国際特許分類[A61K31/497]の内容
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新規方法
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新規アミド誘導体を有効成分として含有する医薬組成物
【課題】恒常型のMMP−2の産生よりも誘導型のMMPs、特にMMP−9の産生を抑制する新規な低分子化合物を有効成分として含有し、自己免疫疾患、炎症性腸疾患又は変形性関節症の予防薬/治療薬として有用な医薬組成物を提供する。
【解決手段】下記式(I)
(式中の各記号は明細書中で定義した通りである。)で示されるアミド誘導体又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物。
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ヒトプロテインチロシンホスファターゼ阻害剤および使用法
【課題】ヒトプロテインチロシンホスファターゼ阻害剤および使用法を提供すること。
【解決手段】本開示は、ヒトプロテインチロシンホスファターゼβ(HPTP−β)阻害剤として有効な化合物に関し、それにより血管新生を制御する。本開示は、さらに、前記ヒトプロテインチロシンホスファターゼβ(HPTP−β)阻害剤を含む組成物、および血管新生を制御する方法に関する。本発明の組成物によって処置される疾患としては、糖尿病性網膜症、黄斑変性症、癌、鎌状赤血球貧血、類肉腫、梅毒、弾性線維性仮性黄色腫、パジェット病、静脈閉塞、動脈閉塞、頚動脈閉塞性疾患、慢性ブドウ膜炎/硝子体炎、マイコバクテリア感染症など挙げられる。
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プロテインキナーゼ阻害薬として有用なベンズイミダゾール
【課題】プロテインキナーゼの阻害薬として有用なベンズイミダゾール化合物を提供すること
【解決手段】本発明は、オーロラ、FLT−3、またはPDK1プロテインキナーゼの阻害薬として有用な化合物に関する。本発明は、また、該化合物を含有する薬学上受容可能な組成物、および各種の疾患、健康状態、または障害の治療における該化合物の使用方法を提供する。本発明は、また、本発明の化合物を調製するためのプロセスを提供する。本発明によれば、患者におけるFLT−3プロテインキナーゼの活性を阻害する方法もまた、提供される。
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少なくとも1つのビタミンDまたは1つのビタミンDアナログおよび少なくとも1つのコルチコステロイドを含有する局所用組成物
【課題】改善された皮膚吸収(かつ、あまり油性でない外観)および塗布の容易さ(これらの特性はともに改善された患者遵守をもたらす)を示す配合物中に、活性成分である少なくとも1つのビタミンDまたはビタミンDアナログおよび少なくとも1つのコルチコステロイドを含む組成物を提供する。
【解決手段】少なくとも1つのビタミンDまたはビタミンDアナログおよび少なくとも1つのコルチコステロイドならびに増粘用賦形剤を含む、皮膚に塗布される薬用ゲル組成物を調製する。
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潜伏性結核の処置
【課題】潜伏性結核の処置のための薬剤の提供。
【解決手段】下記一般式(Ia)又は(Ib)で表される薬剤又はその製薬学的に許容され得る酸もしくは塩基付加塩、N−オキシド、互変異性体又は立体化学的異性体。
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IAPの阻害剤
【課題】Smacタンパク質とアポトーシス阻害剤タンパク質(IAP)との結合を阻害する新規化合物。
【解決手段】Smacタンパク質とアポトーシス阻害剤タンパク質(IAP)との結合を阻害する、式I
の化合物を提供する。
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1,5−ナフチリジン誘導体又はその塩
【課題】PI3K−AKT経路及びRas−Raf−MEK−ERK経路の少なくとも一方の経路に対し優れた阻害活性を有する化合物を提供する。
【解決手段】一般式[1](式中、R1、R2、R3、R4及びR5は、水素原子又は−L−Z(式中、Zは、非芳香族複素環基などを;Lは、単結合などを示す。)などを、R6は、−L−Zなどを、R7及びR8は、水素原子などを、Qは、酸素原子などを示す。)で表される1,5−ナフチリジン誘導体又はその塩は、PI3K−AKT経路及びRas−Raf−MEK−ERK経路に対し、優れた阻害活性を有し、PI3K−AKT経路及びRas−Raf−MEK−ERK経路が関与する疾患の予防又は治療などの処置に有用である。
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イソキサゾリン置換ベンズアミド化合物及び有害生物防除剤
【課題】新規な有害生物防除剤、特に殺虫剤又は殺ダニ剤の提供。
【解決手段】
一般式(1):(式中、A1、A2及びA3は炭素原子等を表し、Gはベンゼン環等を表し、Wは酸素原子等を表し、X及びYはハロゲン原子等を表し、R1はカルボキシメチル基等を表し、R2は水素原子等を表し、R3はトリフルオロメチル基等を表し、mは0〜5の整数を表し、nは0〜4の整数を表す。)で表されるイソキサゾリン置換ベンズアミド化合物、それらの塩、及びそれらを含有する有害生物防除剤。
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キナーゼ活性モジュレーターとしての1,3−ジアリール置換尿素
【課題】血管形成キナーゼ活性モジュレーションに応答性の疾患または障害、例えば、乳癌、子宮内膜癌、結腸癌、首有棘細胞癌などの癌の治療に有効な物質の提供。
【解決手段】下記式1で表される化合物ならびにその医薬的に許容される塩、溶媒和物、結晶体、キレート、非共有結合型錯体、プロドラッグ、および混合物の使用。
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