説明

メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイションにより出願された特許

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本発明は、少なくとも1つのTRPファミリーメンバーを調節する組成物および方法に関する。具体的には、本発明は、新規なTRPA1アンタゴニストおよび慢性炎症性および神経因性疼痛などの疼痛の治療におけるその使用に関する。1以上のTRPA1機能を調節することのできる化合物は、多くの態様において有用であり、それには、限定されるものではないが、カルシウムホメオスタシスの維持;ナトリウムホメオスタシスの維持;細胞内カルシウムレベルの調節;膜分極(膜電位)の調節;陽イオンレベルの調節;ならびに/あるいはカルシウムホメオスタシス、ナトリウムホメオスタシス、カルシウムまたはナトリウムのホメオスタシス異常、あるいは膜分極/過分極(低興奮性および過剰興奮性を含む)に関連する疾患、障害、または状態の治療または予防、ならびに/あるいはTRPA1の発現または機能の制御または誤制御(misregulation)に関連する疾患、障害、または状態の治療または予防が含まれる。本発明はさらに、TRPA1の機能にも、1以上のさらなるTRPチャネルの機能にも拮抗する方法および組成物に関する。 (もっと読む)


本発明は、Her3特異的抗体、好ましくは、完全ヒトまたはヒト化抗体、およびその抗原結合性部分に関する。該Her3抗体をコードする核酸分子、およびその使用方法も開示する。これらの抗体を含む医薬組成物、ならびにHer3またはHer2の異常発現(これらの受容体のそれぞれの異常活性化を含む)に関連した病的過剰増殖性発癌性障害の治療および診断のための該抗体およびその組成物の使用方法も含まれる。 (もっと読む)


本明細書に記載されるのは、過活動膀胱を治療する改善された方法であり、これにおいて該方法は、β−ARアゴニスト、抗ムスカリン剤、及び任意の選択的Mアンタゴニストを、それを必要とする患者に投与することを含んでなる。かかる併用療法は、効力の改善及び/又は副作用の低減を提供する。
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本発明は、化合物A、c−METキナーゼの阻害剤の結晶形態に関する。具体的には、本発明は、化合物Aの塩酸塩に関する。 (もっと読む)


【課題】オレキシンレセプターのアンタゴニストであり、かつ、オレキシンレセプターが関与する神経及び精神の障害及び疾患の治療又は予防に使われる置換ジアゼパン化合物の提供。
【解決手段】下式(I)


で示される置換ジアゼパン化合物を含む医薬組成物。 (もっと読む)


本発明は、ジペプチジルペプチダーゼIV酵素の阻害剤であり、ジペプチジルペプチダーゼIV酵素が関与する疾患、例えば、糖尿病、特に、2型糖尿病の治療又は予防において有用な構造式Iの新規置換アミノテトラヒドロピランに関する。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物及びジペプチジルペプチダーゼIV酵素が関与するような疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用に関する。
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本発明は、C型肝炎ウイルスNS3プロテアーゼの阻害薬として有用であり、C型肝炎ウイルスによって引き起こされる病状の処置において適用用途を有する式(I)の大環状化合物の調製に有用な合成方法に関する。また、本発明は、開示した合成方法において有用な中間体およびその調製方法を包含する。
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本発明は、式(I)のピラニルアリールメチルベンゾキナゾリノン化合物類に関し、これはM1受容体ポジティブアロステリックモジュレータであり、アルツハイマー病、統合失調症、疼痛又は睡眠障害のようなM1受容体が関与する疾患の治療に有用である。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物、M1受容体により介在される疾患の治療における前記化合物及び組成物の使用にも関する。
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本発明は、式(I)の化合物、その医薬組成物、およびβ3−アドレナリン作動性受容体の活性化によって媒介される疾患の処置または予防におけるその使用方法を提供する。
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内部漏れ検出及び向上した外部漏れシール性を有するダイヤフラムバルブである。遮蔽体及び支持体を有するダイヤフラムを備えるダイヤフラムバルブでは、遮蔽体及び支持体の間に置かれた剛性シール板は、ダイヤフラムをバルブのボンネットアセンブリ及び本体に固定する締結具を締め付けることにより生成される圧縮力があっても、遮蔽体の周縁領域の支持体への低温流れを防ぐ。シール板を通るアクセスポートは、遮蔽体と支持体との間に位置する隙間と、破損検出器との間にインターフェースを提供する。破損検出器は隙間の中にある流体の圧力、容積、水分量及び質量偏差を検出するように構成されており、偏差は、遮蔽体又は支持体内に破裂があるか否かを示す。破損検出器は、バルブオペレータ、処理制御パネル、又はデータ通信ネットワークに注意及び警告を与える警告装置又は信号システムに接続することができる。 (もっと読む)


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