薬剤組成物、ならびに、この薬剤組成物を投与することによって、鬱病、不安、神経変性疾患、および認知症やアルツハイマー病のような認知障害を治療する方法を提供する。この組成物は、デキストロメトルファンとキニジンの組み合わせを含む。
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本出願は、ＭＩＰ−１もしくはＣＣＲ−１の置換ピペリジニルモジュレーターまたはその立体異性体もしくは医薬上許容される塩を記載する。さらに、前記モジュレーターを用いた、喘息およびアレルギー性疾患などの炎症性疾患、ならびに関節リウマチおよび移植片拒絶などの自己免疫病態を治療および予防する方法を開示する。 （もっと読む）

タンパク質輸送を調節するため、およびタンパク質輸送の障害によって特徴づけられる疾患を治療または予防するための、組成物および方法を開示する。タンパク質輸送欠陥を救助する化合物の同定法およびタンパク質産生の増強法もまた、開示する。

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本発明は、一般式（Ｉ）で表わされる置換された三環状ピペリドン誘導体：


その製造方法、この化合物を含有する医薬及び置換された三環状ピペリドン誘導体の鎮痛作用を有する医薬の製造への使用に関する。
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１以上の活性成分、１００ミクロン以上の粒子サイズを有する１以上の充填剤、高含量且つ所望量の二酸化ケイ素、１以上の崩壊剤、および所望により発泡性カップルを含有する口中崩壊性および／または溶解性経口医薬組成物を開示し、該組成物は望ましい口中感および速い口中崩壊時間等の良好な官能特性を有する。 （もっと読む）

【課題】優れたＣＢ１受容体拮抗作用を有する新規ピロリジン誘導体を有効成分としてなる医薬組成物を提供する。
【解決手段】一般式［Ｉ］：


［式中、Ｒ^１及びＲ^２は、それぞれ独立して、置換されていてもよいアリール（もしくはヘテロアリール）基、
Ｒ^３およびＲ^４は、一方が水素原子、他方が水素原子、水酸基、アルキルオキシ基など、
Ｒ^５は水素原子またはアルキル基、
Ｙは単結合手、酸素原子または式：−Ｎ（Ｒ^７）−で示される基、
Ｒ^６は置換基を有していてもよい直鎖状又は分岐鎖状炭化水素基、或いは置換基を有していてもよい環式基、
Ｒ^７はアルキル基またはアルキルオキシカルボニルアルキル基を表す。］
で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩を有効成分としてなる医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、式(I)：


[式中、
R¹は、水素原子又はC₁-C₄アルキル基であり;
R²は、(1)水素原子、但し、R¹及びR²は同時に水素原子でない；(2) -(CH₂)_n-NR^aR^b、(3) -(CH₂)_n-CO-NR^aR^b、(4) -(CH₂)_m-X-Q、(5) -CHR^c-NR^aR^bから選ばれ; 又は
R¹及びR²は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、O、S及びNから選ばれる1〜3個のへテロ原子を含む4〜7員環の複素環式環を形成する；ここで、該環は、場合により、CO-NR^aR^b、C₁-C₄アルキル、4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)-ベンジル、又は4-(1,4,5,6-テトラヒドロ-ピリミジン-2-イル)-ベンジルにより置換されている;
R³、R⁴、R⁵、R⁶及びR⁷は、互いに独立して、水素原子、ハロゲン原子、トリフルオロメチル、C₁-C₄アルキル、C₁-C₄アルコキシ又はアセチル基であり;
Nは、1〜4の整数であり;
R^a及びR^bは、場合によりC₁-C₄アルキル基で置換された水素原子であるか、又はR^a、R^b及びそれらがいずれも結合している窒素原子は、一緒になって、O、S及びNから選ばれる1〜3個のへテロ原子を含む飽和、部分不飽和又は芳香族の4〜7員環を形成する；ここで、該環は、場合により、1-ピペリジニル、2-ピペリジニル、4-ピペリジニル、2-ピリジル、又は4-ピリジル基により置換される；
R^cは、メチル、ヒドロキシメチル、ベンジル又はフェニル基であり；
Mは、0〜6の整数であり；
Xは、単結合、O又はSであり；
Qは、場合により、[1,4']ビピリジニル-1'-イル、4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル、-(CH₂)_n-NH-(C=NH)-NH₂、又は-(CH₂)_m-(C=NH)-NH₂基で置換されたフェニル基であり；あるいは、場合により4-ピペリジニル基で置換された4-ピペリジニル基、; あるいは、場合により、-(CH₂)_m-NR^aR^b基で置換されたC₅-C₇シクロアルキル基である。]
で表される、新規ブラジキニンB1受容体アンタゴニストであるフェナンスリジン誘導体、及びその光学鏡像異体もしくはそのラセミ体、その塩、その水和物及び/又はその溶媒和物、その製造方法、それを含む薬理組成物、並びに疼痛及び炎症プロセスの治療又は予防でのその使用に関する。
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【課題】皮膚面、特に顔の頬の血色をよくする効果のある。
皮膚炎を起こさず、毛髪に損傷を与えないで、白髪を女性羨望の金色に染色する。
アトピー性皮膚炎の改善に使用する毛髪、皮膚改善外用剤を提供すること。
【解決手段】コエンザイムＱ１０、Ｌ−システイン、ビタミンＡ，Ｃ，Ｅ，ワクシニアウイルス接種家兎炎症皮膚抽出液を含有する毛髪、皮膚改善外用剤。更にビタミンＣ、ワクシニアウイルス接種家兎炎症皮膚抽出液以外は添加物入りの製剤を外用剤の製造に使用することで上記課題を解決出来る。 （もっと読む）

本発明は、一酸化窒素合成酵素(NOS)5の阻害剤、特に、その他のNOSアイソフォームに優先して神経型一酸化窒素合成酵素(nNOS)を選択的に阻害するものを特徴とする。本発明のNOS阻害剤は、単独で、またはその他の薬学的に活性な薬剤と組み合わせて、例えば卒中、再潅流傷害、神経変性、頭部外傷、CABG、前兆を伴うおよび伴わない片頭痛、異痛を伴う片頭痛、中枢性卒中後痛(CPSP)、神経障害性疼痛、モルヒネ/オピオイド誘導耐性および痛覚過敏などの状態の治療または予防に使用できる。 （もっと読む）

本発明は、癌を処置する方法であって、それを必要とする患者をホルモン療法で処置すること、および該患者に治療上有効量の少なくとも１つのメタロプロテアーゼ阻害薬 (MPI)を投与することを含む方法を提供する。本発明はまた、治療上有効量の少なくとも１つのホルモン療法薬、少なくとも１つのメタロプロテアーゼ阻害薬、および医薬上許容される担体を含む医薬組成物を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物に関する


（式中、（Ａ）は、二重結合を有する不飽和炭素環を表し、ｌは、０から４の値を表してもよく；ｍは、０から３の値を表してもよく；ｎは、０から６の値を表してもよく；−（Ｃ）ｌ−、−（Ｃ）ｍ−および−（Ｃ）ｎ−は、互いに独立に１から４個の置換基により場合によって置換された−Ｃ_ｘ−ｚ−アルキリデン基を表し；Ｒ１は、水素原子、Ｃ_１−Ｃ_３アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルカルボニル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシカルボニル基を表し、Ｒ２は、水素原子、場合によって置換されたＣ_１−Ｃ_６アルキルまたはＣ_３−Ｃ_６シクロアルキル基を表す。）。本発明は、ヒスタミンＨ_３受容体の調整により改善される障害の治療における治療薬に適用可能である。
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Ｎ置換インデノイソキノリン化合物及びＮ置換インデノイソキノリン化合物の医薬製剤が記載される。Ｎ置換インデノイソキノリン化合物を調製するプロセスも記載される。記載されているＮ置換インデノイソキノリン化合物又はその医薬製剤を使用する、哺乳動物の癌を治療する方法もまた記載される。 （もっと読む）

本発明は、インテグリン結合小分子を含む組成物に関する。また、その小分子に対してインテグリンを結合する方法およびインテグリンに対して結合する小分子を同定する方法を開示する。 （もっと読む）

【課題】 公知のペプチド性ＮＫ_３受容体アンタゴニストは、代謝的観点からは非常に不安定であり、実際の治療剤として用いることができない。
【解決手段】 本願明細書に特記される式（Ｉ）のキノリン誘導体は、公知のペプチド性アンタゴニストに比べて、代謝性の観点から非常に安定性に優れ、痙攣性疾患（例えば、癲癇）、腎不全、尿失禁、眼球炎症、炎症性痛、食事失調症（食物取り込み阻害）、アレルギー性鼻炎、神経性疾患（例えば、アルツハイマー病）、乾癬、ハンチントン舞踏病および鬱病の治療に用いることができる。 （もっと読む）

1型11β-ヒドロキシステロイド脱水素酵素 (11βHSD1) の活性を調節するための置換アミドの使用、および医薬組成物としてのこれらの化合物の使用が記述されている。また、新しいクラスの置換アミド、療法におけるそれらの使用、化合物からなる医薬組成物のほか、薬剤の製造におけるそれらの使用が記述されている。本発明の化合物は、調節因子、より具体的には11βHSD1の活性の阻害剤であり、活性グルココルチコイドの細胞内濃度を低下させることが望ましい幅広い内科的疾患の治療において有益でありうる。 （もっと読む）

本発明は、内皮細胞および上皮細胞のバリア疾患および障害のような、細胞バリア疾患および障害を治療するために、μ-オピオイド受容体アンタゴニストを投与するための予防方法および治療方法を提供する。急性肺損傷、アテローム性動脈硬化、腸由来敗血症、熱傷、新生児壊死性腸炎、重症の好中球減少、中毒性大腸炎、炎症性腸疾患、腸疾患、移植拒絶反応、嚢炎、ピッグベリー(ピッグベル)、シュードモナス属を介した眼科感染、シュードモナス属を介した耳科感染およびシュードモナス属を介した皮膚感染のような炎症を含む疾患または障害に、この方法が適用可能であってもよい。より一般的に、予防方法および治療方法に適用可能なものとして、上皮細胞バリア障害が検討される。疾患および障害は、緑膿菌のような病原菌を含む微生物病原体によって誘導されてもよい。本発明は、細菌のPA-Iレクチン/アドヘシンの発現の阻害および細菌のMvfR活性レベルの阻害ための、予防方法および治療方法をさらに提供する。さらに、医薬製品において、μ-オピオイド受容体アンタゴニストを本明細書において記述された方法の用途のために使用する方法が提供される。 （もっと読む）

1型11β-ヒドロキシステロイド脱水素酵素 (11βHSD1) の活性を調節するための置換アミドの使用、および医薬組成物としてのこれらの化合物の使用が記述されている。また、新しいクラスの置換アミド、療法におけるそれらの使用、化合物からなる医薬組成物のほか、薬剤の製造におけるそれらの使用が記述されている。本発明の化合物は、調節因子、より具体的には11βHSD1の活性の阻害剤であり、活性グルココルチコイドの細胞内濃度を低下させることが望ましい幅広い内科的疾患の処置、防止および／または予防において有益でありうる。 （もっと読む）

特定の新規Ｎ−アシル化スピロピペリジン誘導体は、ヒトメラノコルチン受容体のリガンドであり、特にヒトメラノコルチン−４受容体（ＭＣ−４Ｒ）の選択的リガンドである。したがって、これらは肥満、糖尿病、ニコチン中毒、アルコール中毒、勃起不全を含む性機能障害、及び女性の性機能障害などの、ＭＣ−４Ｒの調節に応答する疾患及び障害を、治療、制御又は予防するのに有用である。 （もっと読む）

【課題】アレルギー性鼻炎の分野で多くの開示があるにもかかわらず、副作用（特に、鎮静）の発生率を非常に低くして対症的に鼻炎を軽減するように局所的に適用できる組成物の提供。
【解決手段】鼻粘膜に局所適用することにより鼻炎を治療する医薬を調製するためのデスロラタジンの使用であって、１つの実施形態において、上述の医薬が、さらに、局所的に適用されるコルチコステロイドを含有し、ここで、１つの実施形態において上述のコルチコステロイドが、ベタメタゾン、デキサメタゾン、ベクロメタゾン、フルニソリド、トリアムシノロン、フルチカゾン、モメタゾンおよびブデソニド、前述のものの水和物および他の付加化合物および前述のもののいずれかの薬学的に受容可能な塩およびエステルからなる群から選択される少なくとも１種のメンバーであることを特徴とする、使用。 （もっと読む）

本教示は、抗炎症物質の分野に関連しており、特に、セレクチンとして公知の哺乳動物の接着タンパク質に対するアンタゴニストとして働く化合物の調製に関連している。いくつかの実施形態において、本教示はセレクチン媒介による障害を処置するための化合物の調製の方法を提供し、その化合物は式（ＶＩ）を有し、ここでＲ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、ｐおよびｑは本明細書に規定されるとおりである。本教示はまた、本明細書に開示された方法により合成された式（ＶＩ）の化合物（式（ＶＩ）の化合物の薬学的に受容可能な塩、水和物およびエステルを含む）を含む薬学的組成物に関連する。

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