【課題】カンナビノイド受容体阻害作用に優れ、カンナビノイド受容体関連疾患または障害の処置に優れた新規な物質。
【解決手段】本発明はボアカンガアフリカーナの植物抽出物およびそれに含まれるアルカロイドを含有するカンナビノイド受容体阻害薬に関する。 （もっと読む）

脳卒中、脳損傷、てんかん、神経精神障害、気分障害、慢性疼痛および関連状態を含む、神経精神障害、神経変性障害およびその他の神経疾患、障害および状態を含む、ＮＭＤＡ受容体活性化に関連した障害を含むある種の神経障害の治療または予防の化合物、医薬組成物および方法が提供される。一般式Ｉ［構造］の化合物、またはこの医薬として許容される塩、エステル、プロドラッグもしくは誘導体が提供される：式中、Ａｒ１、Ａｒ２；ｍ、ｎ、ｐおよびｑ；Ａ；Ｒ３；Ｑ；Ｙ；Ｒ；Ｘ；およびＺは本明細書で定義されている。 （もっと読む）

【課題】より幅広い治療スペクトラムを有し、短期間で十分な治療効果を発現し得る薬剤の製造に使用できるベンゾジアゼピン化合物を提供する。
【解決手段】本発明のベンゾジアゼピン化合物は、一般式（１）


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^７は、水素原子等を示す。Ｒ^６は置換フェニル基等を示す。］で表される。 （もっと読む）

本発明は、式(Ia)の化合物及びその医薬として許容し得る塩を提供する。本発明は、Kv3.1及び/又はKv3.2の調節物質としての該化合物又は塩の使用、並びにうつ病及び気分障害、聴覚障害、統合失調症、物質乱用障害、睡眠障害、又はてんかんなどの、Kv3.1及び/又はKv3.2の調節物質が要求される疾病又は疾患の治療における該化合物又は塩の使用も提供する。
【化１】
（もっと読む）

本発明は、神経型ニコチン性アセチルコリン受容体(NNR)に結合し、その活性を調節する化合物、これらの化合物の調製方法、これらの化合物を含む医薬組成物、及び中枢神経系(CNS)の機能不全に関連するものを含む広範な種類の状態及び障害を治療するためのこれらの化合物の使用方法に関する。本発明は、α4β2サブタイプ若しくはα6含有サブタイプのどちらかのNNR、又は両方のNNRサブタイプに高い親和性で結合する化合物を包含する。式I(式中、各mは、同一であり、0又は1であり、各nは、同一であり、0又は1であり、各mが0である場合、各nは1であり、各mが1である場合、各nは0であり、R¹は、-C(O)-R³、-C(O)O-R³、-C(O)NH-R³、-C(O)-(CH₂)_q-X-R³、-C(O)O-(CH₂)_q-X-R³、又は-C(O)NH-(CH₂)_q-X-R³であり、qは、1、2、3、4、5又は6であり、Xは、-O-、-S-、-NH-、又は-NHC(O)-であり、R²は、H又はアルキルであり、R³は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、又は複素環である)。
【化１】
（もっと読む）

【課題】置換された3-アミノアルコキシインドールである、一般式（I）によって表される化合物、その立体異性体、その放射性同位体、その幾何形態、そのN-酸化物、その多形体、医薬として許容されるその塩、医薬として許容されるその溶媒和物、有用なその生物活性代謝産物、および、上述のもののあらゆる好適な組み合わせを提供すること。
【解決手段】本発明は、一般式（I）によって表されるような化合物、その立体異性体、その放射性同位体、その幾何形態、そのN-酸化物、その多形体、医薬として許容されるその塩、医薬として許容されるその溶媒和物、有用なその生物活性代謝産物の製造方法をも開示し、そしてまた上述のもののあらゆる好適な組み合わせをも含む。さらに、一般式（I）によって表されるこれらの化合物、すなわち医薬として許容される剤形の様々な投与方法、それらの組成物、および治療または診断におけるそれらの使用方法を説明する。 （もっと読む）

認知障害または認知機能障害の発症を防止するか、あるいは、認知障害または認知機能障害の進行を阻害することにおいて使用されるための、ＧＡＢＡアゴニスト活性を有する第１の成分と、前記第１の成分に共有結合により連結されている、ＣＮＳ活性を有する第２の成分とを含むコンジュゲートが開示される。これらのコンジュゲートを使用する方法、及びこれらのコンジュゲートを含む製造物もまた開示される。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ＥＣＴによって影響を受ける疾患を有する患者におけるＥＣＴに対する治療応答を増大させるための医薬組成物を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、真核細胞の単離、及び／又は精製されたラットのアポトーシスに特異的開始因子-5A(eIF-5A)及びデオキシハイプシン・シンターゼ(DHS)核酸及びポリペプチドに関する。さらに本発明は、アポトーシスに特異的なeIF-5A及びDHSを用いて、アポトーシスを調節する方法、及びこうした方法に有益なアンチセンス・オリゴヌクレオチド及び発現ベクターに関する。 （もっと読む）

本開示は、プロテインキナーゼＣ（ＰＫＣ）の阻害剤として有用であり、したがってＰＫＣの活性によって媒介または持続される様々な疾患および障害を治療するのに有用な化合物に関する。本開示は、これらの化合物を含む医薬組成物、様々な疾患および障害の治療にこれらの化合物を使用する方法、これらの化合物を調製するための方法およびこれらの方法に有用な中間体にも関する。 （もっと読む）

【課題】より幅広い治療スペクトラムを有し、短期間で十分な治療効果を発現し得る医薬を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明の医薬は、一般式（１）
【化１】


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^７は、水素原子等を示す。Ｒ^６は置換フェニル基等を示す。］で表されるベンゾジアゼピン化合物又はその塩からなる。 （もっと読む）

式（Ｉ）［式中、ｍ、ｎ、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｒ^１及びＲ^２は、本明細書で定義されたとおりである］で示される化合物。また医薬組成物、該化合物の使用方法及び製造方法も提供する。
（もっと読む）

多環式化合物、その合成方法、該化合物を含む医薬組成物、及びその使用方法を本明細書で提供する。本明細書で提供される化合物は、精神病及び統合失調症を含むが、これらに限定されない、様々な神経障害の治療、予防、及び／又は管理に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）に関し、式中、Ｒは、水素原子もしくはハロゲン原子であるか、または（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基である；Ｘは、水素原子もしくはハロゲン原子、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ基、ハロ（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ基、シアノ基、ヒドロキシ基、またはヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基より選択される１つ以上の置換基である；Ｙは、水素原子もしくはハロゲン原子または（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基である；Ｒ１は、ＮＲ２Ｒ３基またはＯＲ４基である；Ｒ２およびＲ３は、独立して、水素原子、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基もしくはオキソ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基であるか、またはＲ２およびＲ３は、Ｒ２およびＲ３を支持する窒素原子と共に、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、ヒドロキシ基もしくはオキソ基で場合により置換される複素環を形成し；ならびにＲ４は、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、ヒドロキシ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、またはオキソ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基であり、塩基または酸付加塩の状態である。上記式は、ＮＲ４Ａ２、ＮＯＴ、ＴＩＮＵＲ、ＲＮＲ−１、およびＨＺＦ３としても公知である核受容体Ｎｕｒｒ−１に関わる疾患を処理または予防するために治療的に使用され得る。

（もっと読む）

本願は式（Ｉ）：


（式中、Ｚ^１、Ｒ^１、ｐ、Ｒ^３及びＲ^４は明細書に定義する通りである）のＫＣＮＱカリウムチャネルモジュレーターを開示する。このような化合物を含有する組成物と、このような化合物及び組成物を使用した病態及び障害の治療方法も記載する。
（もっと読む）

本発明は、モルホリノチアゾール誘導体およびこれらの製薬学的に許容される塩、それらの製造方法、それらを含有させた製薬学的組成物およびそれらを治療で用いることに関する。本発明は、特に、ニコチン性アセチルコリン受容体の正のアロステリックモジュレーターに関し、そのような正のアロステリックモジュレーターは、ニコチン性受容体の作動薬が示す効力を向上させる能力を有する。 （もっと読む）

本発明は、活性医薬成分として式(I)の化合物又はその薬学的に許容される塩、異性体、プロドラッグ若しくは溶媒和物と、少なくとも1つの薬学的に許容される添加剤とを含み、活性医薬成分が組成物の総乾燥重量の少なくとも80%の量で存在する医薬組成物に関する。
（もっと読む）

本発明は、ピラゾロ−ピリミジン類と共結晶形成剤の新規な共結晶に関し、この共結晶形成剤は有機カルボン酸、好ましくはゲンチシン酸、コハク酸およびキシナホ酸の群より選択される。
【化１】

（もっと読む）

【課題】精神医学的および神経学的障害、ならびにカンナビノイドＣＢ_１神経伝達が関与する他の疾病の処置のために有益性を示される強力なカンナビノイド（ＣＢ_１）受容体アンタゴニスト、ＣＢ_１受容体アゴニストまたはＣＢ_１受容体部分アゴニストであるチアゾール誘導体の提供。
【解決手段】下記一般式（1）で表される化合物。


［式中、Ｒはハロゲン原子を表し、Ｒ_１〜Ｒ_４は特定の置換基を表す。］ （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物；または医薬的に許容し得る塩を提供し、式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６、Ａ^１、Ａ^２、Ｘ^１、ｓおよびｍは、本明細書で定義されている。本発明は、また、本発明の化合物の製造方法およびその治療的使用に関する。本発明は、さらに、医薬的に活性な物質の組合せおよび医薬組成物を提供する。

（もっと読む）

【課題】バソプレッシン依存性疾患またはオキシトシン依存性疾患の抑制および／または予防のため化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（II）の１，３−ジヒドロインドール−２−オン（オキシインドール）誘導体。
（もっと読む）