ウイルス感染に反応して発生する一定の代謝生成物の濃度および流束の変化について記載している。ウイルス伝播を制限するために、すなわち、ウイルス複製に不都合をもたらす代謝流束を回復するか、またはウイルス感染細胞（ただし、非感染細胞ではない）の「自殺行為」に結果的につながる代謝流束の混乱を促進するなどの処置の標的として、関連する代謝系路における宿主細胞の酵素が選択される。関連性のある代謝経路において任意の酵素を選択できるが、その一方これらの代謝系路における主要な管理点での中心的な酵素が、抗ウイルス剤標的の候補として望ましい。これらの酵素の阻害剤は、ウイルス感染の効果を逆転または再配向するために使用される。薬物候補を、生体外および宿主細胞、また動物モデルでのスクリーニング試験法を使用して、抗ウイルス活動について試験する。次に、動物モデルを使用して、ウイルス感染の予防および治療における化合物候補の効力を試験する。酵素阻害剤の抗ウイルス活動について例証している。 （もっと読む）

式（Ａ）及び（Ｂ）で表される化合物が開示される。本発明の化合物は、治療用オピエートの副作用を改善するのに有用である。
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本発明は、下記式：


［式中、Ｒ^１−Ｒ^５、Ｙ、ｍ、ｎおよびｐは明細書に定義の通りである］
で示される化合物その医薬上許容される塩に関する。本発明の化合物および組成物は、アテローム性動脈硬化症の治療に有用である。
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本発明は、中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患および病態、特に睡眠障害の治療のための、式（Ｉ）：


で示される化合物またはその医薬上許容される塩を提供する。
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ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体修飾因子である新規化合物が提供される。ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体修飾因子は、ＧＰＲ１１９Ｇタンパク質共役受容体修飾因子の治療法を必要とする疾患の進行を治療、予防、または緩徐化するのに有用である。これらの新規化合物は、式Ｉまたは式ＩＡの構造を有する。 （もっと読む）

本発明は、化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を特定する方法を含み、それは、例えば、試験物質が、その化学感覚受容体のビーナスフライトラップ領域内の１以上の相互作用部位と相互作用するのに適当であるか否かを決定することによって行われ、また化学感覚受容体、および化学感覚受容体およびそれらのリガンドを調節することができる改質剤を特定することを含む。また、本発明は、式（Ｉ）を有する化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤、その亜属、および具体的化合物も含む。さらに、本発明は、化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を含む摂取可能な組成物、および化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を用いて、摂取可能な組成物の甘味味覚を増強させる、あるいは化学感覚受容体に関連する疾患を治療する方法を含む。加えて、本発明は、化学感覚受容体およびそれらのリガンドの改質剤を調製する方法を含む。
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その多くの実施形態において、本発明は、γセクレターゼの修飾因子としての新規な部類の次式の複素環化合物、そうした化合物の調製方法、１つもしくは複数のそうした化合物を含む医薬組成物、１つもしくは複数のそうした化合物を医薬処方物の調製方法、および、そうした化合物または医薬組成物を用いた中枢神経系に関連する１つもしくは複数の疾患の治療、防止、阻害または改善方法を提供する。一つの実施形態において、本発明は、治療を必要とする患者に有効（すなわち、治療有効）量の１つまたは複数の式Ｉの化合物を投与することを含む、１つまたは複数の神経変性疾患の治療方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、その立体異性形態のいずれか若しくはあらゆる比率の立体異性形態の混合物の式Ｉ
【化１】


（式中、置換基は本明細書に記載された通りである）
のＡ化合物又はその生理学上許容しうる塩に関する。
本発明の化合物は、ＣＸＣＲ５阻害活性を有し、ヒトＣＸＣＲ５受容体のモジュレーションと関連する、関節リウマチ、多発性硬化症、狼瘡、クローン病のような種々の炎症性疾患の治療又は予防に特に有用である。
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【課題】インビボでアポトーシスを効果的に阻止するために、強力で安定かつ膜を浸透する低分子カスパーゼ阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、医薬品化学の分野であり、細胞アポトーシスおよび炎症を媒介するカスパーゼを阻害する新規化合物およびそれらの薬学的組成物に関する。本発明はまた、本発明の化合物および薬学的組成物を使用して、カスパーゼ活性が関係した疾患を治療する方法に関する。本発明の化合物は、細胞モデルのアポトーシスにおいて、良好な効能と共に、ある範囲のカスパーゼ標的にわたって強力な阻害特性を有する。それに加えて、これらの化合物は、改良された細胞浸透性および薬物動態学的特性を有すると予想され、それらの効力の結果として、カスパーゼが関係している疾患に対して改良された効能を有すると予想される。 （もっと読む）

【課題】歯周病を代表とする歯科疾患の治療に際し、患部に貼薬し、罹患部の治療および周囲の組織の疾病予防に用いられ、患部への適用が非常に簡便であり、適用後の除去が容易な徐放性歯科用組成物を提供すること。
【解決手段】水混和性多官能性ラジカル重合性単量体、水、ラジカル重合開始剤、粘度調整剤、ならびに歯周組織に対する薬効剤、殺菌剤および消毒剤よりなる群から選ばれる少なくとも１種の薬剤を含有する徐放性歯科用組成物。 （もっと読む）

本発明は、様々な症状の処置のための新規な薬学的方法に関する。少なくとも１つのホスホジエステラーゼ−５−阻害剤を、以下の薬剤：選択的セロトニン再取り込み阻害剤；セロトニン−ノルアドレナリン再取り込み阻害剤；コリンエステラーゼ阻害剤；ドーパミンアゴニスト；または、アミノ酸、モノアミン、神経ペプチドおよびシナプス間隙における一次神経伝達が可能な他の薬剤から選ばれる神経伝達物質の化学的濃度を増大させるのに適した薬剤、のうちの１つ以上と組み合わせて含む組成物、ならびに対象における神経変性疾患の処置のためのそれらの使用。本発明はまた、少なくとも１つのホスホジエステラーゼ−５阻害剤を、以下の薬剤：選択的セロトニン再取り込み阻害剤；またはコリンエステラーゼ阻害剤、のうちの１つ以上と組み合わせて含む組成物、および対象における損傷皮膚を処置するためのそれらの使用にも関する。
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本発明は、Lp-PLA₂の阻害によって神経変性疾患および神経学的に関連する障害を治療および阻止するために有用な組成物および方法を提供する。この組成物および方法は、異常な血液脳関門(BBB)機能を有する疾患および障害、例えば透過可能なBBBのある神経変性疾患、例えば、限定されないが、アルツハイマー病、ハンチントン病、パーキンソン病および血管性認知症を治療および阻止するために有用である。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１つのシンナミド化合物と、１以上の第二選択活性成分（例えば、コリンエステラーゼ阻害剤；AMPA受容体アンタゴニスト；NMDA受容体アンタゴニストなど）とを認知症および軽度認知機能障害の治療、予防およびその発症の遅延を必要とする患者に投与することによって、認知症および軽度認知機能障害を治療、予防およびその発症を遅らせるための方法を提供する。本発明はまた、医薬組成物、組合せおよびキットも提供する。 （もっと読む）

本発明は、多くの実施形態において、ガンマセクレターゼの調節剤としての新規なクラスの複素環式化合物、該化合物を製造する方法、該化合物を１種以上含む薬学的組成物、該化合物を１種以上含む医薬製剤を製造する方法、および該化合物または薬学的組成物を使用する中枢神経系と関連する１種以上の疾患の処置、予防、阻害または寛解方法を提供する。本発明の化合物によって処置される疾患としては、アルツハイマー病、軽度認知機能障害、ダウン症候群、緑内障、脳のアミロイドアンギオパチー、脳卒中または認知症、小膠細胞症および脳の炎症、嗅覚機能喪失などが挙げられる。

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放出調節製剤(5)は、ニモジピンを含有する複数のミニカプセルまたはミニスフェア(1、2)、およびタクロリムスを含有する複数のミニカプセルまたはミニスフェア(3)、(4)を含む。即時放出用の微粒化ニモジピン封入無コーティングミニカプセルまたはミニスフェア(1)、および遅延、持続、制御、または標的放出用の微粒化ニモジピン封入放出制御ポリマーコーティングミニカプセルまたはミニスフェア(2)がある。コアが即時放出用のタクロリムス脂質ベースの製剤を含む無コーティングシームレスミニカプセル(3)と、コアが遅延、持続、放出制御、または標的放出用のタクロリムス脂質ベースの製剤を含む放出制御ポリマーコーティングシームレスミニカプセル(4)がある。最終剤形は硬ゼラチンカプセル(5)であり得る。
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本発明は、ヒストンデアセチラーゼを阻害するための化合物に関する。より詳細には、本発明は、式（Ｉ）の化合物、並びにそのＮ−オキシド、水和物、溶媒和物、医薬として許容できる塩、プロドラッグ及び錯体、並びにそのラセミ及びスカレミック混合物、ジアステレオマー及びエナンチオマーを提供し、式中、基Ｌ、Ｍ、Ｘ及びＹは、本明細書で定義された通りである。

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本発明の様々な局面は、以下を有するパッケージを提供する；外殻；外殻によって少なくとも部分的に規定される第一チャンバー；外殻によって少なくとも部分的に規定される第二チャンバー；第一チャンバーと第二チャンバーとを隔てる流体密で破裂可能なシール；および、第一チャンバーと通じる密閉された流出口。第二チャンバーに力が加えられると、破裂可能なシールは外殻より容易に破裂する。チャンバーのうちの少なくとも１つは少なくとも１つの活性薬剤を含む。
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【課題】 有糸分裂モータータンパク質、特に、有糸分裂モータータンパク質Ｅｇ５の阻害、制御および／または調節が役割を果たす疾患の治療および予防のための式Ｉの化合物、およびその使用、さらにこれらの化合物を含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】 式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、およびＲ⁶ならびにｍは、請求項１に示した意味を有する。）は、とりわけ、腫瘍の治療のために使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、化学式(Ｉ)の(＋)−３−ヒドロキシモルヒナン化合物の新規プロドラッグ又はその薬剤学的に許容される塩、その製造方法、及びパーキンソン病の予防又は治療するための用途に関する。

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本発明は、鉄障害の処置のための、例えば、式（Ｉ）：


（式中、ｎ、ｍ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は、本明細書において定義したとおりである）
の化合物であって、その立体異性体、鏡像異性体、互変異性体もしくはその混合物としての化合物；またはその薬学的に許容され得る塩、溶媒和物もしくはプロドラッグに関する。また、本発明は、該化合物を含む医薬組成物および鉄障害を処置するための該化合物の使用方法に関する。
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