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【課題】以前のテトラサイクリン合成および半合成法によって、これまでアクセス不能であった様々なテトラサイクリン類似体およびポリサイクリンに効率的でエナンチオ選択的な経路を提供する。
【解決手段】下記式に代表されるテトラサイクリン類似体。


これらの類似体は、ヒトまたは他の動物の疾患治療において、抗菌剤または抗増殖剤として使用されてもよい。 (もっと読む)


【課題】インスリン関連障害の処置のためのGPR41と調節因子の提供。
【解決手段】本発明は、候補化合物をGPR41と接触させる工程とGPR41の機能性が調節されるかどうかを調べる工程とによって血糖安定化化合物を同定する方法であって、GPR41の機能性の調節が、候補化合物が血糖安定化化合物であることを示す方法に関する。さらに本発明は、血糖安定化化合物を同定する方法であって、候補化合物をGPR41と接触させる工程とGPR41の機能性が増大するかどうかを調べる工程とを含み、GPR41の機能性の増大が候補化合物が血糖安定化化合物であることを示す方法に関する。さらに本発明は、血糖安定化化合物を同定する方法であって、候補化合物をGPR41と接触させる工程とGPR41の機能性が低減するかどうかを調べる工程とを含み、GPR41の機能性の低減が候補化合物が血糖安定化化合物であることを示す方法に関する。 (もっと読む)


【課題】効果が確実で安全に使用できる有害生物防除剤、および、有害生物防除剤の有効成分として有用な環状アミン化合物またはその塩を提供する。
【解決手段】式(I)で表される環状アミン化合物またはその塩。


式(I)中、Cy1はフェニル基などを、R1a、R1b、R2a、R2b、R3a、R3b、R4a、R4b、およびR5aは、それぞれ独立に、水素原子やメチル基などを、R10は、それぞれ独立に、メチル基やハロゲン原子などを、mはR10の数を示し且つ0〜5のいずれかの整数を、Xは、エチレン基やプロピレン基などをそれぞれ示す。 (もっと読む)


【課題】サーチュインの活性又はレベルを調節し、それによって対象における肥満又は、糖尿病などのインシュリン耐性疾患を治療又は予防するするための方法および組成物の提供。
【解決手段】細胞を、サーチュイン活性化化合物又は阻害性化合物に接触させることで、脂肪蓄積をそれぞれ上昇させる又は減少させることができる。 (もっと読む)


【課題】二官能性ヒストンデアセチラーゼインヒビターの提供。
【解決手段】新規な治療剤およびそれを合成するための有効な方法を開発する必要性の認識において、本発明は、ヒストンデアセチラーゼを阻害するための新規な二官能性、三官能性、または多官能性化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および誘導体を提供する。本発明は、さらに、治療上有効量の本発明の化合物をそれを必要とする被験体に投与することを含むヒストンデアセチラーゼ活性によって調節される障害(例えば、増殖性疾患、癌、炎症性疾患、原虫感染、脱毛など)を治療する方法を提供する。また、本発明は本発明の化合物を調製するための方法も提供する。 (もっと読む)


【課題】結腸吸収のためのフェニレフリン薬学的製剤と組成物の提供。
【解決手段】本発明は、組成物が結腸での吸収を介してフェニレフリンまたはその薬学的に許容可能な塩を送達する経口投与のためのフェニレフリンまたはその薬学的に許容可能な塩および浸食層を含む薬学的組成物を開示する。この薬学的組成物は、フェニレフリンまたはその薬学的に許容可能な塩を含むコアとコアを露出させ、結腸にフェニレフリンを放出するために分解する時間依存性、pH依存性または結腸特異的酵素依存性浸食層である浸食層とを含む。1つの好ましい実施形態において、この浸食層はコアを包み込む。この組成物は、浸食層または他の追加の層にフェニレフリンをさらに場合によって含む。この薬学的組成物は、抗ヒスタミン剤、鎮痛剤、解熱剤および非ステロイド性抗炎症剤からなる群のうちの1つまたは複数から選択される1つまたは複数の追加の治療活性薬物をさらに含みうる。 (もっと読む)


【課題】本発明は、抗認知症薬物を1週間程度の長期間にわたり安定に投与すしうる経皮吸収製剤の提供。
【解決手段】抗認知症治療薬物、アミノ基を有する高分子化合物、多価アルコール脂肪酸エステル、多価アルコール、多価カルボン酸エステル、およびスチレン系高分子化合物を含んでなる薬物含有層を含んでなる、抗認知症薬物の経皮吸収製剤 (もっと読む)


【課題】擬エフェドリン成分に対する放出速度プロフィールが、有効な1日1回用量のデスロラタジンの送達を維持しながら、12時間および好ましくは少なくとも16時間を超過する長期に渡ることを達成すること。
【解決手段】(a)有効量の擬エフェドリンまたはその薬学的に受容可能な塩を含むコア;および(b)フィルムコーティングであって、コアを均一に覆い、かつ有効量のデスロラタジンを含む、フィルムコーティング;を含む、フィルムコートされた長期放出固体経口投薬組成物。 (もっと読む)


【課題】供給ストリーム構成成分の間のマイクロ及び/又は分子レベルでの、所望の混合及び相互作用を達成するために、マイクロリアクタ技術を利用する装置、システム及び方法を提供する。
【解決手段】供給ストリームは、個別に制御された供給ポンプの操作に基づいて、個別に制御された速度で増圧ポンプへ供給される。マイクロリアクタへの導入前に、第1及び第2の供給ストリームが一体化/混合される際の時間は一般に最小化され、それにより、マイクロリアクタ内での、マイクロ及び/又はナノスケールでの相互作用前に、潜在的な反応及び他の構成成分の相互作用が避けられる。多種のマイクロリアクタ設計/形状が、採用され、例えば、”Z”型のシングル又はマルチスロット形状、及び、”Y”型のシングル又はマルチスロット形状である。 (もっと読む)


【課題】
神経疾患を治療するための薬剤組成物、ならびにそれを投与して神経疾患を治療する方法を提供する。
【解決手段】この組成物は、キニジンと組み合わせてデキストロメトルファンを含む。 (もっと読む)


【課題】ムスカリン受容体のモジュレーター、かかるモジュレーターを含有してなる組成物、およびそれによるムスカリン受容体介在疾患の処置方法を提供すること。
【解決手段】ムスカリン受容体の活性を調節する方法であって、当該受容体活性を式(I)または(II)の化合物またはその医薬的に許容される塩を用いて調節する方法を提供する。式(I)または(II)で示される化合物、かかる化合物を含む医薬組成物を提供する。 (もっと読む)


【課題】核酸結合リガンドと、求電子性基であるか、または該基を構成することができる官能基とを含む病原体不活化化合物で、赤血球組成物を処理する際の望ましくない副作用をクエンチングするための改善された方法を提供すること。
【解決手段】一部の実施形態において、該改善された方法では、求電子性基と共有結合性反応できる求核性官能基を含むクエンチャーを適切に高い濃度で用い、ここで、該処理は、充分なクエンチングをもたらすのに所望されるpH範囲内で行なう。一部の該方法における使用に好ましいクエンチャーとしては、赤血球組成物への添加により、6.8〜8.5の望ましいpH範囲の所望のクエンチャー濃度がもたらされるように適切に中和されたチオール(例えば、グルタチオン)が挙げられる。 (もっと読む)


【課題】ロキソプロフェン又はその塩と、相互作用性成分との間の相互作用が抑制された医薬組成物の提供。
【解決手段】ロキソプロフェン又はその塩、相互作用性成分、及び酸中和能を有する塩基性化合物を含有する医薬組成物。 (もっと読む)


【課題】鼻炎治療剤の提供。
【解決手段】約16時間未満の作用持続時間を有する鬱血除去薬製剤、及び抗ヒスタミン薬を含む1日1回の単一経口投与単位であって、該鬱血除去薬がプソイドエフェドリン又はフェニルプロパノールアミンであり、該抗ヒスタミン薬が鎮静作用を持たないものであり、該鬱血除去薬製剤の作用持続時間が約10時間から約16時間であり、該抗ヒスタミン製剤の作用持続時間が約24時間である、単一経口投与単位が提供される。また、鼻炎を治療するための単一経口投与単位を作成する方法であって、ヒトにおいて約16時間未満の作用持続時間を有する量の鬱血除去薬を製剤化する工程、ヒトにおいて約22時間よりも長い作用持続時間を有する量の抗ヒスタミン薬を製剤化する工程、及び該製剤化された量の鬱血除去薬及び該製剤化された量の抗ヒスタミン薬を混合して単一の経口投与単位とする工程を含む方法が提供される。 (もっと読む)


【課題】特殊な製造設備を用いることなく、口腔内崩壊性及び薬物放出性のいずれにも優れたロラタジン含有口腔内崩壊錠を得ることができる製造方法及び該製造方法により得られたロラタジン含有口腔内崩壊錠を提供すること。
【解決手段】ロラタジン含有口腔内崩壊錠を製造する方法であって、ロラタジンを溶液状態乃至は懸濁状態で用いること、2段階の造粒工程を行うこと、及び1段階目の造粒物の割合を錠剤重量の50重量%以下とすることを特徴とするロラタジン含有口腔内崩壊錠の製造方法、並びに該製造方法により得られたロラタジン含有口腔内崩壊錠。 (もっと読む)


【課題】保存安定性が優れた、ロキソプロフェン又はその塩、及びコデイン類等を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】コデイン類、カルビノキサミン又はその塩、クレマスチン又はその塩、クロルフェニラミン又はその塩、ジフェニルピラリン又はその塩、ブロムヘキシン又はその塩、アンブロキソール又はその塩、リゾチーム又はその塩及びデキストロメトルファン又はその塩からなる群より選ばれる1種以上と、ロキソプロフェン又はその塩とを実質的に互いに接しないように含有する医薬組成物。 (もっと読む)


【課題】パーキンソン病の慢性進行性を阻止もしくはドパミン神経細胞をその病因から保護することにより神経機能障害の進行を抑制し、L-ドーパ服用時期までの期間を延長すると共に機能改善効果を有する医薬を提供すること。
【解決手段】本発明の医薬は、一般式(1)


[式中、Rは、水素等を示す。Rは、水素等を示す。R3は、置換基を有していても
よいフェニル基等を示す。Rは、ハロゲン等を示す。Rは水素等を示す。Rは、水素等を示す。Rは、水素等を示す。]で表されるキノロン化合物からなる。 (もっと読む)


【課題】光に過敏な薬物を長期間安定に含有することができる製剤を提供すること。
【解決手段】光に不安定な薬物粒子もしくは薬物含有造粒物の表面に、平均粒子径の異なる二品種以上の、遮光性・吸光性を有する、平均粒子径が約15ミクロン以下の粒子群を配合した膜剤液、結合剤液をスプレー添加し、単層もしくは複数層のコーティング・レイアリングや造粒することで光バリア層を形成して、光安定性を担保した製剤を提供する。 (もっと読む)


【課題】免疫学的因子の抑制により副作用が少ない自閉症に適した改善薬を提供する。
【解決手段】メイラックス、エクセグラン、アーチスト、ムコスタ、クラリチン、ジオール、ムイロジン、ペミラストン、リカマイシン、マーズレンS、ガスロンNおよびハイペンを含有し、自閉症に対する症状を改善する作用を有することを特徴とする自閉症改善剤とする。 (もっと読む)


【課題】ロキソプロフェン又はその塩と、相互作用性成分との間の相互作用が抑制された医薬組成物の提供。
【解決手段】ロキソプロフェン又はその塩、相互作用性成分、及びトラネキサム酸又はその塩を含有する医薬組成物。 (もっと読む)


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