摂食障害を治療するためのＭＣＨアンタゴニスト（メラニン含有ホルモン）の形態で使用される３−（４−ピペリジン−１−イルメチル−フェニル）−プロピオン酸−フェニルアミド誘導体及び関連化合物
本発明は、下記一般式(Ｉ)のアミド化合物に関する。
【化１】
（式中、基及び残基Ａ、Ｂ、ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ1、Ｒ2及びＲ3は、請求項１で与えられる意義を有する。）さらに、前記発明は、少なくとも１種の本発明のアミドを含有する薬物に関する。MCH受容体の拮抗活性のため、本発明の薬物は、代謝障害及び／又は摂食障害、特に脂肪過多症、過食症、拒食症、食欲過剰及び糖尿病の治療に好適である。
【化１】
（式中、基及び残基Ａ、Ｂ、ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ1、Ｒ2及びＲ3は、請求項１で与えられる意義を有する。）さらに、前記発明は、少なくとも１種の本発明のアミドを含有する薬物に関する。MCH受容体の拮抗活性のため、本発明の薬物は、代謝障害及び／又は摂食障害、特に脂肪過多症、過食症、拒食症、食欲過剰及び糖尿病の治療に好適である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式Ｉのアミド化合物、その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、その混合物又は塩。
【化１】
（式中、
Ｒ1、Ｒ2は、相互独立的に、Ｈ、Ｃ1-8-アルキル若しくはＣ3-7-シクロアルキル基（任意に基Ｒ11で一置換若しくは多置換されていてもよく、５、６若しくは７員シクロアルキル基の３位若しくは４位の-ＣＨ2-基を-Ｏ-、-Ｓ-若しくは-ＮＲ13-と置き換えてよい）、又はフェニル若しくはピリジニル基（任意に基Ｒ12で一置換若しくは多置換されていてもよく、及び／又はニトロで一置換されていてもよい）を意味し、或いは
Ｒ1とＲ2がＣ2-8-アルキレンブリッジを形成し、このとき、
−１若しくは２個の-ＣＨ2-基を相互独立的に-ＣＨ=Ｎ-若しくは-ＣＨ=ＣＨ-と置き換てよく、及び／又は
−１若しくは２個の-ＣＨ2-基を相互独立的に-Ｏ-、-Ｓ-、-ＳＯ-、-(ＳＯ2)-、-Ｃ=Ｎ-Ｏ-Ｒ18、-ＣＯ-、-Ｃ(=ＣＨ2)-若しくは-ＮＲ13-と置き換えてよく（ヘテロ原子が直接一緒に結合せず、かつ基-Ｃ=Ｎ-Ｏ-Ｒ18又は-ＣＯ-が直接基Ｒ1Ｒ2Ｎ-に結合しないように）、
同時に、前記アルキレンブリッジでは、１個以上のＨ原子をＲ14と置き換えてよく、かつ前記アルキレンブリッジは、１個又は２個の同一若しくは異なる炭素環式若しくはヘテロ環式基Cyで置換されていてもよく（該アルキレンブリッジと基Cyとの結合が、
−単結合若しくは二次結合によって、
−スピロ環式環系を形成する共通のＣ原子によって、
−縮合二環式環系を形成する２個の共通の隣接Ｃ原子及び／又はＮ原子によって、又は
−架橋環系を形成する３個以上のＣ原子及び／又はＮ原子によって
生じるように）、
Ｒ3は、Ｈ、Ｃ1-6-アルキル、Ｃ3-7-シクロアルキル、Ｃ3-7-シクロアルキル-Ｃ1-4-アルキル又はフェニル-Ｃ1-3-アルキルを意味し、
Ｘは、単結合又はＣ1-8-アルキレンブリッジを意味し、このとき、
−基Ｒ1Ｒ2Ｎ-に直接結合していない-ＣＨ2-基を-ＣＨ=ＣＨ-若しくは-Ｃ（３重結合）Ｃ-と置き換えてよく、及び／又は
−基Ｒ1Ｒ2Ｎ-に直接結合していない１個の-ＣＨ2-基又は２個の非隣接-ＣＨ2-基を相互独立的に-Ｏ-、-Ｓ-、-(ＳＯ)-、-(ＳＯ2)-、-ＣＯ-若しくは-ＮＲ4-と置き換えてよく（各場合、２個のＯ、Ｓ若しくはＮ原子又はＯ原子とＳ原子が一緒に直接結合しないように）、
同時に、該ブリッジＸがＲ1に結合して、Ｒ1とＸに結合しているＮ原子を含めてヘテロ環式基を形成してもよく、該ブリッジＸがさらにＲ2に結合して、Ｒ2とＸに結合しているＮ原子を含めてヘテロ環式基を形成してもよく、かつ
該アルキレンブリッジの２個のＣ原子又は１個のＣ原子と１個のＮ原子が、さらなるＣ1-4-アルキレンブリッジで一緒に結合していてもよく、かつ
Ｃ原子がＲ10で置換されていてもよく、及び／又は１若しくは２個のＣ原子が、各場合、Ｃ1-6-アルキル、Ｃ2-6-アルケニル、Ｃ2-6-アルキニル、Ｃ3-7-シクロアルキル、Ｃ3-7-シクロアルキル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ4-7-シクロアルケニル及びＣ4-7-シクロアルケニル-Ｃ1-3-アルキルから選択される１個の置換基又は２個の同一若しくは異なる置換基で置換されていてもよく（２個のアルキル及び／又はアルケニル置換基が一緒に結合して炭素環式環系を形成していてもよい）、かつ
Ｗが単結合を意味し、同時に
Ｚが-Ｃ（３重結合）Ｃ-Ｃ(=Ｏ)-、-ＣＲ7a=ＣＲ7c-Ｃ(=Ｏ)-若しくは-ＣＲ7aＲ7b-ＣＲ7cＲ7d-Ｃ(=Ｏ)-を意味するか、又は
Ｗが-Ｃ(=Ｏ)-Ｃ（３重結合）Ｃ-を意味し、同時に
Ｚが単結合を意味し；かつ
Ｙは、Cyについて与えられる１つの意味を有し、
同時に、ＸがＹに結合して、Ｙに縮合した炭素環式基若しくはヘテロ環式基を形成していてもよく、及び／又は
任意に、Ｒ1がＹに結合して、基Ｘ及びＲ1とＸに結合しているＮ原子を含めて、Ｙに縮合したヘテロ環式基を形成していてもよく、かつ
Ａは、Cyについて与えられる１つの意味を有し、このときインデックスｂが値０を有する場合、基Cyは、ブリッジＷに対してオルト位の置換基としてアミノ基を持たず；
Ｂは、Cyについて与えられる１つの意味を有し、
ｂは、値０又は１を意味し、
Cyは、以下の意味：
−飽和３〜７員炭素環式基、
−不飽和４〜７員炭素環式基、
−フェニル基、
−ヘテロ原子としてＮ、Ｏ若しくはＳ原子を有する飽和４〜７員若しくは不飽和５〜７員ヘテロ環式基、
−ヘテロ原子として２個以上のＮ原子又は１若しくは２個のＮ原子と１個のＯ若しくはＳ原子を有する飽和若しくは不飽和５〜７員ヘテロ環式基、
−Ｎ、Ｏ及び／又はＳから選択される１個のヘテロ原子又は２個以上の同一若しくは異なるヘテロ原子を有する芳香族ヘテロ環式５若しくは６員基；
の１つから選択される炭素環式基若しくはヘテロ環式基を表し、
同時に、上記４、５、６若しくは７員基は２個の共通の隣接Ｃ原子によってフェニル環又はピリジン環に縮合していてよく、かつ
上記５、６若しくは７員基では、１個の-ＣＨ2-基又は２個の非隣接-ＣＨ2-基を相互独立的に-ＣＯ-、-Ｃ(=ＣＨ2)-、-(ＳＯ)-若しくは-(ＳＯ2)-基と置き換えてよく、かつ
上記飽和６若しくは７員基は、イミノ、Ｎ-(Ｃ1-4-アルキル)-イミノ、メチレン、Ｃ1-4-アルキル-メチレン又はジ-(Ｃ1-4-アルキル)-メチレンブリッジとの架橋環系として存在してもよく、かつ
上記環式基は、１個若しくは２個以上のＣ原子のところでＲ20にて一置換若しくは多置換されていてもよく、フェニル基の場合はさらにニトロで一置換されていてもよく、及び／又は１個以上のＮＨ基がＲ21で置換されていてもよく、
Ｒ4は、Ｒ17について与えられる１つの意味を有し、又はＣ2-6-アルケニル若しくはＣ3-6-アルキニルを意味し、
Ｒ7a、Ｒ7cは、Ｈ、Ｆ、Cl、Ｃ1-4-アルキル又はＣＦ3を意味し、
Ｒ7b、Ｒ7dは、Ｈ、Ｆ、Ｃ1-4-アルキルを意味し（Ｒ7b及びＲ7dがアルキル基を意味するときはＲ7bとＲ7dが一緒に結合してシクロプロピル基を形成していてもよい）；
Ｒ10は、ヒドロキシ、ヒドロキシ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-4-アルコキシ、Ｃ1-4-アルコキシ-Ｃ1-3-アルキル、カルボキシ、Ｃ1-4-アルコキシカルボニル、アミノ、Ｃ1-4-アルキル-アミノ、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ、シクロ-Ｃ3-6-アルキレンイミノ、アミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-4-アルキル-アミノ-Ｃ1-3-アルキル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ-Ｃ1-3-アルキル、シクロ-Ｃ3-6-アルキレンイミノ-Ｃ1-3-アルキル、アミノ-Ｃ1-3-アルコキシ、Ｃ1-4-アルキル-アミノ-Ｃ1-3-アルコキシ、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ-Ｃ1-3-アルコキシ、シクロ-Ｃ3-6-アルキレンイミノ-Ｃ1-3-アルコキシ、アミノカルボニル、Ｃ1-4-アルキル-アミノカルボニル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノカルボニル又はシクロ-Ｃ3-6-アルキレンイミノ-カルボニルを意味し、
Ｒ11は、Ｃ2-6-アルケニル、Ｃ2-6-アルキニル、Ｒ15-Ｏ-、Ｒ15-Ｏ-Ｃ1-3-アルキル、Ｒ15-Ｏ-ＣＯ-、Ｒ15-ＣＯ-Ｏ-、Ｒ16Ｒ17Ｎ-、シアノ、Ｒ18Ｒ19Ｎ-ＣＯ-又はCyを意味し、
Ｒ12は、Ｒ20について与えられる１つの意味を有し、
Ｒ13は、Ｒ17について与えられる１つの意味を有し（但し、カルボキシを除く）、
Ｒ14は、ハロゲン、Ｃ1-6-アルキル、Ｃ2-6-アルケニル、Ｃ2-6-アルキニル、Ｒ15-Ｏ-、Ｒ15-Ｏ-ＣＯ-、Ｒ15-ＣＯ-、Ｒ15-ＣＯ-Ｏ-、Ｒ16Ｒ17Ｎ、Ｒ18Ｒ19Ｎ-ＣＯ-、Ｒ15-Ｏ-Ｃ1-3-アルキル、Ｒ15-Ｏ-ＣＯ-Ｃ1-3-アルキル、Ｒ15-Ｏ-ＣＯ-ＮＨ、Ｒ15-ＳＯ2-ＮＨ、Ｒ15-Ｏ-ＣＯ-ＮＨ-Ｃ1-3-アルキル、Ｒ15-ＳＯ2-ＮＨ-Ｃ1-3-アルキル、Ｒ15-ＣＯ-Ｃ1-3-アルキル、Ｒ15-ＣＯ-Ｏ-Ｃ1-3-アルキル、Ｒ16Ｒ17Ｎ-Ｃ1-3-アルキル、Ｒ18Ｒ19Ｎ-ＣＯ-Ｃ1-3-アルキル又はCy-Ｃ1-3-アルキルを意味し、
Ｒ15は、Ｈ、Ｃ1-4-アルキル、Ｃ3-7-シクロアルキル、Ｃ3-7-シクロアルキル-Ｃ1-3-アルキル、フェニル、フェニル-Ｃ1-3-アルキル、ピリジニル又はピリジニル-Ｃ1-3-アルキルを意味し、
Ｒ16は、Ｈ、Ｃ1-6-アルキル、Ｃ3-7-シクロアルキル、Ｃ3-7-シクロアルキル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ4-7-シクロアルケニル、Ｃ4-7-シクロアルケニル-Ｃ1-3-アルキル、ヒドロキシ-Ｃ2-3-アルキル、Ｃ1-4-アルコキシ-Ｃ2-3-アルキル、アミノ-Ｃ2-6-アルキル、Ｃ1-4-アルキル-アミノ-Ｃ2-6-アルキル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ-Ｃ2-6-アルキル又はシクロ-Ｃ3-6-アルキレンイミノ-Ｃ2-6-アルキルを意味し、
Ｒ17は、Ｒ16について与えられる１つの意味を有し、又は
フェニル、フェニル-Ｃ1-3-アルキル、ピリジニル、ジオキソラン-2-イル、-ＣＨＯ、Ｃ1-4-アルキルカルボニル、カルボキシ、ヒドロキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-4-アルコキシカルボニル、Ｃ1-4-アルコキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-4-アルキルカルボニルアミノ-Ｃ2-3-アルキル、Ｎ-(Ｃ1-4-アルキルカルボニル)-Ｎ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ-Ｃ2-3-アルキル、Ｃ1-4-アルキルスルホニル、Ｃ1-4-アルキルスルホニルアミノ-Ｃ2-3-アルキル若しくはＮ-(Ｃ1-4-アルキルスルホニル)-Ｎ(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ-Ｃ2-3-アルキルを意味し、
Ｒ18、Ｒ19は、相互独立的にＨ又はＣ1-6-アルキルを意味し、
Ｒ20は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ1-6-アルキル、Ｃ2-6-アルケニル、Ｃ2-6-アルキニル、Ｃ3-7-シクロアルキル、Ｃ3-7-シクロアルキル-Ｃ1-3-アルキル、ヒドロキシ-Ｃ1-4-アルキル、Ｒ22-Ｃ1-3-アルキルを意味し、又はＲ22について与えられる１つの意味を有し、
Ｒ21は、Ｃ1-4-アルキル、ヒドロキシ-Ｃ2-3-アルキル、Ｃ1-4-アルコキシ-Ｃ2-6-アルキル、Ｃ1-4-アルキル-アミノ-Ｃ2-6-アルキル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ-Ｃ2-6-アルキル、シクロ-Ｃ3-6-アルキレンイミノ-Ｃ2-6-アルキル、フェニル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-4-アルキル-カルボニル、Ｃ1-4-アルコキシ-カルボニル又はＣ1-4-アルキルスルホニルを意味し、
Ｒ22は、フェニル-Ｃ1-3-アルコキシ、シクロ-Ｃ3-6-アルキレンイミノ-Ｃ2-4-アルコキシ、ＯＨＣ-、ＨＯ-Ｎ=ＨＣ-、Ｃ1-4-アルコキシ-Ｎ=ＨＣ-、Ｃ1-4-アルコキシ、Ｃ1-4-アルキルチオ、カルボキシ、Ｃ1-4-アルキルカルボニル、Ｃ1-4-アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ1-4-アルキルアミノカルボニル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノカルボニル、シクロ-Ｃ3-6-アルキル-アミノ-カルボニル、シクロ-Ｃ3-6-アルキレンイミノ-カルボニル、シクロ-Ｃ3-6-アルキレンイミノ-Ｃ2-4-アルキル-アミノカルボニル、フェニル-アミノ-カルボニル、Ｃ1-4-アルキル-スルホニル、Ｃ1-4-アルキル-スルフィニル、Ｃ1-4-アルキル-スルホニルアミノ、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ、Ｃ1-4-アルキル-カルボニル-アミノ、シクロ-Ｃ3-6-アルキレンイミノ、フェニル-Ｃ1-3-アルキルアミノ、Ｎ-(Ｃ1-4-アルキル)-フェニル-Ｃ1-3-アルキルアミノ、アセチルアミノ、プロピオニルアミノ、フェニルカルボニルアミノ、フェニルカルボニルメチルアミノ、ヒドロキシアルキルアミノカルボニル、(4-モルフォリニル)カルボニル、(1-ピロリジニル)カルボニル、(1-ピペリジニル)カルボニル、(ヘキサヒドロ-1-アゼピニル)カルボニル、(4-メチル-1-ピペラジニル)カルボニル、メチレンジオキシ、アミノカルボニルアミノ又はアルキルアミノカルボニルアミノ-を意味し、
同時に、上記基及び遊離基、特にＡ、Ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ1〜Ｒ4、Ｒ7a、Ｒ7b、Ｒ7c、Ｒ7d、Ｒ10〜Ｒ22では、各場合、１個以上のＣ原子がさらにＦで一置換若しくは多置換されていてもよく、及び／又は各場合、１若しくは２個のＣ原子が相互独立的にCl若しくはBrでさらに一置換されていてもよく、及び／又は各場合、１個以上のフェニル環が、群Ｆ、Cl、Br、Ｉ、Ｃ1-4-アルキル、Ｃ1-4-アルコキシ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1-3-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ、アセチルアミノ、アミノカルボニル、シアノ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルキルアミノ-Ｃ1-3-アルキル及びジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ-Ｃ1-3-アルキルから選択される１、２若しくは３個の置換基をさらに含んでよく、及び／又はニトロで一置換されていてもよく、かつ
各場合、存在するカルボキシ基のＨ原子又はＮ原子に結合しているＨ原子をin vivo分解しうる基と置き換えてよい）、
（ここで、以下の但し書き(M1)〜(M14)に記載の化合物は含まれない：
(M1) N-[4-[[(メチルアミノ)スルホニル]メチル]フェニル]-3-[2-(ジメチルアミノ)-エチル]-1-H-インドール-5-プロパンアミドオキサレート、
(M2) 3-[2-[3-[3.6-ジヒドロ-4-(2-ナフチル)-1(2H)-ピリジニル]-2-ヒドロキシプロポキシ]フェニル]-N-メチル-N-フェニル-2-プロペンアミド、
(M3) 3-[2-[2-ヒドロキシ-3-[4-(1-ナフチル)-1-ピペリジニル]プロポキシ]フェニル]-N-メチル-N-フェニル-2-プロペンアミド、
(M4) 3-[2-[2-ヒドロキシ-3-[4-(2-ナフチル)-1-ピペリジニル]プロポキシ]フェニル]-N-メチル-N-フェニル-2-プロペンアミド、
(M5) 3-[2-[2-ヒドロキシ-3-[4-(2-ナフタリル)-1-ピペリジニル]プロポキシ]フェニル]-N-フェニル-2-プロペンアミド、
(M6) N-[4-[1-(1H-イミダゾール-1-イル)-2-メチルプロピル]フェニル]-3-フェニル-2-プロピンアミド、
(M7) 2'-[[3-(ジメチルアミノ)プロピル]チオ]-3-フェニル-プロピオルアニリド、
(M8) 2-(メチルチオ)-5-[[3-[4-(オクタデシルアミノ)フェニル]-1-オキソプロピル]アミノ]-安息香酸（トリフルオロ酢酸塩を含む）、
(M9) 4-アミノ-N-(4-ヒドロキシ-3,5-ジメチルフェニル)-ベンゼンプロパンアミド、
(M10) 4-(ジメチルアミノ)-N-(4-ヒドロキシ-3,5-ジメチルフェニル)-ベンゼンプロパンアミド、
(M11) β-メチル-4-[[3-[2-[(2-メチルフェニル)アミノ]-6-ベンゾオキサゾリル]-1-オキソプロピルアミノ]-ベンゼンプロパン酸、
(M12) 4-[3-[[1-オキソ-3-[2-(フェニルアミノ)-6-ベンゾオキサゾリル]-プロピル]アミノ]フェノキシ]-ブタン酸、
(M13) 2-クロロ-5-[[1-オキソ-3-[4-[(5-フェニルペンチル)アミノ]フェニル]プロピル]アミノ]-安息香酸、
(M14) 2-クロロ-5-[[1-オキソ-3-[4-[(5-フェニルペンチル)アミノ]フェニル]プロピル]アミノ]-安息香酸メチル。）
【請求項２】
下記式Ia又はIbで特徴づけられる、請求項１記載のアミド化合物。
【化２】
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｘ、Ｙ、Ａ、Ｂ及びｂは、請求項１で与えた意味を有する。）
【請求項３】
下記式Ic又はIdで特徴づけられる、請求項１記載のアミド化合物。
【化３】
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ7a、Ｒ7b、Ｒ7c、Ｒ7d、Ｘ、Ｙ、Ａ、Ｂ及びｂは、請求項１で与えた意味を有する。）
【請求項４】
Ｒ1、Ｒ2が、相互独立的に、Ｃ1-6-アルキル、Ｃ3-7-シクロアルキル、Ｃ3-7-シクロアルキル-Ｃ1-3-アルキル、ヒドロキシ-Ｃ2-4-アルキル、ＮＣ-Ｃ2-4-アルキル、Ｃ1-4-アルコキシ-Ｃ2-4-アルキル、Ｃ1-4-アルコキシ-カルボニル-Ｃ1-4-アルキル、カルボキシル-Ｃ1-4-アルキル、アミノ-Ｃ2-4-アルキル、Ｃ1-4-アルキル-アミノ-Ｃ2-4-アルキル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ-Ｃ2-4-アルキル、シクロ-Ｃ3-6-アルキレンイミノ-Ｃ2-4-アルキル、ピロリジン-3-イル（該ＮＨ基はＲ13で置換されていてもよい）、ピロリジニル-Ｃ1-3-アルキル（該ＮＨ基はＲ13で置換されていてもよい）、ピペリジン-3-イル若しくは-4-イル（該ＮＨ基はＲ13で置換されていてもよい）、ピペリジニル-Ｃ1-3-アルキル（該ＮＨ基はＲ13で置換されていてもよい）、テトラヒドロピラン-3-イル若しくは-4-イル、テトラヒドロピラニル-Ｃ1-3-アルキル、テトラヒドロフラン-3-イル、テトラヒドロフラニル-Ｃ1-3-アルキル、フェニル、フェニル-Ｃ1-3-アルキル、ピリジル若しくはピリジル-Ｃ1-3-アルキルを意味し、
このとき、上述した基及び遊離基中、１個以上のＣ原子は、Ｆで一置換若しくは多置換されていてもよく、及び／又は１若しくは２個のＣ原子、特に１個のＣ原子は、相互独立的に、Cl若しくはBrで一置換されていてもよく、かつ
該フェニル若しくはピリジル基は、前記定義した基Ｒ12で一置換若しくは多置換されていてもよく、及び／又はニトロで一置換されていてもよく、かつ
シクロアルキル環は、ヒドロキシ、ヒドロキシ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルキル又はＣ1-3-アルキルオキシから選択される置換基で一置換若しくは多置換されていてもよく、かつ
ヒドロキシ-Ｃ2-4-アルキル及びＣ1-4-アルコキシ-Ｃ2-4-アルキルに含まれるＣ2-4-アルキルブリッジは、さらにヒドロキシ、ヒドロキシ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルキル又はＣ1-3-アルキルオキシでさらに一置換されていてもよく、かつ
基Ｒ1、Ｒ2の一方がＨを意味してもよく、かつ
Ｒ13が請求項１で定義したとおりであることを特徴とする請求項１〜３のいずれか１項に記載のアミド化合物。
【請求項５】
Ｒ1とＲ2が、請求項１記載のアルキレンブリッジを形成し（Ｒ1Ｒ2Ｎ-が、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジン、アゼパン、2,5-ジヒドロ-1H-ピロール、1,2,3,6-テトラヒドロ-ピリジン、2,3,4,7-テトラヒドロ-1H-アゼピン、2,3,6,7-テトラヒドロ-1H-アゼピン、ピペラジン（フリーなイミン官能はＲ13で置換されている）、ピペリジン-4-オン-オキシム、ピペリジン-4-オン-Ｏ-Ｃ1-4-アルキル-オキシム、モルフォリン及びチオモルフォリンから選択される基を意味するように）、
同時に、請求項１のとおりに、１個以上のＨ原子をＲ14と置き換えてよく、及び／又は１個又は２個の同一若しくは異なる炭素環式若しくはヘテロ環式基Cyで置換されていてもよく（請求項１で規定した様式で）、
同時に、Ｒ13、Ｒ14及びCyは、請求項１で与えた意味を有することを特徴とする請求項１〜３のいずれか１項に記載のアミド化合物。
【請求項６】
下記基：
【化４】
が、以下の部分式の１つによって定義されることを特徴とする請求項１〜５のいずれか１項に記載のアミド化合物。
【化５】
【化６】
【化７】
（このとき、基Ｒ1Ｒ2Ｎ-によって形成されるヘテロ環中、１個以上のＨ原子をＲ14と置き換えてよく、及び／又はＨ原子をＣ3-7-シクロアルキル（Ｒ20で一置換又は多置換されていてもよい）として定義されるCyと置き換えてよく、かつ基Ｒ1Ｒ2Ｎ-によって形成されるヘテロ環に結合している環は、１個以上のＣ原子のところでＲ20にて一置換又は多置換されていてもよく、フェニル環の場合、さらにニトロで一置換されていてもよく、かつ
Ｘ'、Ｘ''は、相互独立的に、単結合又はＣ1-3-アルキレンを意味し、かつ
基ＹがＸ'又はＸ''にＣ原子によって結合している場合、Ｘ'、Ｘ''が-Ｃ1-3-アルキレン-Ｏ-、-Ｃ1-3-アルキレン-ＮＨ-又は-Ｃ1-3-アルキレン-Ｎ(Ｃ1-3-アルキル)-を意味することもあり、かつ
Ｘ''は、さらに-Ｏ-Ｃ1-3-アルキレン、-ＮＨ-Ｃ1-3-アルキレン又は-Ｎ(Ｃ1-3-アルキル)-Ｃ1-3-アルキレンをも意味し、かつ
基ＹがＸ''にＣ原子によって結合している場合、Ｘ''が-ＮＨ-、-Ｎ(Ｃ1-3-アルキル)-又は-Ｏ-をも意味し、
同時に、前記Ｘ'、Ｘ''について与えた意味中、各場合、Ｃ原子はＲ10、好ましくはヒドロキシ、ω-ヒドロキシ-Ｃ1-3-アルキル、ω-(Ｃ1-4-アルコキシ)-Ｃ1-3-アルキル及び／又はＣ1-4-アルコキシ基で置換されていてもよく、及び／又は１若しくは２個のＣ原子は、各場合、Ｃ1-6-アルキル、Ｃ2-6-アルケニル、Ｃ2-6-アルキニル、Ｃ3-7-シクロアルキル、Ｃ3-7-シクロアルキル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ4-7-シクロアルケニル及びＣ4-7-シクロアルケニル-Ｃ1-3-アルキルから選択される１個又は２個の同一若しくは異なる置換基で置換されていてもよく（２個のアルキル及び／又はアルケニル置換基が一緒に結合して炭素環式環系を形成していてもよい）かつ
Ｘ'、Ｘ''中、相互独立的に、各場合、１個以上のＣ原子は、Ｆで一置換若しくは多置換されていてもよく、及び／又は各場合、１若しくは２個のＣ原子は相互独立的に、Cl若しくはBrで一置換されていてもよく、かつ
Ｒ2、Ｒ10、Ｒ13、Ｒ14、Ｒ20、Ｒ21及びＸは、請求項１で与えた意味を有する。）
【請求項７】
Ｘが、不分岐Ｃ1-4-アルキレンブリッジを意味し、かつ
基ＹがＸにＣ原子によって結合している場合、Ｘは、単結合、-ＣＨ2-ＣＨ=ＣＨ-、-ＣＨ2-Ｃ（３重結合）Ｃ-、Ｃ2-4-アルキレンオキシ又はＣ2-4-アルキレン-ＮＲ4をも意味し、
同時に、該ブリッジＸがＲ1に結合して、Ｒ1とＹに結合したＮ原子を含めてヘテロ環式基を形成してよく、かつ
Ｘ中、Ｃ原子はＲ10で置換されていてもよく、及び／又は１若しくは２個のＣ原子は、各場合、Ｃ1-6-アルキル、Ｃ2-6-アルケニル、Ｃ2-6-アルキニル、Ｃ3-7-シクロアルキル、Ｃ3-7-シクロアルキル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ4-7-シクロアルケニル及びＣ4-7-シクロアルケニル-Ｃ1-3-アルキルから選択される１個又は２個の同一若しくは異なる置換基で置換されていてもよく（２個のアルキル及び／又はアルケニル置換基が一緒に結合して炭素環式環系を形成していてもよい）、かつ
上記基及び遊離基において、１個以上のＣ原子はＦで一置換若しくは多置換されていてもよく、及び／又は１個若しくは２個のＣ原子は、相互独立的に、Cl若しくはBrで一置換されていてもよく、かつ
Ｒ1、Ｒ4及びＲ10は、請求項１で定義したとおりであることを特徴とする請求項１〜６のいずれか１項に記載のアミド化合物。
【請求項８】
Ｘが、-ＣＨ2-、-ＣＨ2-ＣＨ2-又は-ＣＨ2-ＣＨ2-ＣＨ2-を意味し、かつ
基ＹがＸにＣ原子によって結合している場合、Ｘは-ＣＨ2-ＣＨ=ＣＨ-、-ＣＨ2-Ｃ（３重結合）Ｃ-、-ＣＨ2-ＣＨ2-Ｏ-、-ＣＨ2-ＣＨ2-ＣＨ2-Ｏ-、-ＣＨ2-ＣＨ2-ＮＲ4-又は-ＣＨ2-ＣＨ2-ＣＨ2-ＮＲ4-を意味することもあり、
同時に、ブリッジＸがＲ1に結合して、Ｒ1とＸに結合しているＮ原子を含めてヘテロ環式基を形成してもよく、かつ
Ｘ中、Ｃ原子はＲ10、好ましくはヒドロキシ、ヒドロキシ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-4-アルコキシ-Ｃ1-3-アルキル及び／又はＣ1-4-アルコキシ基で置換されていてもよく、及び／又は１若しくは２個のＣ原子は、各場合、Ｃ1-6-アルキル、Ｃ2-6-アルケニル、Ｃ2-6-アルキニル、Ｃ3-7-シクロアルキル、Ｃ3-7-シクロアルキル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ4-7-シクロアルケニル及びＣ4-7-シクロアルケニル-Ｃ1-3-アルキルから選択される１個又は２個の同一若しくは異なる置換基で置換されていてもよく（２個のアルキル及び／又はアルケニル置換基が一緒に結合して炭素環式環系を形成していてもよい）、かつ
各場合、１個以上のＣ原子は、Ｆで一置換若しくは多置換されていてもよく、及び／又は各場合、１若しくは２個のＣ原子は、相互独立的に、Cl若しくはBrで一置換されていてもよく、かつ
Ｒ1、Ｒ4及びＲ10は、請求項１で与えた１つの意味を有することを特徴とする請求項７記載のアミド化合物。
【請求項９】
基Ｙが、二価の環式基フェニル、ピリジニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、インドリル、ジヒドロインドリル、キノリニル、ジヒドロキノリニル、テトラヒドロキノリニル、イソキノリニル、ジヒドロイソキノリニル、テトラヒドロ-イソキノリニル及びベンゾオキサゾリルの中から選択され、
同時に、上記環式基は、１個以上のＣ原子のところでＲ20にて一置換若しくは多置換されていてもよく、フェニル基の場合、さらにニトロで一置換されていてもよく、及び／又は１個以上のＮ原子のところでＲ21にて置換されていてもよく、
同時に、Ｘが請求項１に記載されているようにＹに結合していてもよく、かつ
Ｘ、Ｒ20及びＲ21が請求項１で与えた意味を有することを特徴とする請求項１〜８のいずれか１項に記載のアミド化合物。
【請求項１０】
基Ｙが、以下の二価の環式基の中から選択されることを特徴とする請求項１〜９のいずれか１項に記載のアミド化合物。
【化８】
（このとき、上記環式基は、１個以上のＣ原子のところでＲ20にて一置換若しくは多置換されていてもよく、フェニル基の場合、さらにニトロで一置換されていてもよく、及び／又は１個以上のＮＨ基がＲ21で置換されていてもよく、Ｒ20及びＲ21は、請求項１で定義したとおりである。）
【請求項１１】
基Ｙが基Ｘに結合して、Ｙに縮合した炭素環式基を形成しており、この形成された炭素環式基-Ｘ-Ｙが、下記式から選択されることを特徴とする請求項１〜１０のいずれか１項に記載のアミド化合物。
【化９】
（このとき、上記二環式基中、該フェニル環は、Ｒ20で一置換若しくは多置換されていてもよく、或いはさらにニトロで一置換されていてもよく、かつ該飽和炭素環式環は、Ｃ1-3-アルキルで一置換若しくは二置換されていてもよい。）
【請求項１２】
基Ａが、フェニル、ピリジル又はナフチルを意味し、
同時に、上記環式基が、１個以上のＣ原子のところでＲ20にて一置換若しくは多置換されていてもよく、かつフェニル環の場合、さらにニトロで一置換されていてもよく、及び／又はＮＨ基がＲ21で置換されていてもよく、同時に、インデックスｂが値０を有する場合、基Ａは、前記ブリッジＷに対してオルト位の置換基としてアミノ基を持たず、かつ
Ｒ20及びＲ21が、請求項１で与えた意味を有することを特徴とする請求項１〜１１のいずれか１項に記載のアミド化合物。
【請求項１３】
ｂが値０を有することを特徴とする請求項１〜１２のいずれか１項に記載のアミド化合物。
【請求項１４】
ｂが値１を有し、かつＢが、フェニル、フラニル、チエニル及びピリジルから成る群より選択される意味を有し、
同時に、上記環式基が、１個以上のＣ原子のところでＲ20にて一置換若しくは多置換されていてもよく、かつフェニル環の場合、さらにニトロで一置換されていてもよく、かつ
Ｒ20が、請求項１で与えた意味を有することを特徴とする請求項１〜１３のいずれか１項に記載のアミド化合物。
【請求項１５】
Ｙが、請求項９又は１０及び１１のとおりに定義され、
Ａが、請求項１２のとおりに定義され、
Ｂが、請求項１４のとおりに定義され、かつ
ｂが、値０又は１を意味することを特徴とする請求項１〜１４のいずれか１項に記載のアミド化合物。
【請求項１６】
Ｒ1、Ｒ2が、請求項４と５又は４と６のとおりに定義され、
Ｘが、請求項７又は８のとおりに定義され、
Ｗ及びＺが、請求項２又は３のとおりに定義されることを特徴とする請求項１５記載のアミド化合物。
【請求項１７】
Ｒ20が、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、ＯＨ、シアノ、Ｃ1-4-アルキル、Ｃ1-4-アルコキシ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、Ｃ1-3-アルキル-アミノ、ジ-Ｃ1-3-アルキル-アミノ、カルボキシ又はＣ1-4-アルコキシ-カルボニルを意味する（このとき、複数存在する置換基Ｒ20は、同一又は異なる意味を有してよく、かつフェニル環の場合、置換基Ｒ20はさらにニトロで一置換されていてもよい）ことを特徴とする請求項１〜１６のいずれか１項に記載のアミド化合物。
【請求項１８】
請求項１〜１７のいずれか１項に記載のアミド化合物の生理学的に許容しうる塩。
【請求項１９】
請求項１〜１７のいずれか１項に記載の少なくとも１種のアミド化合物及び／又は請求項１８記載の塩を含み、任意に、１種以上の生理学的に許容しうる賦形剤を一緒に含有しうる組成物。
【請求項２０】
請求項１〜１７のいずれか１項に記載の少なくとも１種のアミド化合物及び／又は請求項１８記載の塩を含み、任意に、１種以上の不活性な担体及び／又は希釈剤を一緒に含有しうる医薬組成物。
【請求項２１】
請求項１〜１７のいずれか１項に記載の少なくとも１種のアミド化合物及び／又は請求項１８記載の塩（請求項１の但し書き(M1)〜(M14)によって除外された化合物を含む）の、哺乳類の摂食行動に影響を及ぼすための使用。
【請求項２２】
請求項１〜１７のいずれか１項に記載の少なくとも１種のアミド化合物及び／又は請求項１８記載の塩（請求項１の但し書き(M1)〜(M14)によって除外された化合物を含む）の、哺乳類の体重を減らすため及び／又は哺乳類の体重の増加を予防するための使用。
【請求項２３】
請求項１〜１７のいずれか１項に記載の少なくとも１種のアミド化合物及び／又は請求項１８記載の塩（請求項１の但し書き(M1)〜(M14)によって除外された化合物を含む）の、MCH受容体拮抗活性を有する医薬組成物調製のための使用。
【請求項２４】
請求項１〜１７のいずれか１項に記載の少なくとも１種のアミド化合物及び／又は請求項１８記載の塩（請求項１の但し書き(M1)〜(M14)によって除外された化合物を含む）の、MCHによって引き起こされ、そうでなくても原因がMCHに関係する症候及び／又は疾患の予防及び／又は治療に好適な医薬組成物調製のための使用。
【請求項２５】
請求項１〜１７のいずれか１項に記載の少なくとも１種のアミド化合物及び／又は請求項１８記載の塩（請求項１の但し書き(M1)〜(M14)によって除外された化合物を含む）の、代謝障害及び／又は摂食障害、特に肥満症、過食症、神経性過食症、悪液質、拒食症、神経性拒食症及び食欲過剰の予防及び／又は治療に好適な医薬組成物調製のための使用。
【請求項２６】
請求項１〜１７のいずれか１項に記載の少なくとも１種のアミド化合物及び／又は請求項１８記載の塩（請求項１の但し書き(M1)〜(M14)によって除外された化合物を含む）の、肥満症に関連する疾患及び／又は障害、特に糖尿病（特にII型糖尿病）、糖尿病の合併症（糖尿病性網膜症、糖尿病性神経障害、糖尿病性腎障害を含む）、インスリン抵抗性、病的糖耐性、脳出血、心機能不全、心臓血管疾患（特に動脈硬化症及び高血圧）、関節炎及び膝関節炎の予防及び／又は治療に好適な医薬組成物調製のための使用。
【請求項２７】
請求項１〜１７のいずれか１項に記載の少なくとも１種のアミド化合物及び／又は請求項１８記載の塩（請求項１の但し書き(M1)〜(M14)によって除外された化合物を含む）の、高脂血症、蜂窩織炎、脂肪蓄積、悪性肥満細胞症、全身性肥満細胞症、感情障害、情動障害、うつ病、不安、睡眠障害、生殖障害、性障害、記憶障害、てんかん、痴呆形態及びホルモン障害の予防及び／又は治療に好適な医薬組成物調製のための使用。
【請求項２８】
請求項１〜１７のいずれか１項に記載の少なくとも１種のアミド化合物及び／又は請求項１８記載の塩（請求項１の但し書き(M1)〜(M14)によって除外された化合物を含む）の、排尿障害、例えば尿失禁、機能亢進性膀胱、緊急、夜間多尿症及び夜尿症の予防及び／又は治療に好適な医薬組成物調製のための使用。
【請求項２９】
請求項１９〜２８のいずれか１項に記載の組成物又は医薬組成物の調製方法であって、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の少なくとも１種のアミド化合物及び／又は請求項１８記載の塩を非化学的方法で１種以上の不活性な担体及び／又は希釈剤に組み入れることを特徴とする方法。
【請求項３０】
請求項１〜１７のいずれか１項に記載の少なくとも１種のアミド化合物及び／又は請求項１８記載の塩（請求項１の但し書き(M1)〜(M14)によって除外された化合物を含む）から選択される第１の活性物質と、
糖尿病の治療用活性物質、糖尿病合併症の治療用活性物質、肥満症の治療用活性物質（好ましくはMCHアンタゴニスト以外）、高血圧の治療用活性物質、高脂血症（動脈硬化症を含む）の治療用活性物質、関節炎の治療用活性物質、不安状態の治療用活性物質及びうつ病の治療用活性物質から成る群より選択される第２の活性物質を含み、
任意に１種以上の不活性な担体及び／又は希釈剤を一緒に含有しうる医薬組成物。
【請求項１】
下記一般式Ｉのアミド化合物、その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、その混合物又は塩。
【化１】
（式中、
Ｒ1、Ｒ2は、相互独立的に、Ｈ、Ｃ1-8-アルキル若しくはＣ3-7-シクロアルキル基（任意に基Ｒ11で一置換若しくは多置換されていてもよく、５、６若しくは７員シクロアルキル基の３位若しくは４位の-ＣＨ2-基を-Ｏ-、-Ｓ-若しくは-ＮＲ13-と置き換えてよい）、又はフェニル若しくはピリジニル基（任意に基Ｒ12で一置換若しくは多置換されていてもよく、及び／又はニトロで一置換されていてもよい）を意味し、或いは
Ｒ1とＲ2がＣ2-8-アルキレンブリッジを形成し、このとき、
−１若しくは２個の-ＣＨ2-基を相互独立的に-ＣＨ=Ｎ-若しくは-ＣＨ=ＣＨ-と置き換てよく、及び／又は
−１若しくは２個の-ＣＨ2-基を相互独立的に-Ｏ-、-Ｓ-、-ＳＯ-、-(ＳＯ2)-、-Ｃ=Ｎ-Ｏ-Ｒ18、-ＣＯ-、-Ｃ(=ＣＨ2)-若しくは-ＮＲ13-と置き換えてよく（ヘテロ原子が直接一緒に結合せず、かつ基-Ｃ=Ｎ-Ｏ-Ｒ18又は-ＣＯ-が直接基Ｒ1Ｒ2Ｎ-に結合しないように）、
同時に、前記アルキレンブリッジでは、１個以上のＨ原子をＲ14と置き換えてよく、かつ前記アルキレンブリッジは、１個又は２個の同一若しくは異なる炭素環式若しくはヘテロ環式基Cyで置換されていてもよく（該アルキレンブリッジと基Cyとの結合が、
−単結合若しくは二次結合によって、
−スピロ環式環系を形成する共通のＣ原子によって、
−縮合二環式環系を形成する２個の共通の隣接Ｃ原子及び／又はＮ原子によって、又は
−架橋環系を形成する３個以上のＣ原子及び／又はＮ原子によって
生じるように）、
Ｒ3は、Ｈ、Ｃ1-6-アルキル、Ｃ3-7-シクロアルキル、Ｃ3-7-シクロアルキル-Ｃ1-4-アルキル又はフェニル-Ｃ1-3-アルキルを意味し、
Ｘは、単結合又はＣ1-8-アルキレンブリッジを意味し、このとき、
−基Ｒ1Ｒ2Ｎ-に直接結合していない-ＣＨ2-基を-ＣＨ=ＣＨ-若しくは-Ｃ（３重結合）Ｃ-と置き換えてよく、及び／又は
−基Ｒ1Ｒ2Ｎ-に直接結合していない１個の-ＣＨ2-基又は２個の非隣接-ＣＨ2-基を相互独立的に-Ｏ-、-Ｓ-、-(ＳＯ)-、-(ＳＯ2)-、-ＣＯ-若しくは-ＮＲ4-と置き換えてよく（各場合、２個のＯ、Ｓ若しくはＮ原子又はＯ原子とＳ原子が一緒に直接結合しないように）、
同時に、該ブリッジＸがＲ1に結合して、Ｒ1とＸに結合しているＮ原子を含めてヘテロ環式基を形成してもよく、該ブリッジＸがさらにＲ2に結合して、Ｒ2とＸに結合しているＮ原子を含めてヘテロ環式基を形成してもよく、かつ
該アルキレンブリッジの２個のＣ原子又は１個のＣ原子と１個のＮ原子が、さらなるＣ1-4-アルキレンブリッジで一緒に結合していてもよく、かつ
Ｃ原子がＲ10で置換されていてもよく、及び／又は１若しくは２個のＣ原子が、各場合、Ｃ1-6-アルキル、Ｃ2-6-アルケニル、Ｃ2-6-アルキニル、Ｃ3-7-シクロアルキル、Ｃ3-7-シクロアルキル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ4-7-シクロアルケニル及びＣ4-7-シクロアルケニル-Ｃ1-3-アルキルから選択される１個の置換基又は２個の同一若しくは異なる置換基で置換されていてもよく（２個のアルキル及び／又はアルケニル置換基が一緒に結合して炭素環式環系を形成していてもよい）、かつ
Ｗが単結合を意味し、同時に
Ｚが-Ｃ（３重結合）Ｃ-Ｃ(=Ｏ)-、-ＣＲ7a=ＣＲ7c-Ｃ(=Ｏ)-若しくは-ＣＲ7aＲ7b-ＣＲ7cＲ7d-Ｃ(=Ｏ)-を意味するか、又は
Ｗが-Ｃ(=Ｏ)-Ｃ（３重結合）Ｃ-を意味し、同時に
Ｚが単結合を意味し；かつ
Ｙは、Cyについて与えられる１つの意味を有し、
同時に、ＸがＹに結合して、Ｙに縮合した炭素環式基若しくはヘテロ環式基を形成していてもよく、及び／又は
任意に、Ｒ1がＹに結合して、基Ｘ及びＲ1とＸに結合しているＮ原子を含めて、Ｙに縮合したヘテロ環式基を形成していてもよく、かつ
Ａは、Cyについて与えられる１つの意味を有し、このときインデックスｂが値０を有する場合、基Cyは、ブリッジＷに対してオルト位の置換基としてアミノ基を持たず；
Ｂは、Cyについて与えられる１つの意味を有し、
ｂは、値０又は１を意味し、
Cyは、以下の意味：
−飽和３〜７員炭素環式基、
−不飽和４〜７員炭素環式基、
−フェニル基、
−ヘテロ原子としてＮ、Ｏ若しくはＳ原子を有する飽和４〜７員若しくは不飽和５〜７員ヘテロ環式基、
−ヘテロ原子として２個以上のＮ原子又は１若しくは２個のＮ原子と１個のＯ若しくはＳ原子を有する飽和若しくは不飽和５〜７員ヘテロ環式基、
−Ｎ、Ｏ及び／又はＳから選択される１個のヘテロ原子又は２個以上の同一若しくは異なるヘテロ原子を有する芳香族ヘテロ環式５若しくは６員基；
の１つから選択される炭素環式基若しくはヘテロ環式基を表し、
同時に、上記４、５、６若しくは７員基は２個の共通の隣接Ｃ原子によってフェニル環又はピリジン環に縮合していてよく、かつ
上記５、６若しくは７員基では、１個の-ＣＨ2-基又は２個の非隣接-ＣＨ2-基を相互独立的に-ＣＯ-、-Ｃ(=ＣＨ2)-、-(ＳＯ)-若しくは-(ＳＯ2)-基と置き換えてよく、かつ
上記飽和６若しくは７員基は、イミノ、Ｎ-(Ｃ1-4-アルキル)-イミノ、メチレン、Ｃ1-4-アルキル-メチレン又はジ-(Ｃ1-4-アルキル)-メチレンブリッジとの架橋環系として存在してもよく、かつ
上記環式基は、１個若しくは２個以上のＣ原子のところでＲ20にて一置換若しくは多置換されていてもよく、フェニル基の場合はさらにニトロで一置換されていてもよく、及び／又は１個以上のＮＨ基がＲ21で置換されていてもよく、
Ｒ4は、Ｒ17について与えられる１つの意味を有し、又はＣ2-6-アルケニル若しくはＣ3-6-アルキニルを意味し、
Ｒ7a、Ｒ7cは、Ｈ、Ｆ、Cl、Ｃ1-4-アルキル又はＣＦ3を意味し、
Ｒ7b、Ｒ7dは、Ｈ、Ｆ、Ｃ1-4-アルキルを意味し（Ｒ7b及びＲ7dがアルキル基を意味するときはＲ7bとＲ7dが一緒に結合してシクロプロピル基を形成していてもよい）；
Ｒ10は、ヒドロキシ、ヒドロキシ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-4-アルコキシ、Ｃ1-4-アルコキシ-Ｃ1-3-アルキル、カルボキシ、Ｃ1-4-アルコキシカルボニル、アミノ、Ｃ1-4-アルキル-アミノ、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ、シクロ-Ｃ3-6-アルキレンイミノ、アミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-4-アルキル-アミノ-Ｃ1-3-アルキル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ-Ｃ1-3-アルキル、シクロ-Ｃ3-6-アルキレンイミノ-Ｃ1-3-アルキル、アミノ-Ｃ1-3-アルコキシ、Ｃ1-4-アルキル-アミノ-Ｃ1-3-アルコキシ、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ-Ｃ1-3-アルコキシ、シクロ-Ｃ3-6-アルキレンイミノ-Ｃ1-3-アルコキシ、アミノカルボニル、Ｃ1-4-アルキル-アミノカルボニル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノカルボニル又はシクロ-Ｃ3-6-アルキレンイミノ-カルボニルを意味し、
Ｒ11は、Ｃ2-6-アルケニル、Ｃ2-6-アルキニル、Ｒ15-Ｏ-、Ｒ15-Ｏ-Ｃ1-3-アルキル、Ｒ15-Ｏ-ＣＯ-、Ｒ15-ＣＯ-Ｏ-、Ｒ16Ｒ17Ｎ-、シアノ、Ｒ18Ｒ19Ｎ-ＣＯ-又はCyを意味し、
Ｒ12は、Ｒ20について与えられる１つの意味を有し、
Ｒ13は、Ｒ17について与えられる１つの意味を有し（但し、カルボキシを除く）、
Ｒ14は、ハロゲン、Ｃ1-6-アルキル、Ｃ2-6-アルケニル、Ｃ2-6-アルキニル、Ｒ15-Ｏ-、Ｒ15-Ｏ-ＣＯ-、Ｒ15-ＣＯ-、Ｒ15-ＣＯ-Ｏ-、Ｒ16Ｒ17Ｎ、Ｒ18Ｒ19Ｎ-ＣＯ-、Ｒ15-Ｏ-Ｃ1-3-アルキル、Ｒ15-Ｏ-ＣＯ-Ｃ1-3-アルキル、Ｒ15-Ｏ-ＣＯ-ＮＨ、Ｒ15-ＳＯ2-ＮＨ、Ｒ15-Ｏ-ＣＯ-ＮＨ-Ｃ1-3-アルキル、Ｒ15-ＳＯ2-ＮＨ-Ｃ1-3-アルキル、Ｒ15-ＣＯ-Ｃ1-3-アルキル、Ｒ15-ＣＯ-Ｏ-Ｃ1-3-アルキル、Ｒ16Ｒ17Ｎ-Ｃ1-3-アルキル、Ｒ18Ｒ19Ｎ-ＣＯ-Ｃ1-3-アルキル又はCy-Ｃ1-3-アルキルを意味し、
Ｒ15は、Ｈ、Ｃ1-4-アルキル、Ｃ3-7-シクロアルキル、Ｃ3-7-シクロアルキル-Ｃ1-3-アルキル、フェニル、フェニル-Ｃ1-3-アルキル、ピリジニル又はピリジニル-Ｃ1-3-アルキルを意味し、
Ｒ16は、Ｈ、Ｃ1-6-アルキル、Ｃ3-7-シクロアルキル、Ｃ3-7-シクロアルキル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ4-7-シクロアルケニル、Ｃ4-7-シクロアルケニル-Ｃ1-3-アルキル、ヒドロキシ-Ｃ2-3-アルキル、Ｃ1-4-アルコキシ-Ｃ2-3-アルキル、アミノ-Ｃ2-6-アルキル、Ｃ1-4-アルキル-アミノ-Ｃ2-6-アルキル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ-Ｃ2-6-アルキル又はシクロ-Ｃ3-6-アルキレンイミノ-Ｃ2-6-アルキルを意味し、
Ｒ17は、Ｒ16について与えられる１つの意味を有し、又は
フェニル、フェニル-Ｃ1-3-アルキル、ピリジニル、ジオキソラン-2-イル、-ＣＨＯ、Ｃ1-4-アルキルカルボニル、カルボキシ、ヒドロキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-4-アルコキシカルボニル、Ｃ1-4-アルコキシカルボニル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-4-アルキルカルボニルアミノ-Ｃ2-3-アルキル、Ｎ-(Ｃ1-4-アルキルカルボニル)-Ｎ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ-Ｃ2-3-アルキル、Ｃ1-4-アルキルスルホニル、Ｃ1-4-アルキルスルホニルアミノ-Ｃ2-3-アルキル若しくはＮ-(Ｃ1-4-アルキルスルホニル)-Ｎ(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ-Ｃ2-3-アルキルを意味し、
Ｒ18、Ｒ19は、相互独立的にＨ又はＣ1-6-アルキルを意味し、
Ｒ20は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ1-6-アルキル、Ｃ2-6-アルケニル、Ｃ2-6-アルキニル、Ｃ3-7-シクロアルキル、Ｃ3-7-シクロアルキル-Ｃ1-3-アルキル、ヒドロキシ-Ｃ1-4-アルキル、Ｒ22-Ｃ1-3-アルキルを意味し、又はＲ22について与えられる１つの意味を有し、
Ｒ21は、Ｃ1-4-アルキル、ヒドロキシ-Ｃ2-3-アルキル、Ｃ1-4-アルコキシ-Ｃ2-6-アルキル、Ｃ1-4-アルキル-アミノ-Ｃ2-6-アルキル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ-Ｃ2-6-アルキル、シクロ-Ｃ3-6-アルキレンイミノ-Ｃ2-6-アルキル、フェニル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-4-アルキル-カルボニル、Ｃ1-4-アルコキシ-カルボニル又はＣ1-4-アルキルスルホニルを意味し、
Ｒ22は、フェニル-Ｃ1-3-アルコキシ、シクロ-Ｃ3-6-アルキレンイミノ-Ｃ2-4-アルコキシ、ＯＨＣ-、ＨＯ-Ｎ=ＨＣ-、Ｃ1-4-アルコキシ-Ｎ=ＨＣ-、Ｃ1-4-アルコキシ、Ｃ1-4-アルキルチオ、カルボキシ、Ｃ1-4-アルキルカルボニル、Ｃ1-4-アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ1-4-アルキルアミノカルボニル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノカルボニル、シクロ-Ｃ3-6-アルキル-アミノ-カルボニル、シクロ-Ｃ3-6-アルキレンイミノ-カルボニル、シクロ-Ｃ3-6-アルキレンイミノ-Ｃ2-4-アルキル-アミノカルボニル、フェニル-アミノ-カルボニル、Ｃ1-4-アルキル-スルホニル、Ｃ1-4-アルキル-スルフィニル、Ｃ1-4-アルキル-スルホニルアミノ、アミノ、Ｃ1-4-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ、Ｃ1-4-アルキル-カルボニル-アミノ、シクロ-Ｃ3-6-アルキレンイミノ、フェニル-Ｃ1-3-アルキルアミノ、Ｎ-(Ｃ1-4-アルキル)-フェニル-Ｃ1-3-アルキルアミノ、アセチルアミノ、プロピオニルアミノ、フェニルカルボニルアミノ、フェニルカルボニルメチルアミノ、ヒドロキシアルキルアミノカルボニル、(4-モルフォリニル)カルボニル、(1-ピロリジニル)カルボニル、(1-ピペリジニル)カルボニル、(ヘキサヒドロ-1-アゼピニル)カルボニル、(4-メチル-1-ピペラジニル)カルボニル、メチレンジオキシ、アミノカルボニルアミノ又はアルキルアミノカルボニルアミノ-を意味し、
同時に、上記基及び遊離基、特にＡ、Ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ1〜Ｒ4、Ｒ7a、Ｒ7b、Ｒ7c、Ｒ7d、Ｒ10〜Ｒ22では、各場合、１個以上のＣ原子がさらにＦで一置換若しくは多置換されていてもよく、及び／又は各場合、１若しくは２個のＣ原子が相互独立的にCl若しくはBrでさらに一置換されていてもよく、及び／又は各場合、１個以上のフェニル環が、群Ｆ、Cl、Br、Ｉ、Ｃ1-4-アルキル、Ｃ1-4-アルコキシ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ1-3-アルキルアミノ、ジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ、アセチルアミノ、アミノカルボニル、シアノ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルキルアミノ-Ｃ1-3-アルキル及びジ-(Ｃ1-3-アルキル)-アミノ-Ｃ1-3-アルキルから選択される１、２若しくは３個の置換基をさらに含んでよく、及び／又はニトロで一置換されていてもよく、かつ
各場合、存在するカルボキシ基のＨ原子又はＮ原子に結合しているＨ原子をin vivo分解しうる基と置き換えてよい）、
（ここで、以下の但し書き(M1)〜(M14)に記載の化合物は含まれない：
(M1) N-[4-[[(メチルアミノ)スルホニル]メチル]フェニル]-3-[2-(ジメチルアミノ)-エチル]-1-H-インドール-5-プロパンアミドオキサレート、
(M2) 3-[2-[3-[3.6-ジヒドロ-4-(2-ナフチル)-1(2H)-ピリジニル]-2-ヒドロキシプロポキシ]フェニル]-N-メチル-N-フェニル-2-プロペンアミド、
(M3) 3-[2-[2-ヒドロキシ-3-[4-(1-ナフチル)-1-ピペリジニル]プロポキシ]フェニル]-N-メチル-N-フェニル-2-プロペンアミド、
(M4) 3-[2-[2-ヒドロキシ-3-[4-(2-ナフチル)-1-ピペリジニル]プロポキシ]フェニル]-N-メチル-N-フェニル-2-プロペンアミド、
(M5) 3-[2-[2-ヒドロキシ-3-[4-(2-ナフタリル)-1-ピペリジニル]プロポキシ]フェニル]-N-フェニル-2-プロペンアミド、
(M6) N-[4-[1-(1H-イミダゾール-1-イル)-2-メチルプロピル]フェニル]-3-フェニル-2-プロピンアミド、
(M7) 2'-[[3-(ジメチルアミノ)プロピル]チオ]-3-フェニル-プロピオルアニリド、
(M8) 2-(メチルチオ)-5-[[3-[4-(オクタデシルアミノ)フェニル]-1-オキソプロピル]アミノ]-安息香酸（トリフルオロ酢酸塩を含む）、
(M9) 4-アミノ-N-(4-ヒドロキシ-3,5-ジメチルフェニル)-ベンゼンプロパンアミド、
(M10) 4-(ジメチルアミノ)-N-(4-ヒドロキシ-3,5-ジメチルフェニル)-ベンゼンプロパンアミド、
(M11) β-メチル-4-[[3-[2-[(2-メチルフェニル)アミノ]-6-ベンゾオキサゾリル]-1-オキソプロピルアミノ]-ベンゼンプロパン酸、
(M12) 4-[3-[[1-オキソ-3-[2-(フェニルアミノ)-6-ベンゾオキサゾリル]-プロピル]アミノ]フェノキシ]-ブタン酸、
(M13) 2-クロロ-5-[[1-オキソ-3-[4-[(5-フェニルペンチル)アミノ]フェニル]プロピル]アミノ]-安息香酸、
(M14) 2-クロロ-5-[[1-オキソ-3-[4-[(5-フェニルペンチル)アミノ]フェニル]プロピル]アミノ]-安息香酸メチル。）
【請求項２】
下記式Ia又はIbで特徴づけられる、請求項１記載のアミド化合物。
【化２】
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｘ、Ｙ、Ａ、Ｂ及びｂは、請求項１で与えた意味を有する。）
【請求項３】
下記式Ic又はIdで特徴づけられる、請求項１記載のアミド化合物。
【化３】
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ7a、Ｒ7b、Ｒ7c、Ｒ7d、Ｘ、Ｙ、Ａ、Ｂ及びｂは、請求項１で与えた意味を有する。）
【請求項４】
Ｒ1、Ｒ2が、相互独立的に、Ｃ1-6-アルキル、Ｃ3-7-シクロアルキル、Ｃ3-7-シクロアルキル-Ｃ1-3-アルキル、ヒドロキシ-Ｃ2-4-アルキル、ＮＣ-Ｃ2-4-アルキル、Ｃ1-4-アルコキシ-Ｃ2-4-アルキル、Ｃ1-4-アルコキシ-カルボニル-Ｃ1-4-アルキル、カルボキシル-Ｃ1-4-アルキル、アミノ-Ｃ2-4-アルキル、Ｃ1-4-アルキル-アミノ-Ｃ2-4-アルキル、ジ-(Ｃ1-4-アルキル)-アミノ-Ｃ2-4-アルキル、シクロ-Ｃ3-6-アルキレンイミノ-Ｃ2-4-アルキル、ピロリジン-3-イル（該ＮＨ基はＲ13で置換されていてもよい）、ピロリジニル-Ｃ1-3-アルキル（該ＮＨ基はＲ13で置換されていてもよい）、ピペリジン-3-イル若しくは-4-イル（該ＮＨ基はＲ13で置換されていてもよい）、ピペリジニル-Ｃ1-3-アルキル（該ＮＨ基はＲ13で置換されていてもよい）、テトラヒドロピラン-3-イル若しくは-4-イル、テトラヒドロピラニル-Ｃ1-3-アルキル、テトラヒドロフラン-3-イル、テトラヒドロフラニル-Ｃ1-3-アルキル、フェニル、フェニル-Ｃ1-3-アルキル、ピリジル若しくはピリジル-Ｃ1-3-アルキルを意味し、
このとき、上述した基及び遊離基中、１個以上のＣ原子は、Ｆで一置換若しくは多置換されていてもよく、及び／又は１若しくは２個のＣ原子、特に１個のＣ原子は、相互独立的に、Cl若しくはBrで一置換されていてもよく、かつ
該フェニル若しくはピリジル基は、前記定義した基Ｒ12で一置換若しくは多置換されていてもよく、及び／又はニトロで一置換されていてもよく、かつ
シクロアルキル環は、ヒドロキシ、ヒドロキシ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルキル又はＣ1-3-アルキルオキシから選択される置換基で一置換若しくは多置換されていてもよく、かつ
ヒドロキシ-Ｃ2-4-アルキル及びＣ1-4-アルコキシ-Ｃ2-4-アルキルに含まれるＣ2-4-アルキルブリッジは、さらにヒドロキシ、ヒドロキシ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-3-アルキル又はＣ1-3-アルキルオキシでさらに一置換されていてもよく、かつ
基Ｒ1、Ｒ2の一方がＨを意味してもよく、かつ
Ｒ13が請求項１で定義したとおりであることを特徴とする請求項１〜３のいずれか１項に記載のアミド化合物。
【請求項５】
Ｒ1とＲ2が、請求項１記載のアルキレンブリッジを形成し（Ｒ1Ｒ2Ｎ-が、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジン、アゼパン、2,5-ジヒドロ-1H-ピロール、1,2,3,6-テトラヒドロ-ピリジン、2,3,4,7-テトラヒドロ-1H-アゼピン、2,3,6,7-テトラヒドロ-1H-アゼピン、ピペラジン（フリーなイミン官能はＲ13で置換されている）、ピペリジン-4-オン-オキシム、ピペリジン-4-オン-Ｏ-Ｃ1-4-アルキル-オキシム、モルフォリン及びチオモルフォリンから選択される基を意味するように）、
同時に、請求項１のとおりに、１個以上のＨ原子をＲ14と置き換えてよく、及び／又は１個又は２個の同一若しくは異なる炭素環式若しくはヘテロ環式基Cyで置換されていてもよく（請求項１で規定した様式で）、
同時に、Ｒ13、Ｒ14及びCyは、請求項１で与えた意味を有することを特徴とする請求項１〜３のいずれか１項に記載のアミド化合物。
【請求項６】
下記基：
【化４】
が、以下の部分式の１つによって定義されることを特徴とする請求項１〜５のいずれか１項に記載のアミド化合物。
【化５】
【化６】
【化７】
（このとき、基Ｒ1Ｒ2Ｎ-によって形成されるヘテロ環中、１個以上のＨ原子をＲ14と置き換えてよく、及び／又はＨ原子をＣ3-7-シクロアルキル（Ｒ20で一置換又は多置換されていてもよい）として定義されるCyと置き換えてよく、かつ基Ｒ1Ｒ2Ｎ-によって形成されるヘテロ環に結合している環は、１個以上のＣ原子のところでＲ20にて一置換又は多置換されていてもよく、フェニル環の場合、さらにニトロで一置換されていてもよく、かつ
Ｘ'、Ｘ''は、相互独立的に、単結合又はＣ1-3-アルキレンを意味し、かつ
基ＹがＸ'又はＸ''にＣ原子によって結合している場合、Ｘ'、Ｘ''が-Ｃ1-3-アルキレン-Ｏ-、-Ｃ1-3-アルキレン-ＮＨ-又は-Ｃ1-3-アルキレン-Ｎ(Ｃ1-3-アルキル)-を意味することもあり、かつ
Ｘ''は、さらに-Ｏ-Ｃ1-3-アルキレン、-ＮＨ-Ｃ1-3-アルキレン又は-Ｎ(Ｃ1-3-アルキル)-Ｃ1-3-アルキレンをも意味し、かつ
基ＹがＸ''にＣ原子によって結合している場合、Ｘ''が-ＮＨ-、-Ｎ(Ｃ1-3-アルキル)-又は-Ｏ-をも意味し、
同時に、前記Ｘ'、Ｘ''について与えた意味中、各場合、Ｃ原子はＲ10、好ましくはヒドロキシ、ω-ヒドロキシ-Ｃ1-3-アルキル、ω-(Ｃ1-4-アルコキシ)-Ｃ1-3-アルキル及び／又はＣ1-4-アルコキシ基で置換されていてもよく、及び／又は１若しくは２個のＣ原子は、各場合、Ｃ1-6-アルキル、Ｃ2-6-アルケニル、Ｃ2-6-アルキニル、Ｃ3-7-シクロアルキル、Ｃ3-7-シクロアルキル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ4-7-シクロアルケニル及びＣ4-7-シクロアルケニル-Ｃ1-3-アルキルから選択される１個又は２個の同一若しくは異なる置換基で置換されていてもよく（２個のアルキル及び／又はアルケニル置換基が一緒に結合して炭素環式環系を形成していてもよい）かつ
Ｘ'、Ｘ''中、相互独立的に、各場合、１個以上のＣ原子は、Ｆで一置換若しくは多置換されていてもよく、及び／又は各場合、１若しくは２個のＣ原子は相互独立的に、Cl若しくはBrで一置換されていてもよく、かつ
Ｒ2、Ｒ10、Ｒ13、Ｒ14、Ｒ20、Ｒ21及びＸは、請求項１で与えた意味を有する。）
【請求項７】
Ｘが、不分岐Ｃ1-4-アルキレンブリッジを意味し、かつ
基ＹがＸにＣ原子によって結合している場合、Ｘは、単結合、-ＣＨ2-ＣＨ=ＣＨ-、-ＣＨ2-Ｃ（３重結合）Ｃ-、Ｃ2-4-アルキレンオキシ又はＣ2-4-アルキレン-ＮＲ4をも意味し、
同時に、該ブリッジＸがＲ1に結合して、Ｒ1とＹに結合したＮ原子を含めてヘテロ環式基を形成してよく、かつ
Ｘ中、Ｃ原子はＲ10で置換されていてもよく、及び／又は１若しくは２個のＣ原子は、各場合、Ｃ1-6-アルキル、Ｃ2-6-アルケニル、Ｃ2-6-アルキニル、Ｃ3-7-シクロアルキル、Ｃ3-7-シクロアルキル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ4-7-シクロアルケニル及びＣ4-7-シクロアルケニル-Ｃ1-3-アルキルから選択される１個又は２個の同一若しくは異なる置換基で置換されていてもよく（２個のアルキル及び／又はアルケニル置換基が一緒に結合して炭素環式環系を形成していてもよい）、かつ
上記基及び遊離基において、１個以上のＣ原子はＦで一置換若しくは多置換されていてもよく、及び／又は１個若しくは２個のＣ原子は、相互独立的に、Cl若しくはBrで一置換されていてもよく、かつ
Ｒ1、Ｒ4及びＲ10は、請求項１で定義したとおりであることを特徴とする請求項１〜６のいずれか１項に記載のアミド化合物。
【請求項８】
Ｘが、-ＣＨ2-、-ＣＨ2-ＣＨ2-又は-ＣＨ2-ＣＨ2-ＣＨ2-を意味し、かつ
基ＹがＸにＣ原子によって結合している場合、Ｘは-ＣＨ2-ＣＨ=ＣＨ-、-ＣＨ2-Ｃ（３重結合）Ｃ-、-ＣＨ2-ＣＨ2-Ｏ-、-ＣＨ2-ＣＨ2-ＣＨ2-Ｏ-、-ＣＨ2-ＣＨ2-ＮＲ4-又は-ＣＨ2-ＣＨ2-ＣＨ2-ＮＲ4-を意味することもあり、
同時に、ブリッジＸがＲ1に結合して、Ｒ1とＸに結合しているＮ原子を含めてヘテロ環式基を形成してもよく、かつ
Ｘ中、Ｃ原子はＲ10、好ましくはヒドロキシ、ヒドロキシ-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ1-4-アルコキシ-Ｃ1-3-アルキル及び／又はＣ1-4-アルコキシ基で置換されていてもよく、及び／又は１若しくは２個のＣ原子は、各場合、Ｃ1-6-アルキル、Ｃ2-6-アルケニル、Ｃ2-6-アルキニル、Ｃ3-7-シクロアルキル、Ｃ3-7-シクロアルキル-Ｃ1-3-アルキル、Ｃ4-7-シクロアルケニル及びＣ4-7-シクロアルケニル-Ｃ1-3-アルキルから選択される１個又は２個の同一若しくは異なる置換基で置換されていてもよく（２個のアルキル及び／又はアルケニル置換基が一緒に結合して炭素環式環系を形成していてもよい）、かつ
各場合、１個以上のＣ原子は、Ｆで一置換若しくは多置換されていてもよく、及び／又は各場合、１若しくは２個のＣ原子は、相互独立的に、Cl若しくはBrで一置換されていてもよく、かつ
Ｒ1、Ｒ4及びＲ10は、請求項１で与えた１つの意味を有することを特徴とする請求項７記載のアミド化合物。
【請求項９】
基Ｙが、二価の環式基フェニル、ピリジニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、インドリル、ジヒドロインドリル、キノリニル、ジヒドロキノリニル、テトラヒドロキノリニル、イソキノリニル、ジヒドロイソキノリニル、テトラヒドロ-イソキノリニル及びベンゾオキサゾリルの中から選択され、
同時に、上記環式基は、１個以上のＣ原子のところでＲ20にて一置換若しくは多置換されていてもよく、フェニル基の場合、さらにニトロで一置換されていてもよく、及び／又は１個以上のＮ原子のところでＲ21にて置換されていてもよく、
同時に、Ｘが請求項１に記載されているようにＹに結合していてもよく、かつ
Ｘ、Ｒ20及びＲ21が請求項１で与えた意味を有することを特徴とする請求項１〜８のいずれか１項に記載のアミド化合物。
【請求項１０】
基Ｙが、以下の二価の環式基の中から選択されることを特徴とする請求項１〜９のいずれか１項に記載のアミド化合物。
【化８】
（このとき、上記環式基は、１個以上のＣ原子のところでＲ20にて一置換若しくは多置換されていてもよく、フェニル基の場合、さらにニトロで一置換されていてもよく、及び／又は１個以上のＮＨ基がＲ21で置換されていてもよく、Ｒ20及びＲ21は、請求項１で定義したとおりである。）
【請求項１１】
基Ｙが基Ｘに結合して、Ｙに縮合した炭素環式基を形成しており、この形成された炭素環式基-Ｘ-Ｙが、下記式から選択されることを特徴とする請求項１〜１０のいずれか１項に記載のアミド化合物。
【化９】
（このとき、上記二環式基中、該フェニル環は、Ｒ20で一置換若しくは多置換されていてもよく、或いはさらにニトロで一置換されていてもよく、かつ該飽和炭素環式環は、Ｃ1-3-アルキルで一置換若しくは二置換されていてもよい。）
【請求項１２】
基Ａが、フェニル、ピリジル又はナフチルを意味し、
同時に、上記環式基が、１個以上のＣ原子のところでＲ20にて一置換若しくは多置換されていてもよく、かつフェニル環の場合、さらにニトロで一置換されていてもよく、及び／又はＮＨ基がＲ21で置換されていてもよく、同時に、インデックスｂが値０を有する場合、基Ａは、前記ブリッジＷに対してオルト位の置換基としてアミノ基を持たず、かつ
Ｒ20及びＲ21が、請求項１で与えた意味を有することを特徴とする請求項１〜１１のいずれか１項に記載のアミド化合物。
【請求項１３】
ｂが値０を有することを特徴とする請求項１〜１２のいずれか１項に記載のアミド化合物。
【請求項１４】
ｂが値１を有し、かつＢが、フェニル、フラニル、チエニル及びピリジルから成る群より選択される意味を有し、
同時に、上記環式基が、１個以上のＣ原子のところでＲ20にて一置換若しくは多置換されていてもよく、かつフェニル環の場合、さらにニトロで一置換されていてもよく、かつ
Ｒ20が、請求項１で与えた意味を有することを特徴とする請求項１〜１３のいずれか１項に記載のアミド化合物。
【請求項１５】
Ｙが、請求項９又は１０及び１１のとおりに定義され、
Ａが、請求項１２のとおりに定義され、
Ｂが、請求項１４のとおりに定義され、かつ
ｂが、値０又は１を意味することを特徴とする請求項１〜１４のいずれか１項に記載のアミド化合物。
【請求項１６】
Ｒ1、Ｒ2が、請求項４と５又は４と６のとおりに定義され、
Ｘが、請求項７又は８のとおりに定義され、
Ｗ及びＺが、請求項２又は３のとおりに定義されることを特徴とする請求項１５記載のアミド化合物。
【請求項１７】
Ｒ20が、Ｆ、Cl、Br、Ｉ、ＯＨ、シアノ、Ｃ1-4-アルキル、Ｃ1-4-アルコキシ、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、Ｃ1-3-アルキル-アミノ、ジ-Ｃ1-3-アルキル-アミノ、カルボキシ又はＣ1-4-アルコキシ-カルボニルを意味する（このとき、複数存在する置換基Ｒ20は、同一又は異なる意味を有してよく、かつフェニル環の場合、置換基Ｒ20はさらにニトロで一置換されていてもよい）ことを特徴とする請求項１〜１６のいずれか１項に記載のアミド化合物。
【請求項１８】
請求項１〜１７のいずれか１項に記載のアミド化合物の生理学的に許容しうる塩。
【請求項１９】
請求項１〜１７のいずれか１項に記載の少なくとも１種のアミド化合物及び／又は請求項１８記載の塩を含み、任意に、１種以上の生理学的に許容しうる賦形剤を一緒に含有しうる組成物。
【請求項２０】
請求項１〜１７のいずれか１項に記載の少なくとも１種のアミド化合物及び／又は請求項１８記載の塩を含み、任意に、１種以上の不活性な担体及び／又は希釈剤を一緒に含有しうる医薬組成物。
【請求項２１】
請求項１〜１７のいずれか１項に記載の少なくとも１種のアミド化合物及び／又は請求項１８記載の塩（請求項１の但し書き(M1)〜(M14)によって除外された化合物を含む）の、哺乳類の摂食行動に影響を及ぼすための使用。
【請求項２２】
請求項１〜１７のいずれか１項に記載の少なくとも１種のアミド化合物及び／又は請求項１８記載の塩（請求項１の但し書き(M1)〜(M14)によって除外された化合物を含む）の、哺乳類の体重を減らすため及び／又は哺乳類の体重の増加を予防するための使用。
【請求項２３】
請求項１〜１７のいずれか１項に記載の少なくとも１種のアミド化合物及び／又は請求項１８記載の塩（請求項１の但し書き(M1)〜(M14)によって除外された化合物を含む）の、MCH受容体拮抗活性を有する医薬組成物調製のための使用。
【請求項２４】
請求項１〜１７のいずれか１項に記載の少なくとも１種のアミド化合物及び／又は請求項１８記載の塩（請求項１の但し書き(M1)〜(M14)によって除外された化合物を含む）の、MCHによって引き起こされ、そうでなくても原因がMCHに関係する症候及び／又は疾患の予防及び／又は治療に好適な医薬組成物調製のための使用。
【請求項２５】
請求項１〜１７のいずれか１項に記載の少なくとも１種のアミド化合物及び／又は請求項１８記載の塩（請求項１の但し書き(M1)〜(M14)によって除外された化合物を含む）の、代謝障害及び／又は摂食障害、特に肥満症、過食症、神経性過食症、悪液質、拒食症、神経性拒食症及び食欲過剰の予防及び／又は治療に好適な医薬組成物調製のための使用。
【請求項２６】
請求項１〜１７のいずれか１項に記載の少なくとも１種のアミド化合物及び／又は請求項１８記載の塩（請求項１の但し書き(M1)〜(M14)によって除外された化合物を含む）の、肥満症に関連する疾患及び／又は障害、特に糖尿病（特にII型糖尿病）、糖尿病の合併症（糖尿病性網膜症、糖尿病性神経障害、糖尿病性腎障害を含む）、インスリン抵抗性、病的糖耐性、脳出血、心機能不全、心臓血管疾患（特に動脈硬化症及び高血圧）、関節炎及び膝関節炎の予防及び／又は治療に好適な医薬組成物調製のための使用。
【請求項２７】
請求項１〜１７のいずれか１項に記載の少なくとも１種のアミド化合物及び／又は請求項１８記載の塩（請求項１の但し書き(M1)〜(M14)によって除外された化合物を含む）の、高脂血症、蜂窩織炎、脂肪蓄積、悪性肥満細胞症、全身性肥満細胞症、感情障害、情動障害、うつ病、不安、睡眠障害、生殖障害、性障害、記憶障害、てんかん、痴呆形態及びホルモン障害の予防及び／又は治療に好適な医薬組成物調製のための使用。
【請求項２８】
請求項１〜１７のいずれか１項に記載の少なくとも１種のアミド化合物及び／又は請求項１８記載の塩（請求項１の但し書き(M1)〜(M14)によって除外された化合物を含む）の、排尿障害、例えば尿失禁、機能亢進性膀胱、緊急、夜間多尿症及び夜尿症の予防及び／又は治療に好適な医薬組成物調製のための使用。
【請求項２９】
請求項１９〜２８のいずれか１項に記載の組成物又は医薬組成物の調製方法であって、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の少なくとも１種のアミド化合物及び／又は請求項１８記載の塩を非化学的方法で１種以上の不活性な担体及び／又は希釈剤に組み入れることを特徴とする方法。
【請求項３０】
請求項１〜１７のいずれか１項に記載の少なくとも１種のアミド化合物及び／又は請求項１８記載の塩（請求項１の但し書き(M1)〜(M14)によって除外された化合物を含む）から選択される第１の活性物質と、
糖尿病の治療用活性物質、糖尿病合併症の治療用活性物質、肥満症の治療用活性物質（好ましくはMCHアンタゴニスト以外）、高血圧の治療用活性物質、高脂血症（動脈硬化症を含む）の治療用活性物質、関節炎の治療用活性物質、不安状態の治療用活性物質及びうつ病の治療用活性物質から成る群より選択される第２の活性物質を含み、
任意に１種以上の不活性な担体及び／又は希釈剤を一緒に含有しうる医薬組成物。
【公表番号】特表２００７−５２０４６６（Ｐ２００７−５２０４６６Ａ）
【公表日】平成１９年７月２６日（２００７．７．２６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５４６００９（Ｐ２００６−５４６００９）
【出願日】平成１６年１２月１７日（２００４．１２．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００４／０１４３７８
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０６３２３９
【国際公開日】平成１７年７月１４日（２００５．７．１４）
【出願人】（５０３３８５９２３）ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (976)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年７月２６日（２００７．７．２６）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年１２月１７日（２００４．１２．１７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００４／０１４３７８
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０６３２３９
【国際公開日】平成１７年７月１４日（２００５．７．１４）
【出願人】（５０３３８５９２３）ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング (976)
【Ｆターム（参考）】
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