ヘテロアリール置換された1,3−ジヒドロインドール−2−オン誘導体および該誘導体を含有する医薬品
【課題】バソプレッシン依存性疾患またはオキシトシン依存性疾患の抑制および/または予防のため化合物の提供。
【解決手段】下記一般式(II)の1,3−ジヒドロインドール−2−オン(オキシインドール)誘導体。
【解決手段】下記一般式(II)の1,3−ジヒドロインドール−2−オン(オキシインドール)誘導体。
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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(I):
【化1】
[式中、
Aは、芳香族複素単環または芳香族複素二環もしくは部分的芳香族複素二環の環(この場合、複素環は5員環または6員環であり、N、OおよびSからなる群から選択される4個までのヘテロ原子と、2個までのオキソ基とを含み、ただし、ヘテロ原子の多くても1つが酸素原子である。)であり、
Aは、R11基、R12基および/またはR13基によって置換される場合があり、この場合、R11、R12およびR13は、それぞれの存在において、水素、塩素、臭素、ヨウ素、フッ素、CN、CF3、OCF3、NO2、OH、O−C1−C4アルキル、O−フェニル、O−C1−C4アルキレンフェニル、フェニル、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、NH2、NH(C1−C4アルキル)およびN(C1−C4アルキル)2からなる群から互いに独立して選択され;
R3およびR4は、水素、塩素、臭素、ヨウ素、フッ素、CN、CF3、OCF3、NO2、OH、O−C1−C4アルキル、O−フェニル、O−C1−C4アルキレンフェニル、フェニル、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、NH2、NH(C1−C4アルキル)およびN(C1−C4アルキル)2からなる群から互いに独立して選択されるか、または、
R3およびR4は連結して、−CH=CH−CH=CH−、−(CH2)4−または−(CH2)3−を与え;
R5は(W)−(X)−(Y)−Z基であり、この場合、
Wは、C1−C4アルキレン、C2−C4アルケニレン、C2−C4アルキニレン、O、O−(C1−C4アルキレン)、S、S−(C1−C4アルキレン)、NR54、NR54−(C1−C4アルキレン)および結合からなる群から選択され、
Xは、CO、CO−O、SO2、NR54、NR54−CO、NR54−SO2、CO−NR58および結合からなる群から選択され、
Yは、C1−C6アルキレン、C2−C6アルケニレン、C2−C6アルキニレンまたは結合であり、
Zは、水素、E、O−R52、NR51R52、S−R52からなる群から選択され、ただし、
Eは、最大で14個の炭素原子と、0個から5個の窒素原子、0個から2個の酸素原子、および/または0個から2個のイオウ原子とを有する不飽和、飽和または部分的不飽和の単環、二環または三環の環(この場合、前記環は2つまでのオキソ基を含むことができ、R55基、R56基、R57基、および/または3つまでのR53基によって置換され得る。)であり、
R51は、それぞれの存在において、水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、フェニルおよびC1−C4アルキレンフェニル(この場合、フェニル環は2つまでのR53基によって置換され得る。)からなる群から独立して選択され、
R52は、それぞれの存在において、水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、EおよびC1−C4アルキレン−Eからなる群から独立して選択され、
R53は、それぞれの存在において、水素、塩素、臭素、ヨウ素、フッ素、CN、CF3、OCF3、NO2、OH、O−C1−C4アルキル、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、NH2、NH(C1−C4アルキル)およびN(C1−C4アルキル)2からなる群から独立して選択され、
R54は、それぞれの存在において、水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、フェニルおよびC1−C4アルキレンフェニル(この場合、フェニル環は2つまでのR59基によって置換され得る。)からなる群から独立して選択され、
R55は、それぞれの存在において、水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、フェニル、C1−C4アルキレンフェニル(この場合、環は2つまでのR60基によって置換され得る。)、ならびに、OH、O−C1−C4アルキル、O−フェニル、O−C1−C4アルキレンフェニル、NH2、NH(C1−C4アルキル)およびN(C1−C4アルキル)2からなる群から独立して選択され、
R56は、Q1−Q2−Q3基:
(式中、
Q1は、結合、C1−C4アルキレン、C2−C4アルケニレン、C2−C4アルキニレン、C1−C4アルキレン−N(C1−C4アルキル)、N(C1−C4アルキル)、C1−C4アルキレン−NH、NH、N(C1−C4アルキル)−C1−C4アルキレン、NH−C1−C4アルキレン、O、C1−C4アルキレン−O、O−C1−C4アルキレン、CO−NH、CO−N(C1−C4アルキル)、NH−CO、N(C1−C4アルキル)−CO、CO、SO2、SO、S、O、SO2−NH、SO2−N(C1−C4アルキル)、NH−SO2、N(C1−C4アルキル)−SO2、O−CO−NH、O−CO−N(C1−C4アルキル)、NH−CO−O、N(C1−C4アルキル)−CO−O、N(C1−C4アルキル)−CO−N(C1−C4アルキル)、NH−CO−N(C1−C4アルキル)、N(C1−C4アルキル)−CO−NHおよびNH−CO−NHからなる群から選択され、
Q2は、C1−C4アルキレン、C2−C4アルケニレン、C2−C4アルキニレンおよび結合からなる群から選択され、
Q3は水素であるか、または、最大で14個の炭素原子と、0個から5個の窒素原子、0個から2個の酸素原子、および/または0個から2個のイオウ原子とを有する不飽和、飽和または部分的不飽和の単環、二環または三環の環(この場合、前記環は2つまでのオキソ基を含むことができ、R63基、R64基および/またはR65基によって置換され得る。)である。)
であり、
R57は、それぞれの存在において、水素、C1−C6アルキル、フェニル、C1−C4アルキレンフェニル、COOH、CO−O−C1−C4アルキル、CONH2、CO−NH−C1−C4アルキル、CO−N(C1−C4アルキル)2、CO−C1−C4アルキル、CH2−NH2、CH2−NH−C1−C4アルキルおよびCH2−N(C1−C4アルキル)2からなる群から独立して選択され、
R58は、それぞれの存在において、水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、フェニルおよびC1−C4アルキレンフェニル(この場合、フェニル環は2つまでのR62基によって置換され得る。)からなる群から独立して選択され、
R59、R60およびR62は、それぞれの存在において、水素、塩素、臭素、ヨウ素、フッ素、CN、CF3、OCF3、NO2、OH、O−C1−C4アルキル、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、NH2、NH(C1−C4アルキル)およびN(C1−C4アルキル)2からなる群から互いに独立して選択され、
R63、R64およびR65は、それぞれの存在において、水素、塩素、臭素、ヨウ素、フッ素、CN、CF3、OCF3、NO2、OH、O−C1−C4アルキル、O−フェニル、O−C1−C4アルキレンフェニル、フェニル、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、NH2、NH(C1−C4アルキル)およびN(C1−C4アルキル)2からなる群から互いに独立して選択され;
R6およびR7は、水素、塩素、臭素、ヨウ素、フッ素、CN、CF3、OCF3、NO2、OH、O−C1−C4アルキル、O−フェニル、O−C1−C4アルキレンフェニル、フェニル、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、NH2、NH(C1−C4アルキル)およびN(C1−C4アルキル)2からなる群から互いに独立して選択される。]
の化合物ならびにその互変異性形態、エナンチオマー形態およびジアステレオマー形態、ならびにこれらのプロドラッグ。
【請求項2】
Aが、1個または2個のヘテロ原子を含む芳香族複素単環系および芳香族複素二環系(ただし、2個のヘテロ原子のうち1個は窒素である。)からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
Aが、ベンゾチアゾール、ピリミジン、ピリジン、ピリダジン、ピラジン、イソキノリン、キノリン、チアゾール、ベンゾイミダゾール、イミダゾール、ベンゾオキサゾール、ベンゾチオフェン、チオフェン、ベンゾフランおよびフランからなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項4】
式(II):
【化2】
[式中、
Bは、チオフェン、フラン、ピロール、ピリジン、キノリン、テトラヒドロキノリン、イソキノリン、テトラヒドロイソキノリン、ベンゾチオフェン、ベンゾフラン、ジヒドロベンゾフラン、インドール、ジヒドロイソインドール、
芳香族複素単環および芳香族複素二環または部分的芳香族複素二環の環(この場合、複素環は5員環または6員環であり、N、OおよびSからなる群から選択される2個から4個のヘテロ原子と、2個までのオキソ基とを含む。)からなる群から選択され、
Bは、R21基、R22基および/またはR23基によって置換される場合があり、この場合、R21、R22およびR23は、それぞれの存在において、水素、塩素、臭素、ヨウ素、フッ素、CN、CF3、OCF3、NO2、OH、O−C1−C4アルキル、O−フェニル、O−C1−C4アルキレンフェニル、フェニル、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、NH2、NH(C1−C4アルキル)およびN(C1−C4アルキル)2、モルホリン−4−イル、ピロリジン−1−イル、ピペリジン−1−イル、4−ピペラジン−1−イル、4−(C1−C4アルキル)ピペラジン−1−イルからなる群から互いに独立して選択され;
R3およびR4は、水素、塩素、臭素、ヨウ素、フッ素、CN、CF3、OCF3、NO2、OH、O−C1−C4アルキル、O−フェニル、O−C1−C4アルキレンフェニル、フェニル、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、NH2、NH(C1−C4アルキル)およびN(C1−C4アルキル)2からなる群から互いに独立して選択されるか、または、
R3およびR4は連結して、−CH=CH−CH=CH−、−(CH2)4−または−(CH2)3−を与え;
R5は(W)−(X)−(Y)−Z基であり、この場合、
Wは、C1−C4アルキレン、C2−C4アルケニレン、C2−C4アルキニレン、O、O−(C1−C4アルキレン)、S、S−(C1−C4アルキレン)、NR54、NR54−(C1−C4アルキレン)および結合からなる群から選択され、
Xは、CO、CO−O、SO2、NR54、NR54−CO、NR54−SO2、CO−NR58および結合からなる群から選択され、
Yは、C1−C6アルキレン、C2−C6アルケニレン、C2−C6アルキニレンまたは結合であり、
Zは、水素、E、O−R52、NR51R52、S−R52からなる群から選択され、ただし、
Eは、最大で14個の炭素原子と、0個から5個の窒素原子、0個から2個の酸素原子、および/または0個から2個のイオウ原子とを有する不飽和、飽和または部分的不飽和の単環、二環または三環の環(この場合、前記環は2つまでのオキソ基を含むことができ、R55基、R56基、R57基、および/または3つまでのR53基によって置換され得る。)であり、
R51は、それぞれの存在において、水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、フェニルおよびC1−C4アルキレンフェニル(この場合、フェニル環は2つまでのR53基によって置換され得る。)からなる群から独立して選択され、
R52は、それぞれの存在において、水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、EおよびC1−C4アルキレン−Eからなる群から独立して選択され、
R53は、それぞれの存在において、水素、塩素、臭素、ヨウ素、フッ素、CN、CF3、OCF3、NO2、OH、O−C1−C4アルキル、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、NH2、NH(C1−C4アルキル)およびN(C1−C4アルキル)2からなる群から独立して選択され、
R54は、それぞれの存在において、水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、フェニルおよびC1−C4アルキレンフェニル(この場合、フェニル環は2つまでのR59基によって置換され得る。)からなる群から独立して選択され、
R55は、それぞれの存在において、水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、フェニル、C1−C4アルキレンフェニル(この場合、環は2つまでのR60基によって置換され得る。)、ならびに、OH、O−C1−C4アルキル、O−フェニル、O−C1−C4アルキレンフェニル、NH2、NH(C1−C4アルキル)およびN(C1−C4アルキル)2からなる群から独立して選択され、
R56は、Q1−Q2−Q3基:
(式中、
Q1は、結合、C1−C4アルキレン、C2−C4アルケニレン、C2−C4アルキニレン、C1−C4アルキレン−N(C1−C4アルキル)、N(C1−C4アルキル)、C1−C4アルキレン−NH、NH、N(C1−C4アルキル)−C1−C4アルキレン、NH−C1−C4アルキレン、O、C1−C4アルキレン−O、O−C1−C4アルキレン、CO−NH、CO−N(C1−C4アルキル)、NH−CO、N(C1−C4アルキル)−CO、CO、SO2、SO、S、O、SO2−NH、SO2−N(C1−C4アルキル)、NH−SO2、N(C1−C4アルキル)−SO2、O−CO−NH、O−CO−N(C1−C4アルキル)、NH−CO−O、N(C1−C4アルキル)−CO−O、N(C1−C4アルキル)−CO−N(C1−C4アルキル)、NH−CO−N(C1−C4アルキル)、N(C1−C4アルキル)−CO−NHおよびNH−CO−NHからなる群から選択され、
Q2は、C1−C4アルキレン、C2−C4アルケニレン、C2−C4アルキニレンおよび結合からなる群から選択され、
Q3は水素であるか、または、最大で14個の炭素原子と、0個から5個の窒素原子、0個から2個の酸素原子、および/または0個から2個のイオウ原子とを有する不飽和、飽和または部分的不飽和の単環、二環または三環の環(この場合、前記環は2つまでのオキソ基を含むことができ、R63基、R64基および/またはR65基によって置換され得る。)である。)
であり、
R57は、それぞれの存在において、水素、C1−C6アルキル、フェニル、C1−C4アルキレンフェニル、COOH、CO−O−C1−C4アルキル、CONH2、CO−NH−C1−C4アルキル、CO−N(C1−C4アルキル)2、CO−C1−C4アルキル、CH2−NH2、CH2−NH−C1−C4アルキルおよびCH2−N(C1−C4アルキル)2からなる群から独立して選択され、
R58は、それぞれの存在において、水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、フェニルおよびC1−C4アルキレンフェニル(この場合、フェニル環は2つまでのR62基によって置換され得る。)からなる群から独立して選択され、
R59、R60およびR62は、それぞれの存在において、水素、塩素、臭素、ヨウ素、フッ素、CN、CF3、OCF3、NO2、OH、O−C1−C4アルキル、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、NH2、NH(C1−C4アルキル)およびN(C1−C4アルキル)2からなる群から互いに独立して選択され、
R63、R64およびR65は、それぞれの存在において、水素、塩素、臭素、ヨウ素、フッ素、CN、CF3、OCF3、NO2、OH、O−C1−C4アルキル、O−フェニル、O−C1−C4アルキレンフェニル、フェニル、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、NH2、NH(C1−C4アルキル)およびN(C1−C4アルキル)2からなる群から互いに独立して選択される;
R6およびR7は、それぞれの存在において、水素、塩素、臭素、ヨウ素、フッ素、CN、CF3、OCF3、NO2、OH、O−C1−C4アルキル、O−フェニル、O−C1−C4アルキレンフェニル、フェニル、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、NH2、NH(C1−C4アルキル)およびN(C1−C4アルキル)2からなる群から互いに独立して選択される。]
の化合物ならびにその互変異性形態、エナンチオマー形態およびジアステレオマー形態ならびにこれらのプロドラッグ。
【請求項5】
Bが、チオフェン、フラン、ピロール、ピラゾール、イソオキサゾール、ピリジン、ピリミジン、キノリン、イソキノリン、テトラヒドロイソキノリン、ベンゾチオフェン、ベンゾフラン、インドール、イミダゾール、チアゾール、イミダゾチアゾール、ベンゾオキサジンおよびキノキサリンからなる群から選択される、請求項4に記載の化合物。
【請求項6】
式(III):
【化3】
[式中、
Dは芳香族複素単環または芳香族複素二環もしくは部分的芳香族複素二環の環(この場合、複素環は5員環または6員環であり、N、OおよびSからなる群から選択される4個までのヘテロ原子と、2個までのオキソ基とを含む。)であり、
Dは、R21基、R22基および/またはR23基によって置換される場合があり、
Gは芳香族複素単環または芳香族複素二環もしくは部分的芳香族複素二環の環(この場合、複素環は5員環または6員環であり、N、OおよびSからなる群から選択される4個までのヘテロ原子と、2個までのオキソ基とを含む。)であり、
Gは、R71基、R72基および/またはR73基によって置換される場合があり、
R21、R22、R23、R71、R72およびR73は、それぞれの存在において、水素、塩素、臭素、ヨウ素、フッ素、CN、CF3、OCF3、NO2、OH、O−C1−C4アルキル、O−フェニル、O−C1−C4アルキレンフェニル、フェニル、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、NH2、NH(C1−C4アルキル)およびN(C1−C4アルキル)2、モルホリン−4−イル、ピロリジン−1−イル、ピペリジン−1−イル、4−ピペラジン−1−イル、4−(C1−C4アルキル)ピペラジン−1−イルからなる群から互いに独立して選択され;
R3およびR4は、それぞれの存在において、水素、塩素、臭素、ヨウ素、フッ素、CN、CF3、OCF3、NO2、OH、O−C1−C4アルキル、O−フェニル、O−C1−C4アルキレンフェニル、フェニル、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、NH2、NH(C1−C4アルキル)およびN(C1−C4アルキル)2からなる群から互いに独立して選択されるか、または、
R3およびR4は連結して、−CH=CH−CH=CH−、−(CH2)4−または−(CH2)3−を与え;
R5は(W)−(X)−(Y)−Z基であり、この場合、
Wは、C1−C4アルキレン、C2−C4アルケニレン、C2−C4アルキニレン、O、O−(C1−C4アルキレン)、S、S−(C1−C4アルキレン)、NR54、NR54−(C1−C4アルキレン)および結合からなる群から選択され、
Xは、CO、CO−O、SO2、NR54、NR54−CO、NR54−SO2、CO−NR58および結合からなる群から選択され、
Yは、C1−C6アルキレン、C2−C6アルケニレン、C2−C6アルキニレンまたは結合であり、
Zは、水素、E、O−R52、NR51R52、S−R52からなる群から選択され、ただし、
Eは、最大で14個の炭素原子と、0個から5個の窒素原子、0個から2個の酸素原子、および/または0個から2個のイオウ原子とを有する不飽和、飽和または部分的不飽和の単環、二環または三環の環(この場合、前記環は2つまでのオキソ基を含むことができ、Eは、R55基、R56基、R57基、および/または3つまでのR53基によって置換され得る。)であり、
R51は、それぞれの存在において、水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、フェニルおよびC1−C4アルキレンフェニル(この場合、フェニル環は2つまでのR53基によって置換され得る。)からなる群から独立して選択され、
R52は、それぞれの存在において、水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、EおよびC1−C4アルキレン−Eからなる群から独立して選択され、
R53は、それぞれの存在において、水素、塩素、臭素、ヨウ素、フッ素、CN、CF3、OCF3、NO2、OH、O−C1−C4アルキル、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、NH2、NH(C1−C4アルキル)およびN(C1−C4アルキル)2からなる群から独立して選択され、
R54は、それぞれの存在において、水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、フェニルおよびC1−C4アルキレンフェニル(この場合、フェニル環は2つまでのR59基によって置換され得る。)からなる群から独立して選択され、
R55は、それぞれの存在において、水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、フェニル、C1−C4アルキレンフェニル(この場合、環は2つまでのR60基によって置換され得る。)、ならびに、OH、O−C1−C4アルキル、O−フェニル、O−C1−C4アルキレンフェニル、NH2、NH(C1−C4アルキル)およびN(C1−C4アルキル)2からなる群から独立して選択され、
R56は、Q1−Q2−Q3基:
(式中、
Q1は、結合、C1−C4アルキレン、C2−C4アルケニレン、C2−C4アルキニレン、C1−C4アルキレン−N(C1−C4アルキル)、N(C1−C4アルキル)、C1−C4アルキレン−NH、NH、N(C1−C4アルキル)−C1−C4アルキレン、NH−C1−C4アルキレン、O、C1−C4アルキレン−O、O−C1−C4アルキレン、CO−NH、CO−N(C1−C4アルキル)、NH−CO、N(C1−C4アルキル)−CO、CO、SO2、SO、S、O、SO2−NH、SO2−N(C1−C4アルキル)、NH−SO2、N(C1−C4アルキル)−SO2、O−CO−NH、O−CO−N(C1−C4アルキル)、NH−CO−O、N(C1−C4アルキル)−CO−O、N(C1−C4アルキル)−CO−N(C1−C4アルキル)、NH−CO−N(C1−C4アルキル)、N(C1−C4アルキル)−CO−NHおよびNH−CO−NHからなる群から選択され、
Q2は、C1−C4アルキレン、C2−C4アルケニレン、C2−C4アルキニレンおよび結合からなる群から選択され、
Q3は水素であるか、または、最大で14個の炭素原子と、0個から5個の窒素原子、0個から2個の酸素原子、および/または0個から2個のイオウ原子とを有する不飽和、飽和または部分的不飽和の単環、二環または三環の環(この場合、前記環は2つまでのオキソ基を含むことができ、R63基、R64基および/またはR65基によって置換され得る。)である。)
であり、
R57は、それぞれの存在において、水素、C1−C6アルキル、フェニル、C1−C4アルキレンフェニル、COOH、CO−O−C1−C4アルキル、CONH2、CO−NH−C1−C4アルキル、CO−N(C1−C4アルキル)2、CO−C1−C4アルキル、CH2−NH2、CH2−NH−C1−C4アルキルおよびCH2−N(C1−C4アルキル)2からなる群から独立して選択され、
R58は、それぞれの存在において、水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、フェニルおよびC1−C4アルキレンフェニル(この場合、フェニル環は2つまでのR62基によって置換され得る。)からなる群から独立して選択され、
R59、R60およびR62は、それぞれの存在において、水素、塩素、臭素、ヨウ素、フッ素、CN、CF3、OCF3、NO2、OH、O−C1−C4アルキル、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、NH2、NH(C1−C4アルキル)およびN(C1−C4アルキル)2からなる群から互いに独立して選択され、
R63、R64およびR65は、それぞれの存在において、水素、塩素、臭素、ヨウ素、フッ素、CN、CF3、OCF3、NO2、OH、O−C1−C4アルキル、O−フェニル、O−C1−C4アルキレンフェニル、フェニル、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、NH2、NH(C1−C4アルキル)およびN(C1−C4アルキル)2からなる群から互いに独立して選択される。]
の化合物ならびにその互変異性形態、エナンチオマー形態およびジアステレオマー形態ならびにこれらのプロドラッグ。
【請求項7】
Dが、1個または2個のヘテロ原子を含む芳香族複素単環系および芳香族複素二環系(ただし、2個のヘテロ原子のうち1個は窒素である。)からなる群から選択される、請求項6に記載の化合物。
【請求項8】
Dが、ベンゾチアゾール、ピリミジン、ピリジン、ピリダジン、ピラジン、イソキノリン、キノリン、チアゾール、ベンゾイミダゾール、イミダゾール、ベンゾオキサゾール、ベンゾチオフェン、チオフェン、ベンゾフランおよびフランからなる群から選択される、請求項6に記載の化合物。
【請求項9】
Gが、チオフェン、フラン、ピロール、ピラゾール、イソオキサゾール、ピリジン、ピリミジン、キノリン、イソキノリン、テトラヒドロイソキノリン、ベンゾチオフェン、ベンゾフラン、インドール、イミダゾール、チアゾール、イミダゾチアゾール、ベンゾオキサジンおよびキノキサリンからなる群から選択される、請求項6から8のいずれかに記載の化合物。
【請求項10】
請求項1から9のいずれかに記載の化合物を含む医薬品。
【請求項11】
様々なバソプレッシン依存性疾患またはオキシトシン依存性疾患の抑制および/または予防のための、請求項1から9のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項12】
請求項1から9のいずれかに記載の化合物を疾患の処置のために投与することによる、処置を必要としている哺乳動物の治療的処置および/または予防的処置のための方法。
【請求項13】
うつ病および/または双極性障害(例えば、気分変調性障害、亜症候群性うつ病、季節性情緒障害、月経前気分不快障害および/または精神病的障害など)を処置するための、請求項1から9のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項14】
不安および/またはストレスに関連した障害(例えば、全般性不安障害、恐慌性障害、強迫性障害、外傷後障害、急性ストレス障害および/または社会的恐怖症など)を処置するための、請求項1から9のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項15】
記憶障害および/またはアルツハイマー病を処置するための、請求項1から9のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項16】
精神病および/または精神病的障害を処置するための、請求項1から9のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項17】
クッシング症候群を処置するための、請求項1から9のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項1】
式(I):
【化1】
[式中、
Aは、芳香族複素単環または芳香族複素二環もしくは部分的芳香族複素二環の環(この場合、複素環は5員環または6員環であり、N、OおよびSからなる群から選択される4個までのヘテロ原子と、2個までのオキソ基とを含み、ただし、ヘテロ原子の多くても1つが酸素原子である。)であり、
Aは、R11基、R12基および/またはR13基によって置換される場合があり、この場合、R11、R12およびR13は、それぞれの存在において、水素、塩素、臭素、ヨウ素、フッ素、CN、CF3、OCF3、NO2、OH、O−C1−C4アルキル、O−フェニル、O−C1−C4アルキレンフェニル、フェニル、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、NH2、NH(C1−C4アルキル)およびN(C1−C4アルキル)2からなる群から互いに独立して選択され;
R3およびR4は、水素、塩素、臭素、ヨウ素、フッ素、CN、CF3、OCF3、NO2、OH、O−C1−C4アルキル、O−フェニル、O−C1−C4アルキレンフェニル、フェニル、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、NH2、NH(C1−C4アルキル)およびN(C1−C4アルキル)2からなる群から互いに独立して選択されるか、または、
R3およびR4は連結して、−CH=CH−CH=CH−、−(CH2)4−または−(CH2)3−を与え;
R5は(W)−(X)−(Y)−Z基であり、この場合、
Wは、C1−C4アルキレン、C2−C4アルケニレン、C2−C4アルキニレン、O、O−(C1−C4アルキレン)、S、S−(C1−C4アルキレン)、NR54、NR54−(C1−C4アルキレン)および結合からなる群から選択され、
Xは、CO、CO−O、SO2、NR54、NR54−CO、NR54−SO2、CO−NR58および結合からなる群から選択され、
Yは、C1−C6アルキレン、C2−C6アルケニレン、C2−C6アルキニレンまたは結合であり、
Zは、水素、E、O−R52、NR51R52、S−R52からなる群から選択され、ただし、
Eは、最大で14個の炭素原子と、0個から5個の窒素原子、0個から2個の酸素原子、および/または0個から2個のイオウ原子とを有する不飽和、飽和または部分的不飽和の単環、二環または三環の環(この場合、前記環は2つまでのオキソ基を含むことができ、R55基、R56基、R57基、および/または3つまでのR53基によって置換され得る。)であり、
R51は、それぞれの存在において、水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、フェニルおよびC1−C4アルキレンフェニル(この場合、フェニル環は2つまでのR53基によって置換され得る。)からなる群から独立して選択され、
R52は、それぞれの存在において、水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、EおよびC1−C4アルキレン−Eからなる群から独立して選択され、
R53は、それぞれの存在において、水素、塩素、臭素、ヨウ素、フッ素、CN、CF3、OCF3、NO2、OH、O−C1−C4アルキル、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、NH2、NH(C1−C4アルキル)およびN(C1−C4アルキル)2からなる群から独立して選択され、
R54は、それぞれの存在において、水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、フェニルおよびC1−C4アルキレンフェニル(この場合、フェニル環は2つまでのR59基によって置換され得る。)からなる群から独立して選択され、
R55は、それぞれの存在において、水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、フェニル、C1−C4アルキレンフェニル(この場合、環は2つまでのR60基によって置換され得る。)、ならびに、OH、O−C1−C4アルキル、O−フェニル、O−C1−C4アルキレンフェニル、NH2、NH(C1−C4アルキル)およびN(C1−C4アルキル)2からなる群から独立して選択され、
R56は、Q1−Q2−Q3基:
(式中、
Q1は、結合、C1−C4アルキレン、C2−C4アルケニレン、C2−C4アルキニレン、C1−C4アルキレン−N(C1−C4アルキル)、N(C1−C4アルキル)、C1−C4アルキレン−NH、NH、N(C1−C4アルキル)−C1−C4アルキレン、NH−C1−C4アルキレン、O、C1−C4アルキレン−O、O−C1−C4アルキレン、CO−NH、CO−N(C1−C4アルキル)、NH−CO、N(C1−C4アルキル)−CO、CO、SO2、SO、S、O、SO2−NH、SO2−N(C1−C4アルキル)、NH−SO2、N(C1−C4アルキル)−SO2、O−CO−NH、O−CO−N(C1−C4アルキル)、NH−CO−O、N(C1−C4アルキル)−CO−O、N(C1−C4アルキル)−CO−N(C1−C4アルキル)、NH−CO−N(C1−C4アルキル)、N(C1−C4アルキル)−CO−NHおよびNH−CO−NHからなる群から選択され、
Q2は、C1−C4アルキレン、C2−C4アルケニレン、C2−C4アルキニレンおよび結合からなる群から選択され、
Q3は水素であるか、または、最大で14個の炭素原子と、0個から5個の窒素原子、0個から2個の酸素原子、および/または0個から2個のイオウ原子とを有する不飽和、飽和または部分的不飽和の単環、二環または三環の環(この場合、前記環は2つまでのオキソ基を含むことができ、R63基、R64基および/またはR65基によって置換され得る。)である。)
であり、
R57は、それぞれの存在において、水素、C1−C6アルキル、フェニル、C1−C4アルキレンフェニル、COOH、CO−O−C1−C4アルキル、CONH2、CO−NH−C1−C4アルキル、CO−N(C1−C4アルキル)2、CO−C1−C4アルキル、CH2−NH2、CH2−NH−C1−C4アルキルおよびCH2−N(C1−C4アルキル)2からなる群から独立して選択され、
R58は、それぞれの存在において、水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、フェニルおよびC1−C4アルキレンフェニル(この場合、フェニル環は2つまでのR62基によって置換され得る。)からなる群から独立して選択され、
R59、R60およびR62は、それぞれの存在において、水素、塩素、臭素、ヨウ素、フッ素、CN、CF3、OCF3、NO2、OH、O−C1−C4アルキル、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、NH2、NH(C1−C4アルキル)およびN(C1−C4アルキル)2からなる群から互いに独立して選択され、
R63、R64およびR65は、それぞれの存在において、水素、塩素、臭素、ヨウ素、フッ素、CN、CF3、OCF3、NO2、OH、O−C1−C4アルキル、O−フェニル、O−C1−C4アルキレンフェニル、フェニル、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、NH2、NH(C1−C4アルキル)およびN(C1−C4アルキル)2からなる群から互いに独立して選択され;
R6およびR7は、水素、塩素、臭素、ヨウ素、フッ素、CN、CF3、OCF3、NO2、OH、O−C1−C4アルキル、O−フェニル、O−C1−C4アルキレンフェニル、フェニル、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、NH2、NH(C1−C4アルキル)およびN(C1−C4アルキル)2からなる群から互いに独立して選択される。]
の化合物ならびにその互変異性形態、エナンチオマー形態およびジアステレオマー形態、ならびにこれらのプロドラッグ。
【請求項2】
Aが、1個または2個のヘテロ原子を含む芳香族複素単環系および芳香族複素二環系(ただし、2個のヘテロ原子のうち1個は窒素である。)からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
Aが、ベンゾチアゾール、ピリミジン、ピリジン、ピリダジン、ピラジン、イソキノリン、キノリン、チアゾール、ベンゾイミダゾール、イミダゾール、ベンゾオキサゾール、ベンゾチオフェン、チオフェン、ベンゾフランおよびフランからなる群から選択される、請求項1に記載の化合物。
【請求項4】
式(II):
【化2】
[式中、
Bは、チオフェン、フラン、ピロール、ピリジン、キノリン、テトラヒドロキノリン、イソキノリン、テトラヒドロイソキノリン、ベンゾチオフェン、ベンゾフラン、ジヒドロベンゾフラン、インドール、ジヒドロイソインドール、
芳香族複素単環および芳香族複素二環または部分的芳香族複素二環の環(この場合、複素環は5員環または6員環であり、N、OおよびSからなる群から選択される2個から4個のヘテロ原子と、2個までのオキソ基とを含む。)からなる群から選択され、
Bは、R21基、R22基および/またはR23基によって置換される場合があり、この場合、R21、R22およびR23は、それぞれの存在において、水素、塩素、臭素、ヨウ素、フッ素、CN、CF3、OCF3、NO2、OH、O−C1−C4アルキル、O−フェニル、O−C1−C4アルキレンフェニル、フェニル、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、NH2、NH(C1−C4アルキル)およびN(C1−C4アルキル)2、モルホリン−4−イル、ピロリジン−1−イル、ピペリジン−1−イル、4−ピペラジン−1−イル、4−(C1−C4アルキル)ピペラジン−1−イルからなる群から互いに独立して選択され;
R3およびR4は、水素、塩素、臭素、ヨウ素、フッ素、CN、CF3、OCF3、NO2、OH、O−C1−C4アルキル、O−フェニル、O−C1−C4アルキレンフェニル、フェニル、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、NH2、NH(C1−C4アルキル)およびN(C1−C4アルキル)2からなる群から互いに独立して選択されるか、または、
R3およびR4は連結して、−CH=CH−CH=CH−、−(CH2)4−または−(CH2)3−を与え;
R5は(W)−(X)−(Y)−Z基であり、この場合、
Wは、C1−C4アルキレン、C2−C4アルケニレン、C2−C4アルキニレン、O、O−(C1−C4アルキレン)、S、S−(C1−C4アルキレン)、NR54、NR54−(C1−C4アルキレン)および結合からなる群から選択され、
Xは、CO、CO−O、SO2、NR54、NR54−CO、NR54−SO2、CO−NR58および結合からなる群から選択され、
Yは、C1−C6アルキレン、C2−C6アルケニレン、C2−C6アルキニレンまたは結合であり、
Zは、水素、E、O−R52、NR51R52、S−R52からなる群から選択され、ただし、
Eは、最大で14個の炭素原子と、0個から5個の窒素原子、0個から2個の酸素原子、および/または0個から2個のイオウ原子とを有する不飽和、飽和または部分的不飽和の単環、二環または三環の環(この場合、前記環は2つまでのオキソ基を含むことができ、R55基、R56基、R57基、および/または3つまでのR53基によって置換され得る。)であり、
R51は、それぞれの存在において、水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、フェニルおよびC1−C4アルキレンフェニル(この場合、フェニル環は2つまでのR53基によって置換され得る。)からなる群から独立して選択され、
R52は、それぞれの存在において、水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、EおよびC1−C4アルキレン−Eからなる群から独立して選択され、
R53は、それぞれの存在において、水素、塩素、臭素、ヨウ素、フッ素、CN、CF3、OCF3、NO2、OH、O−C1−C4アルキル、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、NH2、NH(C1−C4アルキル)およびN(C1−C4アルキル)2からなる群から独立して選択され、
R54は、それぞれの存在において、水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、フェニルおよびC1−C4アルキレンフェニル(この場合、フェニル環は2つまでのR59基によって置換され得る。)からなる群から独立して選択され、
R55は、それぞれの存在において、水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、フェニル、C1−C4アルキレンフェニル(この場合、環は2つまでのR60基によって置換され得る。)、ならびに、OH、O−C1−C4アルキル、O−フェニル、O−C1−C4アルキレンフェニル、NH2、NH(C1−C4アルキル)およびN(C1−C4アルキル)2からなる群から独立して選択され、
R56は、Q1−Q2−Q3基:
(式中、
Q1は、結合、C1−C4アルキレン、C2−C4アルケニレン、C2−C4アルキニレン、C1−C4アルキレン−N(C1−C4アルキル)、N(C1−C4アルキル)、C1−C4アルキレン−NH、NH、N(C1−C4アルキル)−C1−C4アルキレン、NH−C1−C4アルキレン、O、C1−C4アルキレン−O、O−C1−C4アルキレン、CO−NH、CO−N(C1−C4アルキル)、NH−CO、N(C1−C4アルキル)−CO、CO、SO2、SO、S、O、SO2−NH、SO2−N(C1−C4アルキル)、NH−SO2、N(C1−C4アルキル)−SO2、O−CO−NH、O−CO−N(C1−C4アルキル)、NH−CO−O、N(C1−C4アルキル)−CO−O、N(C1−C4アルキル)−CO−N(C1−C4アルキル)、NH−CO−N(C1−C4アルキル)、N(C1−C4アルキル)−CO−NHおよびNH−CO−NHからなる群から選択され、
Q2は、C1−C4アルキレン、C2−C4アルケニレン、C2−C4アルキニレンおよび結合からなる群から選択され、
Q3は水素であるか、または、最大で14個の炭素原子と、0個から5個の窒素原子、0個から2個の酸素原子、および/または0個から2個のイオウ原子とを有する不飽和、飽和または部分的不飽和の単環、二環または三環の環(この場合、前記環は2つまでのオキソ基を含むことができ、R63基、R64基および/またはR65基によって置換され得る。)である。)
であり、
R57は、それぞれの存在において、水素、C1−C6アルキル、フェニル、C1−C4アルキレンフェニル、COOH、CO−O−C1−C4アルキル、CONH2、CO−NH−C1−C4アルキル、CO−N(C1−C4アルキル)2、CO−C1−C4アルキル、CH2−NH2、CH2−NH−C1−C4アルキルおよびCH2−N(C1−C4アルキル)2からなる群から独立して選択され、
R58は、それぞれの存在において、水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、フェニルおよびC1−C4アルキレンフェニル(この場合、フェニル環は2つまでのR62基によって置換され得る。)からなる群から独立して選択され、
R59、R60およびR62は、それぞれの存在において、水素、塩素、臭素、ヨウ素、フッ素、CN、CF3、OCF3、NO2、OH、O−C1−C4アルキル、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、NH2、NH(C1−C4アルキル)およびN(C1−C4アルキル)2からなる群から互いに独立して選択され、
R63、R64およびR65は、それぞれの存在において、水素、塩素、臭素、ヨウ素、フッ素、CN、CF3、OCF3、NO2、OH、O−C1−C4アルキル、O−フェニル、O−C1−C4アルキレンフェニル、フェニル、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、NH2、NH(C1−C4アルキル)およびN(C1−C4アルキル)2からなる群から互いに独立して選択される;
R6およびR7は、それぞれの存在において、水素、塩素、臭素、ヨウ素、フッ素、CN、CF3、OCF3、NO2、OH、O−C1−C4アルキル、O−フェニル、O−C1−C4アルキレンフェニル、フェニル、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、NH2、NH(C1−C4アルキル)およびN(C1−C4アルキル)2からなる群から互いに独立して選択される。]
の化合物ならびにその互変異性形態、エナンチオマー形態およびジアステレオマー形態ならびにこれらのプロドラッグ。
【請求項5】
Bが、チオフェン、フラン、ピロール、ピラゾール、イソオキサゾール、ピリジン、ピリミジン、キノリン、イソキノリン、テトラヒドロイソキノリン、ベンゾチオフェン、ベンゾフラン、インドール、イミダゾール、チアゾール、イミダゾチアゾール、ベンゾオキサジンおよびキノキサリンからなる群から選択される、請求項4に記載の化合物。
【請求項6】
式(III):
【化3】
[式中、
Dは芳香族複素単環または芳香族複素二環もしくは部分的芳香族複素二環の環(この場合、複素環は5員環または6員環であり、N、OおよびSからなる群から選択される4個までのヘテロ原子と、2個までのオキソ基とを含む。)であり、
Dは、R21基、R22基および/またはR23基によって置換される場合があり、
Gは芳香族複素単環または芳香族複素二環もしくは部分的芳香族複素二環の環(この場合、複素環は5員環または6員環であり、N、OおよびSからなる群から選択される4個までのヘテロ原子と、2個までのオキソ基とを含む。)であり、
Gは、R71基、R72基および/またはR73基によって置換される場合があり、
R21、R22、R23、R71、R72およびR73は、それぞれの存在において、水素、塩素、臭素、ヨウ素、フッ素、CN、CF3、OCF3、NO2、OH、O−C1−C4アルキル、O−フェニル、O−C1−C4アルキレンフェニル、フェニル、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、NH2、NH(C1−C4アルキル)およびN(C1−C4アルキル)2、モルホリン−4−イル、ピロリジン−1−イル、ピペリジン−1−イル、4−ピペラジン−1−イル、4−(C1−C4アルキル)ピペラジン−1−イルからなる群から互いに独立して選択され;
R3およびR4は、それぞれの存在において、水素、塩素、臭素、ヨウ素、フッ素、CN、CF3、OCF3、NO2、OH、O−C1−C4アルキル、O−フェニル、O−C1−C4アルキレンフェニル、フェニル、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、NH2、NH(C1−C4アルキル)およびN(C1−C4アルキル)2からなる群から互いに独立して選択されるか、または、
R3およびR4は連結して、−CH=CH−CH=CH−、−(CH2)4−または−(CH2)3−を与え;
R5は(W)−(X)−(Y)−Z基であり、この場合、
Wは、C1−C4アルキレン、C2−C4アルケニレン、C2−C4アルキニレン、O、O−(C1−C4アルキレン)、S、S−(C1−C4アルキレン)、NR54、NR54−(C1−C4アルキレン)および結合からなる群から選択され、
Xは、CO、CO−O、SO2、NR54、NR54−CO、NR54−SO2、CO−NR58および結合からなる群から選択され、
Yは、C1−C6アルキレン、C2−C6アルケニレン、C2−C6アルキニレンまたは結合であり、
Zは、水素、E、O−R52、NR51R52、S−R52からなる群から選択され、ただし、
Eは、最大で14個の炭素原子と、0個から5個の窒素原子、0個から2個の酸素原子、および/または0個から2個のイオウ原子とを有する不飽和、飽和または部分的不飽和の単環、二環または三環の環(この場合、前記環は2つまでのオキソ基を含むことができ、Eは、R55基、R56基、R57基、および/または3つまでのR53基によって置換され得る。)であり、
R51は、それぞれの存在において、水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、フェニルおよびC1−C4アルキレンフェニル(この場合、フェニル環は2つまでのR53基によって置換され得る。)からなる群から独立して選択され、
R52は、それぞれの存在において、水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、EおよびC1−C4アルキレン−Eからなる群から独立して選択され、
R53は、それぞれの存在において、水素、塩素、臭素、ヨウ素、フッ素、CN、CF3、OCF3、NO2、OH、O−C1−C4アルキル、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、NH2、NH(C1−C4アルキル)およびN(C1−C4アルキル)2からなる群から独立して選択され、
R54は、それぞれの存在において、水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、フェニルおよびC1−C4アルキレンフェニル(この場合、フェニル環は2つまでのR59基によって置換され得る。)からなる群から独立して選択され、
R55は、それぞれの存在において、水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、フェニル、C1−C4アルキレンフェニル(この場合、環は2つまでのR60基によって置換され得る。)、ならびに、OH、O−C1−C4アルキル、O−フェニル、O−C1−C4アルキレンフェニル、NH2、NH(C1−C4アルキル)およびN(C1−C4アルキル)2からなる群から独立して選択され、
R56は、Q1−Q2−Q3基:
(式中、
Q1は、結合、C1−C4アルキレン、C2−C4アルケニレン、C2−C4アルキニレン、C1−C4アルキレン−N(C1−C4アルキル)、N(C1−C4アルキル)、C1−C4アルキレン−NH、NH、N(C1−C4アルキル)−C1−C4アルキレン、NH−C1−C4アルキレン、O、C1−C4アルキレン−O、O−C1−C4アルキレン、CO−NH、CO−N(C1−C4アルキル)、NH−CO、N(C1−C4アルキル)−CO、CO、SO2、SO、S、O、SO2−NH、SO2−N(C1−C4アルキル)、NH−SO2、N(C1−C4アルキル)−SO2、O−CO−NH、O−CO−N(C1−C4アルキル)、NH−CO−O、N(C1−C4アルキル)−CO−O、N(C1−C4アルキル)−CO−N(C1−C4アルキル)、NH−CO−N(C1−C4アルキル)、N(C1−C4アルキル)−CO−NHおよびNH−CO−NHからなる群から選択され、
Q2は、C1−C4アルキレン、C2−C4アルケニレン、C2−C4アルキニレンおよび結合からなる群から選択され、
Q3は水素であるか、または、最大で14個の炭素原子と、0個から5個の窒素原子、0個から2個の酸素原子、および/または0個から2個のイオウ原子とを有する不飽和、飽和または部分的不飽和の単環、二環または三環の環(この場合、前記環は2つまでのオキソ基を含むことができ、R63基、R64基および/またはR65基によって置換され得る。)である。)
であり、
R57は、それぞれの存在において、水素、C1−C6アルキル、フェニル、C1−C4アルキレンフェニル、COOH、CO−O−C1−C4アルキル、CONH2、CO−NH−C1−C4アルキル、CO−N(C1−C4アルキル)2、CO−C1−C4アルキル、CH2−NH2、CH2−NH−C1−C4アルキルおよびCH2−N(C1−C4アルキル)2からなる群から独立して選択され、
R58は、それぞれの存在において、水素、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、フェニルおよびC1−C4アルキレンフェニル(この場合、フェニル環は2つまでのR62基によって置換され得る。)からなる群から独立して選択され、
R59、R60およびR62は、それぞれの存在において、水素、塩素、臭素、ヨウ素、フッ素、CN、CF3、OCF3、NO2、OH、O−C1−C4アルキル、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、NH2、NH(C1−C4アルキル)およびN(C1−C4アルキル)2からなる群から互いに独立して選択され、
R63、R64およびR65は、それぞれの存在において、水素、塩素、臭素、ヨウ素、フッ素、CN、CF3、OCF3、NO2、OH、O−C1−C4アルキル、O−フェニル、O−C1−C4アルキレンフェニル、フェニル、C1−C6アルキル、C2−C6アルケニル、C2−C6アルキニル、NH2、NH(C1−C4アルキル)およびN(C1−C4アルキル)2からなる群から互いに独立して選択される。]
の化合物ならびにその互変異性形態、エナンチオマー形態およびジアステレオマー形態ならびにこれらのプロドラッグ。
【請求項7】
Dが、1個または2個のヘテロ原子を含む芳香族複素単環系および芳香族複素二環系(ただし、2個のヘテロ原子のうち1個は窒素である。)からなる群から選択される、請求項6に記載の化合物。
【請求項8】
Dが、ベンゾチアゾール、ピリミジン、ピリジン、ピリダジン、ピラジン、イソキノリン、キノリン、チアゾール、ベンゾイミダゾール、イミダゾール、ベンゾオキサゾール、ベンゾチオフェン、チオフェン、ベンゾフランおよびフランからなる群から選択される、請求項6に記載の化合物。
【請求項9】
Gが、チオフェン、フラン、ピロール、ピラゾール、イソオキサゾール、ピリジン、ピリミジン、キノリン、イソキノリン、テトラヒドロイソキノリン、ベンゾチオフェン、ベンゾフラン、インドール、イミダゾール、チアゾール、イミダゾチアゾール、ベンゾオキサジンおよびキノキサリンからなる群から選択される、請求項6から8のいずれかに記載の化合物。
【請求項10】
請求項1から9のいずれかに記載の化合物を含む医薬品。
【請求項11】
様々なバソプレッシン依存性疾患またはオキシトシン依存性疾患の抑制および/または予防のための、請求項1から9のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項12】
請求項1から9のいずれかに記載の化合物を疾患の処置のために投与することによる、処置を必要としている哺乳動物の治療的処置および/または予防的処置のための方法。
【請求項13】
うつ病および/または双極性障害(例えば、気分変調性障害、亜症候群性うつ病、季節性情緒障害、月経前気分不快障害および/または精神病的障害など)を処置するための、請求項1から9のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項14】
不安および/またはストレスに関連した障害(例えば、全般性不安障害、恐慌性障害、強迫性障害、外傷後障害、急性ストレス障害および/または社会的恐怖症など)を処置するための、請求項1から9のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項15】
記憶障害および/またはアルツハイマー病を処置するための、請求項1から9のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項16】
精神病および/または精神病的障害を処置するための、請求項1から9のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項17】
クッシング症候群を処置するための、請求項1から9のいずれかに記載の化合物の使用。
【公開番号】特開2011−102294(P2011−102294A)
【公開日】平成23年5月26日(2011.5.26)
【国際特許分類】
【外国語出願】
【出願番号】特願2010−236857(P2010−236857)
【出願日】平成22年10月21日(2010.10.21)
【分割の表示】特願2006−530059(P2006−530059)の分割
【原出願日】平成16年9月30日(2004.9.30)
【出願人】(504216103)アボツト・ゲー・エム・ベー・ハー・ウント・コンパニー・カー・ゲー (5)
【Fターム(参考)】
【公開日】平成23年5月26日(2011.5.26)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2010−236857(P2010−236857)
【出願日】平成22年10月21日(2010.10.21)
【分割の表示】特願2006−530059(P2006−530059)の分割
【原出願日】平成16年9月30日(2004.9.30)
【出願人】(504216103)アボツト・ゲー・エム・ベー・ハー・ウント・コンパニー・カー・ゲー (5)
【Fターム(参考)】
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