メルク シャープ エンド ドーム リミテッドにより出願された特許
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疼痛治療用VR−1アンタゴニストとしてのアミノ複素環
本発明は式(I):
【化15】
[式中、VはNR5、O、S、SO又はS(O)2を表し;W及びXは各々独立してCH又はNを表し;YはN、CH又はC−Ar2を表し、但し、W、X及びYの1種以上2種以下はNであり;ZはCH又はC−Ar2を表し、但し、YがN又はCHである場合にはZはC−Ar2であり、更にYがC−Ar2である場合にはZはCHであり;Ar1は窒素、酸素及び硫黄から選択される1、2、3又は4個のヘテロ原子を含む融合9又は10員複素環系を表し、前記環系における環の少なくとも1個は芳香族であり;Ar2はフェニル、ピリジル、ピリミジニル及びピリダジニルから選択され、場合により融合し、置換されている芳香族環を表し;R1はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、ハロC1−6アルキル、ヒドロキシC1−6アルキル、C1−6アルコキシ、ハロC1−6アルコキシ、ヒドロキシC1−6アルコキシ、C3−7シクロアルキル、C3−7シクロアルコキシ、C3−5シクロアルキルC1−4アルキル、シアノ、ニトロ、SR6、SOR6、SO2R6、COR6、NR3COR6、CONR3R4、NR3SO2R6、SO2NR3R4、−(CH2)mカルボキシ、エステル化−(CH2)mカルボキシ又は−(CH2)mNR3R4を表し;R2は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、C1−6アルキル、ハロC1−6アルキル、C3−7シクロアルキル、C1−6アルコキシ、ハロC1−6アルコキシ、非置換フェニル、又は(ハロゲン、C1−6アルキル、ハロC1−6アルキル、C3−7シクロアルキル、C1−6アルコキシもしくはハロC1−6アルコキシから選択される1もしくは2個の基で置換された)フェニルを表し;R3及びR4は各々独立して水素、C1−6アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、C3−7シクロアルキル又はフルオロC1−6アルキルであるか;あるいはR3とR4はそれらが結合している窒素原子と共に場合によりヒドロキシ又はC1−4アルコキシから選択される1又は2個の基で置換された環原子数4〜7の脂肪族複素環を形成し、前記環は場合により前記環原子の1個として酸素原子、硫黄原子、S(O)、S(O)2、又はNR5を含んでいてもよく;R5は水素、C1−4アルキル、ヒドロキシC1−4アルキル又はC1−4アルコキシC1−4アルキルを表し;R6は水素、C1−6アルキル、フルオロC1−6アルキル、C3−7シクロアルキル、非置換フェニル、又はハロゲン、C1−6アルキル、ハロC1−6アルキル、C3−7シクロアルキル、C1−6アルコキシもしくはハロC1−6アルコキシから選択される1もしくは2個の基で置換されたフェニルを表し;mは0又は1〜4の整数であり;nは0又は1〜3の整数である]の化合物;又は医薬的に許容可能なその塩、N−オキシドもしくはプロドラッグ;前記化合物を含有する医薬組成物;治療方法におけるその使用;疼痛及び/又は炎症を主症状とするVR−1関連症状の治療用医薬の製造におけるその使用;並びに前記化合物を使用する治療方法を提供する。
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8−アザビシクロ[3.2.1]オクタンエーテル誘導体及びニューロキニン受容体アンタゴニストとしてのその使用
本発明は、式(I)の化合物
【化165】
(式中、Xは水素、必要に応じて水酸基、メトキシ基又はベンジルオキシ基で置換されていてもよいC1−4アルキル、又はCO2(C1−2アルキル)を表し;Zは−CR9R10CH2−、又は、−CH2R9R10−;及びR1、R2、R3、R4、R5及びR6は本明細書で定義されているとおりである。)に関する。本化合物は、うつ病、不安、疼痛、炎症、片頭痛、嘔吐又はヘルペス後神経痛の治療又は予防に特に役立つ。
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γ−セクレターゼの阻害のための環状スルファミド
式I:
【化40】
を有する化合物はγ−セクレターゼによるAPPのプロセシングを阻害し、よってアルツハイマー病の治療または予防のために有用である。
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5−HT2Aアンタゴニストとしてのジアリールスルホン
式(I)の化合物は、ヒト5−HT2A受容体の強力且つ選択的なアンタゴニストであり、このため、中枢神経系の様々な有害な症状の治療において有用である。
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GABA受容体に対するリガンドとしてのフェニルピリダジン誘導体
GABAA受容体に対する選択性リガンドであり、特にこれらの受容体のうちのα2及び/又はα3及び/又はα5サブユニットに対して高い親和性を有する、あるクラスの式(I)の4−フェニルピリダジン誘導体は、従って、不安症、痙攣および認識障害を含む中枢神経系の有害な状態を治療及び/又は予防するのに有益である。
【化37】
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13−オキソトリシクロ[8.2.1.03,8]トリデカ−3(8),4,6−トリエン−5−カルボン酸エステルのエナンチオ選択的な合成
式Iの化合物を得る、エナンチオ選択的な経路が開示される。式Iの化合物は、アルツハイマー病を治療するのに有用な化合物の合成において重要な中間体である。
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γ−セクレターゼ阻害剤としてのスルホンアミド、スルファメート及びスルファミド
式I:
【化34】
を有する化合物はγ−セクレターゼによるAPPのプロセシングを阻害し、よってアルツハイマー病の治療及び予防において有用である。
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ニューロキニン受容体拮抗薬としてのキノリン誘導体
本発明は、本明細書において定義された置換されているキノリン−4−カルボン酸ヒドラジド、これらを含む薬剤組成物ならびにニューロキニン−2および/またはニューロキニン−3(NK−3)受容体によって媒介される疾患の治療におけるこれらの使用に関する。 (もっと読む)
ニューロキニン受容体拮抗薬としてのキノリン誘導体
本発明は式Iの化合物および薬剤として許容されるこれらの塩、これらを含む薬剤組成物およびニューロキニン−2および/またはニューロキニン−3(NK−3)受容体によって媒介される統合失調症などの疾患の治療におけるこれらの使用に関する。
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受容体拮抗薬としてのアザ二環式スピロエーテル誘導体
本発明は、式(I):(式中、Zは、−CR9R10CH2−又は−CH2CR9R10−であり、R1、R2、R3、R4、R5及びR6は、明細書に定義された通りである)の化合物に関する。この化合物は、鬱病、不安、疼痛、炎症、偏頭痛、嘔吐又は疱疹後神経痛の治療又は予防に於いて特に使用するものである。
【化92】
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