ＭＧｌＵＲ５、セロトニン（５−ＨＴ）及びノルアドレナリン受容体の阻害剤としての置換されたＮ−ベンゾ［Ｄ］イソオキサゾール−３−イル−アミン誘導体及び医薬の製造へのその使用
本発明は、置換されたN-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-アミン誘導体（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4及びＲ5は、請求項１に定義された通りである。）及びこれらの化合物の医薬の製造への使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー又は回転異性体、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマー及び（又は） 回転異性体の混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、一般式 Ｉ
【化１】
｛式中、
R1、R2、R3及び R4は相互に無関係にそれぞれ、
H、F、Cl、Br、I、-CN、-NC、-NO2、-SO3H、-S(=O2)NH2、-NH2、-OH、-SH、
線状又は分枝状C1-10 アルキル基、-OR6、-O-(CH2)-R7、-SR8、-S-(CH2)-R9、-NR10R11、-NH-C(=O)-R12、-NR13-C(=O)-R12、-C(=O)-NH2、-C(=O)-R14、-C(=O)-OH 又は-C(=O)-OR15 を示し、
R5は線状又は分枝状の、場合により置換されたC1-10 アルキル基、
線状又は分枝状の、場合により置換されたC2-10 アルケニル基、
不飽和又は飽和の、場合により置換された３−、４−、５−、６−、７−、８− 又は９−員の環状脂肪族基（この基は １又は２個の線状又は分枝状 C1-5-アルキレン基によって架橋されていてよい。）、
イミダゾリジノニル基 （この基は、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１又は２個によって置換されていてよい。）、
場合により置換された６〜１０員の アリール基（この基は、飽和又は不飽和の、場合により置換された単- 又は多環状環系 と縮合されていてよい。）、
4-ニトロフェニル、3-ニトロフェニル、2-ニトロフェニル、4-クロロ-3-ニトロ-フェニル、4-フルオロ-3-ニトロ-フェニル、4-ブロモ-3-ニトロ-フェニル、(3,5)-ジニトロフェニル、4-メチル-3-ニトロフェニル 及び 5-ニトロ-フラニルより成る群から選ばれた基、
場合により置換された５〜１４員の ヘテロアリール基、
-(CH2)n-C(=O)-OR16（式中、n = 0、1、2、3、4 又は5）、
-CR17R18-O-C(=O)-R19、
-(CHR20)-(CH2)p-R21（式中、p = 0 又は 1）、
又は
-(CH=CH)-R22 を示し、
R6、R8、R14 及び R15は相互に無関係にそれぞれ、
線状又は分枝状の、場合により置換されたC1-10 アルキル基、
線状又は分枝状の、場合により置換されたC2-10 アルケニル基、
又は場合により置換された５〜１４員の アリール- 又は ヘテロアリール-基を示し、
R7 及び R9は相互に無関係にそれぞれ、
場合により置換された５〜１４員のアリール- 又は ヘテロアリール-基を示し、
R10 及び R11は相互に無関係にそれぞれ、
水素基又は
線状又は分枝状C1-10 アルキル基 を示し、
R12、R13、R16及び R19は相互に無関係にそれぞれ、
線状又は分枝状C1-10 アルキル基 を示し、
R17は線状又は分枝状C1-10 アルキル基、
又は場合により置換された６〜１０員の アリール基を示し、
R18 及び R20は相互に無関係にそれぞれ、
水素基、
線状又は分枝状C1-10 アルキル基、
又は
場合により置換された６〜１０員の アリール基を示し、
R21は不飽和又は飽和の、場合により置換された３−、４−、５−、６−、７−、８− 又は９−員の環状脂肪族基、
場合により置換された６〜１０員のアリール基、
又は
チオフェニル、フラニル、ベンゾ[b]フラニル 及び ベンゾ[b]チオフェニルより成る群から選ばれた、場合により置換されたヘテロアリール基を示し、
そして
R22は場合により置換された６〜１０員の アリール基を示し、
この際、
上記の、場合により置換されたC1-10 アルキル基 は置換されていなくてよいか又は 場合によりそれぞれ、F、Cl、Br、I、-OH、-SH、-CN 及び -NO2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４、５、６、７、８又は９個によって置換されていてよく、
上記の、場合により置換されたC2-10 アルケニル基は置換されていなくてよいか又は 場合によりそれぞれ、F、Cl、Br、I、-OH、-SH、-CN 及び -NO2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４、５、６、７、８又は９個によって置換されていてよく、
上記の、場合により置換された環状脂肪族基は置換されていなくてよいか又は場合によりそれぞれ、オキソ (=O)、チオキソ(=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-アルキル、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-(CH2)-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5-アルキル)2、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル、ベンジル、ナフチル 及び -(CH2)-ナフチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、この場合、基-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、ベンジル、ナフチル 及び -(CH2)-ナフチルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-O-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、
上記の、場合により置換されたアリール−又はヘテロアリール−基は置換されていなくてよいか又は場合によりそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-アルキル、-O-C2-5-アルケニル、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-O-C(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5-アルキル)2、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N-(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-C1-5-アルキル、-S(=O)2-N(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-フェニル、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、ジヒドロベンゾ[b]フラニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、-S-フェニル、-S-ベンジル、フェニル、ピリジニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、
この場合、基-S(=O)2-フェニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、-S-フェニル、-S-ベンジル、フェニル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、ジヒドロ[b]ベンゾフラニル、ピリジニル 及び ベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-O-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、
そして
上記 ヘテロアリール基は 場合によりそれぞれ、酸素、窒素及び硫黄より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子１、２、３、４ 又は５個を環メンバーとして有することができ、
上記の、場合により置換された単- 又は多環状環系の環は、置換されていなくてよいか又は場合によりそれぞれ、オキソ (=O)、チオキソ(=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-アルキル、-O-C2-5-アルケニル、-NH2、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-O-C(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5-アルキル)2、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N-(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-C1-5-アルキル、-S(=O)2-N(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-フェニル 及び -S(=O)2-C1-5-アルキルより成る群から相互に無関係に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、
そして上記単- 又は多環状環系の環はそれぞれ、５−、６−又は７−員成であり、そしてそれぞれ、酸素、窒素及び硫黄より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子1、2 又は 3個を環メンバーとして有することができる。｝
で表わされる、少なくとも１種の置換されたN-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-アミン誘導体並びに場合により１種以上の生理学的に許容し得る助剤を含む医薬。
【請求項２】
R6、R8、R14 及び R15が相互に無関係にそれぞれ、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、neo-ペンチル、n-ヘキシル、3-ヘプチル、3-オクチル、3,5,5-トリメチルヘキシル、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CBr3、-CCl3、-CF2-CF3、-CH2-CF3、-CH2-CN、-CH2-NO2、-CF2-CF2-CF3、-CH2-CH2-CF3、-CH2-CH2-CN、-CH2-CH2-NO2、-CF2-CF2-CF2-CF3、-CH2-CH2-CH2-CN、1-プロペニル、2-プロペニル、1-ブテニル、2-ブテニル、3-ブテニル 及び 2-メチル-1-プロペニル より成る群から選ばれた基、
又は
フェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル 及び ピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）
を示す、請求項１記載の医薬。
【請求項３】
R7及び R9が相互に無関係にそれぞれ、
フェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル 及び ピリジニルより成る群から選ばれた基を示し、この場合、これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい、請求項１ 又は２記載の医薬。
【請求項４】
R10 及び R11が相互に無関係にそれぞれ、水素基、
又は
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、neo-ペンチル、n-ヘキシル、2-ヘキシル、3-ヘキシル、n-ヘプチル、2-ヘプチル、3-ヘプチル、n-オクチル、2-オクチル、3-オクチル、n-ノニル、2-ノニル、3-ノニル 及び 3,5,5-トリメチルヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基を示す、請求項 １ 〜３のいずれか１つに記載の医薬。
【請求項５】
R12、R13、R16 及び R19が互に無関係にそれぞれ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、neo-ペンチル、n-ヘキシル、2-ヘキシル、3-ヘキシル、n-ヘプチル、2-ヘプチル、3-ヘプチル、n-オクチル、2-オクチル、3-オクチル、n-ノニル、2-ノニル、3-ノニル 及び 3,5,5-トリメチルヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基を示す、
請求項１〜４のいずれか１つに記載の医薬。
【請求項６】
R17 がメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、neo-ペンチル、n-ヘキシル、2-ヘキシル、3-ヘキシル、n-ヘプチル、2-ヘプチル、3-ヘプチル、n-オクチル、2-オクチル、3-オクチル、n-ノニル、2-ノニル、3-ノニル 及び3,5,5-トリメチルヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基、
又は
フェニル- 又は ナフチル-基（これらの基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）
を示す、請求項１ 〜５のいずれか１つに記載の医薬。
【請求項７】
R18 及び R20が相互に無関係にそれぞれ、
水素基、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、neo-ペンチル、n-ヘキシル、2-ヘキシル、3-ヘキシル、n-ヘプチル、2-ヘプチル、3-ヘプチル、n-オクチル、2-オクチル、3-オクチル、n-ノニル、2-ノニル、3-ノニル 及び 3,5,5-トリメチルヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基、
又は
フェニル- 又は ナフチル-基（これらの基はそれぞれF、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）
を示す、請求項 １ 〜 ６のいずれか１つに記載の医薬。
【請求項８】
R21 がシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル 及び シクロヘプテニルより成る群から選ばれた環状脂肪族基（この基はそれぞれ場合により、オキソ (=O)、チオキソ(=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、neo-ペンチル、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2及び-N(CH(CH3)2)2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）、
又は
フェニル基（このフェニル基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）
を示す、請求項 １ 〜 ７のいずれか１つに記載の医薬。
【請求項９】
R22がフェニル基を示し、この場合、このフェニル基はそれぞれF、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい、
請求項 １ 〜８のいずれか１つに記載の医薬。
【請求項１０】
R1、R2、R3 及び R4が相互に無関係にそれぞれ、
H、F、Cl、Br、I、-CN、-NC、-NO2、-SO3H、-S(=O2)NH2、-NH2、-OH、-SH、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、n-ヘキシル、-OR6、-O-(CH2)-R7、-SR8、-S-(CH2)-R9、-NR10R11、-NH-C(=O)-R12、-NR13-C(=O)-R12、-C(=O)-NH2、-C(=O)-R14、-C(=O)-OH 又は-C(=O)-OR15 を示し、
R5がメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、neo-ペンチル、n-ヘキシル、3-ヘプチル、3-オクチル、3,5,5-トリメチルヘキシル、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CBr3、-CCl3、-CF2-CF3、-CH2-CF3、-CH2-CN、-CH2-NO2、-CF2-CF2-CF3、-CH2-CH2-CF3、-CH2-CH2-CN、-CH2-CH2-NO2、-CF2-CF2-CF2-CF3、-CH2-CH2-CH2-CN、1-プロペニル、2-プロペニル、1-ブテニル、2-ブテニル、3-ブテニル 及び 2-メチル-1-プロペニルより成る群から選ばれた基、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、[6,6]-ジメチル-[3.1.1]-ビシクロヘプチル 及び アダマンチル より成る群から選ばれた環状脂肪族基（この環状脂肪族基はそれぞれ場合により、オキソ (=O)、チオキソ(=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、フェニル 及び ベンジル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、この場合、基フェニル及びベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、メチル、エチル及び n-プロピル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）、
イミダゾリジノニル基、
フェニル- 又は ナフチル-基（これらの基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S-CH3、-S-C2H5、-S-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-CH3、-S(=O)2-N(CH3)2、-S(=O)2-N(C2H5)2、-S(=O)2-N(n-C3H7)2、-S(=O)2-N(CH(CH3)2)2、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、この場合、基フェニル及びベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7メチル、エチル、-O-CF3及び-S-CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）、
[1,3]-ベンゾジオキソリル、[1,4]-ベンゾジオキサニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロナフチル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキノリニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキナゾリニル及び [3,4]-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）、
4-ニトロフェニル、3-ニトロフェニル、2-ニトロフェニル、4-クロロ-3-ニトロ-フェニル、4-フルオロ-3-ニトロ-フェニル、4-ブロモ-3-ニトロ-フェニル、(3,5)-ジニトロフェニル、4-メチル-3-ニトロフェニル 及び 5-ニトロ-フラニルより成る群から選ばれた基、
チオフェニル、フラニル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、インダゾリル、キノキサリニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ[2,1,3]チアジアゾリル、[1,2,3]-ベンゾチアジアゾリル、[2,1,3]-ベンゾオキサジアゾリル及び [1,2,3]-ベンゾオキサジアゾリルより成る群から選ばれたヘテロアリール基（これらのヘテロアリール基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-CH2-CH=CH2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-CH3、-S(=O)2-N(CH3)2、-S(=O)2-N(C2H5)2、-S(=O)2-N(n-C3H7)2、-S(=O)2-N(CH(CH3)2)2、-S(=O)2-フェニル、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-S(=O)2-CH(CH3)2、ジヒドロベンゾ[b]フラニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、-S-フェニル、-S-ベンジル、フェニル、ピリジニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、この場合、基-S(=O)2-フェニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、-S-フェニル、-S-ベンジル、フェニル、ジヒドロ[b]ベンゾフラニル、ピリジニル 及び ベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-CF3、-CN、-NO2、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-O-CF3 及び-S-CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）、
-(CH2)n-C(=O)-OR16（式中、n = 0、1、2、3 又は 4 ）、
-CR17R18-O-C(=O)-R19、
-(CHR20)-(CH2)p-R21（式中、p = 0 又は 1）、
又は
-(CH=CH)-R22 を示し、
R6、R8、R14及び R15が相互に無関係にそれぞれ、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CF2-CF3、-CH2-CF3及び-CF2-CF2-CF3 より成る群から選ばれた基を示し、
R7 及び R9が相互に無関係にそれぞれ、
フェニル基を示し、この基はF、Cl、Br、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、
R10 及び R11が相互に無関係にそれぞれ、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれたアルキルを示し、
R12、R13、R16及び R19が相互に無関係にそれぞれ、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
R17がメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基又はフェニル基を示し、
R18 が水素基、
又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
R20が水素基、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基、
又は
フェニル基を示し、
R21がシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル 及び シクロヘプテニルより成る群から選ばれた環状脂肪族基、
フェニル基（この基は、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）、
又は
チオフェニル基を示し、
そして
R22がフェニル基を示し、この基はF、Cl、Br、及び -CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい、
請求項 １ 〜９のいずれか１つに記載の医薬。
【請求項１１】
R1がH、F、Cl 又はBr を示し、
R2がH、F、Cl、Br 又は -NH2を示し、
R3がH、F、Cl、Br、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル又はtert-ブチルを示し、
R4がH、F、Cl、Br、-NH2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル、-OR6、-O-(CH2)-R7又は -NR10R11を示し、
R5がメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、neo-ペンチル、n-ヘキシル、3-ヘプチル、3-オクチル、3,5,5-トリメチルヘキシル、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CF2-CF3、-CH2-CF3、-CF2-CF2-CF3、-CH2-CH2-CF3 及び -CF2-CF2-CF2-CF3より成る群から選ばれた基、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、(6,6)-ジメチル-[3.1.1]-ビシクロヘプチル 及び アダマンチル より成る群から選ばれた環状脂肪族基、
フェニル、2-トリフルオロメチル -フェニル、2-ニトロ-フェニル、2-ジメチルアミノ-フェニル、2-ジエチルアミノ-フェニル、2-アミノ-フェニル、2-エチル -フェニル、2-メチル-ベンゾエート、2-ブロモ-フェニル、2-クロロ-フェニル、2-フルオロ-フェニル、2-メチル-フェニル、2-メトキシ-フェニル、2-エトキシ-フェニル、2-シアノ-フェニル、2-アセチルフェニル、2-ジメチルアミノ-スルホニル-フェニル,
3-クロロ-フェニル、3-メチル-フェニル、3-ニトロ-フェニル、3-トリフルオロメチル -フェニル、3-フルオロ-フェニル、3-ブロモ-フェニル、3-ジメチルアミノ-フェニル、3-ジメチルアミノ-フェニル、3-アミノ-フェニル、3-メトキシ-フェニル、3-エチル -フェニル、3-エトキシ-フェニル、3-シアノ-フェニル、3-アセチルフェニル、3-フェニル-フェニル、3-ジメチルアミノ-スルホニル-フェニル、
4-ブロモ-フェニル、4-メトキシ-フェニル、4-クロロ-フェニル、4-フルオロ-フェニル、4-tert-ブチル-フェニル、4-シアノ-フェニル、4-ニトロ-フェニル、4-メチル-フェニル、4-フェニル-フェニル、4-トリフルオロメチル -フェニル、4-ジメチルアミノ-フェニル、4-ジエチルアミノ-フェニル、4-アミノ-フェニル、4-ヨード-フェニル、4-n-プロピル-フェニル、4-ジ-n-プロピル-アミノ-スルホニル-フェニル、4-ジエチルアミノ-スルホニル-フェニル、4-ジメチルアミノ-スルホニル-フェニル、4-エチル -フェニル、4-エトキシ-フェニル、4-メチル-ベンゾエート、4-アセチル-フェニル,
2-フルオロ-3-トリフルオロメチル フェニル、(2,3)-ジフルオロフェニル、(2,3)-ジメチル-フェニル、(2,3)-ジクロロフェニル、3-フルオロ-2-トリフルオロメチル フェニル、
(2,4)-ジクロロ-フェニル、(2,4)-ジフルオロフェニル、4-フルオロ-2-トリフルオロメチル -フェニル、(2,4)-ジメトキシフェニル、2-クロロ-4-フルオロ-フェニル、(2,4)-ジブロモ-フェニル、2-フルオロ-4-トリフルオロメチル -フェニル、
(2,5)-ジフルオロ-フェニル、2-フルオロ-5-トリフルオロメチル -フェニル、5-フルオロ-2-トリフルオロメチル -フェニル、5-クロロ-2-トリフルオロメチル -フェニル、5-ブロモ-2-トリフルオロメチル -フェニル、(2,5)-ジメトキシ-フェニル、(2,5)-ビス-トリフルオロメチル -フェニル、(2,5)-ジクロロ-フェニル、(2,5)-ジブロモ-フェニル、
2-フルオロ-6-トリフルオロメチル -フェニル、(2,6)-ジメトキシ-フェニル、(2,6)-ジメチル-フェニル、2-クロロ-6-フルオロ-フェニル、2-ブロモ-6-クロロ-フェニル、2-ブロモ-6-フルオロ-フェニル、(2,6)-ジフルオロ-フェニル、(2,6)-ジブロモ-フェニル、(2,6)-ジクロロフェニル、
(3,4)-ジクロロフェニル、4-クロロ-3-ニトロ-フェニル、(3,4)-ジメトキシ-フェニル、4-フルオロ-3-トリフルオロメチル フェニル、3-フルオロ-4-トリフルオロメチル -フェニル、(3,4)-ジフルオロ-フェニル、4-ブロモ-3-メチル-フェニル、4-ブロモ-5-メチル-フェニル、3-クロロ-4-フルオロ-フェニル、4-フルオロ-3-ニトロ-フェニル、4-ブロモ-3-ニトロ-フェニル、(3,4)-ジブロモ-フェニル、4-クロロ-3-メチル-フェニル、4-フルオロ-3-メチル-フェニル、4-メチル-3-ニトロ-フェニル、(3,5)-ジメトキシ-フェニル、(3,5)-ビス-トリフルオロメチル -フェニル、(3,5)-ジフルオロ-フェニル、(3,5)-ジニトロ-フェニル、(3,5)-ジクロロ-フェニル、3-フルオロ-5-トリフルオロメチル -フェニル、5-フルオロ-3-トリフルオロメチル -フェニル、(3,5)-ジブロモ-フェニル、5-クロロ-4-フルオロ-フェニル、5-クロロ-4-フルオロ-フェニル、5-ブロモ-4-メチル-フェニル、
(2,3,4)-トリフルオロフェニル、(2,3,4)-トリクロロフェニル、(2,3,6)-トリフルオロ-フェニル、(2,4,6)-トリクロロフェニル、
(2,4,5)-トリフルオロ-フェニル、(2,4,5)-トリクロロ-フェニル、(2,4)-ジクロロ-5-フルオロ-フェニル、
(2,4,6)-トリクロロ-フェニル、(2,4,6)-トリメチルフェニル、(2,4,6)-トリフルオロ-フェニル、(2,4,6)-トリメトキシ-フェニル、(3,4,5)-トリメトキシ-フェニル、(2,3,4,5)-テトラフルオロ-フェニル 及び(2,3,4,5,6)-ペンタフルオロ-フェニルより成る群から選ばれた基、
ナフチル基、
チオフェニル、フラニル、ピリジニル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、オキサゾリル 及び イソオキサゾリルより成る群から選ばれたヘテロアリール基（このヘテロアリール基はそれぞれ、F、Cl、Br、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基 １、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）、
-(CH2)n-C(=O)-OR16（式中、n = 1 又は 2）、
又は
-(CHR20)-(CH2)p-R21 （式中、p = 0 又は 1）を示し、
R6が、メチル、エチル、n-プロピル、n-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CF2-CF3、-CH2-CF3及び-CF2-CF2-CF3 より成る群から選ばれた基を示し、
R7が フェニル基を示し、このフェニル基はF、Cl、Br、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基 １、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、
R10 及び R11が相互に無関係にそれぞれ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
R16がメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれたアルキルを示し、
R20が水素基、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基、
又はフェニル基を示し、
そして
R21がシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル 及び シクロヘプテニルより成る群から選ばれた環状脂肪族基、
フェニル基（この基はF、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）、
又は
チオフェニル基を示す、
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー又は回転異性体、そのラセミ化合物のうちの1つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマー及び（又は） 回転異性体の混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、
請求項１ 〜１０のいずれか１つに記載の医薬。
【請求項１２】
次の群：
[1] チオフェン-2-カルボン酸-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミド、
[2] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-コハク酸メチルエステル、
[3] ナフタレン-2-カルボン酸-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミド、
[4] アダマンタン-2-カルボン酸ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミド、
[5] シクロヘキサンカルボン酸-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミド、
[6] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-2,2-ジメチル-プロピオンアミド、
[7] N-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,2-ジフェニル-アセトアミド、
[8] シクロプロパンカルボン酸-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[9] 3,5-ジクロロ-N-(6-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[10] N-(4-アミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-ニトロ-ベンズアミド、
[11] ナフタリン-1-カルボン酸-(4-アミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[12] ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸-(4-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[13] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[14] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-3,4-ジクロロ-ベンズアミド、
[15] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-2,3-ジフルオロ-ベンズアミド、
[16] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-フルオロ-ベンズアミド、
[17] チオフェン-2-カルボン酸-(6-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[18] N-(6-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ブチルアミド、
[19] N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-フルオロ-3-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[20] N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-メトキシ-ベンズアミド、
[21] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-tert-ブチル-ベンズアミド、
[22] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メトキシ-ベンズアミド、
[23] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[24] アダマンタン-2-カルボン酸-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[25] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ブチルアミド、
[26] N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[27] 3,4-ジクロロ-N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[28] N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ベンズアミド、
[29] N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-フルオロ-5-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[30] N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,4-ジフルオロ-ベンズアミド、
[31] N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[32] 3-フルオロ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[33] N-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,5-ビス-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[34] 3,5-ジフルオロ-N-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[35] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,5-ビス-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[36] 2-ブロモ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ベンズアミド、
[37] 3-クロロ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ベンズアミド、
[38] 4-tert-ブチル-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ベンズアミド、
[39] 2-メトキシ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ベンズアミド、
[40] N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-ヨード-ベンズアミド、
[41] ナフタレン-2-カルボン酸-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[42] N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,4-ジフルオロ-ベンズアミド、
[43] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-フルオロ-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[44] 2,4-ジクロロ-N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-5-フルオロ-ベンズアミド、
[45] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-フルオロ-4-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[46] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-フルオロ-5-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[47] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,3,4-トリフルオロ-ベンズアミド、
[48] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-プロピル-ベンズアミド、
[49] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,4-ジフルオロ-ベンズアミド、
[50] フラン-2-カルボン酸-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[51] 7-フルオロ-N-(4-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[52] 2,4-ジクロロ-5-フルオロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[53] 3-フルオロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[54] 2,3,4-トリフルオロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[55] N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-ヨード-ベンズアミド、
[56] 2-クロロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ニコチンアミド、
[57] ナフタレン-2-カルボン酸-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[58] N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-プロピル-ベンズアミド、
[59] 3,4-ジフルオロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[60] 2-フルオロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[61] N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-メトキシ-ベンズアミド、
[62] N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,2-ジフェニル-アセトアミド、
[63] フラン-2-カルボン酸-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[64] 2,4-ジクロロ-N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-5-フルオロ-ベンズアミド、
[65] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,3,4-トリフルオロ-ベンズアミド、
[66] 2-クロロ-N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ニコチンアミド、
[67] ナフタレン-2-カルボン酸-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[68] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-プロピル-ベンズアミド、
[69] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,4-ジフルオロ-ベンズアミド、
[70] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-フルオロ-3-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[71] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-メトキシ-ベンズアミド、
[72] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,2-ジメチル-プロピオンアミド、
[73] シクロヘキサンカルボン酸-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[74] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,2-ジフェニル-アセトアミド、
[75] フラン-2-カルボン酸-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[76] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,2,3,3,4,4,4-ヘプタフルオロ-ブチルアミド、
[77] 4-フルオロ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[78] 2,4-ジクロロ-5-フルオロ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ベンズアミド、
[79] 3-フルオロ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-4-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[80] 2,3,4-トリフルオロ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ベンズアミド、
[81] ナフタレン-2-カルボン酸-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-アミド、
[82] 3,4-ジフルオロ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ベンズアミド、
[83] 2-フルオロ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-3-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[85] 2-エチル-ヘキサン酸 -ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミド,
[86] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-2-メチル-ブチルアミド、
[87] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-2,6-ジフルオロ-ベンズアミド、
[88] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-3-フルオロ-4-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[89] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-2,3,6-トリフルオロ-ベンズアミド、
[90] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-ニコチンアミド、
[91] 5-メチル-イソオキサゾール-3-カルボン酸-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミド、
[92] ベンゾ[b]チオフェン-3-カルボン酸-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミド、
[93] 2-クロロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[94] 4-tert-ブチル-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[95] N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[96] 4-フルオロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[97] 2-フルオロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[98] N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メトキシ-ベンズアミド、
[99] N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ベンズアミド、
[100] 3,5-ジフルオロ-N-(6-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[101] ナフタレン-1-カルボン酸-(6-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[102] アダマンタン-1-カルボン酸-(6-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[103] 2-ブロモ-N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[104] 4-tert-ブチル-N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[105] 2,4-ジフルオロ-N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[106] ナフタレン-2-カルボン酸-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[107] N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-プロピル-ベンズアミド、
[108] 2-クロロ-N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[109] 4-tert-ブチル-N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[110] N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-フルオロ-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[111] 2,4-ジクロロ-N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-5-フルオロ-ベンズアミド、
[112] 2-エチル-ヘキサン酸-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[113] N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ブチルアミド、
[114] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-クロロ-ベンズアミド、
[115] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,4-ジクロロ-ベンズアミド、
[116] チオフェン-2-カルボン酸-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[117] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,3-ジメチル-ブチルアミド、
[118] N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[119] 4-ブロモ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[120] 2-クロロ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[121] 4-フルオロ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[122] 2-フルオロ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[123] 3-メチル-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[124] 4-tert-ブチル-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[125] 2-メチル-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[126] 2,3-ジフルオロ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[127] 2,4-ジフルオロ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[128] 2-クロロ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ニコチンアミド、
[129] シクロプロパンカルボン酸-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[130] N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,3-ジメチル-ブチルアミド、
[131] 2,4-ジフルオロ-N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[132] 2,5-ジメチル-フラン-3-カルボン酸-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[133] N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,3-ジフルオロ-ベンズアミド、
[134] 2,5-ジメチル-フラン-3-カルボン酸-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[135] N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ブチルアミド、
[136] N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,6-ジフルオロ-ベンズアミド、
[137] N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,4-ジメトキシ-ベンズアミド、
[138] N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-メチル-ベンズアミド、
[139] N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,6-ジメトキシ-ベンズアミド、
[140] 2-ブロモ-N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[141] N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-5-フルオロ-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[142] N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-メトキシ-ベンズアミド、
[143] 3-メチル-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[144] 4-シアノ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[145] N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-フェニル-ブチルアミド、
[146] 2-メチル-ペンタン酸-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[147] N-(4-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[148] 4-クロロ-N-(4-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[149] 2-フルオロ-N-(4-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[150] アダマンタン-1-カルボン酸-(4-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[151] アダマンタン-1-カルボン酸-(4-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[152] N-(4-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[153] N-(4-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-メチル-ベンズアミド、
[154] N-(4-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ブチルアミド、
[155] N-(4-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,3-ジメチル-ブチルアミド、
[156] N-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ベンズアミド、
[157] 2-クロロ-N-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[158] N-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[159] 2-エチル -ヘキサン酸-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[160] N-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ブチルアミド、
[161] 2-メチル-ペンタン酸-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[162] シクロプロパンカルボン酸-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-アミド、
[163] 2-メチル-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ブチルアミド、
[164] 3,3-ジメチル-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ブチルアミド、
[165] シクロヘキサンカルボン酸-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-アミド、
[166] 2,5-ジメチル-フラン-3-カルボン酸-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-アミド、
[167] N-[4-(4-メチル-ベンジルオキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-3-ニトロ-ベンズアミド、
[168] N-[4-(4-メチル-ベンジルオキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-4-プロピル-ベンズアミド、
[169] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-フルオロ-5-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[170] 3,4-ジクロロ-N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[171] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-ニトロ-ベンズアミド、
[172] アダマンタン-1-カルボン酸-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[173] ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[174] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,3-ジメチル-ブチルアミド、
[176] N-(6-アミノ-4,5,7-トリフルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,6-ジフルオロ-ベンズアミド
及び
[177] N-(6-アミノ-4,5,7-トリフルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,4-ジフルオロ-ベンズアミド
より成る群から選ばれた化合物少なくとも１種を含む、請求項１ 〜１１のいずれか１つに記載の医薬。
【請求項１３】
痛み、好ましくは、急性痛、慢性痛、内臓痛及び神経障害性痛より成る群から選ばれた痛みを予防及び（又は）治療するための、請求項１〜１２のいずれか１つに記載の医薬。
【請求項１４】
摂食障害、好ましくは過食症、拒食症、肥満 及び 悪液質、片頭痛、慢性発作性片頭痛、うつ病、尿失禁、咳、喘息、緑内障、耳鳴り、炎症、神経変性疾患、好ましくはパーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー病及び多発性硬化症より成る群から選ばれる神経変性疾患、認知機能障害、好ましくは記憶障害、認知欠如状態 (注意欠陥症候群、ADS)、癲癇、ナルコレプシー、下痢、胃炎、胃潰瘍、掻痒症、不安状態、パニック発作、統合失調症、脳虚血、筋けいれん、けいれん、胃食道逆流症候群、アルコール- 及び（又は）ドラッグ-、好ましくは ニコチン- 又は コカイン-、及び（又は）薬物乱用、アルコール- 及び（又は）ドラッグ-、好ましくは ニコチン- 又は コカイン-、及び（又は）薬物依存より成る群から選ばれた、１種以上の疾患の予防及び（又は）治療のための、
好ましくは アルコール- 及び（又は）ドラッグ-、好ましくは ニコチン- 又は コカイン-、及び（又は）薬物依存における禁断症状の予防及び（又は）軽減のための、
薬物及び（又は）ドラッグに対する耐性発現、特にオピオイドを主体とする薬物に対する耐性発現の予防及び（又は）軽減のための、
食物摂食の調節のための、運動のモジュレーションのための、心臓血管系の調節のための、局所麻酔のための、覚性の増加（Vigilanzsteigerung）のための、やる気の増加（ Libidosteigerung）ための、利尿のための 及び（又は）抗嘔吐のための、請求項１ 〜 １２のいずれか１つに記載の医薬。
【請求項１５】
痛み、好ましくは、急性痛、慢性痛、内臓痛及び神経障害性痛より成る群から選ばれた痛みの予防及び（又は）治療用医薬の製造への、請求項１ 〜１２のいずれか１つに記載の一般式Ｉで表わされる化合物少なくとも１種の使用。
【請求項１６】
摂食障害、好ましくは過食症、拒食症、肥満 及び 悪液質、片頭痛、慢性発作性片頭痛、うつ病、尿失禁、咳、喘息、緑内障、耳鳴り、炎症、神経変性疾患、好ましくはパーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー病及び多発性硬化症より成る群から選ばれる神経変性疾患、認知機能障害、好ましくは記憶障害、認知欠如状態 (注意欠陥症候群、ADS)、癲癇、ナルコレプシー、下痢、胃炎、胃潰瘍、掻痒症、不安状態、パニック発作、統合失調症、脳虚血、筋けいれん、けいれん、胃食道逆流症候群、アルコール- 及び（又は）ドラッグ-、好ましくは ニコチン- 又は コカイン-、及び（又は）薬物乱用、アルコール- 及び（又は）ドラッグ-、好ましくは ニコチン- 又は コカイン-、及び（又は）薬物依存より成る群から選ばれた、１種以上の疾患の予防及び（又は）治療のための、
好ましくは アルコール- 及び（又は）ドラッグ-、好ましくは ニコチン- 又は コカイン-、及び（又は）薬物依存における禁断症状の予防及び（又は）軽減のための、
薬物及び（又は）ドラッグに対する耐性発現、特にオピオイドを主体とする薬物に対する耐性発現の予防及び（又は）軽減のための、
食物摂食の調節のための、運動のモジュレーションのための、心臓血管系の調節のための、局所麻酔のための、覚性の増加のための、やる気の増加ための、利尿のための 及び（又は）抗嘔吐のための医薬の製造への、請求項１ 〜１２のいずれか１つに記載の一般式Ｉで表わされる化合物少なくとも１種の使用。
【請求項１７】
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー又は回転異性体、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマー及び（又は） 回転異性体の混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、一般式Ｉａ
【化２】
｛式中、
R1aはH、F、Cl、Br、I、-CN、-NC、-SO3H、-S(=O2)NH2、-OH、-SH、
線状又は分枝状 C1-10 アルキル基、-OR6a、-O-(CH2)-R7a、-SR8a、-S-(CH2)-R9a、-NR10aR11a、-NH-C(=O)-R12a 又は -NR13a-C(=O)-R12a を示し、
R2a はH、F、Cl、Br、I、-CN、-NC、-SO3H、-S(=O2)NH2、-NH2、-OH、-SH、線状又は分枝状C1-10 アルキル基、-OR6a、-O-(CH2)-R7a、-SR8a、-S-(CH2)-R9a 又は -NR10aR11a を示し、
R3aはH、F、Cl、Br、I、-CN、-NC、-SO3H、-S(=O2)NH2、-OH、-SH、線状又は分枝状C1-10 アルキル基、-OR6a、-O-(CH2)-R7a、-SR8a、-S-(CH2)-R9a 又は -NR10aR11a を示し、
R4aはH、F、Cl、Br、I、-CN、-NC、-NO2、-SO3H、-S(=O2)NH2、-NH2、-SH、線状又は分枝状C1-10 アルキル基、-OR6a、-O-(CH2)-R7a、-SR8a、-S-(CH2)-R9a、-NR10aR11a、-NH-C(=O)-R12a 又は -NR13a-C(=O)-R12a を示し、
R5aは線状又は分枝状C2-10 アルキル基、
CmF2m+1 （式中、m = 1、2、3、4 又は 5）、
線状又は分枝状C2-10 アルケニル基、
不飽和又は飽和の、場合により置換された3-、4-、5-、6-、7-、8- 又は 9-員の環状脂肪族基（これらの基は線状又は分枝状 C1-5-アルキレン基1 又は 2個によって架橋されていてよい。）、
イミダゾリジノニル基（この基メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１又は２個によって置換されていてよい。）、
フェニル基（この基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-アルキル、-O-C2-5-アルケニル、-NH2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-O-C(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5-アルキル)2、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、C(=O)-N-(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-C1-5-アルキル、-S(=O)2-N(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-フェニル、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、ジヒドロベンゾ[b]フラニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、-S-フェニル、-S-ベンジル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換され、
この場合、基 -S(=O)2-フェニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、-S-フェニル、-S-ベンジル、フェニル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、ジヒドロ[b]ベンゾフラニル 及び ベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-O-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び-O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、
但し、
フェニル基のオルト位が置換されていないか又はF、Cl、Br、メチル 及び -O-CH3 より成る群から選ばれた置換基少なくとも１種で置換されている場合、フェニル基のメタ位のうちの少なくとも1つ及び（又は）パラ位は、上記置換基のうちの１つで置換され、
そして基 R1、R2、R3 及び R4がそれぞれH を示すか又は基 R1、R2、R3 及び R4 のうちの１つがF、Cl、Br、I、-C1-3-アルキル、-CF3、-C2F5、-OCF3、-OC2F5、-CF2H、-C2F4H、-OCF2H 又は -OC2F4Hを示し、そしてこれらの基の残りのそれぞれがH を示す。）、
4-ニトロフェニル、3-ニトロフェニル、2-ニトロフェニル、4-クロロ-3-ニトロ-フェニル、4-フルオロ-3-ニトロ-フェニル、4-ブロモ-3-ニトロ-フェニル、(3,5)-ジニトロフェニル 及び 4-メチル-3-ニトロフェニルより成る群から選ばれた基、
場合により置換されたナフチル基、
場合により置換された６〜１０員の アリール基（この基は飽和又は不飽和の、場合により置換された単- 又は多環状環系と縮合している。）、
場合により置換された５〜１４員の ヘテロアリール基、
-(CH2)n-C(=O)-OR14a（式中、n = 0、１、２、３、４又は５）、
-CR15aR16a-O-C(=O)-R17a、
-(CHR18a)-(CH2)pa-R19a（式中、pa = 0 又は 1 ）、
又は
-(CH=CH)-R20a を示し、
R6a 及び R8aは相互に無関係にそれぞれ、
線状又は分枝状の、場合により置換されたC1-10 アルキル基、
又は
場合により置換された５〜１４員の アリール- 又は ヘテロアリール-基を示し、
R7a 及び R9aは相互に無関係にそれぞれ、
場合により置換された５〜１４員の アリール−又はヘテロアリール−基を示し、
R10a 及び R11aは相互に無関係にそれぞれ、
水素基、
又は
線状又は分枝状C1-10 アルキル基 を示し、
R12a、R13a、R14a及び R17aは相互に無関係にそれぞれ、線状又は分枝状C1-10 アルキル基 を示し、
R15aは線状又は分枝状C1-10 アルキル基、
又は場合により置換された６〜１０員の アリール基を示し、
R16a及び R18aは相互に無関係にそれぞれ、
水素基、
線状又は分枝状C1-10 アルキル基、
又は
場合により置換された６〜１０員の アリール基を示し、
R19aは不飽和又は飽和の、場合により置換された3-、4-、5-、6-、7-、8- 又は9-員の環状脂肪族基、
場合により置換された６〜１０員の アリール基、
又は
場合により置換されたチオフェニル- 又は フラニル-基を示し、
そして
R20aは、場合により置換された６〜１０員の アリール基を示し、
この際、
上記の、場合により置換された環状脂肪族基はそれぞれ置換されていなくてよいか又は 場合によりそれぞれ、オキソ (=O)、チオキソ(=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-アルキル、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-(CH2)-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5-アルキル)2、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル、ベンジル、ナフチル 及び -(CH2)-ナフチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、この場合、基-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、ベンジル、ナフチル 及び -(CH2)-ナフチルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-O-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、
その他に明記しない限り、上記の、場合により置換されたアリール-、ヘテロアリール-、ナフチル-、フラニル- 又は チオフェニル-基はそれぞれ、置換されていなくてよいか又は 場合によりそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-アルキル、-O-C2-5-アルケニル、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-O-C(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5-アルキル)2、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N-(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-C1-5-アルキル、-S(=O)2-N(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-フェニル、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、ジヒドロベンゾ[b]フラニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、-S-フェニル、-S-ベンジル、フェニル、ピリジニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、この場合、基 -S(=O)2-フェニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、-S-フェニル、-S-ベンジル、フェニル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、ジヒドロ[b]ベンゾフラニル、ピリジニル 及び ベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-O-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、
そして
上記の ヘテロアリール基は場合によりそれぞれ、酸素、窒素及び硫黄より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子１、２、３、４又は５個を環メンバーとして有することができ、
上記の、場合により置換されたC1-10 アルキル基はそれぞれ、置換されていなくてよいか又は 場合によりそれぞれ、F、Cl、Br、I、-OH、-SH、-CN 及び-NO2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、
上記の、場合により置換された単- 又は多環状環系の環は置換されていないか又は場合によりオキソ (=O)、チオキソ(=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-アルキル、-O-C2-5-アルケニル、-NH2、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-O-C(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5-アルキル)2、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N-(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-C1-5-アルキル、-S(=O)2-N(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-フェニル 及び-S(=O)2-C1-5-アルキルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、
そして上記単- 又は多環状環系の環はそれぞれ、５−、６−又は７−員成であり、そしてそれぞれは、酸素、窒素及び硫黄より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子１、２又は３個を環メンバーとして有することができる。｝
で表わされる置換されたN-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-アミン誘導体。
【請求項１８】
R6a 及び R8aが相互に無関係にそれぞれ、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、neo-ペンチル、n-ヘキシル、3-ヘプチル、3-オクチル、
3,5,5-トリメチルヘキシル、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CBr3、-CCl3、-CF2-CF3、-CH2-CF3、-CH2-CN、-CH2-NO2、-CF2-CF2-CF3、-CH2-CH2-CF3、-CH2-CH2-CN、-CH2-CH2-NO2、-CF2-CF2-CF2-CF3 及び -CH2-CH2-CH2-CNより成る群から選ばれた基、
又は
フェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル 及び ピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）
を示す、請求項１７記載の化合物。
【請求項１９】
R7a及び R9aが相互に無関係にそれぞれ、
フェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル 及び ピリジニルより成る群から選ばれた基を示し、これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい、請求項１７ 又は１８記載の化合物。
【請求項２０】
R10a 及び R11aが相互に無関係にそれぞれ、水素基、
又は
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、neo-ペンチル、n-ヘキシル、2-ヘキシル、3-ヘキシル、n-ヘプチル、2-ヘプチル、3-ヘプチル、n-オクチル、2-オクチル、3-オクチル、n-ノニル、2-ノニル、3-ノニル 及び3,5,5-トリメチルヘキシル より成る群から選ばれたアルキル基を示す、
請求項１７ 〜 １９のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２１】
R12a、R13a、R14a及び R17aが相互に無関係にそれぞれ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、neo-ペンチル、n-ヘキシル、2-ヘキシル、3-ヘキシル、n-ヘプチル、2-ヘプチル、3-ヘプチル、n-オクチル、2-オクチル、3-オクチル、n-ノニル、2-ノニル、3-ノニル 及び3,5,5-トリメチルヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基を示す、請求項１７ 〜２０のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２２】
R15aが、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、neo-ペンチル、n-ヘキシル、2-ヘキシル、3-ヘキシル、n-ヘプチル、2-ヘプチル、3-ヘプチル、n-オクチル、2-オクチル、3-オクチル、n-ノニル、2-ノニル、3-ノニル 及び3,5,5-トリメチルヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基、
又は
フェニル- 又は ナフチル-基（これらの基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）
を示す、請求項17 〜 21のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２３】
R16a 及び R18aが相互に無関係にそれぞれ、
水素基、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、neo-ペンチル、n-ヘキシル、2-ヘキシル、3-ヘキシル、n-ヘプチル、2-ヘプチル、3-ヘプチル、n-オクチル、2-オクチル、3-オクチル、n-ノニル、2-ノニル、3-ノニル 及び 3,5,5-トリメチルヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基、
又は
フェニル−又は ナフチル基 （これらの基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）
を示す、請求項１７ 〜２２のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２４】
R19aが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル 及び シクロヘプテニルより成る群から選ばれた環状脂肪族基（この環状脂肪族基はそれぞれ場合により、オキソ (=O)、チオキソ(=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、neo-ペンチル、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2及び-N(CH(CH3)2)2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）、
又は
フェニル、ナフチル、フラニル 及び チオフェニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）
を示す、請求項１７ 〜 ２３のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２５】
R20a が、フェニル- 又は ナフチル-基を示し、これらの基はそれぞれ、
F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい、請求項１７ 〜２４のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２６】
R1aがH、F、Cl、Br、I、-CN、-NC、-SO3H、-S(=O2)NH2、-OH、-SH、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、n-ヘキシル、-OR6a、-O-(CH2)-R7a、-SR8a、-S-(CH2)-R9a、-NR10aR11a、-NH-C(=O)-R12a 又は -NR13a-C(=O)-R12a を示し、
R2a がH、F、Cl、Br、I、-CN、-NC、-SO3H、-S(=O2)NH2、-NH2、-OH、-SH、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、n-ヘキシル、-OR6a、-O-(CH2)-R7a、-SR8a、-S-(CH2)-R9a 又は -NR10aR11a を示し、
R3aがH、F、Cl、Br、I、-CN、-NC、-SO3H、-S(=O2)NH2、-OH、-SH、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、n-ヘキシル、-OR6a、-O-(CH2)-R7a、-SR8a、-S-(CH2)-R9a 又は -NR10aR11a を示し、
R4aがH、F、Cl、Br、I、-CN、-NC、-NO2、-SO3H、-S(=O2)NH2、-NH2、-SH、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、n-ヘキシル、-OR6a、-O-(CH2)-R7a、-SR8a、-S-(CH2)-R9a、-NR10aR11a、-NH-C(=O)-R12a 又は -NR13a-C(=O)-R12a を示し、
R5aが、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、neo-ペンチル、n-ヘキシル、3-ヘプチル、3-オクチル、3,5,5-トリメチルヘキシル、-CF3、-CF2-CF3、-CF2-CF2-CF3、-CF2-CF2-CF2-CF3、1-プロペニル、2-プロペニル、1-ブテニル、2-ブテニル、3-ブテニル 及び 2-メチル-1-プロペニルより成る群から選ばれた基、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、[6,6]-ジメチル-[3.1.1]-ビシクロヘプチル 及び アダマンチル より成る群から選ばれた環状脂肪族基（この環状脂肪族基はそれぞれ場合により、オキソ (=O)、チオキソ(=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、フェニル 及び ベンジル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、この場合、基フェニル及びベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、メチル、エチル 及び n-プロピルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）、
イミダゾリジノニル基、
フェニル基（これらの基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S-CH3、-S-C2H5、-S-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-CH3、-S(=O)2-N(CH3)2、-S(=O)2-N(C2H5)2、-S(=O)2-N(n-C3H7)2、-S(=O)2-N(CH(CH3)2)2、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されているが、この場合、基フェニル及びベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7メチル、エチル、-O-CF3及び-S-CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）、
4-ニトロフェニル、3-ニトロフェニル、2-ニトロフェニル、4-クロロ-3-ニトロ-フェニル、4-フルオロ-3-ニトロ-フェニル、4-ブロモ-3-ニトロ-フェニル、(3,5)-ジニトロフェニル 及び 4-メチル-3-ニトロフェニル より成る群から選ばれた基、
ナフチル、[1,3]-ベンゾジオキソリル、[1,4]-ベンゾジオキサニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロナフチル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキノリニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキナゾリニル及び [3,4]-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S-CH3、-S-C2H5、-S-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）、
チオフェニル、フラニル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、インダゾリル、キノキサリニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ[2,1,3]チアジアゾリル、[1,2,3]-ベンゾチアジアゾリル、[2,1,3]-ベンゾオキサジアゾリル及び [1,2,3]-ベンゾオキサジアゾリルより成る群から選ばれたヘテロアリール基（このヘテロアリール基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-CH2-CH=CH2、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-CH3、-S(=O)2-N(CH3)2、-S(=O)2-N(C2H5)2、-S(=O)2-N(n-C3H7)2、-S(=O)2-N(CH(CH3)2)2、-S(=O)2-フェニル、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-S(=O)2-CH(CH3)2、ジヒドロベンゾ[b]フラニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、-S-フェニル、-S-ベンジル、フェニル、ピリジニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、この場合、基 -S(=O)2-フェニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、-S-フェニル、-S-ベンジル、フェニル、ジヒドロ[b]ベンゾフラニル、ピリジニル 及び ベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-CF3、-CN、-NO2、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-O-CF3 及び-S-CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）、
-(CH2)n-C(=O)-OR14a（式中、n = 0、1、2、3 又は 4）、
-CR15aR16a-O-C(=O)-R17a、
-(CHR18a)-(CH2)pa-R19a（式中、pa = 0 又は 1）、
又は
-(CH=CH)-R20a を示し、
R6a 及び R8aが相互に無関係にそれぞれ、
メチル、エチル、n-プロピル、n-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CF2-CF3、-CH2-CF3及び-CF2-CF2-CF3 より成る群から選ばれた基を示し、
R7a 及び R9aが相互に無関係にそれぞれ、
フェニル基を示し、このフェニルは、F、Cl、Br、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、
R10a 及び R11aが相互に無関係にそれぞれ、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
R12a、R13a、R14a及び R17aが相互に無関係にそれぞれ、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
R15a が、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル 及び n-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基、
又はフェニル基を示し、
R16a が水素基、
又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
R18aが水素基、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基、
又はフェニル基を示し、
R19aが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル 及び シクロヘプテニルより成る群から選ばれた環状脂肪族基、
フェニル基（この基は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）、
又はチオフェニル基を示し、
そして
R20aがフェニル基を示し、この基はF、Cl、Br、-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい、
請求項１７ 〜２５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２７】
R1aが、H、F、Cl 又は Br を示し、
R2aが、H、F、Cl、Br 又は-NH2 を示し、
R3aが、H、F、Cl、Br、メチル、エチル 又は n-プロピル を示し、
R4aがH、F、Cl、Br、-NH2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OR6a、-O-(CH2)-R7a 又は -NR10aR11a を示し、
R5aが、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、neo-ペンチル、n-ヘキシル、3-ヘプチル、-CF3、-CF2-CF3、-CF2-CF2-CF3 及び -CF2-CF2-CF2-CF3より成る群から選ばれた基、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、(6,6)-ジメチル-[3.1.1]-ビシクロヘプチル 及び アダマンチルより成る群から選ばれた環状脂肪族基、
2-トリフルオロメチル -フェニル、2-ニトロ-フェニル、2-ジメチルアミノ-フェニル、2-ジエチルアミノ-フェニル、2-アミノ-フェニル、2-エチル -フェニル、2-メチル-ベンゾエート、2-ブロモ-フェニル、2-クロロ-フェニル、2-フルオロ-フェニル、2-メチル-フェニル、2-メトキシ-フェニル、2-エトキシ-フェニル、2-シアノ-フェニル、2-アセチルフェニル、2-ジメチルアミノ-スルホニル-フェニル、
3-クロロ-フェニル、3-メチル-フェニル、3-ニトロ-フェニル、3-トリフルオロメチル -フェニル、3-フルオロ-フェニル、3-ブロモ-フェニル、3-ジメチルアミノ-フェニル、3-ジメチルアミノ-フェニル、3-アミノ-フェニル、3-メトキシ-フェニル、3-エチル -フェニル、3-エトキシ-フェニル、3-シアノ-フェニル、3-アセチルフェニル、3-フェニル-フェニル、3-ジメチルアミノ-スルホニル-フェニル、
4-ブロモ-フェニル、4-メトキシ-フェニル、4-クロロ-フェニル、4-フルオロ-フェニル、4-tert-ブチル-フェニル、4-シアノ-フェニル、4-ニトロ-フェニル、4-メチル-フェニル、4-フェニル-フェニル、4-トリフルオロメチル -フェニル、4-ジメチルアミノ-フェニル、4-ジエチルアミノ-フェニル、4-アミノ-フェニル、4-ヨード-フェニル、4-n-プロピル-フェニル、4-ジ-n-プロピル-アミノ-スルホニル-フェニル、4-ジエチルアミノ-スルホニル-フェニル、4-ジメチルアミノ-スルホニル-フェニル、4-エチル -フェニル、4-エトキシ-フェニル、4-メチル-ベンゾエート、4-アセチル-フェニル、
2-フルオロ-3-トリフルオロメチル フェニル、(2,3)-ジフルオロフェニル、(2,3)-ジメチル-フェニル、(2,3)-ジクロロフェニル、3-フルオロ-2-トリフルオロメチル フェニル、
(2,4)-ジクロロ-フェニル、(2,4)-ジフルオロフェニル、4-フルオロ-2-トリフルオロメチル -フェニル、(2,4)-ジメトキシフェニル、2-クロロ-4-フルオロ-フェニル、(2,4)-ジブロモ-フェニル、2-フルオロ-4-トリフルオロメチル -フェニル、
(2,5)-ジフルオロ-フェニル、2-フルオロ-5-トリフルオロメチル -フェニル、5-フルオロ-2-トリフルオロメチル -フェニル、5-クロロ-2-トリフルオロメチル -フェニル、5-ブロモ-2-トリフルオロメチル -フェニル、(2,5)-ジメトキシ-フェニル、(2,5)-ビス-トリフルオロメチル -フェニル、(2,5)-ジクロロ-フェニル、(2,5)-ジブロモ-フェニル,
2-フルオロ-6-トリフルオロメチル -フェニル、(2,6)-ジメトキシ-フェニル、(2,6)-ジメチル-フェニル、2-クロロ-6-フルオロ-フェニル、2-ブロモ-6-クロロ-フェニル、2-ブロモ-6-フルオロ-フェニル、(2,6)-ジフルオロ-フェニル、(2,6)-ジブロモ-フェニル、(2,6)-ジクロロフェニル、
(3,4)-ジクロロフェニル、4-クロロ-3-ニトロ-フェニル、(3,4)-ジメトキシ-フェニル、4-フルオロ-3-トリフルオロメチル フェニル、3-フルオロ-4-トリフルオロメチル -フェニル、(3,4)-ジフルオロ-フェニル、4-ブロモ-3-メチル-フェニル、4-ブロモ-5-メチル-フェニル、3-クロロ-4-フルオロ-フェニル、4-フルオロ-3-ニトロ-フェニル、4-ブロモ-3-ニトロ-フェニル、(3,4)-ジブロモ-フェニル、4-クロロ-3-メチル-フェニル、4-フルオロ-3-メチル-フェニル、4-メチル-3-ニトロ-フェニル、(3,5)-ジメトキシ-フェニル、(3,5)-ビス-トリフルオロメチル -フェニル、(3,5)-ジフルオロ-フェニル、(3,5)-ジニトロ-フェニル、(3,5)-ジクロロ-フェニル、3-フルオロ-5-トリフルオロメチル -フェニル、5-フルオロ-3-トリフルオロメチル -フェニル、(3,5)-ジブロモ-フェニル、5-クロロ-4-フルオロ-フェニル、5-クロロ-4-フルオロ-フェニル、5-ブロモ-4-メチル-フェニル、
(2,3,4)-トリフルオロフェニル、(2,3,4)-トリクロロフェニル、(2,3,6)-トリフルオロ-フェニル、(2,4,6)-トリクロロフェニル、
(2,4,5)-トリフルオロ-フェニル、(2,4,5)-トリクロロ-フェニル、(2,4)-ジクロロ-5-フルオロ-フェニル、
(2,4,6)-トリクロロ-フェニル、(2,4,6)-トリメチルフェニル、(2,4,6)-トリフルオロ-フェニル、(2,4,6)-トリメトキシ-フェニル、(3,4,5)-トリメトキシ-フェニル、(2,3,4,5)-テトラフルオロ-フェニル 及び (2,3,4,5,6)-ペンタフルオロ-フェニルより成る群から選ばれた基、
ナフチル基、
チオフェニル、フラニル、ピリジニル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、オキサゾリル 及び イソオキサゾリルより成る群から選ばれたヘテロアリール基（このヘテロアリール基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）、
-(CH2)n-C(=O)-OR14a（式中、n = 1 又は 2）、
又は
-(CHR18a)-(CH2)pa-R19a （式中、p = 0 又は1）を示し、
R6aが、メチル、エチル、n-プロピル、n-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CF2-CF3、-CH2-CF3及び-CF2-CF2-CF3 より成る群から選ばれた基を示し、
R7aが、フェニル基を示し、この基はF、Cl、Br、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、
R10a 及び R11aが相互に無関係にそれぞれ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
R14aが、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
R18aが水素基、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基、
又はフェニル基を示し、
そして
R19aが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル 及び シクロヘプテニルより成る群から選ばれた環状脂肪族基、
フェニル基（この基はF、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）、又はチオフェニル基を示す、
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー又は回転異性体、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマー及び（又は） 回転異性体の混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、請求項１７ 〜２６のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２８】
次の群：
[1] チオフェン-2-カルボン酸-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミド、
[2] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-コハク酸メチルエステル、
[3] ナフタレン-2-カルボン酸-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミド、
[4] アダマンタン-2-カルボン酸ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミド、
[5] シクロヘキサンカルボン酸-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミド、
[6] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-2,2-ジメチル-プロピオンアミド、
[7] N-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,2-ジフェニル-アセトアミド、
[8] シクロプロパンカルボン酸-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[9] 3,5-ジクロロ-N-(6-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[10] N-(4-アミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-ニトロ-ベンズアミド、
[11] ナフタリン-1-カルボン酸-(4-アミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[12] ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸-(4-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[13] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[14] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-3,4-ジクロロ-ベンズアミド、
[15] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-2,3-ジフルオロ-ベンズアミド、
[16] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-フルオロ-ベンズアミド、
[17] チオフェン-2-カルボン酸-(6-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[18] N-(6-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ブチルアミド、
[19] N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-フルオロ-3-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[20] N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-メトキシ-ベンズアミド、
[21] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-tert-ブチル-ベンズアミド、
[23] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[24] アダマンタン-2-カルボン酸-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[25] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ブチルアミド、
[26] N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[27] 3,4-ジクロロ-N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[29] N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-フルオロ-5-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[30] N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,4-ジフルオロ-ベンズアミド、
[31] N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[32] 3-フルオロ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[33] N-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,5-ビス-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[34] 3,5-ジフルオロ-N-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[35] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,5-ビス-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[36] 2-ブロモ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ベンズアミド、
[37] 3-クロロ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ベンズアミド、
[38] 4-tert-ブチル-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ベンズアミド、
[39] 2-メトキシ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ベンズアミド、
[40] N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-ヨード-ベンズアミド、
[41] ナフタレン-2-カルボン酸-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[42] N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,4-ジフルオロ-ベンズアミド、
[43] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-フルオロ-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[44] 2,4-ジクロロ-N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-5-フルオロ-ベンズアミド、
[45] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-フルオロ-4-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[46] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-フルオロ-5-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[47] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,3,4-トリフルオロ-ベンズアミド、
[48] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-プロピル-ベンズアミド、
[49] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,4-ジフルオロ-ベンズアミド、
[50] フラン-2-カルボン酸-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[51] 7-フルオロ-N-(4-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[52] 2,4-ジクロロ-5-フルオロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[53] 3-フルオロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[54] 2,3,4-トリフルオロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[55] N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-ヨード-ベンズアミド、
[56] 2-クロロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ニコチンアミド、
[57] ナフタレン-2-カルボン酸-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[58] N-(4-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-74-プロピル-ベンズアミド、
[59] 3,4-ジフルオロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[60] 2-フルオロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[61] N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-メトキシ-ベンズアミド、
[62] N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,2-ジフェニル-アセトアミド、
[63] フラン-2-カルボン酸-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[64] 2,4-ジクロロ-N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-5-フルオロ-ベンズアミド、
[65] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,3,4-トリフルオロ-ベンズアミド、
[66] 2-クロロ-N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ニコチンアミド、
[67] ナフタレン-2-カルボン酸-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[68] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-プロピル-ベンズアミド、
[69] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,4-ジフルオロ-ベンズアミド、
[70] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-フルオロ-3-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[71] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-メトキシ-ベンズアミド、
[72] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,2-ジメチル-プロピオンアミド、
[73] シクロヘキサンカルボン酸-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[74] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,2-ジフェニル-アセトアミド、
[75] フラン-2-カルボン酸-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[76] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,2,3,3,4,4,4-ヘプタフルオロ-ブチルアミド、
[77] 4-フルオロ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[78] 2,4-ジクロロ-5-フルオロ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ベンズアミド、
[79] 3-フルオロ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-4-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[80] 2,3,4-トリフルオロ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ベンズアミド、
[81] ナフタレン-2-カルボン酸-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-アミド、
[82] 3,4-ジフルオロ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ベンズアミド、
[83] 2-フルオロ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-3-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[85] 2-エチル-ヘキサン酸 -ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミド,
[86] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-2-メチル-ブチルアミド、
[88] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-3-フルオロ-4-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[89] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-2,3,6-トリフルオロ-ベンズアミド、
[90] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-ニコチンアミド、
[91] 5-メチル-イソオキサゾール-3-カルボン酸-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミド、
[92] ベンゾ[b]チオフェン-3-カルボン酸-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミド、
[94] 4-tert-ブチル-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[96] 4-フルオロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[100] 3,5-ジフルオロ-N-(6-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[101] ナフタレン-1-カルボン酸-(6-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[102] アダマンタン-1-カルボン酸-(6-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[104] 4-tert-ブチル-N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[105] 2,4-ジフルオロ-N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[107] N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-プロピル-ベンズアミド、
[109] 4-tert-ブチル-N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[110] N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-フルオロ-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[111] 2,4-ジクロロ-N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-5-フルオロ-ベンズアミド、
[112] 2-エチル -ヘキサン酸 -(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[113] N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ブチルアミド、
[115] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,4-ジクロロ-ベンズアミド、
[116] チオフェン-2-カルボン酸-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[117] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,3-ジメチル-ブチルアミド、
[119] 4-ブロモ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[121] 4-フルオロ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[123] 3-メチル-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[124] 4-tert-ブチル-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[126] 2,3-ジフルオロ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[127] 2,4-ジフルオロ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[128] 2-クロロ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ニコチンアミド、
[129] シクロプロパンカルボン酸-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[130] N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,3-ジメチル-ブチルアミド、
[131] 2,4-ジフルオロ-N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[132] 2,5-ジメチル-フラン-3-カルボン酸-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[133] N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,3-ジフルオロ-ベンズアミド、
[134] 2,5-ジメチル-フラン-3-カルボン酸-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[135] N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ブチルアミド、
[137] N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,4-ジメトキシ-ベンズアミド、
[138] N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-メチル-ベンズアミド、
[141] N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-5-フルオロ-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[142] N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-メトキシ-ベンズアミド、
[143] 3-メチル-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[144] 4-シアノ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[145] N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-フェニル-ブチルアミド、
[146] 2-メチル-ペンタン酸-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[147] 4-クロロ-N-(4-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[150] アダマンタン-1-カルボン酸-(4-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[151] アダマンタン-1-カルボン酸-(4-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[153] N-(4-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-メチル-ベンズアミド、
[154] N-(4-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ブチルアミド、
[155] N-(4-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,3-ジメチル-ブチルアミド、
[156] N-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ベンズアミド、
[157] 2-クロロ-N-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[158] N-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[159] 2-エチル -ヘキサン酸-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[160] N-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ブチルアミド、
[161] 2-メチル-ペンタン酸-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[162] シクロプロパンカルボン酸-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-アミド、
[163] 2-メチル-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ブチルアミド、
[164] 3,3-ジメチル-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ブチルアミド、
[165] シクロヘキサンカルボン酸-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-アミド、
[166] 2,5-ジメチル-フラン-3-カルボン酸-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-アミド、
[167] N-[4-(4-メチル-ベンジルオキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-3-ニトロ-ベンズアミド、
[168] N-[4-(4-メチル-ベンジルオキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-4-プロピル-ベンズアミド、
[169] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-フルオロ-5-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[170] 3,4-ジクロロ-N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[171] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-ニトロ-ベンズアミド、
[172] アダマンタン-1-カルボン酸-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[173] ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[174] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,3-ジメチル-ブチルアミド、
[176] N-(6-アミノ-4,5,7-トリフルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,6-ジフルオロ-ベンズアミド
及び
[177] N-(6-アミノ-4,5,7-トリフルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,4-ジフルオロ-ベンズアミド
より成る群から選ばれた、請求項17 〜 27のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２９】
一般式 IIa
【化３】
（式中、R1a〜 R4aは請求項１７ 〜２８ のいずれか１つに記載の意味を有する。）
で表わされる、化合物少なくとも１種を、反応媒体中で、場合により少なくとも１種の塩基の存在下に、一般式 R5a-C(=O)-Xで表わされる化合物少なくとも１種（式中、R5aは請求項１７ 〜２８ のいずれか１つに記載の意味を有し、そしてX は離脱基、好ましくは ハロゲン原子、特に好ましくは 塩素原子を示す。）と反応させるか、
又は 反応媒体中で、少なくとも１種のカップリング試薬の存在下に、場合により少なくとも１種の塩基の存在下に、一般式 R5a-C(=O)-OHで表わされる化合物少なくとも１種（式中、R5a は請求項１７ 〜２８ のいずれか１つに記載の意味を有する。）と反応させて、一般式 Ia
【化４】
（式中、R1a 〜 R5aは上述の意味を有する。）
とし、これを場合により単離するか及び（又は）精製する、
請求項１７ 〜２８ のいずれか１つに記載の、一般式 Iaで表わされる置換されたN-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-アミン誘導体の製造方法。
【請求項３０】
請求項１７ 〜２８ のいずれか１つに記載の一般式 Ia で表わされる化合物少なくとも１種及び場合により１種以上の生理学的に許容し得る助剤を含む医薬。
【請求項３１】
痛み、好ましくは急性痛、慢性痛、内臓痛及び神経障害性痛より成る群から選ばれた痛みの予防及び（又は）治療用の、請求項３０記載の医薬。
【請求項３２】
摂食障害、好ましくは過食症、拒食症、肥満 及び 悪液質、片頭痛、慢性発作性片頭痛、うつ病、尿失禁、咳、喘息、緑内障、耳鳴り、炎症、神経変性疾患、好ましくはパーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー病及び多発性硬化症より成る群から選ばれる神経変性疾患、認知機能障害、好ましくは記憶障害、認知欠如状態 (注意欠陥症候群、ADS)、癲癇、ナルコレプシー、下痢、胃炎、胃潰瘍、掻痒症、不安状態、パニック発作、統合失調症、脳虚血、筋けいれん、けいれん、胃食道逆流症候群、アルコール- 及び（又は）ドラッグ-、好ましくは ニコチン- 又は コカイン-、及び（又は）薬物乱用; アルコール- 及び（又は）ドラッグ-、好ましくは ニコチン- 又は コカイン-、及び（又は）薬物依存より成る群から選ばれた、１種以上の疾患の予防及び（又は）治療のための、
好ましくは アルコール- 及び（又は）ドラッグ-、好ましくは ニコチン- 又は コカイン-、及び（又は）薬物依存における禁断症状の予防及び（又は）軽減のための、
薬物及び（又は）ドラッグに対する耐性発現、特にオピオイドを主体とする薬物に対する耐性発現の予防及び（又は）軽減のための、
食物摂食の調節のための、運動のモジュレーションのための、心臓血管系の調節のための、局所麻酔のための、覚性の増加のための、やる気の増加ための、利尿のための 及び（又は）抗嘔吐のための、請求項３０記載の医薬。
【請求項３３】
痛み、好ましくは急性痛、慢性痛、内臓痛及び神経障害性痛より成る群から選ばれた痛みの予防及び（又は）治療用医薬への、請求項１７ 〜２８ のいずれか１つに記載の一般式 Ｉａ で表わされる化合物少なくとも１種の使用。
【請求項３４】
摂食障害、好ましくは過食症、拒食症、肥満 及び 悪液質、片頭痛、慢性発作性片頭痛、うつ病、尿失禁、咳、喘息、緑内障、耳鳴り、炎症、神経変性疾患、好ましくはパーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー病及び多発性硬化症より成る群から選ばれる神経変性疾患、認知機能障害、好ましくは記憶障害、認知欠如状態 (注意欠陥症候群、ADS)、癲癇、ナルコレプシー、下痢、胃炎、胃潰瘍、掻痒症、不安状態、パニック発作、統合失調症、脳虚血、筋けいれん、けいれん、胃食道逆流症候群、アルコール- 及び（又は）ドラッグ-、好ましくは ニコチン- 又は コカイン-、及び（又は）薬物乱用; アルコール- 及び（又は）ドラッグ-、好ましくは ニコチン- 又は コカイン-、及び（又は）薬物依存より成る群から選ばれた、１種以上の疾患の予防及び（又は）治療のための、
好ましくは アルコール- 及び（又は）ドラッグ-、好ましくは ニコチン- 又は コカイン-、及び（又は）薬物依存における禁断症状の予防及び（又は）軽減のための、
薬物及び（又は）ドラッグに対する耐性発現、特にオピオイドを主体とする薬物に対する耐性発現の予防及び（又は）軽減のための、
食物摂食の調節のための、運動のモジュレーションのための、心臓血管系の調節のための、局所麻酔のための、覚性の増加のための、やる気の増加ための、利尿のための 及び（又は）抗嘔吐のための医薬の製造への、請求項１７〜２８のいずれか１つに記載の一般式 Ｉａ で表わされる化合物少なくとも１種の使用。
【請求項１】
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー又は回転異性体、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマー及び（又は） 回転異性体の混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、一般式 Ｉ
【化１】
｛式中、
R1、R2、R3及び R4は相互に無関係にそれぞれ、
H、F、Cl、Br、I、-CN、-NC、-NO2、-SO3H、-S(=O2)NH2、-NH2、-OH、-SH、
線状又は分枝状C1-10 アルキル基、-OR6、-O-(CH2)-R7、-SR8、-S-(CH2)-R9、-NR10R11、-NH-C(=O)-R12、-NR13-C(=O)-R12、-C(=O)-NH2、-C(=O)-R14、-C(=O)-OH 又は-C(=O)-OR15 を示し、
R5は線状又は分枝状の、場合により置換されたC1-10 アルキル基、
線状又は分枝状の、場合により置換されたC2-10 アルケニル基、
不飽和又は飽和の、場合により置換された３−、４−、５−、６−、７−、８− 又は９−員の環状脂肪族基（この基は １又は２個の線状又は分枝状 C1-5-アルキレン基によって架橋されていてよい。）、
イミダゾリジノニル基 （この基は、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１又は２個によって置換されていてよい。）、
場合により置換された６〜１０員の アリール基（この基は、飽和又は不飽和の、場合により置換された単- 又は多環状環系 と縮合されていてよい。）、
4-ニトロフェニル、3-ニトロフェニル、2-ニトロフェニル、4-クロロ-3-ニトロ-フェニル、4-フルオロ-3-ニトロ-フェニル、4-ブロモ-3-ニトロ-フェニル、(3,5)-ジニトロフェニル、4-メチル-3-ニトロフェニル 及び 5-ニトロ-フラニルより成る群から選ばれた基、
場合により置換された５〜１４員の ヘテロアリール基、
-(CH2)n-C(=O)-OR16（式中、n = 0、1、2、3、4 又は5）、
-CR17R18-O-C(=O)-R19、
-(CHR20)-(CH2)p-R21（式中、p = 0 又は 1）、
又は
-(CH=CH)-R22 を示し、
R6、R8、R14 及び R15は相互に無関係にそれぞれ、
線状又は分枝状の、場合により置換されたC1-10 アルキル基、
線状又は分枝状の、場合により置換されたC2-10 アルケニル基、
又は場合により置換された５〜１４員の アリール- 又は ヘテロアリール-基を示し、
R7 及び R9は相互に無関係にそれぞれ、
場合により置換された５〜１４員のアリール- 又は ヘテロアリール-基を示し、
R10 及び R11は相互に無関係にそれぞれ、
水素基又は
線状又は分枝状C1-10 アルキル基 を示し、
R12、R13、R16及び R19は相互に無関係にそれぞれ、
線状又は分枝状C1-10 アルキル基 を示し、
R17は線状又は分枝状C1-10 アルキル基、
又は場合により置換された６〜１０員の アリール基を示し、
R18 及び R20は相互に無関係にそれぞれ、
水素基、
線状又は分枝状C1-10 アルキル基、
又は
場合により置換された６〜１０員の アリール基を示し、
R21は不飽和又は飽和の、場合により置換された３−、４−、５−、６−、７−、８− 又は９−員の環状脂肪族基、
場合により置換された６〜１０員のアリール基、
又は
チオフェニル、フラニル、ベンゾ[b]フラニル 及び ベンゾ[b]チオフェニルより成る群から選ばれた、場合により置換されたヘテロアリール基を示し、
そして
R22は場合により置換された６〜１０員の アリール基を示し、
この際、
上記の、場合により置換されたC1-10 アルキル基 は置換されていなくてよいか又は 場合によりそれぞれ、F、Cl、Br、I、-OH、-SH、-CN 及び -NO2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４、５、６、７、８又は９個によって置換されていてよく、
上記の、場合により置換されたC2-10 アルケニル基は置換されていなくてよいか又は 場合によりそれぞれ、F、Cl、Br、I、-OH、-SH、-CN 及び -NO2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４、５、６、７、８又は９個によって置換されていてよく、
上記の、場合により置換された環状脂肪族基は置換されていなくてよいか又は場合によりそれぞれ、オキソ (=O)、チオキソ(=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-アルキル、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-(CH2)-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5-アルキル)2、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル、ベンジル、ナフチル 及び -(CH2)-ナフチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、この場合、基-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、ベンジル、ナフチル 及び -(CH2)-ナフチルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-O-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、
上記の、場合により置換されたアリール−又はヘテロアリール−基は置換されていなくてよいか又は場合によりそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-アルキル、-O-C2-5-アルケニル、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-O-C(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5-アルキル)2、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N-(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-C1-5-アルキル、-S(=O)2-N(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-フェニル、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、ジヒドロベンゾ[b]フラニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、-S-フェニル、-S-ベンジル、フェニル、ピリジニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、
この場合、基-S(=O)2-フェニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、-S-フェニル、-S-ベンジル、フェニル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、ジヒドロ[b]ベンゾフラニル、ピリジニル 及び ベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-O-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、
そして
上記 ヘテロアリール基は 場合によりそれぞれ、酸素、窒素及び硫黄より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子１、２、３、４ 又は５個を環メンバーとして有することができ、
上記の、場合により置換された単- 又は多環状環系の環は、置換されていなくてよいか又は場合によりそれぞれ、オキソ (=O)、チオキソ(=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-アルキル、-O-C2-5-アルケニル、-NH2、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-O-C(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5-アルキル)2、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N-(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-C1-5-アルキル、-S(=O)2-N(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-フェニル 及び -S(=O)2-C1-5-アルキルより成る群から相互に無関係に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、
そして上記単- 又は多環状環系の環はそれぞれ、５−、６−又は７−員成であり、そしてそれぞれ、酸素、窒素及び硫黄より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子1、2 又は 3個を環メンバーとして有することができる。｝
で表わされる、少なくとも１種の置換されたN-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-アミン誘導体並びに場合により１種以上の生理学的に許容し得る助剤を含む医薬。
【請求項２】
R6、R8、R14 及び R15が相互に無関係にそれぞれ、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、neo-ペンチル、n-ヘキシル、3-ヘプチル、3-オクチル、3,5,5-トリメチルヘキシル、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CBr3、-CCl3、-CF2-CF3、-CH2-CF3、-CH2-CN、-CH2-NO2、-CF2-CF2-CF3、-CH2-CH2-CF3、-CH2-CH2-CN、-CH2-CH2-NO2、-CF2-CF2-CF2-CF3、-CH2-CH2-CH2-CN、1-プロペニル、2-プロペニル、1-ブテニル、2-ブテニル、3-ブテニル 及び 2-メチル-1-プロペニル より成る群から選ばれた基、
又は
フェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル 及び ピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）
を示す、請求項１記載の医薬。
【請求項３】
R7及び R9が相互に無関係にそれぞれ、
フェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル 及び ピリジニルより成る群から選ばれた基を示し、この場合、これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい、請求項１ 又は２記載の医薬。
【請求項４】
R10 及び R11が相互に無関係にそれぞれ、水素基、
又は
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、neo-ペンチル、n-ヘキシル、2-ヘキシル、3-ヘキシル、n-ヘプチル、2-ヘプチル、3-ヘプチル、n-オクチル、2-オクチル、3-オクチル、n-ノニル、2-ノニル、3-ノニル 及び 3,5,5-トリメチルヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基を示す、請求項 １ 〜３のいずれか１つに記載の医薬。
【請求項５】
R12、R13、R16 及び R19が互に無関係にそれぞれ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、neo-ペンチル、n-ヘキシル、2-ヘキシル、3-ヘキシル、n-ヘプチル、2-ヘプチル、3-ヘプチル、n-オクチル、2-オクチル、3-オクチル、n-ノニル、2-ノニル、3-ノニル 及び 3,5,5-トリメチルヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基を示す、
請求項１〜４のいずれか１つに記載の医薬。
【請求項６】
R17 がメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、neo-ペンチル、n-ヘキシル、2-ヘキシル、3-ヘキシル、n-ヘプチル、2-ヘプチル、3-ヘプチル、n-オクチル、2-オクチル、3-オクチル、n-ノニル、2-ノニル、3-ノニル 及び3,5,5-トリメチルヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基、
又は
フェニル- 又は ナフチル-基（これらの基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）
を示す、請求項１ 〜５のいずれか１つに記載の医薬。
【請求項７】
R18 及び R20が相互に無関係にそれぞれ、
水素基、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、neo-ペンチル、n-ヘキシル、2-ヘキシル、3-ヘキシル、n-ヘプチル、2-ヘプチル、3-ヘプチル、n-オクチル、2-オクチル、3-オクチル、n-ノニル、2-ノニル、3-ノニル 及び 3,5,5-トリメチルヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基、
又は
フェニル- 又は ナフチル-基（これらの基はそれぞれF、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）
を示す、請求項 １ 〜 ６のいずれか１つに記載の医薬。
【請求項８】
R21 がシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル 及び シクロヘプテニルより成る群から選ばれた環状脂肪族基（この基はそれぞれ場合により、オキソ (=O)、チオキソ(=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、neo-ペンチル、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2及び-N(CH(CH3)2)2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）、
又は
フェニル基（このフェニル基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）
を示す、請求項 １ 〜 ７のいずれか１つに記載の医薬。
【請求項９】
R22がフェニル基を示し、この場合、このフェニル基はそれぞれF、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい、
請求項 １ 〜８のいずれか１つに記載の医薬。
【請求項１０】
R1、R2、R3 及び R4が相互に無関係にそれぞれ、
H、F、Cl、Br、I、-CN、-NC、-NO2、-SO3H、-S(=O2)NH2、-NH2、-OH、-SH、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、n-ヘキシル、-OR6、-O-(CH2)-R7、-SR8、-S-(CH2)-R9、-NR10R11、-NH-C(=O)-R12、-NR13-C(=O)-R12、-C(=O)-NH2、-C(=O)-R14、-C(=O)-OH 又は-C(=O)-OR15 を示し、
R5がメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、neo-ペンチル、n-ヘキシル、3-ヘプチル、3-オクチル、3,5,5-トリメチルヘキシル、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CBr3、-CCl3、-CF2-CF3、-CH2-CF3、-CH2-CN、-CH2-NO2、-CF2-CF2-CF3、-CH2-CH2-CF3、-CH2-CH2-CN、-CH2-CH2-NO2、-CF2-CF2-CF2-CF3、-CH2-CH2-CH2-CN、1-プロペニル、2-プロペニル、1-ブテニル、2-ブテニル、3-ブテニル 及び 2-メチル-1-プロペニルより成る群から選ばれた基、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、[6,6]-ジメチル-[3.1.1]-ビシクロヘプチル 及び アダマンチル より成る群から選ばれた環状脂肪族基（この環状脂肪族基はそれぞれ場合により、オキソ (=O)、チオキソ(=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、フェニル 及び ベンジル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、この場合、基フェニル及びベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、メチル、エチル及び n-プロピル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）、
イミダゾリジノニル基、
フェニル- 又は ナフチル-基（これらの基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S-CH3、-S-C2H5、-S-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-CH3、-S(=O)2-N(CH3)2、-S(=O)2-N(C2H5)2、-S(=O)2-N(n-C3H7)2、-S(=O)2-N(CH(CH3)2)2、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、この場合、基フェニル及びベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7メチル、エチル、-O-CF3及び-S-CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）、
[1,3]-ベンゾジオキソリル、[1,4]-ベンゾジオキサニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロナフチル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキノリニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキナゾリニル及び [3,4]-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）、
4-ニトロフェニル、3-ニトロフェニル、2-ニトロフェニル、4-クロロ-3-ニトロ-フェニル、4-フルオロ-3-ニトロ-フェニル、4-ブロモ-3-ニトロ-フェニル、(3,5)-ジニトロフェニル、4-メチル-3-ニトロフェニル 及び 5-ニトロ-フラニルより成る群から選ばれた基、
チオフェニル、フラニル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、インダゾリル、キノキサリニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ[2,1,3]チアジアゾリル、[1,2,3]-ベンゾチアジアゾリル、[2,1,3]-ベンゾオキサジアゾリル及び [1,2,3]-ベンゾオキサジアゾリルより成る群から選ばれたヘテロアリール基（これらのヘテロアリール基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-CH2-CH=CH2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-CH3、-S(=O)2-N(CH3)2、-S(=O)2-N(C2H5)2、-S(=O)2-N(n-C3H7)2、-S(=O)2-N(CH(CH3)2)2、-S(=O)2-フェニル、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-S(=O)2-CH(CH3)2、ジヒドロベンゾ[b]フラニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、-S-フェニル、-S-ベンジル、フェニル、ピリジニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、この場合、基-S(=O)2-フェニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、-S-フェニル、-S-ベンジル、フェニル、ジヒドロ[b]ベンゾフラニル、ピリジニル 及び ベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-CF3、-CN、-NO2、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-O-CF3 及び-S-CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）、
-(CH2)n-C(=O)-OR16（式中、n = 0、1、2、3 又は 4 ）、
-CR17R18-O-C(=O)-R19、
-(CHR20)-(CH2)p-R21（式中、p = 0 又は 1）、
又は
-(CH=CH)-R22 を示し、
R6、R8、R14及び R15が相互に無関係にそれぞれ、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CF2-CF3、-CH2-CF3及び-CF2-CF2-CF3 より成る群から選ばれた基を示し、
R7 及び R9が相互に無関係にそれぞれ、
フェニル基を示し、この基はF、Cl、Br、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、
R10 及び R11が相互に無関係にそれぞれ、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれたアルキルを示し、
R12、R13、R16及び R19が相互に無関係にそれぞれ、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
R17がメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基又はフェニル基を示し、
R18 が水素基、
又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
R20が水素基、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基、
又は
フェニル基を示し、
R21がシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル 及び シクロヘプテニルより成る群から選ばれた環状脂肪族基、
フェニル基（この基は、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）、
又は
チオフェニル基を示し、
そして
R22がフェニル基を示し、この基はF、Cl、Br、及び -CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい、
請求項 １ 〜９のいずれか１つに記載の医薬。
【請求項１１】
R1がH、F、Cl 又はBr を示し、
R2がH、F、Cl、Br 又は -NH2を示し、
R3がH、F、Cl、Br、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル又はtert-ブチルを示し、
R4がH、F、Cl、Br、-NH2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル、-OR6、-O-(CH2)-R7又は -NR10R11を示し、
R5がメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、neo-ペンチル、n-ヘキシル、3-ヘプチル、3-オクチル、3,5,5-トリメチルヘキシル、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CF2-CF3、-CH2-CF3、-CF2-CF2-CF3、-CH2-CH2-CF3 及び -CF2-CF2-CF2-CF3より成る群から選ばれた基、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、(6,6)-ジメチル-[3.1.1]-ビシクロヘプチル 及び アダマンチル より成る群から選ばれた環状脂肪族基、
フェニル、2-トリフルオロメチル -フェニル、2-ニトロ-フェニル、2-ジメチルアミノ-フェニル、2-ジエチルアミノ-フェニル、2-アミノ-フェニル、2-エチル -フェニル、2-メチル-ベンゾエート、2-ブロモ-フェニル、2-クロロ-フェニル、2-フルオロ-フェニル、2-メチル-フェニル、2-メトキシ-フェニル、2-エトキシ-フェニル、2-シアノ-フェニル、2-アセチルフェニル、2-ジメチルアミノ-スルホニル-フェニル,
3-クロロ-フェニル、3-メチル-フェニル、3-ニトロ-フェニル、3-トリフルオロメチル -フェニル、3-フルオロ-フェニル、3-ブロモ-フェニル、3-ジメチルアミノ-フェニル、3-ジメチルアミノ-フェニル、3-アミノ-フェニル、3-メトキシ-フェニル、3-エチル -フェニル、3-エトキシ-フェニル、3-シアノ-フェニル、3-アセチルフェニル、3-フェニル-フェニル、3-ジメチルアミノ-スルホニル-フェニル、
4-ブロモ-フェニル、4-メトキシ-フェニル、4-クロロ-フェニル、4-フルオロ-フェニル、4-tert-ブチル-フェニル、4-シアノ-フェニル、4-ニトロ-フェニル、4-メチル-フェニル、4-フェニル-フェニル、4-トリフルオロメチル -フェニル、4-ジメチルアミノ-フェニル、4-ジエチルアミノ-フェニル、4-アミノ-フェニル、4-ヨード-フェニル、4-n-プロピル-フェニル、4-ジ-n-プロピル-アミノ-スルホニル-フェニル、4-ジエチルアミノ-スルホニル-フェニル、4-ジメチルアミノ-スルホニル-フェニル、4-エチル -フェニル、4-エトキシ-フェニル、4-メチル-ベンゾエート、4-アセチル-フェニル,
2-フルオロ-3-トリフルオロメチル フェニル、(2,3)-ジフルオロフェニル、(2,3)-ジメチル-フェニル、(2,3)-ジクロロフェニル、3-フルオロ-2-トリフルオロメチル フェニル、
(2,4)-ジクロロ-フェニル、(2,4)-ジフルオロフェニル、4-フルオロ-2-トリフルオロメチル -フェニル、(2,4)-ジメトキシフェニル、2-クロロ-4-フルオロ-フェニル、(2,4)-ジブロモ-フェニル、2-フルオロ-4-トリフルオロメチル -フェニル、
(2,5)-ジフルオロ-フェニル、2-フルオロ-5-トリフルオロメチル -フェニル、5-フルオロ-2-トリフルオロメチル -フェニル、5-クロロ-2-トリフルオロメチル -フェニル、5-ブロモ-2-トリフルオロメチル -フェニル、(2,5)-ジメトキシ-フェニル、(2,5)-ビス-トリフルオロメチル -フェニル、(2,5)-ジクロロ-フェニル、(2,5)-ジブロモ-フェニル、
2-フルオロ-6-トリフルオロメチル -フェニル、(2,6)-ジメトキシ-フェニル、(2,6)-ジメチル-フェニル、2-クロロ-6-フルオロ-フェニル、2-ブロモ-6-クロロ-フェニル、2-ブロモ-6-フルオロ-フェニル、(2,6)-ジフルオロ-フェニル、(2,6)-ジブロモ-フェニル、(2,6)-ジクロロフェニル、
(3,4)-ジクロロフェニル、4-クロロ-3-ニトロ-フェニル、(3,4)-ジメトキシ-フェニル、4-フルオロ-3-トリフルオロメチル フェニル、3-フルオロ-4-トリフルオロメチル -フェニル、(3,4)-ジフルオロ-フェニル、4-ブロモ-3-メチル-フェニル、4-ブロモ-5-メチル-フェニル、3-クロロ-4-フルオロ-フェニル、4-フルオロ-3-ニトロ-フェニル、4-ブロモ-3-ニトロ-フェニル、(3,4)-ジブロモ-フェニル、4-クロロ-3-メチル-フェニル、4-フルオロ-3-メチル-フェニル、4-メチル-3-ニトロ-フェニル、(3,5)-ジメトキシ-フェニル、(3,5)-ビス-トリフルオロメチル -フェニル、(3,5)-ジフルオロ-フェニル、(3,5)-ジニトロ-フェニル、(3,5)-ジクロロ-フェニル、3-フルオロ-5-トリフルオロメチル -フェニル、5-フルオロ-3-トリフルオロメチル -フェニル、(3,5)-ジブロモ-フェニル、5-クロロ-4-フルオロ-フェニル、5-クロロ-4-フルオロ-フェニル、5-ブロモ-4-メチル-フェニル、
(2,3,4)-トリフルオロフェニル、(2,3,4)-トリクロロフェニル、(2,3,6)-トリフルオロ-フェニル、(2,4,6)-トリクロロフェニル、
(2,4,5)-トリフルオロ-フェニル、(2,4,5)-トリクロロ-フェニル、(2,4)-ジクロロ-5-フルオロ-フェニル、
(2,4,6)-トリクロロ-フェニル、(2,4,6)-トリメチルフェニル、(2,4,6)-トリフルオロ-フェニル、(2,4,6)-トリメトキシ-フェニル、(3,4,5)-トリメトキシ-フェニル、(2,3,4,5)-テトラフルオロ-フェニル 及び(2,3,4,5,6)-ペンタフルオロ-フェニルより成る群から選ばれた基、
ナフチル基、
チオフェニル、フラニル、ピリジニル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、オキサゾリル 及び イソオキサゾリルより成る群から選ばれたヘテロアリール基（このヘテロアリール基はそれぞれ、F、Cl、Br、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基 １、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）、
-(CH2)n-C(=O)-OR16（式中、n = 1 又は 2）、
又は
-(CHR20)-(CH2)p-R21 （式中、p = 0 又は 1）を示し、
R6が、メチル、エチル、n-プロピル、n-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CF2-CF3、-CH2-CF3及び-CF2-CF2-CF3 より成る群から選ばれた基を示し、
R7が フェニル基を示し、このフェニル基はF、Cl、Br、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基 １、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、
R10 及び R11が相互に無関係にそれぞれ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
R16がメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれたアルキルを示し、
R20が水素基、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基、
又はフェニル基を示し、
そして
R21がシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル 及び シクロヘプテニルより成る群から選ばれた環状脂肪族基、
フェニル基（この基はF、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）、
又は
チオフェニル基を示す、
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー又は回転異性体、そのラセミ化合物のうちの1つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマー及び（又は） 回転異性体の混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、
請求項１ 〜１０のいずれか１つに記載の医薬。
【請求項１２】
次の群：
[1] チオフェン-2-カルボン酸-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミド、
[2] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-コハク酸メチルエステル、
[3] ナフタレン-2-カルボン酸-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミド、
[4] アダマンタン-2-カルボン酸ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミド、
[5] シクロヘキサンカルボン酸-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミド、
[6] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-2,2-ジメチル-プロピオンアミド、
[7] N-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,2-ジフェニル-アセトアミド、
[8] シクロプロパンカルボン酸-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[9] 3,5-ジクロロ-N-(6-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[10] N-(4-アミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-ニトロ-ベンズアミド、
[11] ナフタリン-1-カルボン酸-(4-アミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[12] ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸-(4-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[13] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[14] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-3,4-ジクロロ-ベンズアミド、
[15] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-2,3-ジフルオロ-ベンズアミド、
[16] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-フルオロ-ベンズアミド、
[17] チオフェン-2-カルボン酸-(6-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[18] N-(6-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ブチルアミド、
[19] N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-フルオロ-3-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[20] N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-メトキシ-ベンズアミド、
[21] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-tert-ブチル-ベンズアミド、
[22] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メトキシ-ベンズアミド、
[23] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[24] アダマンタン-2-カルボン酸-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[25] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ブチルアミド、
[26] N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[27] 3,4-ジクロロ-N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[28] N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ベンズアミド、
[29] N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-フルオロ-5-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[30] N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,4-ジフルオロ-ベンズアミド、
[31] N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[32] 3-フルオロ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[33] N-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,5-ビス-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[34] 3,5-ジフルオロ-N-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[35] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,5-ビス-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[36] 2-ブロモ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ベンズアミド、
[37] 3-クロロ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ベンズアミド、
[38] 4-tert-ブチル-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ベンズアミド、
[39] 2-メトキシ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ベンズアミド、
[40] N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-ヨード-ベンズアミド、
[41] ナフタレン-2-カルボン酸-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[42] N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,4-ジフルオロ-ベンズアミド、
[43] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-フルオロ-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[44] 2,4-ジクロロ-N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-5-フルオロ-ベンズアミド、
[45] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-フルオロ-4-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[46] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-フルオロ-5-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[47] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,3,4-トリフルオロ-ベンズアミド、
[48] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-プロピル-ベンズアミド、
[49] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,4-ジフルオロ-ベンズアミド、
[50] フラン-2-カルボン酸-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[51] 7-フルオロ-N-(4-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[52] 2,4-ジクロロ-5-フルオロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[53] 3-フルオロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[54] 2,3,4-トリフルオロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[55] N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-ヨード-ベンズアミド、
[56] 2-クロロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ニコチンアミド、
[57] ナフタレン-2-カルボン酸-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[58] N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-プロピル-ベンズアミド、
[59] 3,4-ジフルオロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[60] 2-フルオロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[61] N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-メトキシ-ベンズアミド、
[62] N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,2-ジフェニル-アセトアミド、
[63] フラン-2-カルボン酸-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[64] 2,4-ジクロロ-N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-5-フルオロ-ベンズアミド、
[65] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,3,4-トリフルオロ-ベンズアミド、
[66] 2-クロロ-N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ニコチンアミド、
[67] ナフタレン-2-カルボン酸-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[68] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-プロピル-ベンズアミド、
[69] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,4-ジフルオロ-ベンズアミド、
[70] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-フルオロ-3-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[71] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-メトキシ-ベンズアミド、
[72] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,2-ジメチル-プロピオンアミド、
[73] シクロヘキサンカルボン酸-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[74] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,2-ジフェニル-アセトアミド、
[75] フラン-2-カルボン酸-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[76] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,2,3,3,4,4,4-ヘプタフルオロ-ブチルアミド、
[77] 4-フルオロ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[78] 2,4-ジクロロ-5-フルオロ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ベンズアミド、
[79] 3-フルオロ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-4-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[80] 2,3,4-トリフルオロ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ベンズアミド、
[81] ナフタレン-2-カルボン酸-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-アミド、
[82] 3,4-ジフルオロ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ベンズアミド、
[83] 2-フルオロ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-3-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[85] 2-エチル-ヘキサン酸 -ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミド,
[86] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-2-メチル-ブチルアミド、
[87] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-2,6-ジフルオロ-ベンズアミド、
[88] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-3-フルオロ-4-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[89] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-2,3,6-トリフルオロ-ベンズアミド、
[90] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-ニコチンアミド、
[91] 5-メチル-イソオキサゾール-3-カルボン酸-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミド、
[92] ベンゾ[b]チオフェン-3-カルボン酸-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミド、
[93] 2-クロロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[94] 4-tert-ブチル-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[95] N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[96] 4-フルオロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[97] 2-フルオロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[98] N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メトキシ-ベンズアミド、
[99] N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ベンズアミド、
[100] 3,5-ジフルオロ-N-(6-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[101] ナフタレン-1-カルボン酸-(6-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[102] アダマンタン-1-カルボン酸-(6-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[103] 2-ブロモ-N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[104] 4-tert-ブチル-N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[105] 2,4-ジフルオロ-N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[106] ナフタレン-2-カルボン酸-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[107] N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-プロピル-ベンズアミド、
[108] 2-クロロ-N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[109] 4-tert-ブチル-N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[110] N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-フルオロ-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[111] 2,4-ジクロロ-N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-5-フルオロ-ベンズアミド、
[112] 2-エチル-ヘキサン酸-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[113] N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ブチルアミド、
[114] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-クロロ-ベンズアミド、
[115] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,4-ジクロロ-ベンズアミド、
[116] チオフェン-2-カルボン酸-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[117] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,3-ジメチル-ブチルアミド、
[118] N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[119] 4-ブロモ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[120] 2-クロロ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[121] 4-フルオロ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[122] 2-フルオロ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[123] 3-メチル-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[124] 4-tert-ブチル-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[125] 2-メチル-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[126] 2,3-ジフルオロ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[127] 2,4-ジフルオロ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[128] 2-クロロ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ニコチンアミド、
[129] シクロプロパンカルボン酸-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[130] N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,3-ジメチル-ブチルアミド、
[131] 2,4-ジフルオロ-N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[132] 2,5-ジメチル-フラン-3-カルボン酸-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[133] N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,3-ジフルオロ-ベンズアミド、
[134] 2,5-ジメチル-フラン-3-カルボン酸-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[135] N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ブチルアミド、
[136] N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,6-ジフルオロ-ベンズアミド、
[137] N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,4-ジメトキシ-ベンズアミド、
[138] N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-メチル-ベンズアミド、
[139] N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,6-ジメトキシ-ベンズアミド、
[140] 2-ブロモ-N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[141] N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-5-フルオロ-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[142] N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-メトキシ-ベンズアミド、
[143] 3-メチル-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[144] 4-シアノ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[145] N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-フェニル-ブチルアミド、
[146] 2-メチル-ペンタン酸-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[147] N-(4-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[148] 4-クロロ-N-(4-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[149] 2-フルオロ-N-(4-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[150] アダマンタン-1-カルボン酸-(4-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[151] アダマンタン-1-カルボン酸-(4-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[152] N-(4-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[153] N-(4-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-メチル-ベンズアミド、
[154] N-(4-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ブチルアミド、
[155] N-(4-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,3-ジメチル-ブチルアミド、
[156] N-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ベンズアミド、
[157] 2-クロロ-N-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[158] N-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[159] 2-エチル -ヘキサン酸-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[160] N-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ブチルアミド、
[161] 2-メチル-ペンタン酸-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[162] シクロプロパンカルボン酸-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-アミド、
[163] 2-メチル-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ブチルアミド、
[164] 3,3-ジメチル-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ブチルアミド、
[165] シクロヘキサンカルボン酸-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-アミド、
[166] 2,5-ジメチル-フラン-3-カルボン酸-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-アミド、
[167] N-[4-(4-メチル-ベンジルオキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-3-ニトロ-ベンズアミド、
[168] N-[4-(4-メチル-ベンジルオキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-4-プロピル-ベンズアミド、
[169] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-フルオロ-5-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[170] 3,4-ジクロロ-N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[171] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-ニトロ-ベンズアミド、
[172] アダマンタン-1-カルボン酸-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[173] ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[174] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,3-ジメチル-ブチルアミド、
[176] N-(6-アミノ-4,5,7-トリフルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,6-ジフルオロ-ベンズアミド
及び
[177] N-(6-アミノ-4,5,7-トリフルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,4-ジフルオロ-ベンズアミド
より成る群から選ばれた化合物少なくとも１種を含む、請求項１ 〜１１のいずれか１つに記載の医薬。
【請求項１３】
痛み、好ましくは、急性痛、慢性痛、内臓痛及び神経障害性痛より成る群から選ばれた痛みを予防及び（又は）治療するための、請求項１〜１２のいずれか１つに記載の医薬。
【請求項１４】
摂食障害、好ましくは過食症、拒食症、肥満 及び 悪液質、片頭痛、慢性発作性片頭痛、うつ病、尿失禁、咳、喘息、緑内障、耳鳴り、炎症、神経変性疾患、好ましくはパーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー病及び多発性硬化症より成る群から選ばれる神経変性疾患、認知機能障害、好ましくは記憶障害、認知欠如状態 (注意欠陥症候群、ADS)、癲癇、ナルコレプシー、下痢、胃炎、胃潰瘍、掻痒症、不安状態、パニック発作、統合失調症、脳虚血、筋けいれん、けいれん、胃食道逆流症候群、アルコール- 及び（又は）ドラッグ-、好ましくは ニコチン- 又は コカイン-、及び（又は）薬物乱用、アルコール- 及び（又は）ドラッグ-、好ましくは ニコチン- 又は コカイン-、及び（又は）薬物依存より成る群から選ばれた、１種以上の疾患の予防及び（又は）治療のための、
好ましくは アルコール- 及び（又は）ドラッグ-、好ましくは ニコチン- 又は コカイン-、及び（又は）薬物依存における禁断症状の予防及び（又は）軽減のための、
薬物及び（又は）ドラッグに対する耐性発現、特にオピオイドを主体とする薬物に対する耐性発現の予防及び（又は）軽減のための、
食物摂食の調節のための、運動のモジュレーションのための、心臓血管系の調節のための、局所麻酔のための、覚性の増加（Vigilanzsteigerung）のための、やる気の増加（ Libidosteigerung）ための、利尿のための 及び（又は）抗嘔吐のための、請求項１ 〜 １２のいずれか１つに記載の医薬。
【請求項１５】
痛み、好ましくは、急性痛、慢性痛、内臓痛及び神経障害性痛より成る群から選ばれた痛みの予防及び（又は）治療用医薬の製造への、請求項１ 〜１２のいずれか１つに記載の一般式Ｉで表わされる化合物少なくとも１種の使用。
【請求項１６】
摂食障害、好ましくは過食症、拒食症、肥満 及び 悪液質、片頭痛、慢性発作性片頭痛、うつ病、尿失禁、咳、喘息、緑内障、耳鳴り、炎症、神経変性疾患、好ましくはパーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー病及び多発性硬化症より成る群から選ばれる神経変性疾患、認知機能障害、好ましくは記憶障害、認知欠如状態 (注意欠陥症候群、ADS)、癲癇、ナルコレプシー、下痢、胃炎、胃潰瘍、掻痒症、不安状態、パニック発作、統合失調症、脳虚血、筋けいれん、けいれん、胃食道逆流症候群、アルコール- 及び（又は）ドラッグ-、好ましくは ニコチン- 又は コカイン-、及び（又は）薬物乱用、アルコール- 及び（又は）ドラッグ-、好ましくは ニコチン- 又は コカイン-、及び（又は）薬物依存より成る群から選ばれた、１種以上の疾患の予防及び（又は）治療のための、
好ましくは アルコール- 及び（又は）ドラッグ-、好ましくは ニコチン- 又は コカイン-、及び（又は）薬物依存における禁断症状の予防及び（又は）軽減のための、
薬物及び（又は）ドラッグに対する耐性発現、特にオピオイドを主体とする薬物に対する耐性発現の予防及び（又は）軽減のための、
食物摂食の調節のための、運動のモジュレーションのための、心臓血管系の調節のための、局所麻酔のための、覚性の増加のための、やる気の増加ための、利尿のための 及び（又は）抗嘔吐のための医薬の製造への、請求項１ 〜１２のいずれか１つに記載の一般式Ｉで表わされる化合物少なくとも１種の使用。
【請求項１７】
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー又は回転異性体、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマー及び（又は） 回転異性体の混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、一般式Ｉａ
【化２】
｛式中、
R1aはH、F、Cl、Br、I、-CN、-NC、-SO3H、-S(=O2)NH2、-OH、-SH、
線状又は分枝状 C1-10 アルキル基、-OR6a、-O-(CH2)-R7a、-SR8a、-S-(CH2)-R9a、-NR10aR11a、-NH-C(=O)-R12a 又は -NR13a-C(=O)-R12a を示し、
R2a はH、F、Cl、Br、I、-CN、-NC、-SO3H、-S(=O2)NH2、-NH2、-OH、-SH、線状又は分枝状C1-10 アルキル基、-OR6a、-O-(CH2)-R7a、-SR8a、-S-(CH2)-R9a 又は -NR10aR11a を示し、
R3aはH、F、Cl、Br、I、-CN、-NC、-SO3H、-S(=O2)NH2、-OH、-SH、線状又は分枝状C1-10 アルキル基、-OR6a、-O-(CH2)-R7a、-SR8a、-S-(CH2)-R9a 又は -NR10aR11a を示し、
R4aはH、F、Cl、Br、I、-CN、-NC、-NO2、-SO3H、-S(=O2)NH2、-NH2、-SH、線状又は分枝状C1-10 アルキル基、-OR6a、-O-(CH2)-R7a、-SR8a、-S-(CH2)-R9a、-NR10aR11a、-NH-C(=O)-R12a 又は -NR13a-C(=O)-R12a を示し、
R5aは線状又は分枝状C2-10 アルキル基、
CmF2m+1 （式中、m = 1、2、3、4 又は 5）、
線状又は分枝状C2-10 アルケニル基、
不飽和又は飽和の、場合により置換された3-、4-、5-、6-、7-、8- 又は 9-員の環状脂肪族基（これらの基は線状又は分枝状 C1-5-アルキレン基1 又は 2個によって架橋されていてよい。）、
イミダゾリジノニル基（この基メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１又は２個によって置換されていてよい。）、
フェニル基（この基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-アルキル、-O-C2-5-アルケニル、-NH2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-O-C(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5-アルキル)2、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、C(=O)-N-(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-C1-5-アルキル、-S(=O)2-N(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-フェニル、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、ジヒドロベンゾ[b]フラニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、-S-フェニル、-S-ベンジル、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換され、
この場合、基 -S(=O)2-フェニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、-S-フェニル、-S-ベンジル、フェニル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、ジヒドロ[b]ベンゾフラニル 及び ベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-O-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び-O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、
但し、
フェニル基のオルト位が置換されていないか又はF、Cl、Br、メチル 及び -O-CH3 より成る群から選ばれた置換基少なくとも１種で置換されている場合、フェニル基のメタ位のうちの少なくとも1つ及び（又は）パラ位は、上記置換基のうちの１つで置換され、
そして基 R1、R2、R3 及び R4がそれぞれH を示すか又は基 R1、R2、R3 及び R4 のうちの１つがF、Cl、Br、I、-C1-3-アルキル、-CF3、-C2F5、-OCF3、-OC2F5、-CF2H、-C2F4H、-OCF2H 又は -OC2F4Hを示し、そしてこれらの基の残りのそれぞれがH を示す。）、
4-ニトロフェニル、3-ニトロフェニル、2-ニトロフェニル、4-クロロ-3-ニトロ-フェニル、4-フルオロ-3-ニトロ-フェニル、4-ブロモ-3-ニトロ-フェニル、(3,5)-ジニトロフェニル 及び 4-メチル-3-ニトロフェニルより成る群から選ばれた基、
場合により置換されたナフチル基、
場合により置換された６〜１０員の アリール基（この基は飽和又は不飽和の、場合により置換された単- 又は多環状環系と縮合している。）、
場合により置換された５〜１４員の ヘテロアリール基、
-(CH2)n-C(=O)-OR14a（式中、n = 0、１、２、３、４又は５）、
-CR15aR16a-O-C(=O)-R17a、
-(CHR18a)-(CH2)pa-R19a（式中、pa = 0 又は 1 ）、
又は
-(CH=CH)-R20a を示し、
R6a 及び R8aは相互に無関係にそれぞれ、
線状又は分枝状の、場合により置換されたC1-10 アルキル基、
又は
場合により置換された５〜１４員の アリール- 又は ヘテロアリール-基を示し、
R7a 及び R9aは相互に無関係にそれぞれ、
場合により置換された５〜１４員の アリール−又はヘテロアリール−基を示し、
R10a 及び R11aは相互に無関係にそれぞれ、
水素基、
又は
線状又は分枝状C1-10 アルキル基 を示し、
R12a、R13a、R14a及び R17aは相互に無関係にそれぞれ、線状又は分枝状C1-10 アルキル基 を示し、
R15aは線状又は分枝状C1-10 アルキル基、
又は場合により置換された６〜１０員の アリール基を示し、
R16a及び R18aは相互に無関係にそれぞれ、
水素基、
線状又は分枝状C1-10 アルキル基、
又は
場合により置換された６〜１０員の アリール基を示し、
R19aは不飽和又は飽和の、場合により置換された3-、4-、5-、6-、7-、8- 又は9-員の環状脂肪族基、
場合により置換された６〜１０員の アリール基、
又は
場合により置換されたチオフェニル- 又は フラニル-基を示し、
そして
R20aは、場合により置換された６〜１０員の アリール基を示し、
この際、
上記の、場合により置換された環状脂肪族基はそれぞれ置換されていなくてよいか又は 場合によりそれぞれ、オキソ (=O)、チオキソ(=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-アルキル、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-(CH2)-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5-アルキル)2、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル、ベンジル、ナフチル 及び -(CH2)-ナフチルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、この場合、基-O-フェニル、-O-ベンジル、フェニル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、ベンジル、ナフチル 及び -(CH2)-ナフチルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-O-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、
その他に明記しない限り、上記の、場合により置換されたアリール-、ヘテロアリール-、ナフチル-、フラニル- 又は チオフェニル-基はそれぞれ、置換されていなくてよいか又は 場合によりそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-アルキル、-O-C2-5-アルケニル、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-O-C(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5-アルキル)2、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N-(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-C1-5-アルキル、-S(=O)2-N(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-フェニル、-S(=O)2-C1-5-アルキル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、ジヒドロベンゾ[b]フラニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、-S-フェニル、-S-ベンジル、フェニル、ピリジニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、この場合、基 -S(=O)2-フェニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、-S-フェニル、-S-ベンジル、フェニル、-(CH2)-ベンゾ[b]フラニル、ジヒドロ[b]ベンゾフラニル、ピリジニル 及び ベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-O-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-O-CF3、-S-CF3、フェニル 及び -O-ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、
そして
上記の ヘテロアリール基は場合によりそれぞれ、酸素、窒素及び硫黄より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子１、２、３、４又は５個を環メンバーとして有することができ、
上記の、場合により置換されたC1-10 アルキル基はそれぞれ、置換されていなくてよいか又は 場合によりそれぞれ、F、Cl、Br、I、-OH、-SH、-CN 及び-NO2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、
上記の、場合により置換された単- 又は多環状環系の環は置換されていないか又は場合によりオキソ (=O)、チオキソ(=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-C1-5-アルキル、-O-C2-5-アルケニル、-NH2、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-C1-5-アルキル、-C1-5-アルキル、-C(=O)-O-C1-5-アルキル、-O-C(=O)-C1-5-アルキル、-NH-C1-5-アルキル、-N(C1-5-アルキル)2、-C(=O)-H、-C(=O)-C1-5-アルキル、-C(=O)-NH2、-C(=O)-NH-C1-5-アルキル、-C(=O)-N-(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-C1-5-アルキル、-S(=O)2-N(C1-5-アルキル)2、-S(=O)2-フェニル 及び-S(=O)2-C1-5-アルキルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、
そして上記単- 又は多環状環系の環はそれぞれ、５−、６−又は７−員成であり、そしてそれぞれは、酸素、窒素及び硫黄より成る群から相互に無関係に選ばれたヘテロ原子１、２又は３個を環メンバーとして有することができる。｝
で表わされる置換されたN-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-アミン誘導体。
【請求項１８】
R6a 及び R8aが相互に無関係にそれぞれ、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、neo-ペンチル、n-ヘキシル、3-ヘプチル、3-オクチル、
3,5,5-トリメチルヘキシル、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CBr3、-CCl3、-CF2-CF3、-CH2-CF3、-CH2-CN、-CH2-NO2、-CF2-CF2-CF3、-CH2-CH2-CF3、-CH2-CH2-CN、-CH2-CH2-NO2、-CF2-CF2-CF2-CF3 及び -CH2-CH2-CH2-CNより成る群から選ばれた基、
又は
フェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル 及び ピリジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）
を示す、請求項１７記載の化合物。
【請求項１９】
R7a及び R9aが相互に無関係にそれぞれ、
フェニル、ナフチル、チオフェニル、フラニル 及び ピリジニルより成る群から選ばれた基を示し、これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい、請求項１７ 又は１８記載の化合物。
【請求項２０】
R10a 及び R11aが相互に無関係にそれぞれ、水素基、
又は
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、neo-ペンチル、n-ヘキシル、2-ヘキシル、3-ヘキシル、n-ヘプチル、2-ヘプチル、3-ヘプチル、n-オクチル、2-オクチル、3-オクチル、n-ノニル、2-ノニル、3-ノニル 及び3,5,5-トリメチルヘキシル より成る群から選ばれたアルキル基を示す、
請求項１７ 〜 １９のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２１】
R12a、R13a、R14a及び R17aが相互に無関係にそれぞれ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、neo-ペンチル、n-ヘキシル、2-ヘキシル、3-ヘキシル、n-ヘプチル、2-ヘプチル、3-ヘプチル、n-オクチル、2-オクチル、3-オクチル、n-ノニル、2-ノニル、3-ノニル 及び3,5,5-トリメチルヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基を示す、請求項１７ 〜２０のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２２】
R15aが、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、neo-ペンチル、n-ヘキシル、2-ヘキシル、3-ヘキシル、n-ヘプチル、2-ヘプチル、3-ヘプチル、n-オクチル、2-オクチル、3-オクチル、n-ノニル、2-ノニル、3-ノニル 及び3,5,5-トリメチルヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基、
又は
フェニル- 又は ナフチル-基（これらの基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）
を示す、請求項17 〜 21のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２３】
R16a 及び R18aが相互に無関係にそれぞれ、
水素基、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、neo-ペンチル、n-ヘキシル、2-ヘキシル、3-ヘキシル、n-ヘプチル、2-ヘプチル、3-ヘプチル、n-オクチル、2-オクチル、3-オクチル、n-ノニル、2-ノニル、3-ノニル 及び 3,5,5-トリメチルヘキシルより成る群から選ばれたアルキル基、
又は
フェニル−又は ナフチル基 （これらの基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）
を示す、請求項１７ 〜２２のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２４】
R19aが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル 及び シクロヘプテニルより成る群から選ばれた環状脂肪族基（この環状脂肪族基はそれぞれ場合により、オキソ (=O)、チオキソ(=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NH2、-NO2、-O-CF3、-S-CF3、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、neo-ペンチル、-C(=O)-H、-C(=O)-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-C2H5、-C(=O)-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2及び-N(CH(CH3)2)2 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）、
又は
フェニル、ナフチル、フラニル 及び チオフェニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）
を示す、請求項１７ 〜 ２３のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２５】
R20a が、フェニル- 又は ナフチル-基を示し、これらの基はそれぞれ、
F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい、請求項１７ 〜２４のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２６】
R1aがH、F、Cl、Br、I、-CN、-NC、-SO3H、-S(=O2)NH2、-OH、-SH、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、n-ヘキシル、-OR6a、-O-(CH2)-R7a、-SR8a、-S-(CH2)-R9a、-NR10aR11a、-NH-C(=O)-R12a 又は -NR13a-C(=O)-R12a を示し、
R2a がH、F、Cl、Br、I、-CN、-NC、-SO3H、-S(=O2)NH2、-NH2、-OH、-SH、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、n-ヘキシル、-OR6a、-O-(CH2)-R7a、-SR8a、-S-(CH2)-R9a 又は -NR10aR11a を示し、
R3aがH、F、Cl、Br、I、-CN、-NC、-SO3H、-S(=O2)NH2、-OH、-SH、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、n-ヘキシル、-OR6a、-O-(CH2)-R7a、-SR8a、-S-(CH2)-R9a 又は -NR10aR11a を示し、
R4aがH、F、Cl、Br、I、-CN、-NC、-NO2、-SO3H、-S(=O2)NH2、-NH2、-SH、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、sec-ペンチル、n-ヘキシル、-OR6a、-O-(CH2)-R7a、-SR8a、-S-(CH2)-R9a、-NR10aR11a、-NH-C(=O)-R12a 又は -NR13a-C(=O)-R12a を示し、
R5aが、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、neo-ペンチル、n-ヘキシル、3-ヘプチル、3-オクチル、3,5,5-トリメチルヘキシル、-CF3、-CF2-CF3、-CF2-CF2-CF3、-CF2-CF2-CF2-CF3、1-プロペニル、2-プロペニル、1-ブテニル、2-ブテニル、3-ブテニル 及び 2-メチル-1-プロペニルより成る群から選ばれた基、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、[6,6]-ジメチル-[3.1.1]-ビシクロヘプチル 及び アダマンチル より成る群から選ばれた環状脂肪族基（この環状脂肪族基はそれぞれ場合により、オキソ (=O)、チオキソ(=S)、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、フェニル 及び ベンジル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、この場合、基フェニル及びベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、メチル、エチル 及び n-プロピルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）、
イミダゾリジノニル基、
フェニル基（これらの基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S-CH3、-S-C2H5、-S-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-O-C(=O)-CH3、-O-C(=O)-C2H5、-O-C(=O)-C(CH3)3、-NH-CH3、-NH-C2H5、-N(CH3)2、-N(C2H5)2、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-CH3、-S(=O)2-N(CH3)2、-S(=O)2-N(C2H5)2、-S(=O)2-N(n-C3H7)2、-S(=O)2-N(CH(CH3)2)2、フェニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されているが、この場合、基フェニル及びベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-OH、-CF3、-SF5、-CN、-NO2、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7メチル、エチル、-O-CF3及び-S-CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）、
4-ニトロフェニル、3-ニトロフェニル、2-ニトロフェニル、4-クロロ-3-ニトロ-フェニル、4-フルオロ-3-ニトロ-フェニル、4-ブロモ-3-ニトロ-フェニル、(3,5)-ジニトロフェニル 及び 4-メチル-3-ニトロフェニル より成る群から選ばれた基、
ナフチル、[1,3]-ベンゾジオキソリル、[1,4]-ベンゾジオキサニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロナフチル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキノリニル、[1,2,3,4]-テトラヒドロキナゾリニル及び [3,4]-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾオキサジニルより成る群から選ばれた基（これらの基はそれぞれ、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-S-CH3、-S-C2H5、-S-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）、
チオフェニル、フラニル、ピラゾリル、ピラジニル、ピラニル、トリアゾリル、ピリジニル、インドリル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、チアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、インダゾリル、キノキサリニル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾ[2,1,3]チアジアゾリル、[1,2,3]-ベンゾチアジアゾリル、[2,1,3]-ベンゾオキサジアゾリル及び [1,2,3]-ベンゾオキサジアゾリルより成る群から選ばれたヘテロアリール基（このヘテロアリール基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-OH、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-O-CH2-CH=CH2、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、-S-CF3、-S-CHF2、-S-CH2F、-SH、-S-CH3、-S-C2H5、-S-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-C(=O)-O-CH3、-C(=O)-O-C2H5、-C(=O)-O-C(CH3)3、-S(=O)2-NH2、-S(=O)2-NH-CH3、-S(=O)2-N(CH3)2、-S(=O)2-N(C2H5)2、-S(=O)2-N(n-C3H7)2、-S(=O)2-N(CH(CH3)2)2、-S(=O)2-フェニル、-S(=O)2-CH3、-S(=O)2-C2H5、-S(=O)2-CH(CH3)2、ジヒドロベンゾ[b]フラニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、-S-フェニル、-S-ベンジル、フェニル、ピリジニル 及び ベンジルより成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、この場合、基 -S(=O)2-フェニル、-O-フェニル、-O-ベンジル、-S-フェニル、-S-ベンジル、フェニル、ジヒドロ[b]ベンゾフラニル、ピリジニル 及び ベンジルの環状部分のそれぞれは、F、Cl、Br、-CF3、-CN、-NO2、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-O-CF3 及び-S-CF3 より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）、
-(CH2)n-C(=O)-OR14a（式中、n = 0、1、2、3 又は 4）、
-CR15aR16a-O-C(=O)-R17a、
-(CHR18a)-(CH2)pa-R19a（式中、pa = 0 又は 1）、
又は
-(CH=CH)-R20a を示し、
R6a 及び R8aが相互に無関係にそれぞれ、
メチル、エチル、n-プロピル、n-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CF2-CF3、-CH2-CF3及び-CF2-CF2-CF3 より成る群から選ばれた基を示し、
R7a 及び R9aが相互に無関係にそれぞれ、
フェニル基を示し、このフェニルは、F、Cl、Br、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、
R10a 及び R11aが相互に無関係にそれぞれ、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
R12a、R13a、R14a及び R17aが相互に無関係にそれぞれ、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
R15a が、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル 及び n-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基、
又はフェニル基を示し、
R16a が水素基、
又はメチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
R18aが水素基、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基、
又はフェニル基を示し、
R19aが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル 及び シクロヘプテニルより成る群から選ばれた環状脂肪族基、
フェニル基（この基は場合により、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）、
又はチオフェニル基を示し、
そして
R20aがフェニル基を示し、この基はF、Cl、Br、-CF3、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい、
請求項１７ 〜２５のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２７】
R1aが、H、F、Cl 又は Br を示し、
R2aが、H、F、Cl、Br 又は-NH2 を示し、
R3aが、H、F、Cl、Br、メチル、エチル 又は n-プロピル を示し、
R4aがH、F、Cl、Br、-NH2、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-OR6a、-O-(CH2)-R7a 又は -NR10aR11a を示し、
R5aが、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、n-ペンチル、2-ペンチル、3-ペンチル、neo-ペンチル、n-ヘキシル、3-ヘプチル、-CF3、-CF2-CF3、-CF2-CF2-CF3 及び -CF2-CF2-CF2-CF3より成る群から選ばれた基、
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、(6,6)-ジメチル-[3.1.1]-ビシクロヘプチル 及び アダマンチルより成る群から選ばれた環状脂肪族基、
2-トリフルオロメチル -フェニル、2-ニトロ-フェニル、2-ジメチルアミノ-フェニル、2-ジエチルアミノ-フェニル、2-アミノ-フェニル、2-エチル -フェニル、2-メチル-ベンゾエート、2-ブロモ-フェニル、2-クロロ-フェニル、2-フルオロ-フェニル、2-メチル-フェニル、2-メトキシ-フェニル、2-エトキシ-フェニル、2-シアノ-フェニル、2-アセチルフェニル、2-ジメチルアミノ-スルホニル-フェニル、
3-クロロ-フェニル、3-メチル-フェニル、3-ニトロ-フェニル、3-トリフルオロメチル -フェニル、3-フルオロ-フェニル、3-ブロモ-フェニル、3-ジメチルアミノ-フェニル、3-ジメチルアミノ-フェニル、3-アミノ-フェニル、3-メトキシ-フェニル、3-エチル -フェニル、3-エトキシ-フェニル、3-シアノ-フェニル、3-アセチルフェニル、3-フェニル-フェニル、3-ジメチルアミノ-スルホニル-フェニル、
4-ブロモ-フェニル、4-メトキシ-フェニル、4-クロロ-フェニル、4-フルオロ-フェニル、4-tert-ブチル-フェニル、4-シアノ-フェニル、4-ニトロ-フェニル、4-メチル-フェニル、4-フェニル-フェニル、4-トリフルオロメチル -フェニル、4-ジメチルアミノ-フェニル、4-ジエチルアミノ-フェニル、4-アミノ-フェニル、4-ヨード-フェニル、4-n-プロピル-フェニル、4-ジ-n-プロピル-アミノ-スルホニル-フェニル、4-ジエチルアミノ-スルホニル-フェニル、4-ジメチルアミノ-スルホニル-フェニル、4-エチル -フェニル、4-エトキシ-フェニル、4-メチル-ベンゾエート、4-アセチル-フェニル、
2-フルオロ-3-トリフルオロメチル フェニル、(2,3)-ジフルオロフェニル、(2,3)-ジメチル-フェニル、(2,3)-ジクロロフェニル、3-フルオロ-2-トリフルオロメチル フェニル、
(2,4)-ジクロロ-フェニル、(2,4)-ジフルオロフェニル、4-フルオロ-2-トリフルオロメチル -フェニル、(2,4)-ジメトキシフェニル、2-クロロ-4-フルオロ-フェニル、(2,4)-ジブロモ-フェニル、2-フルオロ-4-トリフルオロメチル -フェニル、
(2,5)-ジフルオロ-フェニル、2-フルオロ-5-トリフルオロメチル -フェニル、5-フルオロ-2-トリフルオロメチル -フェニル、5-クロロ-2-トリフルオロメチル -フェニル、5-ブロモ-2-トリフルオロメチル -フェニル、(2,5)-ジメトキシ-フェニル、(2,5)-ビス-トリフルオロメチル -フェニル、(2,5)-ジクロロ-フェニル、(2,5)-ジブロモ-フェニル,
2-フルオロ-6-トリフルオロメチル -フェニル、(2,6)-ジメトキシ-フェニル、(2,6)-ジメチル-フェニル、2-クロロ-6-フルオロ-フェニル、2-ブロモ-6-クロロ-フェニル、2-ブロモ-6-フルオロ-フェニル、(2,6)-ジフルオロ-フェニル、(2,6)-ジブロモ-フェニル、(2,6)-ジクロロフェニル、
(3,4)-ジクロロフェニル、4-クロロ-3-ニトロ-フェニル、(3,4)-ジメトキシ-フェニル、4-フルオロ-3-トリフルオロメチル フェニル、3-フルオロ-4-トリフルオロメチル -フェニル、(3,4)-ジフルオロ-フェニル、4-ブロモ-3-メチル-フェニル、4-ブロモ-5-メチル-フェニル、3-クロロ-4-フルオロ-フェニル、4-フルオロ-3-ニトロ-フェニル、4-ブロモ-3-ニトロ-フェニル、(3,4)-ジブロモ-フェニル、4-クロロ-3-メチル-フェニル、4-フルオロ-3-メチル-フェニル、4-メチル-3-ニトロ-フェニル、(3,5)-ジメトキシ-フェニル、(3,5)-ビス-トリフルオロメチル -フェニル、(3,5)-ジフルオロ-フェニル、(3,5)-ジニトロ-フェニル、(3,5)-ジクロロ-フェニル、3-フルオロ-5-トリフルオロメチル -フェニル、5-フルオロ-3-トリフルオロメチル -フェニル、(3,5)-ジブロモ-フェニル、5-クロロ-4-フルオロ-フェニル、5-クロロ-4-フルオロ-フェニル、5-ブロモ-4-メチル-フェニル、
(2,3,4)-トリフルオロフェニル、(2,3,4)-トリクロロフェニル、(2,3,6)-トリフルオロ-フェニル、(2,4,6)-トリクロロフェニル、
(2,4,5)-トリフルオロ-フェニル、(2,4,5)-トリクロロ-フェニル、(2,4)-ジクロロ-5-フルオロ-フェニル、
(2,4,6)-トリクロロ-フェニル、(2,4,6)-トリメチルフェニル、(2,4,6)-トリフルオロ-フェニル、(2,4,6)-トリメトキシ-フェニル、(3,4,5)-トリメトキシ-フェニル、(2,3,4,5)-テトラフルオロ-フェニル 及び (2,3,4,5,6)-ペンタフルオロ-フェニルより成る群から選ばれた基、
ナフチル基、
チオフェニル、フラニル、ピリジニル、ベンゾ[b]フラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、オキサゾリル 及び イソオキサゾリルより成る群から選ばれたヘテロアリール基（このヘテロアリール基はそれぞれ場合により、F、Cl、Br、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）、
-(CH2)n-C(=O)-OR14a（式中、n = 1 又は 2）、
又は
-(CHR18a)-(CH2)pa-R19a （式中、p = 0 又は1）を示し、
R6aが、メチル、エチル、n-プロピル、n-ブチル、イソブチル、tert-ブチル、-CF3、-CFH2、-CF2H、-CF2-CF3、-CH2-CF3及び-CF2-CF2-CF3 より成る群から選ばれた基を示し、
R7aが、フェニル基を示し、この基はF、Cl、Br、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよく、
R10a 及び R11aが相互に無関係にそれぞれ、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
R14aが、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基を示し、
R18aが水素基、
メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチルより成る群から選ばれたアルキル基、
又はフェニル基を示し、
そして
R19aが、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル 及び シクロヘプテニルより成る群から選ばれた環状脂肪族基、
フェニル基（この基はF、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-SF5、-O-CH3、-O-C2H5、-O-C3H7、-NO2、-O-CF3、-O-CHF2、-O-CH2F、メチル、エチル、n-プロピル、イソプロピル、n-ブチル、sec-ブチル、イソブチル 及び tert-ブチル より成る群から相互に無関係に選ばれた置換基１、２、３、４ 又は５個によって置換されていてよい。）、又はチオフェニル基を示す、
それぞれ場合により、その純粋な立体異性体、特に対掌体又はジアステレオマー又は回転異性体、そのラセミ化合物のうちの１つの形にあるか、又は任意の混合物割合でのその立体異性体混合物、特に対掌体及び（又は）ジアステレオマー及び（又は） 回転異性体の混合物の形にあるか、又はそれぞれ対応する塩の形にあるか、又はそれぞれ対応する溶媒和物の形にある、請求項１７ 〜２６のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２８】
次の群：
[1] チオフェン-2-カルボン酸-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミド、
[2] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-コハク酸メチルエステル、
[3] ナフタレン-2-カルボン酸-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミド、
[4] アダマンタン-2-カルボン酸ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミド、
[5] シクロヘキサンカルボン酸-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミド、
[6] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-2,2-ジメチル-プロピオンアミド、
[7] N-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,2-ジフェニル-アセトアミド、
[8] シクロプロパンカルボン酸-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[9] 3,5-ジクロロ-N-(6-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[10] N-(4-アミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-ニトロ-ベンズアミド、
[11] ナフタリン-1-カルボン酸-(4-アミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[12] ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸-(4-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[13] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[14] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-3,4-ジクロロ-ベンズアミド、
[15] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-2,3-ジフルオロ-ベンズアミド、
[16] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-フルオロ-ベンズアミド、
[17] チオフェン-2-カルボン酸-(6-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[18] N-(6-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ブチルアミド、
[19] N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-フルオロ-3-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[20] N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-メトキシ-ベンズアミド、
[21] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-tert-ブチル-ベンズアミド、
[23] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[24] アダマンタン-2-カルボン酸-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[25] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ブチルアミド、
[26] N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[27] 3,4-ジクロロ-N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[29] N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-フルオロ-5-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[30] N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,4-ジフルオロ-ベンズアミド、
[31] N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[32] 3-フルオロ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[33] N-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,5-ビス-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[34] 3,5-ジフルオロ-N-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[35] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,5-ビス-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[36] 2-ブロモ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ベンズアミド、
[37] 3-クロロ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ベンズアミド、
[38] 4-tert-ブチル-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ベンズアミド、
[39] 2-メトキシ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ベンズアミド、
[40] N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-ヨード-ベンズアミド、
[41] ナフタレン-2-カルボン酸-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[42] N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,4-ジフルオロ-ベンズアミド、
[43] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-フルオロ-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[44] 2,4-ジクロロ-N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-5-フルオロ-ベンズアミド、
[45] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-フルオロ-4-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[46] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-フルオロ-5-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[47] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,3,4-トリフルオロ-ベンズアミド、
[48] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-プロピル-ベンズアミド、
[49] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,4-ジフルオロ-ベンズアミド、
[50] フラン-2-カルボン酸-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[51] 7-フルオロ-N-(4-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[52] 2,4-ジクロロ-5-フルオロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[53] 3-フルオロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[54] 2,3,4-トリフルオロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[55] N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-ヨード-ベンズアミド、
[56] 2-クロロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ニコチンアミド、
[57] ナフタレン-2-カルボン酸-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[58] N-(4-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-74-プロピル-ベンズアミド、
[59] 3,4-ジフルオロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[60] 2-フルオロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[61] N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-メトキシ-ベンズアミド、
[62] N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,2-ジフェニル-アセトアミド、
[63] フラン-2-カルボン酸-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[64] 2,4-ジクロロ-N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-5-フルオロ-ベンズアミド、
[65] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,3,4-トリフルオロ-ベンズアミド、
[66] 2-クロロ-N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ニコチンアミド、
[67] ナフタレン-2-カルボン酸-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[68] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-プロピル-ベンズアミド、
[69] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,4-ジフルオロ-ベンズアミド、
[70] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-フルオロ-3-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[71] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-メトキシ-ベンズアミド、
[72] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,2-ジメチル-プロピオンアミド、
[73] シクロヘキサンカルボン酸-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[74] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,2-ジフェニル-アセトアミド、
[75] フラン-2-カルボン酸-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[76] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,2,3,3,4,4,4-ヘプタフルオロ-ブチルアミド、
[77] 4-フルオロ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[78] 2,4-ジクロロ-5-フルオロ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ベンズアミド、
[79] 3-フルオロ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-4-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[80] 2,3,4-トリフルオロ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ベンズアミド、
[81] ナフタレン-2-カルボン酸-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-アミド、
[82] 3,4-ジフルオロ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ベンズアミド、
[83] 2-フルオロ-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-3-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[85] 2-エチル-ヘキサン酸 -ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミド,
[86] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-2-メチル-ブチルアミド、
[88] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-3-フルオロ-4-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[89] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-2,3,6-トリフルオロ-ベンズアミド、
[90] N-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-ニコチンアミド、
[91] 5-メチル-イソオキサゾール-3-カルボン酸-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミド、
[92] ベンゾ[b]チオフェン-3-カルボン酸-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イルアミド、
[94] 4-tert-ブチル-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[96] 4-フルオロ-N-(7-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[100] 3,5-ジフルオロ-N-(6-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[101] ナフタレン-1-カルボン酸-(6-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[102] アダマンタン-1-カルボン酸-(6-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[104] 4-tert-ブチル-N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[105] 2,4-ジフルオロ-N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[107] N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-プロピル-ベンズアミド、
[109] 4-tert-ブチル-N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[110] N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-フルオロ-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[111] 2,4-ジクロロ-N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-5-フルオロ-ベンズアミド、
[112] 2-エチル -ヘキサン酸 -(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[113] N-(6-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ブチルアミド、
[115] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,4-ジクロロ-ベンズアミド、
[116] チオフェン-2-カルボン酸-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[117] N-(6-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,3-ジメチル-ブチルアミド、
[119] 4-ブロモ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[121] 4-フルオロ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[123] 3-メチル-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[124] 4-tert-ブチル-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[126] 2,3-ジフルオロ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[127] 2,4-ジフルオロ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[128] 2-クロロ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ニコチンアミド、
[129] シクロプロパンカルボン酸-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[130] N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,3-ジメチル-ブチルアミド、
[131] 2,4-ジフルオロ-N-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[132] 2,5-ジメチル-フラン-3-カルボン酸-(5-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[133] N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,3-ジフルオロ-ベンズアミド、
[134] 2,5-ジメチル-フラン-3-カルボン酸-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[135] N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ブチルアミド、
[137] N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,4-ジメトキシ-ベンズアミド、
[138] N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-4-メチル-ベンズアミド、
[141] N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-5-フルオロ-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[142] N-(5-ブロモ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-メトキシ-ベンズアミド、
[143] 3-メチル-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[144] 4-シアノ-N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[145] N-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-フェニル-ブチルアミド、
[146] 2-メチル-ペンタン酸-(5-メチル-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[147] 4-クロロ-N-(4-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[150] アダマンタン-1-カルボン酸-(4-フルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[151] アダマンタン-1-カルボン酸-(4-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[153] N-(4-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-メチル-ベンズアミド、
[154] N-(4-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ブチルアミド、
[155] N-(4-クロロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,3-ジメチル-ブチルアミド、
[156] N-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ベンズアミド、
[157] 2-クロロ-N-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[158] N-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[159] 2-エチル -ヘキサン酸-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[160] N-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2-メチル-ブチルアミド、
[161] 2-メチル-ペンタン酸-(4-メトキシ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[162] シクロプロパンカルボン酸-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-アミド、
[163] 2-メチル-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ブチルアミド、
[164] 3,3-ジメチル-N-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-ブチルアミド、
[165] シクロヘキサンカルボン酸-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-アミド、
[166] 2,5-ジメチル-フラン-3-カルボン酸-[4-(2,2,2-トリフルオロ-エトキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-アミド、
[167] N-[4-(4-メチル-ベンジルオキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-3-ニトロ-ベンズアミド、
[168] N-[4-(4-メチル-ベンジルオキシ)-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル]-4-プロピル-ベンズアミド、
[169] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-フルオロ-5-トリフルオロメチル -ベンズアミド、
[170] 3,4-ジクロロ-N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-ベンズアミド、
[171] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3-ニトロ-ベンズアミド、
[172] アダマンタン-1-カルボン酸-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[173] ベンゾ[b]チオフェン-2-カルボン酸-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-アミド、
[174] N-(4-ジメチルアミノ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-3,3-ジメチル-ブチルアミド、
[176] N-(6-アミノ-4,5,7-トリフルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,6-ジフルオロ-ベンズアミド
及び
[177] N-(6-アミノ-4,5,7-トリフルオロ-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル)-2,4-ジフルオロ-ベンズアミド
より成る群から選ばれた、請求項17 〜 27のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項２９】
一般式 IIa
【化３】
（式中、R1a〜 R4aは請求項１７ 〜２８ のいずれか１つに記載の意味を有する。）
で表わされる、化合物少なくとも１種を、反応媒体中で、場合により少なくとも１種の塩基の存在下に、一般式 R5a-C(=O)-Xで表わされる化合物少なくとも１種（式中、R5aは請求項１７ 〜２８ のいずれか１つに記載の意味を有し、そしてX は離脱基、好ましくは ハロゲン原子、特に好ましくは 塩素原子を示す。）と反応させるか、
又は 反応媒体中で、少なくとも１種のカップリング試薬の存在下に、場合により少なくとも１種の塩基の存在下に、一般式 R5a-C(=O)-OHで表わされる化合物少なくとも１種（式中、R5a は請求項１７ 〜２８ のいずれか１つに記載の意味を有する。）と反応させて、一般式 Ia
【化４】
（式中、R1a 〜 R5aは上述の意味を有する。）
とし、これを場合により単離するか及び（又は）精製する、
請求項１７ 〜２８ のいずれか１つに記載の、一般式 Iaで表わされる置換されたN-ベンゾ[d]イソオキサゾール-3-イル-アミン誘導体の製造方法。
【請求項３０】
請求項１７ 〜２８ のいずれか１つに記載の一般式 Ia で表わされる化合物少なくとも１種及び場合により１種以上の生理学的に許容し得る助剤を含む医薬。
【請求項３１】
痛み、好ましくは急性痛、慢性痛、内臓痛及び神経障害性痛より成る群から選ばれた痛みの予防及び（又は）治療用の、請求項３０記載の医薬。
【請求項３２】
摂食障害、好ましくは過食症、拒食症、肥満 及び 悪液質、片頭痛、慢性発作性片頭痛、うつ病、尿失禁、咳、喘息、緑内障、耳鳴り、炎症、神経変性疾患、好ましくはパーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー病及び多発性硬化症より成る群から選ばれる神経変性疾患、認知機能障害、好ましくは記憶障害、認知欠如状態 (注意欠陥症候群、ADS)、癲癇、ナルコレプシー、下痢、胃炎、胃潰瘍、掻痒症、不安状態、パニック発作、統合失調症、脳虚血、筋けいれん、けいれん、胃食道逆流症候群、アルコール- 及び（又は）ドラッグ-、好ましくは ニコチン- 又は コカイン-、及び（又は）薬物乱用; アルコール- 及び（又は）ドラッグ-、好ましくは ニコチン- 又は コカイン-、及び（又は）薬物依存より成る群から選ばれた、１種以上の疾患の予防及び（又は）治療のための、
好ましくは アルコール- 及び（又は）ドラッグ-、好ましくは ニコチン- 又は コカイン-、及び（又は）薬物依存における禁断症状の予防及び（又は）軽減のための、
薬物及び（又は）ドラッグに対する耐性発現、特にオピオイドを主体とする薬物に対する耐性発現の予防及び（又は）軽減のための、
食物摂食の調節のための、運動のモジュレーションのための、心臓血管系の調節のための、局所麻酔のための、覚性の増加のための、やる気の増加ための、利尿のための 及び（又は）抗嘔吐のための、請求項３０記載の医薬。
【請求項３３】
痛み、好ましくは急性痛、慢性痛、内臓痛及び神経障害性痛より成る群から選ばれた痛みの予防及び（又は）治療用医薬への、請求項１７ 〜２８ のいずれか１つに記載の一般式 Ｉａ で表わされる化合物少なくとも１種の使用。
【請求項３４】
摂食障害、好ましくは過食症、拒食症、肥満 及び 悪液質、片頭痛、慢性発作性片頭痛、うつ病、尿失禁、咳、喘息、緑内障、耳鳴り、炎症、神経変性疾患、好ましくはパーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー病及び多発性硬化症より成る群から選ばれる神経変性疾患、認知機能障害、好ましくは記憶障害、認知欠如状態 (注意欠陥症候群、ADS)、癲癇、ナルコレプシー、下痢、胃炎、胃潰瘍、掻痒症、不安状態、パニック発作、統合失調症、脳虚血、筋けいれん、けいれん、胃食道逆流症候群、アルコール- 及び（又は）ドラッグ-、好ましくは ニコチン- 又は コカイン-、及び（又は）薬物乱用; アルコール- 及び（又は）ドラッグ-、好ましくは ニコチン- 又は コカイン-、及び（又は）薬物依存より成る群から選ばれた、１種以上の疾患の予防及び（又は）治療のための、
好ましくは アルコール- 及び（又は）ドラッグ-、好ましくは ニコチン- 又は コカイン-、及び（又は）薬物依存における禁断症状の予防及び（又は）軽減のための、
薬物及び（又は）ドラッグに対する耐性発現、特にオピオイドを主体とする薬物に対する耐性発現の予防及び（又は）軽減のための、
食物摂食の調節のための、運動のモジュレーションのための、心臓血管系の調節のための、局所麻酔のための、覚性の増加のための、やる気の増加ための、利尿のための 及び（又は）抗嘔吐のための医薬の製造への、請求項１７〜２８のいずれか１つに記載の一般式 Ｉａ で表わされる化合物少なくとも１種の使用。
【公表番号】特表２００８−５４２４１４（Ｐ２００８−５４２４１４Ａ）
【公表日】平成２０年１１月２７日（２００８．１１．２７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５１５１２１（Ｐ２００８−５１５１２１）
【出願日】平成１８年６月６日（２００６．６．６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００６／００５３５６
【国際公開番号】ＷＯ２００６／１３１２９６
【国際公開日】平成１８年１２月１４日（２００６．１２．１４）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．テフロン
【出願人】（３９００３５４０４）グリュネンタール・ゲゼルシャフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング (127)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年１１月２７日（２００８．１１．２７）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年６月６日（２００６．６．６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００６／００５３５６
【国際公開番号】ＷＯ２００６／１３１２９６
【国際公開日】平成１８年１２月１４日（２００６．１２．１４）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．テフロン
【出願人】（３９００３５４０４）グリュネンタール・ゲゼルシャフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング (127)
【Ｆターム（参考）】
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