約0.1〜10重量%の潤滑剤;及び(d)約0〜35重量%の結合剤を含む、医薬組成物。 (もっと読む)


【課題】ADDLとしても知られている、Aβ由来拡散性リガンドの多次元立体構造を区別して認識する抗体を提供する。
【解決手段】ADDLを3週間おきに、合計で6回の接種で接種したマウス脾臓のSP2細胞との融合から作成されたハイブリドーマから陽性のクローンを同定した。得られた抗体は、アルツハイマー病の、および対照のヒト脳抽出物を区別することができ、これは、ADDLを検出し、アルツハイマー病を診断する方法において有用である。また、ADDLのニューロンへの結合、ADDLの構築およびタウリン酸化を遮断し、従ってアミロイドβ1−42の可溶性オリゴマーと関連する疾患を防止し、処置するための方法において有用である。 (もっと読む)


【課題】非定型抗精神疾患薬であり、ドーパミンD2及びセロトニン5−HT2A神経伝達機能障害に関連する神経及び精神障害の薬の提供。
【解決手段】下記式(I)で表される化合物の使用。


(式中、Rは、置換されていないか又は1〜6個のフッ素で置換されているC1−6アルキルであり、ここで、環上のR及びヒドロキシル基は同じ炭素原子に結合している) (もっと読む)


【課題】腎髄質外部カリウム(ROMK)チャネル(Kir1.1)阻害剤の提供。
【解決手段】下記式Iの化合物及び薬学的に許容されるその塩。式Iの化合物は、利尿薬及びナトリウム利尿薬として有用であり、従って、高血圧症、並びに慢性及び急性心不全のような循環器病を含む過剰の塩及び水分保持に起因する障害の治療及び予防に有用である。
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【課題】CETP(コレステロールエステル転移タンパク質)の阻害剤である化合物を調製するための効率的な方法の提供。
【解決手段】該方法の最終段階は、式(I)の化合物を提供するための解決手段、オキサゾリジノン誘導体とビフェニル部分とのカップリングである。この合成の具体的な実施形態において、非溶媒和結晶性多形体を特徴とする結晶性生成物が製造される。
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【課題】細菌の抗生物質抵抗性を克服するための新規な組成物の提供。
【解決手段】(2S,5R)−7−オキソ−N−ピペリジン−4−イル−6−(スルホオキシ)−1,6−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−2−カルボキサミド;及び(2S,5R)−7−オキソ−N−[(3S)−ピロリジン−3−イル]−6−(スルホオキシ)−1,6−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−2−カルボキサミド;からなる群より選択される化合物と、β−ラクタム系抗生物質とを含む医薬組成物。


[式(I)中、aは単結合又は二重結合であり、aが単結合であるとき、Xは、CH等、aが二重結合であるとき、XはCH等。Rは、C(O)OR等。Rは、SOM等。Mは、H等。RはC1−8アルキル等。] (もっと読む)


【課題】固形投与形態での経口投与に適した医薬組成物を提供する。
【解決手段】塩形態の薬剤化合物の有効量(この薬物塩は、ある所定のpH条件下で、薬剤化合物が低溶解度形態に変換されることを特徴とする。)及び抗核形成剤を含有する。 (もっと読む)


【課題】ヒトパピローマウイルス(HPV)の感染予防用ワクチンの製造に利用できる抗原タンパク質の提供。
【解決手段】58 L1タンパク質をコードする合成DNA分子、特に酵母細胞内での高レベル発現に関してコドン最適化された、HPV58 L1タンパク質をコードするポリヌクレオチド。該分子は、HPV58ウイルス様粒子(VLP)の製造、ならびにHPV58 VLPを含むワクチンの製造に使用できる。 (もっと読む)


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