Fターム[4C086ZA18]の内容

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【課題】従来の化合物に比べて優れた代謝安定性と、さらに強力で高い選択性を持つことにより、生物学的利用率の改善されたORL−1受容体アゴニストを提供すること。
【解決手段】一般式(I)


(式中、各記号は請求の範囲に定義したとおりである。)
により表される化合物。 (もっと読む)


【課題】イオンチャネルの阻害剤として有用な化合物を提供すること。、本発明の化合物を含む製薬上許容される組成物および種々の障害の治療において組成物を用いる方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、イオンチャネルの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む製薬上許容される組成物および種々の障害の治療においてこの組成物を用いる方法を提供する。一実施形態では、本発明は、次式Iの化合物またはその製薬上許容される塩を提供する。
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【課題】作用期間を制御することができ、溶解が約1週間またはそれよりも長い期間であり、少ない注射容積で高い薬物濃度を含むことができる注射可能なナノ粒子のオランザピン製剤の提供。
【解決手段】オランザピンナノ粒子、少なくとも1種の表面安定剤、および薬学的に許容できる担体を含有する、注射可能なナノ粒子のオランザピン組成物。好ましくは、オランザピンが、結晶相、非晶質相、半結晶相、半非晶質相等であり、有効平均粒径が約5μm未満である。 (もっと読む)


【課題】神経学的障害を処置することおよび身体能力を強化することにおけるソレノプシンに関する組成物および方法ならびにその使用の提供。
【解決手段】本明細書では、ピペリジンアルカロイド、ならびに神経障害用途および身体強化用途におけるそれらの使用を示す。一局面において、このピペリジンアルカロイドはソレノプシンAである。別の局面において、このピペリジンアルカロイドは、シス−2−メチル−6−ウンデシルピペリジン、トランス−2−メチル−6−ウンデシルピペリジン、シス−2−メチル−6−トリデシルピペリジン、トランス−2−メチル−6−トリデシルピペリジンなどからなる群より選択される。 (もっと読む)


【課題】うつ病、不安障害、統合失調症、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、摂食障害、高血圧、消化器疾患、薬物依存症、てんかん、脳梗塞、脳虚血、脳浮腫、頭部外傷、炎症、免疫関連疾患、脱毛症等の疾患において良好な体内動態を示す治療又は予防剤を提供すること。
【解決手段】アルギニン−バソプレッシン1b受容体拮抗作用を有する、一般式(1)で表されるキノリン誘導体、又はその医薬上許容される塩。
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【課題】統合失調症における陽性症状、陰性症状、および認知機能障害に高い有効性を発揮し、従来の副作用リスクを軽減するとともに、統合失調症以外の認知機能障害を伴う中枢神経疾患にも優れた効果を示す化合物からなる医薬の提供。
【解決手段】式(1)のN−アシル環状アミン誘導体またはその塩からなる医薬。


[式中、Ar1及びAr2はアリール基またはヘテロアリール基;Vは窒素原子、またはCR3;W1は単結合、−C(O)−等;W2は、C1-3アルキレン基;W3は、単結合、メチレン基、−NH−、−CR4=CR5-等;環Qは、式(a)で表される基(nは0又は1;mは0〜2;kは1〜3;Zは単結合、メチレン基、酸素原子等;R1a、R1bおよびR1cは、それぞれ、水素原子、水酸基、ハロゲン原子、C1-6アルキル基等。)] (もっと読む)


【課題】ヒストンデアセチラーゼ(HDAC)の阻害剤で、癌を含む細胞増殖性疾患を処置するために有用な化合物の提供
【解決手段】下記式で表される化合物。


(式中:pは0-5、qは1-4、tは0または1、Dは非存在またはアルキル等、XはCまたはS=O、Hetは複素環、R1,2、3、6,8は水素、アルキルや複素環など、R4,5はアルキル等を表す) (もっと読む)


【課題】G−タンパク質共役型内向き整流性K+(GIRK)チャンネルの活性化電流を抑制する作用を有する化合物(GIRKチャンネル活性化電流抑制化合物)または必要に応じクロザペン等の他の統合失調症治療薬を有効成分として含有する統合失調症治療薬を提供すること。
【解決手段】この発明に係る統合失調症治療薬は、チぺピジンなどのGIRKチャンネル活性化電流抑制作用を有する化合物(GIRKチャンネル活性化電流抑制化合物)を、有効成分として含有する、統合失調症の陽性症状および/または陰性症状にも有効で、かつ、副作用が少ない薬剤である。 (もっと読む)


【課題】新規なピペリジノ−ジヒドロチエノピリミジンスルホキシドならびにその薬理学的に許容される塩、ジアステレオマー、鏡像異性体、ラセミ化合物、水和物または溶媒和物、ならびにこれらの化合物を含有する医薬組成物を提供すること。
【解決手段】本発明は、式(I)
【化1】


(1)
(式中、Xは、SOまたはSO2を表すが、好ましくはSOであり、R1、R2、R3およびR4は、請求項1に定義される)の新規なピペリジノ−ジヒドロチエノピリミジン、ならびにその薬理学的に許容される塩に関する。本発明はまた、前記化合物を含有する医薬組成物に関する。新規なピペリジノ−ジヒドロチエノピリミジンは、呼吸器もしくは胃腸の障害もしくは疾患、関節、皮膚もしくは目の炎症性疾患、末梢もしくは中枢神経系の疾患またはがんの処置における使用に好適である。 (もっと読む)


【課題】 より効能の高いウロテンシンII拮抗薬の提供。
【構成】 新規なイソインドール誘導体およびその医薬又は獣医学分野での使用に関する。 (もっと読む)


【課題】優れたPDE10阻害活性を有する新規化合物、そのような化合物の調製方法、該化合物の使用、及び該化合物を含む医薬組成物などの提供。
【解決手段】式[I]


(式中、Rは、水素、ハロゲン、低級アルキル又はシアノであり;環Aは、場合により置換されている複素環基であり;環Bは、場合により置換されている3〜6員単環式基であり;そして、Yは、場合により置換されているアミノ、場合により置換されている環状アミノ、場合により置換されている脂肪族3〜6員モノシクリルオキシ、場合により置換されている低級アルキル又は場合により置換されている低級アルキル−O−である)で表される化合物又はその薬理的に許容しうる塩、及びPDE10阻害剤としてのその使用。 (もっと読む)


【課題】
うつ病患者における認識機能障害の治療に格別に有用な化合物を提供すること。
【解決手段】
1−[2−(2,4−ジメチルフェニルスルファニル)−フェニル]ピペラジンは、S
ERT、5−HTおよび5−HT1Aに及ぼす強力な活性を呈し、そのようなものとし
て、認識機能障害の治療、特にはうつ病患者における認識機能障害の治療に有用であり得
る。 (もっと読む)


【課題】注意欠乏障害(ADD)及び注意欠乏/活動亢進障害(ADHD)を局所適用により治療する方法及び組成物を提供すること。
【解決手段】本発明は、少なくとも10時間を越えて、メチルフェニデートを必要とする患者の皮膚又は粘膜への送達を実質的にゼロ−位のキネティックスで達成するのに充分な量でメチルフェニデートが存在する、柔軟で限定されたシステムにおけるメチルフェニデートを含む、メチルフェニデートを局所適用するための組成物及びそれを投与する治療方法に関する。 (もっと読む)


【課題】ニコチン性アセチルコリン受容体に結合し、それの活性を調節するジアザビシクロアルカンから形成されるアミド化合物の提供。
【解決手段】下記式1の化合物。


[式中、nは0または1であり、Cyは2−フラニル、3−フラニル、2−オキサゾリル、4−オキサゾリル、5−オキサゾリル、3−イソオキサゾリル、4−イソオキサゾリル、5−イソオキサゾリル、および4−ピリジニルの群から選択される、2個以下の非水素置換基で置換されていても良いヘテロアリール基] (もっと読む)


【課題】治療方法ならびにサポゲニン、関連化合物およびそれらの誘導体の提供。
【解決手段】本発明は、非認知的な神経変性、非認知的な神経筋変性、運動−感覚神経変性、認知的な神経および神経筋の障害がない場合の受容体の機能障害または損失の治療における、治療方法ならびにステロイドサポゲニン、関連化合物、およびそれらの誘導体の使用を開示する。 (もっと読む)


【課題】代謝調節型受容体のmGluR2サブタイプが関与するグルタミン酸機能障害および疾患と関連する神経および精神障害を治療または予防するために有用な代謝調節型受容体サブタイプ2(「mGluR2」)のポジティブアロステリックモジュレーターの提供。特に、かかる疾患は、不安症、統合失調症、片頭痛、うつ病、およびてんかんの群から選択される中枢神経系疾患である。
【解決手段】式(I)による新規なピリジノンおよびその誘導体。


XはC(=O)、S(O)、S(O)2など選択され、YはS、-C(R4)=C(R5)-、-C(R5)=N-、-N=C(R5)-および-N(R5)-から選択され、R1は水素ではなく、-(C1-C6)アルキル基など、R2およびR3)または(R4およびR5)は一緒になって、アリール基、ヘテロアリール基、複素環およびシクロアルキル基の群から選ばれる任意に置換された3〜10員環を形成してもよい。 (もっと読む)


【課題】退行性脳疾患の予防用または治療用の薬学的組成物及びそのスクリーニング方法を提供する。
【解決手段】退行性脳疾患の予防用または治療用の薬学的組成物、及びそれをスクリーニングする方法に係り、該退行性脳疾患の予防用または治療用の候補物質のスクリーニング方法によれば、退行性脳疾患の予防物質または治療物質を効果的にスクリーニングすることができ、それにより、退行性脳疾患の予防用または治療用の薬学的組成物は、さまざまな退行性脳疾患を効果的に予防または治療することができる。 (もっと読む)


【課題】抗精神病薬として使用されているリスペリドンの苦味を抑制した口腔内崩壊錠剤および該錠剤の製造方法の提供。
【解決手段】リスペリドン、結晶セルロース、無水リン酸水素カルシウム、カルメロースおよび錠剤1錠あたり0.8重量%以下の滑沢剤を含有する口腔内崩壊錠剤、並びに、粘度(20℃)が50〜14000mPa・sである、苦味抑制基剤を溶解した水溶液に、リスペリドンを懸濁させる工程、と前記工程で得られた溶液または懸濁液を賦形剤および/または崩壊剤に加え、造粒する工程を含むことを特徴とするリスペリドンを含有した粉・粒体製剤の製造方法。 (もっと読む)


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