一般式［Ｉ］［式中、Ｒ^１及びＲ^２は、同一又は異なって、Ｃ_１−６アルキル基等を表し、Ｒ^３及びＲ^４は、水素原子、メチル基等を表し、Ｗは、１又は２環性の３〜８員の芳香族若しくは脂肪族複素環等を表し、Ａｒは、置換基を有してもよい芳香族複素環等を表す。］で表されるイミダゾピリジン誘導体を提供する。この化合物は、メラニン凝集ホルモン受容体拮抗剤として作用し、中枢性疾患、循環器系疾患、代謝性疾患用の医薬品として有用である。
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本発明は、式（Ｉ）の新規化合物、及びそれらの医薬組成物、及びそれらの使用法に関する。これらの新規化合物はＣＨＫ１キナーゼ阻害活性、ＰＤＫ１阻害活性及びＰａｋキナーゼ阻害活性を所有し、従って癌の治療及び／又は予防に有用である。

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ある種の置換スルホンアミド誘導体は、例えば心臓ミオシンを増強することで心臓筋節を選択的にモジュレートし、うっ血性心不全などの収縮期心不全の治療に有用である。 （もっと読む）

１１β−ヒドロキシステロイド脱水素酵素１型（１１β ＨＳＤ１）の活性を調節するための置換されたアミドの使用及び薬学的組成物としてのこれらの化合物の使用が記載されている。新規クラスの置換されたアミド、治療におけるそれらの使用、該化合物を含む薬学的組成物、及び医薬の製造におけるそれらの使用が記載されている。本化合物は、１１βＨＳＤ１の活性の調節物質であり、より具体的には、１１βＨＳＤ１の活性の阻害剤であり、活性なグルココルチコイドの細胞内濃度の減少が望ましい、多岐にわたる医学的疾患の治療、抑制及び／又は予防において有用であり得る。 （もっと読む）

ＤＮＡ複製におけるＤＮＡ損傷又は傷害に関連する疾病及び症状の治療に有用な置換ウレア化合物が開示される。この化合物の作製方法、並びに癌及びＤＮＡ複製、染色体分離、又は細胞分裂における欠陥によって特徴付けられる他の疾病の治療等における治療薬としての使用も開示される。 （もっと読む）

本発明は、第一の態様において、式（Ｉ）の化合物またはその医薬上許容される塩を提供する：ここで、Ｒ^１は−Ｃ_１−６アルキル−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル、−Ｃ_３−８シクロアルキル、アリール、ヘテロサイクリル、ヘテロアリールおよび他の基であり；Ｘは結合手、Ｏ、ＣＯ、ＯＣＨ_２、ＣＨ_２ＯまたはＳＯ_２であり；ＺはＣＯ、ＣＯＮＲ^１０またはＳＯ_２であり；Ｒ^１０は水素、Ｃ_１−６アルキル、−Ｃ_３−８シクロアルキル、アリール、ヘテロサイクリル、ヘテロアリールであり；Ａは単結合または二重結合であり；ｍおよびｎは独立して０、１または２であり；Ｒ^２は水素、Ｃ_１−６アルキルまたはＣ_１−６アルコキシであり；Ｒ^３はハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１−６アルコキシ、シアノ、アミノ、−ＣＯＣ_１−６アルキル、−ＳＯ_２Ｃ_１−６アルキルまたはトリフルオロメチルであり；Ｒ^４は−（ＣＨ_２）_ｑ−ＮＲ^１１Ｒ^１２または式（ｉ）の基である（この中の他のすべての置換基は請求項１にて定義されている）。式（Ｉ）の化合物およびその医薬上許容される塩はヒスタミンＨ３受容体に対してアフィニティを有し、そのアンタゴニストおよび／または反対のアゴニストであり、アルツハイマー病を含む精神疾患の治療に有用である可能性があると考えられる。
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ｉ）ヘテロアリールの結合点に隣接してＮを含むヘテロアリール部分、およびｉｉ）別のヘテロアリールまたはアリール環でピラゾールが直接、または架橋によって置換され、環の少なくとも１つが別の環でさらに置換されている新規ピラゾール化合物、例えば、式（Ｉ）の化合物（式中、Ａ、Ａ^１、Ａ^２、Ｂ、Ｒ^１１、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺはここで定義される通りである）は、精神医学的および気分障害、例えば、統合失調症、不安、うつ病、パニック、および双極性障害の治療に加えて、疼痛、パーキンソン病、認知機能障害、てんかん、日周期障害、肥満、薬物中毒、薬物乱用、薬物禁断および他の疾患の治療において有用なｍＧｌｕＲ５修飾因子である。
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本発明は、一般式（Ｉ）


（式中、置換基Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｙ^１、Ｙ^２、ｍ、ｎ、Ｗ、Ｘ、ＢおよびＺは請求項１に記載のように定義される）の新規なオキシインドール誘導体、その誘導体を含む医薬、およびバソプレッシン依存性および／またはオキシトシン依存性疾患の予防および／または治療のための後者の使用に関するものである。
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本発明は、本発明は、レニン活性に依存的な病気の処置を目的とする医薬製剤の製造についての(３,４−ジ−、３,３,４−トリ、３,４,４−トリ−または３,３,４,４−テトラ−)置換ピロリジン化合物の使用、レニン活性に依存的な病気の処置における上記クラスの化合物の使用、温血動物の診断的および治療的処置、特にレニン活性に依存的な病気(＝障害)の処置で使用されるこれらの置換ピロリジン化合物のサブクラスの一部である化合物、これらの置換ピロリジン化合物のサブクラスの一部である新規化合物、上記置換ピロリジン化合物を含む医薬製剤、および／または置換ピロリジン化合物の投与を含む処置方法、特に上記新規置換ピロリジン化合物の製造方法、並びにそれらの合成に関する新規中間体、出発物質および／または部分工程に関するものである。置換ピロリジン化合物は、式(Ｉ)
【化１】


(式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＴは、明細書記載の意味である)
で示される。
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次式（Ｉ）で表される式を有するビシクロヘテロアリール化合物が開示される。化合物は、医薬組成物として調製することができ、ヒトを含む哺乳類において、限定されない例として疼痛、炎症、外傷などを含む、種々の状態の予防および治療のために用いることができる。これらとしては、炎症介在症状、例えば、（限定されるものではないが）関節炎、心筋梗塞、疼痛症候群（急性および慢性［神経因性］）の治療および予防、外傷性脳損傷、急性脊髄損傷、神経変性疾患、炎症性腸疾患および免疫機能障害、例えば、自己免疫疾患を含む、Ｐ２Ｘ_７受容体の異常な活性に関連する哺乳類における症状の治療が挙げられる。

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