本発明は、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるそのエステルもしくは塩に関し、ここで、Ｒ^１およびＲ^２は独立に、水素などを表し、Ｒ^３はアリールなどを表し、−Ｘ−Ｙ−は−ＣＨ_２Ｏ−などを表し、ｎは０、１または２を表す。これらの化合物は、ＯＲＬ１−受容体アンタゴニスト活性を有し、したがって疼痛、様々なＣＮＳ疾患などの疾患または状態を治療するために有用である。
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本発明は、式１の化合物（各基の内容は明細書に記載）、その立体異性体、その生理的に許容される塩、及びその製造方法に関する。本発明の化合物は、２型糖尿病のような代謝疾患の治療に適する。
【化１】

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本発明はモノアミンオキシダーゼＢ及び／又はモノアミンオキシダーゼＡの可逆的阻害剤として有用であり、従って、哺乳動物、好ましくはヒトにおける神経疾患又は障害を治療又は予防するために有用な下式Ｉ：


（式中、Ｒ^３、Ｅ、Ｄ及びＹは明細書に定義する通りである）の化合物に関する。
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式（Ｉ）：


の化合物は５−ＨＴ_２Ａ受容体の選択的拮抗薬であり、従って、睡眠障害や総合失調症等の中枢神経系障害の治療に有用である。
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本発明は式（Ｉ）：


（Ｉ）
［式中、Ｒ¹およびＲ²は明細書で定義したとおりである］
の化合物、これらの化合物を含有する医薬製剤、ならびに体重および体重増加の減少を成し遂げるための、肥満、２型糖尿病および／またはＣＮＳ障害に関連する病状の予防および処置のための該化合物の使用に関する。
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ＧＨＳ−Ｒを制御する化合物、例えば式（Ｉ）の化合物が記載されている。本発明は、さらに、これらの化合物を含む組成物、およびこの化合物の使用法および製造法に関する。化合物のいくつかの例としては、スルホンアミド化合物（例えば、ヘテロアリールスルホンアミド化合物）、および環状部分を有する他のスルホンアミド化合物が挙げられる。ヘテロアリール化合物の例としては、オキサジアゾール化合物およびトリアゾール化合物が挙げられる。この化合物は、被験体（例えば、哺乳動物、ヒト、イヌ、ネコ、ウマ）の障害、疾患または症状を調整する治療用途で使用することができる。この化合物としては、有用なＧＨＳ−Ｒアンタゴニストが挙げられる。このアンタゴニストは、例えば、被験体の摂食量を減らすために使用することができる。

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本発明は、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｚ及びＲ^２は本明細書で定義する意味を有する］で示されるニコチンアミド誘導体、該誘導体の製造方法、該誘導体の製造に用いる中間体、該誘導体を含有する組成物、及び該誘導体の使用に関する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）［式中：Ｇはフェニル、ピリジル、ベンゾチアゾリル、インダゾリルからなる群より選択され；ｐは０ないし５の範囲にある整数であり；Ｒ_１は、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４アルカノイルおよびＳＦ_５からなる群より選択されるか、あるいは基Ｒ_５に相当し；Ｒ_２は水素またはＣ_１−４アルキルであり；Ｒ_３はＣ_１−４アルキルであり；Ｒ_４は水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−６シクロアルキルであり、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４アルカノイルからなる群より選択される１個または２個の置換基で置換されていてもよく；Ｒ_５はイソオキサゾリル、−ＣＨ_２−Ｎ−ピロリル、１,１−ジオキシド−２−イソチアゾリジニル、チエニル、チアゾリル、ピリジル、２−ピロリジノイルからなる群より選択される基であり、かかる基はハロゲン、シアノ、Ｃ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４アルカノイルから選択される１個または２個の置換基で置換されていてもよい］で示される化合物またはその医薬上許容される塩；その製法、その製法にて使用される中間体、該化合物を含有する医薬組成物、ドーパミンＤ_３受容体のモジュレーターとしての、例えば抗精神病薬としての薬物依存症を治療するための、強迫神経症スペクトル障害または早漏を治療するための、その治療における使用に関する。

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本発明は、電位依存性ナトリウムイオンチャネルおよびカルシウムイオンチャネルの阻害剤として有用な、式（Ｉ）のインダン誘導体（式中、変数は特許請求の範囲において規定される）に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、および種々の障害（急性、慢性、神経障害性または炎症性の痛み、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、ヘルペス性神経痛、一般神経痛、てんかんまたはてんかん状態、神経変性障害、精神障害、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失調症、内臓痛、変形性関節症の痛み、ヘルペス後神経痛、糖尿病性神経障害、根性痛、坐骨神経痛、背痛、頭頸部痛、重篤または難治性疼痛、侵害受容性疼痛、突出痛、術後疼痛、あるいは癌の痛みが挙げられるがこれらに限定されない）においてこの組成物を使用する方法もまた提供する。

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本発明は、式（Ｉ）で示される化合物、および５−ＨＴ６受容体に関連するかまたは該受容体の影響を受ける中枢神経系障害の治療的処置におけるその使用を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｒ¹は、水素、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、非共役（Ｃ₃−Ｃ₆）アルケニル、ベンジル、ＹＣ（＝Ｏ)(Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルまたは−ＣＨ₂ＣＨ₂−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキルであり；Ｘは、ＣＨ₂またはＣＨ₂ＣＨ₂であり；Ｙは、（Ｃ₂−Ｃ₆）アルキレンであり；Ｚは、(ＣＨ₂)_m、ＣＦ₂、またはＣ(＝Ｏ）であり、ここでｍは、０、１または２であり；Ｒ²およびＲ³は、水素、ハロゲン、１〜７個のハロゲン原子で場合により置換された−（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、および１〜７個のハロゲン原子で場合により置換された−Ｏ（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルより独立して選択されるか、またはＲ²およびＲ³は、それぞれ接続している原子と共にＣ（＝Ｏ）、Ｓ→Ｏ、Ｓ(＝Ｏ)₂、もしくはＮ→Ｏを独立して形成し；そして^Hetは、ピリジニル基、ピリドン基、ピリダジニル基、イミダゾリル基、ピリミジニル基、ピラゾリル基、トリアゾリル基、ピラジニル基、フリル基、チエニル基、イソオキサゾリル基、チアゾリル基、オキサゾリル基、イソチアゾリル基、ピロリル基、シンノリニル基、トリアジニル基、オキサジアゾリル基、チアジアゾリル基およびフラザニル基より選択される５〜７員の単環式ヘテロアリール基である］の構造を有する化合物を提供する。この化合物を、神経型ニコチン性アセチルコリン特異的受容体部位により媒介される疾患状態を処置するために使用することができる。
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本発明は、禁煙を助けるために有用であり、かつ、良好な保存安定性を有する、バレニクリンの新規医薬投与形態に関する。特に、本発明は、それから生成されるところの投与形態が、特定の保存条件下、約４重量％未満のＮ−ホルミル及びＮ−メチル分解産物を生成する、バレニクリンの配合品に関する。 （もっと読む）

本発明は、気分障害及び同様の障害を処置する際に使用するために所望の性質を有する、神経刺激性ステロイドの３α−ヒドロキシ−３β−メトキシメチル−２１−（１’−イミダゾリル）−５α−プレグナン−２０−オン又はその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物の医薬組成物に関する。本発明の医薬組成物は３α−ヒドロキシ−３β−メトキシメチル−２１−（１’−イミダゾリル）−５α−プレグナン−２０−オンの持続した治療的血漿中レベルをもたらす。本発明はまた、医薬組成物を投与することによってこれらの障害を処置する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、４〜７時間の範囲の期間、活性プラミペキソール薬剤を放出する経皮治療システム(ＴＴＳ)に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ａ２Ａ受容体に関係する疾患の治療のための、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ¹は、１，４−ジオキセパニル又はテトラヒドロピラン−４−イルであり；Ｒ²は、場合により、低級アルキル若しくは−ＮＲ₂よりなる群から選択される１つ以上の置換基により置換されている、−Ｎ（Ｒ）−（ＣＨ₂）_n−５員若しくは６員非芳香族複素環であるか、又は場合により、−（ＣＨ₂）_n−ＯＨ、低級アルキル、低級アルコキシにより置換されている、−（ＣＨ₂）_n−５員若しくは６員非芳香族複素環であるか、又は場合により、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、ハロゲン−低級アルキル、−ＣＨ₂Ｎ（Ｒ）（ＣＨ₂）₂ＯＣＨ₃、−Ｎ（Ｒ）（ＣＨ₂）₂ＯＣＨ₃、−ＣＨ₂−モルホリニル若しくは−ＣＨ₂−ピロリジニルにより置換されている、−（ＣＨ₂）_n−５員若しくは６員芳香族複素環であるか、又は場合により、ヒドロキシにより置換されている、−（ＣＨ₂）_n−シクロアルキルであるか、又は場合により、ヒドロキシ若しくは低級アルキルにより置換されている、−Ｎ（Ｒ）−シクロアルキルであるか、又は場合により、低級アルコキシ、ハロゲン、ハロゲン−低級アルキル、低級アルキル、−ＣＨ₂−ピロリジン−１−イル、−ＣＨ₂−モルホリニル、−ＣＨ₂Ｎ（Ｒ）（ＣＨ₂）₂ＯＣＨ₃若しくは−ＣＨ₂−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）−低級アルキルにより置換されている、フェニルであるか、又は１，４−ジオキサ−８−アザ−スピロ［４，５］デカンであるか、又は２−オキサ−５−アザ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタンであるか、又は１−オキサ−８−アザ−スピロ［４，５］デカンであるか、又は−Ｎ（Ｒ）−７−オキサ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルであるか、又は２−アザ−ビシクロ［２．２．２］デカンであり；Ｒは、水素又は低級アルキルであり；ｎは、０又は１である］で示される化合物、及び薬剤学的に許容しうるその酸付加塩に関する。
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本発明は、置換されたN-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-アミン誘導体（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴及びＲ⁵は、請求項１に定義された通りである。）及びこれらの化合物の医薬の製造への使用に関する。
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本発明は、式ＩのＡＭＰＡ受容体増強剤、これらを含有する製剤、これらの使用、これらの調製に有用な中間体に関する。


Ｉ
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本発明は、式（Ｉ）で示される化合物、および５−ＨＴ６受容体に関連するかまたは該受容体の影響を受ける中枢神経系障害の治療的処置におけるその使用を提供する。

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本発明は、神経変性疾患の治療に有用な（２Ｒ）−２−プロピルオクタン酸またはその塩１当量に対し、弱酸の金属塩や金属水酸化物によって供給される塩基性金属イオンを約１〜約５当量含有し、その他の添加剤を含んでいてもよい薬剤に関する。本発明の薬剤は、静脈内投与に適したｐＨを有し、かつｐＨの変動に耐性があり、さらに輸液に希釈しても白濁しない高濃度の薬剤であり、任意の溶解液および／または希釈液を用いることにより注射剤等を調製することができる。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、およびＺが本明細書で定義するとおりである式（Ｉ）の化合物および薬学的に許容できるその塩、そのような化合物の合成のための中間体、そのような化合物を含有する医薬組成物、ならびに神経障害および精神障害の治療におけるそのような化合物の使用方法を対象とする。
【化１】

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