【課題】細胞質タンパクチロシンキナーゼ類のファミリーであるＪＡＫキナーゼの阻害（特に、ＪＡＫ３）またはＪＡＫ経路の変調が治療的に有用となり得る病態の治療化合物および方法の提供。
【解決手段】５−フルオロ−Ｎ２−（４−メチル−３−プロピオニルアミノスルホニルフェニル）−Ｎ４−［４−（プロピ−２−イニルオキシ）フェニル］−２，４−ピリミジンジアミンまたはその溶媒和物もしくは薬学的に許容できる塩を含む、ＪＡＫキナーゼの活性を阻害するための製薬組成物。 （もっと読む）

【課題】２，４−ピリミジンジアミン化合物によって、自己免疫疾患を治療あるいは予防する方法、およびこのような疾病にまつわる症状を治療、予防、あるいは改善する方法の提供。
【解決手段】下記構造で表される２，４−ピリミジンジアミン化合物。
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【課題】生物学的に活性のある２，４−ピリミジンジアミン化合物のプロドラッグ、該プロドラッグを含む組成物、該プロドラッグを合成するための中間体及び方法、並びに種々の適用において該プロドラッグを使用する方法を提供する。
【解決手段】多彩な生物活性を有するので、治療用途を有する２，４−ピリミジンジアミン化合物のプロドラッグ、該プロドラッグを含む組成物、該プロドラッグを合成するのに有用な方法及び中間体、並びに、少なくとも部分的に、Ｆｃ受容体のシグナル伝達カスケードの活性化が介在する疾患の治療及び予防を含めた種々のインビトロ及びインビボのコンテキストで該プロドラッグを使用する。 （もっと読む）

【課題】生物活性を示す２，４−ピリミジンジアミン化合物の提供。
【解決手段】本開示は、抗増殖活性を有する２，４−ピリミジンジアミン化合物、これらの化合物を含有する組成物、およびこれらの化合物を使用して細胞増殖を阻止し増殖疾患（例えば、腫瘍形成癌）を治療する方法を提供する。さらに別の局面では、これらの化合物および／または立体異性的に富んだ化合物のプロドラッグを提供する。このようなプロドラッグは、それらのプロドラッグ形状で活性であり得るか、または生理学的条件下もしくは使用条件下にて活性薬剤形状に変換されるまで、不活性であり得る。 （もっと読む）

本明細書の特定の様態は、スクリーニング方法に関する。一般論として、スクリーニングアッセイには、試験細胞を試験化合物と接触させて、接触試験細胞を提供すること、前記接触試験細胞の多数の細胞学的特性に対する値を得ること、および前記値を用いて細胞をスコア化し、多数の分類子の少なくとも１つに対する可能性スコアを提供することが含まれ、そこで、多数の分類子は、公知の作用機序の化合物と接触させた細胞から得た細胞学的特性に対する値を用いて定義される。 （もっと読む）

本開示のある態様は、哺乳類細胞をグルココルチコイド受容体リガンドおよびミオスタチン受容体リガンドと接触させ、それによって、前記グルココルチコイド受容体および前記ミオスタチン受容体を活性化することを含む方法に関する。また、その方法を用いたスクリーニングアッセイも提供される。 （もっと読む）

本開示は、プロテインキナーゼＣ（ＰＫＣ）の阻害剤として有用であり、したがってＰＫＣの活性によって媒介または持続される様々な疾患および障害を治療するのに有用な化合物に関する。本開示は、これらの化合物を含む医薬組成物、様々な疾患および障害の治療にこれらの化合物を使用する方法、これらの化合物を調製するための方法およびこれらの方法に有用な中間体にも関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）〜（ＩＩＩ）の生物学的に活性な２，４−ピリミジンジアミン化合物およびその塩と、これらの化合物を含む組成物と、種々の治療応用においてこれらの化合物を用いる方法とを提供する。

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化合物IおよびIIならびにそれらの塩およびそれらを含有する薬学的組成物は、眼の疾患および/または障害を処置するのに有用である。 （もっと読む）