レニン阻害剤としての３，４−置換ピペリジン誘導体
本発明は、４位置にオキソピリジンを保有し、かつ式（Ｉ）を有する３，４−置換ピペリジニルベースのレニン阻害剤化合物に関する。本発明はさらに、この化合物を含む医薬組成物、並びに心血管系イベント及び腎不全を治療するのにおけるその使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中、
Ｒ１は、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルケニル及びＣ２−Ｃ６アルキニルからなる群より選択され、ここで前述の各々は１〜３個のハロゲン及び／又はＣ１−Ｃ５アルコキシで置換されていてもよく；
Ｒ２及びＲ３は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ５アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ５アルケニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル、Ｃ２−Ｃ５アルキニル、シアノ、Ｃ１−Ｃ５アルコキシ、アリール及びヘテロアリールからなる群より選択され、
ここで、当該ヘテロアリールは、独立してＮ、Ｏ及びＳからなる群より選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、ここで各々のＮは酸化物の形態であってもよく、かつ各々のＳはＳ（＝Ｏ）及びＳ（＝Ｏ）２からなる群より選択される酸化物の形態であってもよく、
ここで当該アリール及びヘテロアリールは、１〜４個のハロゲンで置換されていてもよく、
ここで当該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル及びアルコキシは、１〜３個の置換基で置換されていてもよく、その各々は独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ５アルキル、Ｃ２−Ｃ５アルケニル、シアノ及びＣ１−Ｃ５アルコキシからなる群より選択され、ここで前述のアルキル、アルケニル及びアルコキシ置換基の各々は、１〜３個のハロゲンで置換されていてもよく；
Ｗは、シクロプロピルであり、非置換であるか、又はフッ素で一置換、二置換、三置換、四置換又は五置換され；
Ｘは、ＯＲ４、Ｒ４、−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−（Ｏ）０−１−アリール及び−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−（Ｏ）０−１−ヘテロアリールからなる群より選択され、
Ｒ４は、水素、Ｃ１−Ｃ５アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ５アルケニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル、Ｃ２−Ｃ５アルキニル、Ｃ１−Ｃ５−シアノ、−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｏ−Ｒ５、−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｎ（−Ｒ５）−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（−Ｒ５）−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｎ（−Ｒ５）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（−Ｒ５）−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｎ（−Ｒ５）−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｓ（＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）及び−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｓ（＝Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）からなる群より選択され、
ここでＲ４は、水素を除いて、ハロゲン、Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、Ｃ１−Ｃ５アルキル、Ｃ２−Ｃ５アルケニル及びＣ１−Ｃ５アルコキシからなる群より独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく、ここでアルキル、アルケニル及びアルコキシ置換基の各々は１〜３個のハロゲンで置換されていてもよく、
ここで−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−（Ｏ）０−１−ヘテロアリールのヘテロアリールは、Ｎ、Ｏ及びＳからなる群より独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、ここで各々のＮは酸化物の形態であってもよく、かつ各々のＳはＳ（＝Ｏ）及びＳ（＝Ｏ）２からなる群より選択される酸化物の形態であってもよく、
ここでそれぞれ−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−（Ｏ）０−１−アリール及び−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−（Ｏ）０−１−ヘテロアリールのアリール及びヘテロアリールは、１〜４個のハロゲンで置換されていてもよく、かつ
ここでＲ５は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルケニル及びＣ２−Ｃ６アルキニルからなる群より選択され、ここで前述のアルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル及びアルキニル置換基の各々は１〜３個のハロゲンで置換されていてもよく；
Ｚは、Ｃ１−Ｃ２アルキレンであって、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル及びＣ３シクロアルキルからなる群より独立して選択される１〜２個の置換基で置換されていてもよく、ここで該前述のアルキル及びシクロアルキル置換基は１〜３個のハロゲンで置換されていてもよく；
ｎ１は、０又は１であり；
Ｙは、
（ｉ）５員若しくは６員の、飽和若しくは不飽和の複素環若しくは炭素環の単環（「単環」）、又は、
（ｉｉ）５員若しくは６員の、飽和若しくは不飽和の複素環若しくは炭素環であって、５員若しくは６員の、飽和若しくは不飽和の複素環若しくは炭素環の環に縮合されており（「縮合環」）、
ここで（ｉ）又は（ｉｉ）の該複素環は、Ｎ、Ｏ及びＳから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、ここで各々のＮは酸化物の形態であってもよく、かつ各々のＳはＳ（＝Ｏ）及びＳ（＝Ｏ）２からなる群より選択される酸化物の形態であってもよく、
ここで（ｉ）又は（ｉｉ）の複素環若しくは炭素環の環は、一置換、二置換、三置換、四置換、五置換又は六置換されていてもよく、各々の置換基は独立して：
（１）ハロゲン、
（２）−ＯＨ、
（３）−ＮＨ（Ｒ６）、
（４）オキソ、
（５）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ６、
（６）−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ６、
（７）Ｃ１−Ｃ５アルキル（１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい）、
（８）Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル（１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい）、
（９）Ｃ２−Ｃ５アルケニル（１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい）、
（１０）Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル（１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい）、
（１１）Ｃ２−Ｃ５アルキニル（１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい）、
（１２）Ｃ１−Ｃ５アルコキシ（１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい）、
（１３）シアノ、
（１４）Ｃ１−Ｃ５−シアノ（１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい）、
（１５）−ＯＣＦ３、
（１６）−Ｃ（Ｒ７）３、
（１７）−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−ＯＲ８（１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい）、
（１８）−Ｎ（Ｒ６）−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−ＯＲ８（１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい）、
（１９）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−ＯＲ８（１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい）、
（２０）−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−ＯＲ８（１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい）、
（２１）−Ｓ（＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−ＯＲ８（１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい）、
（２２）−Ｓ（＝Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−ＯＲ８（１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい）、
（２３）−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｒ８（１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい）、
（２４）−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ８（１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい）、
（２５）−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｎ（Ｒ６）（Ｒ８）（１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい）、
（２６）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｃ（Ｒ６）２−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８（１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい）、
（２７）−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｃ（Ｒ６）２−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８（１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい）、
（２８）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−モルホリン（１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい）、
（２９）−ＯＣ（＝Ｏ）−モルホリン、
（３０）−ＳＲ８、
（３１）−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ８、
（３２）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ８、
（３３）−Ｎ（Ｒ６）（Ｒ８）、
（３４）−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｃ（Ｒ６）２−（Ｒ８）（１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい）、
（３５）−（Ｒ９）０−１Ｒ１０、
（３６）Ｃ２−Ｃ５アルケニル−ＯＲ８（１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい）、
（３７）Ｃ２−Ｃ５アルキニル−ＯＲ８（１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい）、
（３８）−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｒ８（１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい）、
（３９）−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｒ８（１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい）、
（４０）−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ６）（Ｒ８）（１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい）、
（４１）−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ６）（Ｒ８）（１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい）、
（４２）−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−ＳＲ８（１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい）、
（４３）−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ８（１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい）、及び
（４４）−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ８（１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい）、からなる群より選択され、
ここでＲ６は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル及びＣ２−Ｃ６アルキニルからなる群より選択され、ここで前述のアルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル及びアルキニル置換基の各々は１〜３個のハロゲンで置換されていてもよく、
Ｒ７は、ハロゲンであり、
Ｒ８は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル及びＣ２−Ｃ６アルキニルからなる群より選択され、ここで前述のアルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル及びアルキニル置換基の各々は１〜３個のハロゲンで置換されていてもよく、
Ｒ９は、−Ｃ（Ｈ）（ＯＨ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ１−Ｃ５アルキレン、Ｃ２−Ｃ５アルケニレン、−Ｎ（Ｒ６）−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ６）−、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｎ（Ｒ６）−からなる群より選択され、前述のアルキレン及びアルケニレン置換基の各々は１〜３個のハロゲンで置換されていてもよく、ここでＲ６は上記で規定されており、そして
Ｒ１０は、５員若しくは６員の、飽和若しくは不飽和の複素環若しくは炭素環の環であって、一置換、二置換、三置換、四置換又は五置換されていてもよく、ここで各々の置換基は独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＲ６、−Ｎ（Ｒ６）（Ｒ８）、Ｃ１−Ｃ５アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ５アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルケニル、Ｃ２−Ｃ５アルキニル、Ｃ１−Ｃ５アルコキシ、シアノ及びＣ１−Ｃ５−シアノからなる群より選択され、ここで当該複素環は、Ｎ、Ｏ及びＳから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、ここで各々のＮは酸化物の形態であってもよく、かつ各々のＳは、Ｓ（＝Ｏ）又はＳ（＝Ｏ）２からなる群より選択される酸化物の形態であってもよく、ここでＲ６及びＲ８は上記で規定されるとおりである］の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項２】
それぞれＹ（ｉ）又は（ｉｉ）の前記単環又は縮合環が：
【表１】
から選択され、請求項１に記載のように一置換、二置換、三置換、四置換又は五置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、−ＣＨ３又は−ＣＨ２ＣＨ３である請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２及びＲ３が、独立してＨ、−ＯＣＨ２ＯＣＨ３及び−ＣＨ３からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｘが、Ｈ、−ＯＨ又は−ＯＣＨ３である請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
（Ｚ）ｎ１が、−ＣＨ２−又は結合である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、１〜３個のハロゲンで置換されていてもよいＣ１−Ｃ２アルキルであり、
Ｒ２及びＲ３が、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ５アルキル、Ｃ１−Ｃ５アルコキシ及び−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｏ−（ＣＨ２）０−３−ＣＨ３からなる群より選択され、ここで該アルキル、アルコキシ及び−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｏ−（ＣＨ２）０−３−ＣＨ３が、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ５アルキル（１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい）及びＣ１−Ｃ５アルコキシ（１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい）からなる群より独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく、
Ｘが、水素、−ＯＨ及びＣ１−Ｃ５アルコキシからなる群より選択され、そして
Ｚが、Ｃ１−Ｃ２アルキレンである、請求項２に記載の化合物。
【請求項８】
Ｙが、
【化２】
であり、請求項１に記載されるように一置換、二置換、三置換、四置換又は五置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
式（ＩＩ）：
【化３】
［式中、
Ａが：
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）Ｃ１−Ｃ５アルキル、
（４）Ｃ１−Ｃ５アルコキシ、及び
（５）−Ｓ−（ＣＨ２）０−３−ＣＨ３
からなる群より選択され、ここで（３）及び（４）は１〜３個のハロゲンで置換されていてもよく、
Ｂが：
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）Ｃ１−Ｃ５アルキル、
（４）Ｃ１−Ｃ５アルコキシ、
（５）−ＯＨ、
（６）−ＣＦ３、
（７）−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、
（８）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｏ−シクロプロピル、
（９）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｏ−（ＣＨ２）０−２−ＣＨ３、
（１０）−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｏ−（ＣＨ２）０−２−ＣＨ３、
（１１）−ＯＣ（＝Ｏ）−モルホリン、
（１２）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−モルホリン、
（１３）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、
（１４）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、
（１５）
【化４】
及び
（１６）
【化５】
からなる群より選択され、ここで（３）、（４）、（８）、（９）、（１０）、（１２）、（１３）、（１４）、（１５）及び（１６）は１〜３個のハロゲンで置換されていてもよく、
Ｃが：
（１）水素、
（２）Ｃ１−Ｃ５アルキル（１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい）、及び
（３）Ｃ１−Ｃ５アルコキシ（１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい）、
からなる群より選択され、そして
Ｄが：
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）Ｃ１−Ｃ５アルキル、
（４）Ｃ１−Ｃ５アルコキシ、
（５）Ｃ１−Ｃ５−シアノ、
（６）Ｃ２−Ｃ５アルケニレン−Ｏ−（ＣＨ２）０−２−ＣＨ３、
（７）−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（ＣＨ２）０−２−ＣＨ３、
（８）−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）０−２−ＣＨ３、
（９）−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｏ−ＣＨＦ２、
（１０）−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｏ−（ＣＨ２）０−２−ＣＨ３、
（１１）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｏ−（ＣＨ２）０−２−ＣＨ３、
（１２）−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−ＯＨ、
（１３）−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−ＯＨ、
（１４）−ＳＣＦ３、
（１５）−Ｎ（Ｈ）−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｏ−（ＣＨ２）０−２−ＣＨ３、及び
（１６）
【化６】
（式中、Ｆ、Ｇ及びＨは、独立して、水素、ハロゲン及びＣ１−Ｃ３アルキルからなる群より選択され、
Ｒ１１は、−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｈ）（ＯＨ）−及び−Ｃ（＝Ｏ）−からなる群より選択される）、
からなる群より選択され、ここで、（３）、（４）、（５）、（６）、（７）、（８）、（９）、（１０）、（１１）、（１２）、（１３）及び（１５）は１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい］を有する請求項７に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１０】
前記化合物が、
【表２−１】
【表２−２】
【表２−３】
【表２−４】
【表２−５】
【表２−６】
から選択される請求項１に記載の化合物又はその立体異性体、或いは薬学的に許容されるその塩又はその立体異性体の薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
【化７】
である請求項１０に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１２】
【化８】
である請求項１０に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１３】
【化９】
である請求項１０に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１４】
【化１０】
である請求項１０に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１５】
【化１１】
である請求項１０に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１６】
【化１２】
である請求項１０に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１７】
Ｙが、
【化１３】
であり、請求項１に記載のように一置換、二置換、三置換、四置換、五置換又は六置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
式（ＩＩＩ）：
【化１４】
［式中、
Ａが：
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）Ｃ１−Ｃ５アルキル（１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい）、
（４）Ｃ１−Ｃ５アルコキシ（１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい）、及び
（５）シアノ、からなる群より選択され、かつ
Ｂが、水素及びハロゲンからなる群より選択され、
Ｃが：
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）Ｃ１−Ｃ５アルキル（１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい）、
（４）Ｃ１−Ｃ５アルコキシ（１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい）、及び
（５）シアノ、からなる群より選択され、かつ
Ｄが：
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）Ｃ１−Ｃ５アルキル（１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい）、
（４）Ｃ１−Ｃ５アルコキシ（１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい）、
（５）（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｏ−（ＣＨ２）０−２−ＣＨ３（１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい）、及び
（６）シアノからなる群より選択され、かつ
Ｅが：
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）Ｃ１−Ｃ５アルキル、
（４）Ｃ１−Ｃ５アルケニル、
（５）Ｃ１−Ｃ５アルコキシ、
（６）シアノ、
（７）−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｃ（ＣＦ３）２（Ｈ）、
（８）−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）０−２−ＣＨ３、
（９）−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｏ−（ＣＨ２）０−２−ＣＨ３、
（１０）
【化１５】
（１１）
【化１６】
（１２）
【化１７】
及び
（１３）
【化１８】
からなる群より選択され、
ここで、（３）、（４）、（５）、（７）、（８）及び（９）は１〜３個のハロゲンで置換されていてもよく、かつここで（１０）、（１１）、（１２）及び（１３）はハロゲン、Ｃ１−Ｃ５アルキル、Ｃ１−Ｃ５アルコキシ及びシアノからなる群より独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよい］を有する請求項７に記載の化合物又はその立体異性体、或いは薬学的に許容されるその塩又はその立体異性体の薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
前記化合物が、
【表３−１】
【表３−２】
【表３−３】
【表３−４】
から選択される請求項１に記載の化合物又はその立体異性体、或いは薬学的に許容されるその塩又はその立体異性体の薬学的に許容される塩。
【請求項２０】
【化１９】
である請求項１９に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項２１】
Ｙが、
【化２０】
からなる群より選択され、請求項１に記載のように一置換、二置換、三置換、四置換、又は五置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
【化２１】
［式中、
Ａが：
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）Ｃ１−Ｃ５アルキル、
（４）Ｃ１−Ｃ５アルコキシ、
（５）シアノ、
（６）Ｃ１−Ｃ５−シアノ、
（７）−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）０−２−ＣＨ３、
（８）−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｏ−（ＣＨ２）０−２−ＣＨ３、及び
（９）−Ｎ（Ｈ）−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｏ−（ＣＨ２）０−２−ＣＨ３、
からなる群より選択され、ここで（３）、（４）、（６）、（７）、（８）及び（９）は、１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい］からなる群より選択される請求項７に記載の化合物又は立体異性体、或いはその薬学的に許容されるその塩又はその立体異性体の薬学的に許容される塩。
【請求項２３】
前記化合物が、
【表４−１】
【表４−２】
から選択される請求項１に記載の化合物又はその立体異性体、或いは薬学的に許容されるその塩又はその立体異性体の薬学的に許容される塩。
【請求項２４】
【化２２】
である請求項２３に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項２５】
Ｙが、
【化２３】
であり、請求項１に記載のように一置換又は二置換されてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
【化２４】
［式中、
Ａが：
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）Ｃ１−Ｃ５アルキル、
（４）Ｃ１−Ｃ５アルコキシ、及び
（５）−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｏ−（ＣＨ２）０−２−ＣＨ３からなる群より選択され、ここで（３）、（４）及び（５）が１〜３個のハロゲンで置換されていてもよく、
かつ
Ｂが：
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）Ｃ１−Ｃ５アルキル、
（４）Ｃ１−Ｃ５アルコキシ、
（５）−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｏ−（ＣＨ２）０−２−ＣＨ３、及び
（６）−Ｎ（Ｈ）−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｏ−（ＣＨ２）０−２−ＣＨ３、
からなる群より選択され、ここで（３）、（４）、（５）及び（６）は、１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい］である請求項７に記載の化合物又はその立体異性体、或いは薬学的に許容されるその塩又はその立体異性体の薬学的に許容される塩。
【請求項２７】
前記化合物が、
【化２５】
である請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項２８】
（３Ｓ，４Ｒ）−Ｎ−（｛３−ブロモ−４−メチル−５−［３−（メチルオキシ）プロピル］フェニル｝メチル）−Ｎ−シクロプロピル−４−（１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−４−ピリジニル）−３−ピペリジンカルボキサミド塩酸塩又は薬学的に許容されるその水和物の結晶型Ｉ。
【請求項２９】
１３Ｃ−ＳＳＮＭＲによって、１２０．１、３１．２、１７．１、４３．５、４１．６、２９．４、５８．５、７１．４、２８．７、４２．５、１３８．３及び１４３．６ｐｐｍで表される化学シフトを有していると特徴付けられる、請求項２８に記載の結晶型Ｉ
【請求項３０】
図２の固体状態１３Ｃ−ＳＳＮＭＲ ＣＰＭＡＳ核磁気共鳴スペクトルによって特徴付けられる請求項２８に記載の結晶型Ｉ。
【請求項３１】
図３の熱重量分析によって特徴付けられる請求項２８に記載の結晶型Ｉ。
【請求項３２】
図４の示差走査熱量計曲線によって特徴付けられる請求項２８に記載の結晶型Ｉ。
【請求項３３】
粉末Ｘ線回折によってｄ−間隔に対応する以下の反射：１０．５９、７．０４、４．２４、４．２２、３．８８、３．５８、３．５１、３．３１及び３．０８を有していると特徴付けられる、請求項２８に記載の結晶型Ｉ。
【請求項３４】
図５のＸ線回折示パターンによって特徴付けられる請求項２８に記載の結晶型Ｉ。
【請求項３５】
以下の式：
【化２６】
［式中、
Ｒ１が、Ｃ１−Ｃ２アルキル（１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい）であり、
Ｒ２及びＲ３が：水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ５アルキル、Ｃ１−Ｃ５アルコキシ及び−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｏ−（ＣＨ２）０−３−ＣＨ３からなる群より独立して選択され、ここで該アルキル、アルコキシ及び−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｏ−（ＣＨ２）０−３−ＣＨ３は：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ５アルキル（１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい）及びＣ１−Ｃ５アルコキシ（１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい）からなる群より独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく、
Ｘが、水素、−ＯＨ及びＣ１−Ｃ５アルコキシからなる群より選択され、
（Ｚ）ｎ１が、Ｃ１−Ｃ２アルキレンであり、
Ａが：
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）Ｃ１−Ｃ５アルキル、
（４）Ｃ１−Ｃ５アルコキシ、及び
（５）−Ｓ−（ＣＨ２）０−３−ＣＨ３
からなる群より選択され、ここで（３）及び（４）は１〜３個のハロゲンで置換されていてもよく、
Ｂが：
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）Ｃ１−Ｃ５アルキル、
（４）Ｃ１−Ｃ５アルコキシ、
（５）−ＯＨ、
（６）−ＣＦ３、
（７）−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、
（８）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｏ−（ＣＨ２）０−２−ＣＨ３、
（９）−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｏ−（ＣＨ２）０−２−ＣＨ３、
（１０）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、及び
（１１）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３からなる群より選択され、ここで（３）、（４）、（８）、（９）、（１０）及び（１１）は１〜３個のハロゲンで置換されていてもよく、
Ｃが：
（１）水素、
（２）Ｃ１−Ｃ５アルキル（１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい）、及び
（３）Ｃ１−Ｃ５アルコキシ（１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい）
からなる群より選択され、かつ
Ｄが：
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）Ｃ１−Ｃ５アルキル、
（４）Ｃ１−Ｃ５アルコキシ、
（５）Ｃ１−Ｃ５−シアノ、
（６）Ｃ２−Ｃ５アルケニレン−Ｏ−（ＣＨ２）０−２−ＣＨ３、
（７）−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（ＣＨ２）０−２−ＣＨ３、
（８）−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）０−２−ＣＨ３、
（９）−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｏ−ＣＨＦ２、
（１０）−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｏ−（ＣＨ２）０−２−ＣＨ３、
（１１）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｏ−（ＣＨ２）０−２−ＣＨ３、
（１２）−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−ＯＨ、
（１３）−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−ＯＨ、
（１４）−ＳＣＦ３、及び
（１５）−Ｎ（Ｈ）−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｏ−（ＣＨ２）０−２−ＣＨ３
からなる群より選択され、ここで（３）、（４）、（５）、（６）、（７）、（８）、（９）、（１０）、（１１）、（１２）、（１３）及び（１５）は１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい］の化合物を調製するためのプロセスであって、
以下の工程：
（１）式（ａ）の化合物又はその塩を、式（ｂ）の化合物又はその塩
【化２７】
と、溶媒の存在下でカップリングして：
式（ｃ）
【化２８】
の化合物又はその塩を形成する工程；及び
（２）Ｂｏｃを除去することによって式（ｃ）の化合物を脱保護する工程、を包含するプロセス。
【請求項３６】
前記溶媒が、ＤＭＦ、塩化オキサリル及びｉＰｒ２Ｎｅｔからなる群より選択される１つ以上の化合物である、請求項３５に記載のプロセス。
【請求項３７】
前記工程（２）が、ＨＣｌ、ＩＰＡ及びＭＴＢＥからなる群より選択される１つ以上の化合物で行われる、請求項３５に記載のプロセス。
【請求項３８】
以下の式：
【化２９】
の化合物を調製するためのプロセスであって、
以下の工程：
（１）ＤＭＦ、塩化オキサリル及びｉＰｒ２ＮＥｔの存在下で、下のＢｏｃ基を有する式（ａ）の化合物と式（ｂ）の化合物
【化３０】
とをカップリングして：
式（ｃ）
【化３１】
の化合物を形成する工程；及び
（２）ＨＣＬ、ＩＰＡ及びＭＴＢＥの存在下でＢｏｃ基の除去を通じて成し得る、化合物を脱保護する工程、を包含するプロセス。
【請求項３９】
請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩の有効量及び薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項４０】
請求項１に記載の化合物の使用であって、高血圧症、うっ血性心不全、肺高血圧症、腎機能不全、腎虚血、腎不全、腎線維症、心不全、心臓肥大、心線維症、心筋虚血、心筋症、糸球体腎炎、腎疝痛、例えば腎症、血管症及び神経症のような糖尿病に起因する合併症、緑内障、眼内圧上昇、アテローム性動脈硬化症、血管形成術後再狭窄、血管又は心臓の手術後合併症、勃起障害、高アルドステロン症、肺繊維症、強皮症、不安、認知障害、免疫抑制剤を用いた治療による合併症並びにレニン−アンジオテンシン系への関与が知られている他の疾患、に関する疾患の治療又は予防のための医薬の製造のための使用。
【請求項４１】
高血圧症、うっ血性心不全、肺高血圧症、腎機能不全、腎虚血、腎不全、腎線維症、心不全、心臓肥大、心線維症、心筋虚血、心筋症、糸球体腎炎、腎疝痛、例えば腎症、血管症及び神経症のような糖尿病に起因する合併症、緑内障、眼内圧上昇、アテローム性動脈硬化症、血管形成術後再狭窄、血管又は心臓の手術後合併症、勃起障害、高アルドステロン症、肺繊維症、強皮症、不安、認知障害、免疫抑制剤を用いた治療による合併症並びにレニン−アンジオテンシン系への関与が知られている他の疾患、に関する疾患の治療又は予防のための方法であって、薬学的に活性な量の請求項１に記載の化合物を患者へ投与することを包含する方法。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中、
Ｒ１は、Ｃ１−Ｃ６−アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルケニル及びＣ２−Ｃ６アルキニルからなる群より選択され、ここで前述の各々は１〜３個のハロゲン及び／又はＣ１−Ｃ５アルコキシで置換されていてもよく；
Ｒ２及びＲ３は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ５アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ５アルケニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル、Ｃ２−Ｃ５アルキニル、シアノ、Ｃ１−Ｃ５アルコキシ、アリール及びヘテロアリールからなる群より選択され、
ここで、当該ヘテロアリールは、独立してＮ、Ｏ及びＳからなる群より選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、ここで各々のＮは酸化物の形態であってもよく、かつ各々のＳはＳ（＝Ｏ）及びＳ（＝Ｏ）２からなる群より選択される酸化物の形態であってもよく、
ここで当該アリール及びヘテロアリールは、１〜４個のハロゲンで置換されていてもよく、
ここで当該アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル及びアルコキシは、１〜３個の置換基で置換されていてもよく、その各々は独立してハロゲン、Ｃ１−Ｃ５アルキル、Ｃ２−Ｃ５アルケニル、シアノ及びＣ１−Ｃ５アルコキシからなる群より選択され、ここで前述のアルキル、アルケニル及びアルコキシ置換基の各々は、１〜３個のハロゲンで置換されていてもよく；
Ｗは、シクロプロピルであり、非置換であるか、又はフッ素で一置換、二置換、三置換、四置換又は五置換され；
Ｘは、ＯＲ４、Ｒ４、−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−（Ｏ）０−１−アリール及び−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−（Ｏ）０−１−ヘテロアリールからなる群より選択され、
Ｒ４は、水素、Ｃ１−Ｃ５アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ５アルケニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル、Ｃ２−Ｃ５アルキニル、Ｃ１−Ｃ５−シアノ、−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｏ−Ｒ５、−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｎ（−Ｒ５）−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（−Ｒ５）−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｎ（−Ｒ５）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（−Ｒ５）−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｎ（−Ｒ５）−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）、−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｓ（＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）及び−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｓ（＝Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ５アルキル）からなる群より選択され、
ここでＲ４は、水素を除いて、ハロゲン、Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、Ｃ１−Ｃ５アルキル、Ｃ２−Ｃ５アルケニル及びＣ１−Ｃ５アルコキシからなる群より独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく、ここでアルキル、アルケニル及びアルコキシ置換基の各々は１〜３個のハロゲンで置換されていてもよく、
ここで−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−（Ｏ）０−１−ヘテロアリールのヘテロアリールは、Ｎ、Ｏ及びＳからなる群より独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、ここで各々のＮは酸化物の形態であってもよく、かつ各々のＳはＳ（＝Ｏ）及びＳ（＝Ｏ）２からなる群より選択される酸化物の形態であってもよく、
ここでそれぞれ−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−（Ｏ）０−１−アリール及び−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−（Ｏ）０−１−ヘテロアリールのアリール及びヘテロアリールは、１〜４個のハロゲンで置換されていてもよく、かつ
ここでＲ５は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルケニル及びＣ２−Ｃ６アルキニルからなる群より選択され、ここで前述のアルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル及びアルキニル置換基の各々は１〜３個のハロゲンで置換されていてもよく；
Ｚは、Ｃ１−Ｃ２アルキレンであって、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル及びＣ３シクロアルキルからなる群より独立して選択される１〜２個の置換基で置換されていてもよく、ここで該前述のアルキル及びシクロアルキル置換基は１〜３個のハロゲンで置換されていてもよく；
ｎ１は、０又は１であり；
Ｙは、
（ｉ）５員若しくは６員の、飽和若しくは不飽和の複素環若しくは炭素環の単環（「単環」）、又は、
（ｉｉ）５員若しくは６員の、飽和若しくは不飽和の複素環若しくは炭素環であって、５員若しくは６員の、飽和若しくは不飽和の複素環若しくは炭素環の環に縮合されており（「縮合環」）、
ここで（ｉ）又は（ｉｉ）の該複素環は、Ｎ、Ｏ及びＳから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、ここで各々のＮは酸化物の形態であってもよく、かつ各々のＳはＳ（＝Ｏ）及びＳ（＝Ｏ）２からなる群より選択される酸化物の形態であってもよく、
ここで（ｉ）又は（ｉｉ）の複素環若しくは炭素環の環は、一置換、二置換、三置換、四置換、五置換又は六置換されていてもよく、各々の置換基は独立して：
（１）ハロゲン、
（２）−ＯＨ、
（３）−ＮＨ（Ｒ６）、
（４）オキソ、
（５）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ６、
（６）−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ６、
（７）Ｃ１−Ｃ５アルキル（１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい）、
（８）Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル（１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい）、
（９）Ｃ２−Ｃ５アルケニル（１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい）、
（１０）Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル（１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい）、
（１１）Ｃ２−Ｃ５アルキニル（１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい）、
（１２）Ｃ１−Ｃ５アルコキシ（１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい）、
（１３）シアノ、
（１４）Ｃ１−Ｃ５−シアノ（１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい）、
（１５）−ＯＣＦ３、
（１６）−Ｃ（Ｒ７）３、
（１７）−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−ＯＲ８（１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい）、
（１８）−Ｎ（Ｒ６）−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−ＯＲ８（１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい）、
（１９）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−ＯＲ８（１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい）、
（２０）−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−ＯＲ８（１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい）、
（２１）−Ｓ（＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−ＯＲ８（１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい）、
（２２）−Ｓ（＝Ｏ）２−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−ＯＲ８（１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい）、
（２３）−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｒ８（１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい）、
（２４）−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ８（１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい）、
（２５）−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｎ（Ｒ６）（Ｒ８）（１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい）、
（２６）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｃ（Ｒ６）２−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８（１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい）、
（２７）−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｃ（Ｒ６）２−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ８（１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい）、
（２８）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−モルホリン（１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい）、
（２９）−ＯＣ（＝Ｏ）−モルホリン、
（３０）−ＳＲ８、
（３１）−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ８、
（３２）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ８、
（３３）−Ｎ（Ｒ６）（Ｒ８）、
（３４）−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｃ（Ｒ６）２−（Ｒ８）（１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい）、
（３５）−（Ｒ９）０−１Ｒ１０、
（３６）Ｃ２−Ｃ５アルケニル−ＯＲ８（１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい）、
（３７）Ｃ２−Ｃ５アルキニル−ＯＲ８（１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい）、
（３８）−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｒ８（１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい）、
（３９）−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｒ８（１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい）、
（４０）−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ６）（Ｒ８）（１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい）、
（４１）−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ６）（Ｒ８）（１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい）、
（４２）−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−ＳＲ８（１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい）、
（４３）−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｓ（＝Ｏ）−Ｒ８（１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい）、及び
（４４）−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｒ８（１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい）、からなる群より選択され、
ここでＲ６は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル及びＣ２−Ｃ６アルキニルからなる群より選択され、ここで前述のアルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル及びアルキニル置換基の各々は１〜３個のハロゲンで置換されていてもよく、
Ｒ７は、ハロゲンであり、
Ｒ８は、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルケニル及びＣ２−Ｃ６アルキニルからなる群より選択され、ここで前述のアルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル及びアルキニル置換基の各々は１〜３個のハロゲンで置換されていてもよく、
Ｒ９は、−Ｃ（Ｈ）（ＯＨ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ−、Ｃ１−Ｃ５アルキレン、Ｃ２−Ｃ５アルケニレン、−Ｎ（Ｒ６）−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ６）−、−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（＝Ｏ）２−、−Ｓ（＝Ｏ）２−Ｎ（Ｒ６）−からなる群より選択され、前述のアルキレン及びアルケニレン置換基の各々は１〜３個のハロゲンで置換されていてもよく、ここでＲ６は上記で規定されており、そして
Ｒ１０は、５員若しくは６員の、飽和若しくは不飽和の複素環若しくは炭素環の環であって、一置換、二置換、三置換、四置換又は五置換されていてもよく、ここで各々の置換基は独立して、ハロゲン、−ＯＨ、−ＳＲ６、−Ｎ（Ｒ６）（Ｒ８）、Ｃ１−Ｃ５アルキル、Ｃ３−Ｃ８シクロアルキル、Ｃ２−Ｃ５アルケニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルケニル、Ｃ２−Ｃ５アルキニル、Ｃ１−Ｃ５アルコキシ、シアノ及びＣ１−Ｃ５−シアノからなる群より選択され、ここで当該複素環は、Ｎ、Ｏ及びＳから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を含み、ここで各々のＮは酸化物の形態であってもよく、かつ各々のＳは、Ｓ（＝Ｏ）又はＳ（＝Ｏ）２からなる群より選択される酸化物の形態であってもよく、ここでＲ６及びＲ８は上記で規定されるとおりである］の化合物、又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項２】
それぞれＹ（ｉ）又は（ｉｉ）の前記単環又は縮合環が：
【表１】
から選択され、請求項１に記載のように一置換、二置換、三置換、四置換又は五置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、−ＣＨ３又は−ＣＨ２ＣＨ３である請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２及びＲ３が、独立してＨ、−ＯＣＨ２ＯＣＨ３及び−ＣＨ３からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｘが、Ｈ、−ＯＨ又は−ＯＣＨ３である請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
（Ｚ）ｎ１が、−ＣＨ２−又は結合である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、１〜３個のハロゲンで置換されていてもよいＣ１−Ｃ２アルキルであり、
Ｒ２及びＲ３が、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ５アルキル、Ｃ１−Ｃ５アルコキシ及び−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｏ−（ＣＨ２）０−３−ＣＨ３からなる群より選択され、ここで該アルキル、アルコキシ及び−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｏ−（ＣＨ２）０−３−ＣＨ３が、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ５アルキル（１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい）及びＣ１−Ｃ５アルコキシ（１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい）からなる群より独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく、
Ｘが、水素、−ＯＨ及びＣ１−Ｃ５アルコキシからなる群より選択され、そして
Ｚが、Ｃ１−Ｃ２アルキレンである、請求項２に記載の化合物。
【請求項８】
Ｙが、
【化２】
であり、請求項１に記載されるように一置換、二置換、三置換、四置換又は五置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
式（ＩＩ）：
【化３】
［式中、
Ａが：
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）Ｃ１−Ｃ５アルキル、
（４）Ｃ１−Ｃ５アルコキシ、及び
（５）−Ｓ−（ＣＨ２）０−３−ＣＨ３
からなる群より選択され、ここで（３）及び（４）は１〜３個のハロゲンで置換されていてもよく、
Ｂが：
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）Ｃ１−Ｃ５アルキル、
（４）Ｃ１−Ｃ５アルコキシ、
（５）−ＯＨ、
（６）−ＣＦ３、
（７）−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、
（８）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｏ−シクロプロピル、
（９）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｏ−（ＣＨ２）０−２−ＣＨ３、
（１０）−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｏ−（ＣＨ２）０−２−ＣＨ３、
（１１）−ＯＣ（＝Ｏ）−モルホリン、
（１２）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−モルホリン、
（１３）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、
（１４）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３、
（１５）
【化４】
及び
（１６）
【化５】
からなる群より選択され、ここで（３）、（４）、（８）、（９）、（１０）、（１２）、（１３）、（１４）、（１５）及び（１６）は１〜３個のハロゲンで置換されていてもよく、
Ｃが：
（１）水素、
（２）Ｃ１−Ｃ５アルキル（１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい）、及び
（３）Ｃ１−Ｃ５アルコキシ（１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい）、
からなる群より選択され、そして
Ｄが：
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）Ｃ１−Ｃ５アルキル、
（４）Ｃ１−Ｃ５アルコキシ、
（５）Ｃ１−Ｃ５−シアノ、
（６）Ｃ２−Ｃ５アルケニレン−Ｏ−（ＣＨ２）０−２−ＣＨ３、
（７）−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（ＣＨ２）０−２−ＣＨ３、
（８）−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）０−２−ＣＨ３、
（９）−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｏ−ＣＨＦ２、
（１０）−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｏ−（ＣＨ２）０−２−ＣＨ３、
（１１）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｏ−（ＣＨ２）０−２−ＣＨ３、
（１２）−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−ＯＨ、
（１３）−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−ＯＨ、
（１４）−ＳＣＦ３、
（１５）−Ｎ（Ｈ）−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｏ−（ＣＨ２）０−２−ＣＨ３、及び
（１６）
【化６】
（式中、Ｆ、Ｇ及びＨは、独立して、水素、ハロゲン及びＣ１−Ｃ３アルキルからなる群より選択され、
Ｒ１１は、−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｈ）（ＯＨ）−及び−Ｃ（＝Ｏ）−からなる群より選択される）、
からなる群より選択され、ここで、（３）、（４）、（５）、（６）、（７）、（８）、（９）、（１０）、（１１）、（１２）、（１３）及び（１５）は１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい］を有する請求項７に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１０】
前記化合物が、
【表２−１】
【表２−２】
【表２−３】
【表２−４】
【表２−５】
【表２−６】
から選択される請求項１に記載の化合物又はその立体異性体、或いは薬学的に許容されるその塩又はその立体異性体の薬学的に許容される塩。
【請求項１１】
【化７】
である請求項１０に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１２】
【化８】
である請求項１０に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１３】
【化９】
である請求項１０に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１４】
【化１０】
である請求項１０に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１５】
【化１１】
である請求項１０に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１６】
【化１２】
である請求項１０に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１７】
Ｙが、
【化１３】
であり、請求項１に記載のように一置換、二置換、三置換、四置換、五置換又は六置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
式（ＩＩＩ）：
【化１４】
［式中、
Ａが：
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）Ｃ１−Ｃ５アルキル（１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい）、
（４）Ｃ１−Ｃ５アルコキシ（１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい）、及び
（５）シアノ、からなる群より選択され、かつ
Ｂが、水素及びハロゲンからなる群より選択され、
Ｃが：
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）Ｃ１−Ｃ５アルキル（１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい）、
（４）Ｃ１−Ｃ５アルコキシ（１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい）、及び
（５）シアノ、からなる群より選択され、かつ
Ｄが：
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）Ｃ１−Ｃ５アルキル（１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい）、
（４）Ｃ１−Ｃ５アルコキシ（１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい）、
（５）（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｏ−（ＣＨ２）０−２−ＣＨ３（１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい）、及び
（６）シアノからなる群より選択され、かつ
Ｅが：
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）Ｃ１−Ｃ５アルキル、
（４）Ｃ１−Ｃ５アルケニル、
（５）Ｃ１−Ｃ５アルコキシ、
（６）シアノ、
（７）−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｃ（ＣＦ３）２（Ｈ）、
（８）−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）０−２−ＣＨ３、
（９）−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｏ−（ＣＨ２）０−２−ＣＨ３、
（１０）
【化１５】
（１１）
【化１６】
（１２）
【化１７】
及び
（１３）
【化１８】
からなる群より選択され、
ここで、（３）、（４）、（５）、（７）、（８）及び（９）は１〜３個のハロゲンで置換されていてもよく、かつここで（１０）、（１１）、（１２）及び（１３）はハロゲン、Ｃ１−Ｃ５アルキル、Ｃ１−Ｃ５アルコキシ及びシアノからなる群より独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよい］を有する請求項７に記載の化合物又はその立体異性体、或いは薬学的に許容されるその塩又はその立体異性体の薬学的に許容される塩。
【請求項１９】
前記化合物が、
【表３−１】
【表３−２】
【表３−３】
【表３−４】
から選択される請求項１に記載の化合物又はその立体異性体、或いは薬学的に許容されるその塩又はその立体異性体の薬学的に許容される塩。
【請求項２０】
【化１９】
である請求項１９に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項２１】
Ｙが、
【化２０】
からなる群より選択され、請求項１に記載のように一置換、二置換、三置換、四置換、又は五置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
【化２１】
［式中、
Ａが：
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）Ｃ１−Ｃ５アルキル、
（４）Ｃ１−Ｃ５アルコキシ、
（５）シアノ、
（６）Ｃ１−Ｃ５−シアノ、
（７）−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）０−２−ＣＨ３、
（８）−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｏ−（ＣＨ２）０−２−ＣＨ３、及び
（９）−Ｎ（Ｈ）−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｏ−（ＣＨ２）０−２−ＣＨ３、
からなる群より選択され、ここで（３）、（４）、（６）、（７）、（８）及び（９）は、１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい］からなる群より選択される請求項７に記載の化合物又は立体異性体、或いはその薬学的に許容されるその塩又はその立体異性体の薬学的に許容される塩。
【請求項２３】
前記化合物が、
【表４−１】
【表４−２】
から選択される請求項１に記載の化合物又はその立体異性体、或いは薬学的に許容されるその塩又はその立体異性体の薬学的に許容される塩。
【請求項２４】
【化２２】
である請求項２３に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項２５】
Ｙが、
【化２３】
であり、請求項１に記載のように一置換又は二置換されてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
【化２４】
［式中、
Ａが：
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）Ｃ１−Ｃ５アルキル、
（４）Ｃ１−Ｃ５アルコキシ、及び
（５）−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｏ−（ＣＨ２）０−２−ＣＨ３からなる群より選択され、ここで（３）、（４）及び（５）が１〜３個のハロゲンで置換されていてもよく、
かつ
Ｂが：
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）Ｃ１−Ｃ５アルキル、
（４）Ｃ１−Ｃ５アルコキシ、
（５）−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｏ−（ＣＨ２）０−２−ＣＨ３、及び
（６）−Ｎ（Ｈ）−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｏ−（ＣＨ２）０−２−ＣＨ３、
からなる群より選択され、ここで（３）、（４）、（５）及び（６）は、１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい］である請求項７に記載の化合物又はその立体異性体、或いは薬学的に許容されるその塩又はその立体異性体の薬学的に許容される塩。
【請求項２７】
前記化合物が、
【化２５】
である請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項２８】
（３Ｓ，４Ｒ）−Ｎ−（｛３−ブロモ−４−メチル−５−［３−（メチルオキシ）プロピル］フェニル｝メチル）−Ｎ−シクロプロピル−４−（１−メチル−２−オキソ−１，２−ジヒドロ−４−ピリジニル）−３−ピペリジンカルボキサミド塩酸塩又は薬学的に許容されるその水和物の結晶型Ｉ。
【請求項２９】
１３Ｃ−ＳＳＮＭＲによって、１２０．１、３１．２、１７．１、４３．５、４１．６、２９．４、５８．５、７１．４、２８．７、４２．５、１３８．３及び１４３．６ｐｐｍで表される化学シフトを有していると特徴付けられる、請求項２８に記載の結晶型Ｉ
【請求項３０】
図２の固体状態１３Ｃ−ＳＳＮＭＲ ＣＰＭＡＳ核磁気共鳴スペクトルによって特徴付けられる請求項２８に記載の結晶型Ｉ。
【請求項３１】
図３の熱重量分析によって特徴付けられる請求項２８に記載の結晶型Ｉ。
【請求項３２】
図４の示差走査熱量計曲線によって特徴付けられる請求項２８に記載の結晶型Ｉ。
【請求項３３】
粉末Ｘ線回折によってｄ−間隔に対応する以下の反射：１０．５９、７．０４、４．２４、４．２２、３．８８、３．５８、３．５１、３．３１及び３．０８を有していると特徴付けられる、請求項２８に記載の結晶型Ｉ。
【請求項３４】
図５のＸ線回折示パターンによって特徴付けられる請求項２８に記載の結晶型Ｉ。
【請求項３５】
以下の式：
【化２６】
［式中、
Ｒ１が、Ｃ１−Ｃ２アルキル（１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい）であり、
Ｒ２及びＲ３が：水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ５アルキル、Ｃ１−Ｃ５アルコキシ及び−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｏ−（ＣＨ２）０−３−ＣＨ３からなる群より独立して選択され、ここで該アルキル、アルコキシ及び−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｏ−（ＣＨ２）０−３−ＣＨ３は：ハロゲン、Ｃ１−Ｃ５アルキル（１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい）及びＣ１−Ｃ５アルコキシ（１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい）からなる群より独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよく、
Ｘが、水素、−ＯＨ及びＣ１−Ｃ５アルコキシからなる群より選択され、
（Ｚ）ｎ１が、Ｃ１−Ｃ２アルキレンであり、
Ａが：
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）Ｃ１−Ｃ５アルキル、
（４）Ｃ１−Ｃ５アルコキシ、及び
（５）−Ｓ−（ＣＨ２）０−３−ＣＨ３
からなる群より選択され、ここで（３）及び（４）は１〜３個のハロゲンで置換されていてもよく、
Ｂが：
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）Ｃ１−Ｃ５アルキル、
（４）Ｃ１−Ｃ５アルコキシ、
（５）−ＯＨ、
（６）−ＣＦ３、
（７）−Ｃ（＝Ｏ）−ＣＨ３、
（８）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｏ−（ＣＨ２）０−２−ＣＨ３、
（９）−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｏ−（ＣＨ２）０−２−ＣＨ３、
（１０）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、及び
（１１）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ３からなる群より選択され、ここで（３）、（４）、（８）、（９）、（１０）及び（１１）は１〜３個のハロゲンで置換されていてもよく、
Ｃが：
（１）水素、
（２）Ｃ１−Ｃ５アルキル（１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい）、及び
（３）Ｃ１−Ｃ５アルコキシ（１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい）
からなる群より選択され、かつ
Ｄが：
（１）水素、
（２）ハロゲン、
（３）Ｃ１−Ｃ５アルキル、
（４）Ｃ１−Ｃ５アルコキシ、
（５）Ｃ１−Ｃ５−シアノ、
（６）Ｃ２−Ｃ５アルケニレン−Ｏ−（ＣＨ２）０−２−ＣＨ３、
（７）−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−（ＣＨ２）０−２−ＣＨ３、
（８）−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｎ（Ｈ）−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ２）０−２−ＣＨ３、
（９）−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｏ−ＣＨＦ２、
（１０）−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｏ−（ＣＨ２）０−２−ＣＨ３、
（１１）−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｏ−（ＣＨ２）０−２−ＣＨ３、
（１２）−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−ＯＨ、
（１３）−Ｓ−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−ＯＨ、
（１４）−ＳＣＦ３、及び
（１５）−Ｎ（Ｈ）−（Ｃ１−Ｃ５アルキレン）−Ｏ−（ＣＨ２）０−２−ＣＨ３
からなる群より選択され、ここで（３）、（４）、（５）、（６）、（７）、（８）、（９）、（１０）、（１１）、（１２）、（１３）及び（１５）は１〜３個のハロゲンで置換されていてもよい］の化合物を調製するためのプロセスであって、
以下の工程：
（１）式（ａ）の化合物又はその塩を、式（ｂ）の化合物又はその塩
【化２７】
と、溶媒の存在下でカップリングして：
式（ｃ）
【化２８】
の化合物又はその塩を形成する工程；及び
（２）Ｂｏｃを除去することによって式（ｃ）の化合物を脱保護する工程、を包含するプロセス。
【請求項３６】
前記溶媒が、ＤＭＦ、塩化オキサリル及びｉＰｒ２Ｎｅｔからなる群より選択される１つ以上の化合物である、請求項３５に記載のプロセス。
【請求項３７】
前記工程（２）が、ＨＣｌ、ＩＰＡ及びＭＴＢＥからなる群より選択される１つ以上の化合物で行われる、請求項３５に記載のプロセス。
【請求項３８】
以下の式：
【化２９】
の化合物を調製するためのプロセスであって、
以下の工程：
（１）ＤＭＦ、塩化オキサリル及びｉＰｒ２ＮＥｔの存在下で、下のＢｏｃ基を有する式（ａ）の化合物と式（ｂ）の化合物
【化３０】
とをカップリングして：
式（ｃ）
【化３１】
の化合物を形成する工程；及び
（２）ＨＣＬ、ＩＰＡ及びＭＴＢＥの存在下でＢｏｃ基の除去を通じて成し得る、化合物を脱保護する工程、を包含するプロセス。
【請求項３９】
請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容されるその塩の有効量及び薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項４０】
請求項１に記載の化合物の使用であって、高血圧症、うっ血性心不全、肺高血圧症、腎機能不全、腎虚血、腎不全、腎線維症、心不全、心臓肥大、心線維症、心筋虚血、心筋症、糸球体腎炎、腎疝痛、例えば腎症、血管症及び神経症のような糖尿病に起因する合併症、緑内障、眼内圧上昇、アテローム性動脈硬化症、血管形成術後再狭窄、血管又は心臓の手術後合併症、勃起障害、高アルドステロン症、肺繊維症、強皮症、不安、認知障害、免疫抑制剤を用いた治療による合併症並びにレニン−アンジオテンシン系への関与が知られている他の疾患、に関する疾患の治療又は予防のための医薬の製造のための使用。
【請求項４１】
高血圧症、うっ血性心不全、肺高血圧症、腎機能不全、腎虚血、腎不全、腎線維症、心不全、心臓肥大、心線維症、心筋虚血、心筋症、糸球体腎炎、腎疝痛、例えば腎症、血管症及び神経症のような糖尿病に起因する合併症、緑内障、眼内圧上昇、アテローム性動脈硬化症、血管形成術後再狭窄、血管又は心臓の手術後合併症、勃起障害、高アルドステロン症、肺繊維症、強皮症、不安、認知障害、免疫抑制剤を用いた治療による合併症並びにレニン−アンジオテンシン系への関与が知られている他の疾患、に関する疾患の治療又は予防のための方法であって、薬学的に活性な量の請求項１に記載の化合物を患者へ投与することを包含する方法。
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図３】
【図４】
【図５】
【公表番号】特表２０１１−５１９８７１（Ｐ２０１１−５１９８７１Ａ）
【公表日】平成２３年７月１４日（２０１１．７．１４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５０７７６５（Ｐ２０１１−５０７７６５）
【出願日】平成２１年５月４日（２００９．５．４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＣＡ２００９／０００６１１
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１３５２９９
【国際公開日】平成２１年１１月１２日（２００９．１１．１２）
【出願人】（３０５０４２０５７）メルク フロスト カナダ リミテツド (99)
【出願人】（３９００３５４８２）メルク シャープ エンド ドーム リミテッド (81)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年７月１４日（２０１１．７．１４）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年５月４日（２００９．５．４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＣＡ２００９／０００６１１
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１３５２９９
【国際公開日】平成２１年１１月１２日（２００９．１１．１２）
【出願人】（３０５０４２０５７）メルク フロスト カナダ リミテツド (99)
【出願人】（３９００３５４８２）メルク シャープ エンド ドーム リミテッド (81)
【Ｆターム（参考）】
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