本発明は、癌、炎症性障害及び自己免疫疾患など、ヘパラナーゼの触媒活性に起因する又は関連する疾患及び障害の治療に適したヘパラナーゼ阻害剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ｎ−アセチルトランスフェラーゼ遺伝子型解析に基づいて、ナフタルイミド（例えば、アモナフィド、アモナフィド塩、およびそれらのアナログを含む）を患者に投与する方法を提供する。本発明はまた、ナフタルイミドと組み合わせて使用する、白血球減少症を防止しまたは変調するための量の顆粒球コロニー刺激因子（ＧＣＳＦ）を投与する方法をも提供する。 （もっと読む）

フェンセリン化合物およびその薬学的に許容しうる塩が，糖尿病および／または合併症，例えば，糖尿病に伴う血管性痴呆，およびインスリン耐性の管理または治療に有用であることが見いだされた。本発明のフェンセリン化合物は，アセチルコリンエステラーゼの活性を阻害するカルバメートである。 （もっと読む）

本発明は、血管運動性症候を治療するために有用な、式Ｉの選択的エストロゲン受容体モジュレーターまたはこれらの薬学的酸付加塩に関する。

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本発明は、下記一般式(Ｉ)のアミド化合物に関する。
【化１】


（式中、基及び残基Ａ、Ｂ、ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は、請求項１で与えられる意義を有する。）さらに、前記発明は、少なくとも１種の本発明のアミドを含有する薬物に関する。MCH受容体の拮抗活性のため、本発明の薬物は、代謝障害及び／又は摂食障害、特に脂肪過多症、過食症、拒食症、食欲過剰及び糖尿病の治療に好適である。
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加水分解酵素による代謝の変換から、ハロアルキルアミド部分を含む化合物を保護するための組成物および方法が提供される。一つの局面において、本開示は、カルボキシルエステラーゼによる不活性化から、ハロアルキルアミド部分を含む抗ＨＣＶ化合物を保護することによって、この化合物のバイオアベイラビリティーおよび組織送達を増加させることに関する。代謝の変換を制限するための特定のアプローチとしては、この化合物の代謝を阻害するためのカルボキシルエステラーゼインヒビターの使用、あるいは、この化合物を小腸または大腸に送達するように設計される経口投与組成物の使用が挙げられる。さらに、被験体におけるＨＣＶ感染を処置する、または防止する方法が提供される。 （もっと読む）

神経性、精神病性、および精神医学的障害を持つ患者の治療法が記載される。この方法は、部分的および／または完全ドーパミンD₁受容体アゴニストの有効量を患者に対して投与する工程、および、ドーパミンD₂受容体アンタゴニストの有効量を患者に対して投与する工程を含む。ドーパミンD₁受容体アゴニストおよびドーパミンD₂受容体アンタゴニストを含む製薬組成物も記載される。ドーパミンD₁受容体アゴニストとドーパミンD₂受容体アンタゴニストとは、患者に対し、同じ組成物、または異なる組成物において投与することが可能である。 （もっと読む）

本発明は、キナーゼを阻害するために使用しうる下記式（Ｉ）の化合物、並びに物質の組成物及びこれらの化合物を含むキットに関する。本発明は、キナーゼの阻害方法、並びに本発明に記載の化合物を使用する治療方法にも関する。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ^5’、Ｒ⁶およびＲ^6’は明細書で定義されたとおりである）のβ−セクレターゼ阻害活性を有する新規なテトロン酸およびテトラミン酸、それらの製造方法、該テトロン酸およびテトラミン酸誘導体を含む組成物、ならびにβ−セクレターゼの阻害剤により調節される疾患、例えばアルツハイマー病の治療および予防におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、アグリカナーゼ阻害活性作用及びＭＭＰ−１３阻害活性作用を有し、変形性関節症、関節リウマチなどの治療剤として有用である化合物を提供し、より詳しくは、式（１）：
【化１】


（式中、Ｒ^１は、−Ｗ−Ａ^１−Ｗ_１−Ａ^２であり、Ｗは、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｘ−（ＣＨ_２）_ｎ−であり、式中、Ｗ_１は、−（ＣＨ_２）_ｍ１−Ｘ_１−（ＣＨ_２）_ｎ１−であり、ｍ、ｍ１、ｎ及びｎ１は、同一又は異なって、それぞれ０〜６であり；Ｘ及びＸ_１は、同一又は異なって、それぞれ、０〜６であり、Ｘ及びＸ_１は、単結合などであり、Ａ^１は、置換されていてもよいＣ_３−１４の炭化水素環基などであり、及びＡ^２は、置換されたＣ_３−１４炭化水素環基などであり、Ｒ^２は、−（ＣＨ_２）_ｒ−ＣＯ−Ｒ^８などであり、式中ｒは、０〜６であり、及びＲ^８はＣ_１−６アルコキシ基などであり；Ｒ^３及びＲ^４は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基などであり；及びＲ^５は、−ＣＯ_２Ｒ^２１などであり；Ｒ^３０及びＲ^３１は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子などである）のＮ−置換−Ｎ−スルホニルアミノシクロプロパン化合物；又はそのプロドラッグ又はその薬学的に許容される塩を提供する。
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本発明は、アグリカナーゼ阻害活性作用及びＭＭＰ−１３阻害活性作用を有し、変形性関節症、関節リウマチなどの治療剤として有用である化合物を提供し、より詳しくは、式（１）：
【化１】


（式中、Ｒ^１は、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｘ−（ＣＨ_２）_ｎ−Ａ^１などであり、
式中、ｍ及びｎは、同一又は異なって、それぞれ、０〜６であり、Ｘは、単結合などであり、及びＡ^１は、置換されたＣ_３−１４炭化水素環基などであり；
Ｒ^２及びＲ^３は、同一又は異なって、それぞれ水素原子、−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｘ_１−（ＣＨ_２）_ｑ−Ａ^２などであり、
式中、ｐ及びｑは、同一又は異なって、それぞれ、０〜６であり、Ｘ_１は、単結合などであり、及びＡ^２は、置換されていてもよいＣ_３−１４炭化水素環基などであり；
Ｒ^４は、−ＣＯ_２Ｒ^９などであり、
式中、Ｒ^９は、水素原子などであり；
及び
Ｒ^２０及びＲ^２１は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、−（ＣＨ_２）_ｍ１２−Ｘ_１２−（ＣＨ_２）_ｍ１２−Ｒ^３０などであり、
式中、ｍ１２及びｍ１２は、同一又は異なって、それぞれ、０〜６であり、Ｘ_１２は、単結合などであり、及びＲ^３０は、水素原子などである）のシクロプロパン化合物；又はそのプロドラッグ又はその薬学的に許容される塩を提供する。

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【化１】


本発明は式（Ｉ）で表される化合物および式（ＶＩＩ−ａ）で表される化合物ばかりでなく前記化合物を含有させた薬剤組成物そしてそれらをＰＡＲＰ阻害剤として用いることを提供し、ここで、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^ｅ、Ｒ^ｄおよびＸは定義する意味を有する。
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遊離塩基の形または酸付加塩の形のデオキシペガニン、あるいは同時にアセチルコリンエステラーゼの阻害剤およびモノアミンオキシダーゼの阻害剤であるデオキシペガニンの誘導体を、統合失調症性精神病の処置のための医薬を製造するために使用することができる。 （もっと読む）

【課題】 縮合環ジカチオン抗原虫剤及びそれらのプロドラッグを提供すること。
【解決手段】 新規な縮合環ジカチオン抗原虫化合物を提供する。代表的な原虫の種としては、非限定的に、ローデシアブルーシェイトリパノソーマ（Ｔ．ｂ．ｒ．）及び熱帯熱マラリア原虫が挙げられる。これら化合物のプロドラッグは、マラリア及びヒトアフリカトリパンパノソーマ症の経口治療で使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、化学療法剤と結びつけた結合組成物、例えば、抗ＩＧＦＲ１抗体を含む組み合わせを提供する。医学的病態、例えば、癌を治療するための同組み合わせの使用法も提供される。本発明は、（ａ）１種以上の結合組成物、例えば、任意の抗ＩＧＦＲ１抗体、好ましくは単離された完全にヒト的なモノクロナール抗体、好ましくは、（ｉ）配列番号５によって定義されるＣＤＲ−Ｌ１、配列番号６によって定義されるＣＤＲ−Ｌ２、および配列番号７によって定義されるＣＤＲ−Ｌ３を含む軽鎖アミノ酸配列、および、（ｉｉ）配列番号８によって定義されるＣＤＲ−Ｈ１、配列番号９によって定義されるＣＤＲ−Ｈ２、および、配列番号１０によって定義されるＣＤＲ−Ｈ３を含む重鎖アミノ酸配列から成る群から選択される抗体を、（ｂ）１種以上の化学療法剤、および、要すれば随意に薬学的に受容可能なキャリアを結びつけて含む組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、抗炎症物質の分野に関すものであり、より詳細にはセレクチンとして知られる哺乳動物の接着蛋白質のアンタゴニストとして作用する新規化合物に関する。
いくつかの実施形態において、セレクチン媒介障害の処置方法であって、式（Ｉ）：


Ｉ
［式中、構成要素の可変基は本明細書中と同意義である］
の化合物を投与することを含む方法を提供する。

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乳癌の治療方法が開示される。この方法は、ＦＴＩ、少なくとも１つの抗ホルモン剤の投与（例えばアロマターゼインヒビター、抗エストロゲン、およびＬＨＲＨアナログ）、任意の化学療法剤の投与（例えばトラスツズマブ）、および任意放射線照射を含む。例えばＦＴＩおよびアナストロゾールを用いた乳癌の治療が開示される。同様に、ＦＴＩ、アナストロゾール、およびフルベストラントを用いた乳癌の治療方法が開示される。同様に、ＦＴＩ、少なくとも１つの抗ホルモン剤、および薬学的に受容可能なキャリアを含んでいる薬学的組成物；およびＦＴＩ、少なくとも１つの抗ホルモン剤、少なくとも１つの化学療法剤、および薬学的に受容可能なキャリアを含む組成物；およびＦＴＩ、少なくとも１つの化学療法剤、および薬学的に受容可能なキャリアを含む組成物も開示される。
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ＤＰＰ−ＩＶ活性の阻害活性を有する式（Ｉ）の化合物またはその製薬学的に許容される塩である。従って、これら化合物は、ＮＩＤＤＭの様にＤＰＰ−ＩＶが関与する疾患の治療に有用である：


［式中、
Ｘ¹およびＸ²は、それぞれ独立して低級アルキレンを示し；
Ｘ³は、＝ＣＨ₂、＝ＣＨＦまたは＝ＣＦ₂を示し；
Ｒ¹は置換基を示し；
Ｒ²およびＲ³は、それぞれ独立してＨまたは低級アルキルを示し；
ｎは、０、１、２、３または４を示す。］
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【化１】


本発明は、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４およびＸが先に定義されたとおりである式（Ｉ）、（ＩＩ）の新規のアリールインデノピリジンおよびアリールインデノピリミジン、ならびにアデノシンＡ２ａ受容体に拮抗することによって軽減される障害を処置するために有用である同化合物を含んでなる製薬学的組成物を提供する。また本発明は、本化合物および製薬学的組成物を使用する治療および予防方法を提供する。
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本発明は、αアンタゴニスト及び／又は5-α-レダクターゼインヒビター及びβ-3-アドレノセプターアゴニストを含有する、膀胱障害の治療のための新規な組合せを開示する。 （もっと読む）