本発明は、置換Ｎ−アリール複素環、並びにその生理学的に忍容される塩および生理学的機能性誘導体に関する。
式I
【化１】


[式中、基は、定められた意味を有する]の化合物、そのＮ−オキシド及び生理学的に忍容される塩、並びにそれらの製造方法が記載される。
（もっと読む）

本明細書において、サーチュイン（例えばＳＩＲＴ１またはＳｉｒ２など）の活性またはレベルをモジュレートすることにより、紅潮および／または体重増加を、処置するか、そして／または予防するための組成物、ならびにその使用を、提供する。例示的な実施形態としては、薬物誘発性体重増加および／または薬物誘発性紅潮に対して反対作用を行なうための、サーチュイン活性化化合物を含有する組成物、およびその使用が、挙げられる。
（もっと読む）

【課題】ウイルスや真菌、その他の微生物に広く有効な除菌（抗細菌、抗真菌、抗ウイルス）剤及び除菌製品を提供すること。
【解決手段】抗菌性色素剤と金属を含有してなる除ウイルス剤と除真菌剤及び当該除ウイルス剤と除真菌剤で処理してなる物品。抗菌性色素剤としては、ゲンチアナバイオレット、マラカイトグリーン、ブリリアントブルー、エタクリジン、アゾ色素が好ましい。金属としては、マグネシウム、アルミニウム、亜鉛、鉄、コバルト、ニッケル、スズ、クロム、鉛、銅、銀、白金、それらの塩及びそれらの錯体が好ましい。本発明の除菌剤は、抗菌性色素剤と金属を併用することによって、ウイルスと真菌の両方に対して相加相乗的殺菌効果を発揮する。また、汚染が考えられる物品を染色処理して汚染の防止を図ることができる。 （もっと読む）

ポリペプチドと前記ポリペプチドに共有結合したレソピトロンとを含む組成物。ポリペプチドと前記ポリペプチドに共有結合したレソピトロンとを含む組成物を患者に投与することを含む、患者へのレソピトロンの送達方法もまた、提供される。レソピトロンをポリペプチドに共有結合することを含む、分解からレソピトロンを保護する方法もまた提供される。レソピトロンをポリペプチドに共有結合することを含む組成物からレソピトロンを放出することを制御する方法もまた提供される。 （もっと読む）

本発明は、特に、新規なベンジルアミン化合物、ベンジルアミン化合物を含む組成物、ベンジルアミン化合物を製造する方法、リポタンパク代謝に関連する種々の容態または疾患を治療または予防するために、ベンジルアミン化合物を使用する方法を提供する。本明細書中では、ベンジルアミン化合物、これらのベンジルアミン類を含む組成物を製造する方法、およびこれらのベンジルアミン類を使用するための方法および組成物を開示する。ベンジルアミン化合物およびこれらの化合物を含む組成物は、種々の疾患の治療において有用性がある。 （もっと読む）

【課題】脳血管障害を伴うアルツハイマー病治療薬の提供。
【解決手段】コリンエステラーゼ阻害作用を有する化合物又はその薬理学的に許容できる塩又はそれらの溶媒和物と加味温胆湯又はその構成生薬の少なくとも一種とを併用する、脳血管障害を伴うアルツハイマー病治療薬。 （もっと読む）

本発明は、式（ＩＡ）又は（ＩＢ）で示されるマロンアミド誘導体及び薬学的に適切なその酸付加塩に関する。この化合物はγ−セクレターゼ阻害剤であり、関連する化合物はアルツハイマー病の処置に有用でありうる。
（もっと読む）

ジヒドロネペタラクタムおよびそのＮ−置換誘導体は、金属化（ｍｅｔａｌｌａｔｅｄ）ラクタムのアルキル化によって調製される。ジヒドロネペタラクタムおよびそのＮ−置換誘導体は、昆虫忌避剤として実用性を有する。 （もっと読む）

【課題】口腔内で即時に感知できる治療効果を与え、即時に感知できる鎮静感を与える薬用組成物を提供する。
【解決手段】本発明に係る薬用組成物は、口中で崩壊する薬用組成物であって、治療上有効な量の少なくとも一つの全身活性を有する薬用成分と、感覚的上有効な量の少なくとも一つの感覚的きっかけ剤を含む。 （もっと読む）

本明細書中において、新規かつ改善された抗ヒスタミンシロップを開示する。具体的には、デスロラタジンまたは化学的に関連のある抗ヒスタミン剤を含む、抗ヒスタミンシロップ製剤が、本明細書中で開示されている。本発明にしたがう製剤は、保存安定的な任意の薬学的に受容可能なその塩、少なくとも１つの薬学的に受容可能な人工香味剤、少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリアを含み、ここでそのシロップ製剤は約４．５より高いｐＨを有する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、セロトニン受容体、特に５−ＨＴ_２Ａおよび５−ＨＴ_２Ｃ受容体に対するそしてドーパミン受容体、特にドーパミンＤ２受容体に対する結合親和性を有しそしてノルエピネフリン再摂取阻害特性を有する新規な置換された四環式テトラヒドロフラン、ピロリジンおよびテトラヒドロチオフェン誘導体、本発明の化合物を含んでなる製薬学的組成物、特に一連の精神および神経障害、特にある種の精神、心臓血管および胃運動障害の予防および／もしくは処置のための、薬剤としてのその使用、ならびにそれらの製造方法に関する。本発明の化合物は一般式（Ｉ）により表すことができ、そしてまたその製薬学的に許容しうる酸もしくは塩基付加塩、その立体化学的異性体、そのＮ−オキシド形態およびそのプロドラッグも含んでなり、ここで、全ての置換基は請求項１において定義するとおりである。
（もっと読む）

【課題】本発明は、優れたロイコトリエンＤ_４拮抗作用の他にロイコトリエンＣ_４拮抗作用及びロイコトリエンＥ_４拮抗作用を有し、抗アレルギー薬及び抗炎症薬として有用なベンゾシクロヘプタピリジン化合物又はその薬理上許容される塩を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ａは複素芳香環基等、Ｂは式−ＣＨ＝ＣＨ−等、Ｄ、Ｅは、炭素原子等、Ｘは酸素原子等、Ｙは置換されていてもよいアルキレン基等、Ｚは保護されていても良いカルボキシ基等を示す］で表されるベンゾシクロヘプタピリジン化合物又はその薬理上許容される塩。 （もっと読む）

液化噴射ガス、固形微粒子状の医薬的活性成分および医薬的活性成分の粒子の表面に融合した分散剤を含む、エアゾールまたはスプレーの形態にある送達用医薬製剤。 （もっと読む）

ある種の置換尿素誘導体は、例えば心臓ミオシンを増強することで心臓筋節を選択的にモジュレートし、うっ血性心不全などの収縮期心不全の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、グリコーゲンホスホリラーゼ阻害化合物、該化合物の医薬組成物、該医薬組成物を用いた糖尿病、糖尿病が関連している病気、および／または心筋虚血などの組織虚血の治療方法、および該化合物の製造方法に関する。 （もっと読む）

本方法は、メラニン沈着されたカテコールアミンニューロンの細胞呼吸を増加させるための組成物および方法を提供し、かつパーキンソン病および関連する状態（黒質線条体の変性に特徴付けられる）、ならびに薬物性ジスキネジー、遅発性ジスキネジー、神経弛緩薬性悪性症候群、および統合失調症の陰性症状の症状を緩和させるか、または症状の出現および／もしくは進行を停止させる方法を提供する。適切な薬学的キャリア中にキノリン環を有する有効量の神経メラニン結合組成物は、このような処置を必要とする患者に投与される。好ましくは、この組成物は、（−）クロロキンニリン酸を含有する。選択されるアジュバントもまた、本発明の組成物の一部として、提供される。 （もっと読む）

核酸結合リガンドと、求電子性基であるか、または該基を構成することができる官能基とを含む病原体不活化化合物で、赤血球組成物を処理する際の望ましくない副作用をクエンチングするための改善された方法を提供する。一部の実施形態において、該改善された方法では、求電子性基と共有結合性反応できる求核性官能基を含むクエンチャーを適切に高い濃度で用い、ここで、該処理は、充分なクエンチングするをもたらすのに所望されるｐＨ範囲内で行なう。一部の該方法における使用に好ましいクエンチャーとしては、赤血球組成物への添加により、６．８〜８．５の望ましいｐＨ範囲の所望のクエンチャー濃度がもたらされるように適切に中和されたチオール（例えば、グルタチオン）が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用である式Ｉの化合物を対象とする。
【化６０】


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｗ、Ｘ、Ｚ、ｍ及びｎは本明細書に定義されている。）。特に、これらの化合物は、ケモカイン受容体ＣＣＲ−２のモジュレーターとして有用である。
（もっと読む）

ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびその使用法が提供される。 （もっと読む）

薬剤又は治療剤の長期制御放出のためのシステムが記載される。本発明によれば、ミクロスフェアに含まれる1種以上の薬剤又は治療剤は、温度感受性ヒドロゲルと混合され、その後、薬剤又は治療剤の所望部位に直接導入される。温度感受性ヒドロゲルも、短期制御放出用の薬剤又は治療剤、例えば鎮痛薬を含むことができる。温度感受性ヒドロゲルは室温で液体状態であるが、注射の際には簡単にゲル状になる。このシステムは、疾患、障害又は症状、例えば腫瘍、椎間板起因の背痛、又は関節炎の治療に特に適しており、薬剤又は治療剤の局所投与を保証する。さらに、本明細書は薬剤又は治療剤を含有するミクロスフェアの製造方法を提供する。
（もっと読む）