【課題】新規なレニン阻害剤化合物の提供。
【解決手段】４位置にオキソピリジンを保有し、かつ式（Ｉ）を有する、３，４−置換ピペリジニルベースのレニン阻害剤化合物であり、特定の結晶型を有する当該化合物。さらに、特定のカップリングによる当該化合物の製造プロセス、当該化合物を含む医薬組成物。当該化合物は、心血管系イベント及び腎不全におけるレニン阻害剤として、かかる疾病の治療に使用することができる。
（もっと読む）

【課題】非ペプチド性で組織のレニン−キマーゼ系を活性化して、腎臓、心臓及び血管の再構築、アテローム性動脈硬化症及び可能性としては再狭窄のような病態生理学的に変更された局所的機能をもたらし得る、血圧調節を超えた適応症において、長時間作用性でかつ活性の経口活性レニン阻害剤の提供。
【解決手段】４位置にオキソピリジンを保有する、下式の３，４−置換ピペリジニルベースのレニン阻害剤化合物。
（もっと読む）

本発明は、ｃ−Ｍｅｔキナーゼ阻害剤を含有する医薬組成物に関する。また、前記医薬組成物を製造する方法も開示される。 （もっと読む）

本発明は、化合物Ａ、ｃ−ＭＥＴキナーゼの阻害剤の結晶形態に関する。具体的には、本発明は、化合物Ａの塩酸塩に関する。 （もっと読む）

【課題】治療薬として有用な式（Ｉ）のモルホリン誘導体の新規な製造方法の提供。


【解決手段】室温での３−クロロメチル−１，２，４−トリアゾリン−５−オンによる１段階アルキル化を利用し、従来技術の２段階合成より高い収率で式（Ｉ）の化合物を製造する、高温環化を回避する簡便で有効な方法。中間体である３−ヒドロキシメチル−１，２，４−トリアゾリン−５−オン並びに３−クロロメチル−１，２，４−トリアゾリン−５−オンの新規な製造方法。 （もっと読む）

本発明は、４位置にオキソピリジンを保有し、かつ式（Ｉ）を有する３，４−置換ピペリジニルベースのレニン阻害剤化合物に関する。本発明はさらに、この化合物を含む医薬組成物、並びに心血管系イベント及び腎不全を治療するのにおけるその使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、既にポリ（ＡＤＰ−リボース）シンターゼ及びポリ（ＡＤＰ−リボシル）トランスフェラーゼとして知られた酵素であるポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）の阻害剤である、アミド置換インダゾールの薬学的に許容される塩に関する。本発明の化合物は、ＤＮＡ修復経路に特異的欠損のある腫瘍における単一療法として、及び、いくつかのＤＮＡ損傷剤（例えば抗癌剤）及び放射線療法のエンハンサーとして有用である。さらに、本発明の化合物は、細胞壊死の低減（卒中及び心筋梗塞における）、炎症及び組織損傷のダウンレギュレーション、レトロウイルス感染症の治療、及び化学療法の毒性に対する保護のために有用である。 （もっと読む）

【課題】脂質の管理ならびにアテローム性動脈硬化症および関連する状態ならびに疾患の事象の予防ならびに治療に有用な、コレステロール吸収阻害剤とＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤の組み合わせから構成される新規医薬製剤の提供。該医薬製剤は、望ましい安定性を有する。
【解決手段】（ａ）１から２０重量％のコレステロール吸収阻害剤；（ｂ）１から８０重量％のＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤の少なくとも一種；（ｃ）０．００５から１０重量％の安定化剤の少なくとも一種；（ｄ）クロスカルメロースナトリウム；および（ｅ）ポビドンを含有する医薬組成物。好ましくは、該コレステロール吸収阻害剤がエゼチミブであり、該ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤がシンバスタチンまたはアトルバスタチンである。 （もっと読む）

式（Ｉ）


の化合物はＡβ（１−４２）の産生を選択的に阻害し、従って、アルツハイマー病およびＡ（β）の脳内沈着に関連する他の状態の治療に用途が見出される。
（もっと読む）

式（Ｉ）の化合物はＭＡＲＫのインヒビターであり、従ってタウの高リン酸化が関与する障害の治療に有用である。

（もっと読む）