本発明は、新規抗飲酒癖化合物を提供する。本発明は、本明細書に記載されている化合物を使用して、ＡＬＤＨ−２を阻害する方法も提供する。本発明の化合物を個体に投与することによって、アルコール消費、アルコール依存および／またはアルコール乱用を調節する方法も提供する。本発明は、さらに付加的新規抗飲酒癖化合物の設計のための原理も提供する。 （もっと読む）

【課題】 多数の有効成分の放出を正確に制御して、所定の放出速度及びより効果的な錠剤製剤を確保することのできる放出及び吸収の制御されたせき／かぜ用錠剤製剤を提供する。
【解決手段】 放出及び吸収の制御されたせき／かぜ用錠剤製剤は、多数の有効成分、特に抗ヒスタミン剤、充血緩和剤及びせき抑制剤を薬学的に許容し得る賦形剤と共に含有する錠剤コアを有している。特異な透過性膜が、コアを囲みかつ該コア中に存在する有効成分の少なくとも一種を含有し、該膜は、各有効成分に対して不透過性である構成分の多量と、錠剤が水性環境に置かれた時に、該コア中に存在する各有効成分及び薬学的に許容し得る賦形剤が制御された放出及び吸収を可能にする速度で出ていくことを許す構成分の少量とを含んでいる。 （もっと読む）

【課題】非毒性ＮＭＤＡ受容体拮抗剤が鎮痛薬の作用を増強する量で存在し、それにより同じ作用を得るのに必要な鎮痛薬の量を減少させるが、非毒性ＮＭＤＡ受容体拮抗剤は有害な副作用を示すような量で存在しない非毒性ＮＭＤＡ受容体拮抗剤と組み合わされた鎮痛薬を含む鎮痛組成物の提供。
【解決手段】鎮痛を増強する量の即時放出形の少なくとも１つの非毒性Ｎ−メチル−Ｄ−アスパルテート受容体拮抗剤と組み合わされた徐放形の少なくとも１つの鎮痛薬からなることを特徴とする鎮痛組成物。 （もっと読む）

本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物および／またはそれらの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはプロドラッグ、あるいはこのような化合物を含有する医薬組成物は、抗炎症活性および免疫調節活性を示し、そして癌および炎症、免疫調節または呼吸器疾患または病気を治療する際に有効なＣＢ_２レセプターリガンドであり得る。式ＩにおいてＡは、フェニル、ナフチル、ピリジル、チオフェニル、チアゾリル、インドリル、アザインドリル、キノリル、イソキノリニル、ピラジニル、ピリダジニル、フラニル、ピロリル、ピリミジニル、シンノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、ベンゾフラニル、およびベンゾチオフェニルからなる群より選択される。

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ケモカイン受容体活性の調節剤であり、ある種の炎症性および免疫調節性の障害および疾患、アレルギー疾患、アトピー性状態（アレルギー性鼻炎、皮膚炎、結膜炎および喘息など）ならびに関節リウマチおよびアテローム性動脈硬化などの自己免疫病の予防または治療に有用な式（Ｉ）および（ＩＩ）の化合物


（式中、Ｑ、Ｘ、Ｅ、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＺは本明細書で定義の通りである）。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにケモカイン受容体が関与するそのような疾患の予防または治療におけるこれら化合物および組成物の使用に関するものでもある。
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本発明は、Ｃ５ａレセプタ−のアンタゴニストである式Ｉの新規化合物を提供する。本発明の化合物は、さまざまなＣ５ａ媒介疾患および障害の治療に有用であり；従って、本発明は、本文に記載の新規化合物ならびにそれらを含む医薬組成物を用いてＣ５ａ媒介疾患を治療する方法を提供する。
【化１】

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本発明は、鼻炎および風邪様症状の処置のための医薬組成物および方法に関する。該組成物は、複数の活性剤の送達特性を最適化し、および生物学的作用の持続期間を適合させるために、好ましくは即放層および徐放層を含む多層錠中に非ステロイド性抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）、鬱血除去薬および抗ヒスタミン薬を含有する。
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本発明は、頭部基、スペーサー基、及びキャップ基を含むベンズアミド誘導体であって、スペーサーは更なるスペーサーで置換されたベンゼン環を含み、更なるスペーサーは非飽和基である誘導体に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、ナフタルイミドおよびＰＡＲＰ−１インヒビターの使用による、患者における細胞増殖性の処置方法を提供する。本発明はまた、１実施態様において、ナフタルイミドがアモナフィドまたはそのアナログであることを提供する。本発明はまた、図９中、インビトロ細胞生存率アッセイにおいて、アモナフィドをニコチンアミドまたはカフェインと組み合わせてまたは連続的に使用して処置した後に細胞増殖の抑制の増大を示す、ことを提供する。
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本願は、一般式（Ｉ）（１^＊）（式中、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚおよびｎは、明細書中に定義する意味を有する）の新規な複素環式化合物、それらの製造方法およびこれらの化合物の薬物としての、特にアロマターゼ阻害薬としての使用に関する。
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ＮＫ−１拮抗薬として有用な３−アミノ−２−フェニルピロリジン化合物、及び該化合物を含む医薬組成物及び治療方法が開示される。 （もっと読む）

テトラサイクリン類の抗生物質は、過去５０年間にわたって、感染症の治療において、重要な役を果たしてきた。しかしながら、医学および獣医学におけるテトラサイクリンの使用が増えるにつれて、以前にはテトラサイクリン抗生物質に感受性であった多くの生物体のうちで、耐性が生じている。記述されたテトラサイクリンおよびテトラサイクリン類似物のモジュラー合成により、以前のテトラサイクリン合成および半合成方法ではかつてアクセス不可能な種々のテトラサイクリン類似物およびポリサイクリンの効率的でエナンチオ選択的な経路が得られる。これらの類似物は、ヒトまたは他の動物の疾患を治療する際の抗菌剤または抗増殖剤として、使用され得る。 （もっと読む）

本発明は、アルツハイマー病などの意識障害の治療若しくは予防において使用するためのＮ−環式スルホンアミド化合物を提供する。特に重要な化合物は、式（Ｉ）により定義され、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７及びＲ_８は、本明細書中に記載されている通りである。本発明は、式（Ｉ）の化合物を含む薬剤組成物及び式（Ｉ）の化合物を使用してアルツハイマー病を含めての意識障害を治療する方法をも包含する。
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【課題】機能的GHS-Rアンタゴニスト
【解決手段】ここで開示されるものは、機能的グレリン受容体アンタゴニストとして特徴付けられる新規の分類の生物学的活性分子である。それらの分子は、グレリン受容体が関連するカルシウム放出の初期上昇を付随し、続いて、持続的期間のカルシウム放出の量の著しい減弱を付随し（例えばグレリンと比較して）、そして、グレリン誘導性のGHS-R関連持続性カルシウム放出の阻害能力を付随し得る。そのような分子の同定方法、そのような分子の使用方法、並びに種々の他の特徴及び側面も提供される。 （もっと読む）

本発明は神経保護的化合物に関するものである。さらに、本発明はパーキンソン病又はパーキンソン病の症状、アルツハイマー病における学習障害や記憶障害、コカイン、モルヒネ及びメタンフェタミン(methamphetamine)のような麻薬類に対する中毒及び又は依存症を含む多様な神経学的症状を治療することに用いられるモルヒナン化合物に関するものである。また、本発明は前記モルヒナン化合物の医薬剤形に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は薬剤として使用するための化学式（ＩＶ）及び化学式（ＩＩ）の化合物、塩、あるいは生理的官能性誘導体に関するものであり、化学式（ＩＶ）（ＩＩ）においてＸはＣＲ８又はＮであり、Ｚはそれぞれ以下の（Ｉａ）（Ｉｂ）（Ｉｃ）のうちの１つである。

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式（Ｉ）および（ＩＩ）で表される、新規で好適なナフタルイミド誘導体、この誘導体の医薬的に許容しうる塩および溶媒和物は、癌のような細胞増殖性疾患の治療のための医薬組成物の製造において有用である。また、本発明は、そのような誘導体を製造する方法も提供する。
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ＣＣＲ−１のアンタゴニストであり、ＣＣＲ−１が関与する疾患および状態、例えば炎症性疾患の処置のために医薬的に使用することが判明した、式Ｉ
【化１】


〔式中、記号は定義の通りの意味を有する〕の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステル。
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