メルク シャープ エンド ドーム リミテッドにより出願された特許
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NK−1受容体拮抗薬としてのアザ二環式アミン誘導体
本発明は、式(I):(式中、Xは、水素又はヒドロキシ基によって場合により置換されたC1−4アルキル基を表し、Yは、水素、C1−6アルキル又はC3−7シクロアルキルを表し、Zは、−CR9R10CH2−又は−CH2CR9R10−であり、Rは、水素、フッ素、ヒドロキシ、C1−6アルキル又はC1−6アルコキシを表し、R1、R2、R3、R4、R5及びR6は、明細書に定義された通りである。)の化合物に関する。この化合物は、鬱病、不安、疼痛、炎症、偏頭痛、嘔吐又は疱疹後神経痛の治療又は予防に於いて特に使用するものである。
【化83】
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アルツハイマー病の治療のためのアリール酢酸および関連化合物
式Iの化合物は、脳内のβ−アミロイド沈着に関連する疾患の治療に有用である。
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ガンマ−セクレターゼ阻害剤としてのシクロヘキシルスルホン
式(I)の化合物は、ガンマ−セクレターゼによるAPPの処理を阻害し、それ故、アルツハイマー病の治療又は予防に有用である。
【化38】
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ガンマ−セクレターゼインヒビターとしてのシクロヘキシルスルホン誘導体
式(I)の化合物はガンマ−セクレターゼによるAPPのプロセシングを阻害し、従ってアルツハイマー病の治療に有用である。
【化83】
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ガンマセクレターゼを阻害する新規なスルホン
本発明は式(I)の化合物を提供する。化合物はγ−セクレターゼのインヒビターであり、従ってアルツハイマー病の治療または予防に有用である。
【化13】
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アゼチジングリシン輸送体インヒビター
本発明は、グリシン輸送体GlyT1を阻害し、グリシン作動性またはグルタメート作動性神経伝達の機能不全に関連する神経学的及び精神医学的障害やグリシン輸送体GlyT1が関与する疾患の治療に有用であるアゼチジン化合物に関する。 (もっと読む)
アルツハイマー病を治療するための(4,5,6,7−テトラヒドロ−1−H−インドル−7−イル)酢酸誘導体
式(I):
を有する化合物を開示している。この化合物は脳中のAβ沈着を伴う疾患を治療または予防するのに有用である。
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ヘテロアリールピペリジングリシン輸送体インヒビター
本発明は、グリシン輸送体GlyT1を阻害し、グリシン作動性またはグルタメート作動性神経伝達機能不全に付随する神経性及び精神医学的障害やグリシン輸送体GlyT1が関与する疾患の治療に有用なピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル及びピラジニルピペリジン化合物を目的とする。 (もっと読む)
4,4−ジ置換シクロヘキサンプロパン酸の立体選択的合成
式(1):
(式中、RはH又はアルカリ金属を表し、Ar1は4−クロロフェニルを表し、Ar2は2,5−ジフルオロフェニルを表す)の化合物の立体選択的合成経路を提供する。
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バニロイド−1受容体(VR1)の機能を調整する置換アミノヘテロ二環のプロドラッグ
特にバニロイド−1受容体(VR1)の機能の調節によって改善されるとう痛及び他の症状の治療において、治療化合物として有用である式(I)の化合物。
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