Fターム[4C086BC35]の内容
他の有機化合物及び無機化合物含有医薬 (749,791) | 環構成にN原子又はSe、Te、ハロゲン原子を含む有単式複素環化合物 (58,180) | 環構成に2個の窒素原子のみを含む (18,396) | 2個の窒素原子のみを含む5員環 (6,678)
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Fターム[4C086BC35]に分類される特許
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第Xa因子阻害剤の結晶性塩
本発明は、化合物5−クロロ−N−((1−(4−(2−オキソピリジン−1(2H)−イル)フェニル)−1H−イミダゾール−4−イル)メチル)チオフェン−2−カルボキサミドの塩及び結晶形態、並びにその医薬組成物及び使用方法を提供する。本発明は、その少なくとも一部が結晶形態Aで存在している化合物Iのメシル酸塩、ならびに、結晶形態Aの化合物Iのメシル酸塩を調製するための方法であって、化合物Iの遊離塩基を、メチルエチルケトン、及び場合によりテトラヒドロフランを含む溶媒中で少なくとも1当量のメタンスルホン酸と混合するステップを包含する方法を提供する。 (もっと読む)
二元アンギオテンシン/エンドセリン・レセプタ拮抗剤としてのビフェニルスルホンアミド化合物
【課題】門脈高血圧、エリトロポイエチンによる処置の二次的高血圧および低レニン高血圧等の高血圧や腎、糸球体および糸球体間質細胞機能に関連する障害及び内毒血症または内毒素性ショック並びに出血性ショックの処置抗虚血剤等の処置に用いる方法、および医薬組成物の提供。
【解決手段】アンギオテンシンおよびエンドセリン・レセプタ拮抗剤を兼ねた新規ビフェニルスルホンアミド化合物、並びに該化合物を高血圧や他の疾患などの症状の処置に用いる方法、および該化合物を含有する医薬組成物。
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新規化学化合物
本発明は一般式(1)
【化1】
(式中、単位W、A、L、Qa及びQHは請求項1に定義されたとおりである)
の化合物(これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している)及び上記性質を有する薬物としてのそれらの使用を含む。
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新規FabKおよびFabI/K阻害剤とその製造法
【課題】
臨床上重要な肺炎連鎖球菌(Streptococcus pneumoniae)はエノイル―ACPレダクターゼとしてFabKのみを有しており、緑膿菌(Pseudomonas aeruginosa)、腸球菌(Enterococcus fecalis)ではFabIとFabKの両方を有しているため、FabIだけでなくFabKを阻害する必要があり、本発明はFabKまたはFabI/K阻害剤を提供するものである。
【解決手段】
下記FabKもしくは、FabI/K阻害剤(I)を提供する。
【化1】
【化2】
(II)
(式中、Zは、−NH−CO−NY−CH2−、上記式(II)、−NA’−CO−CH2O−N=C(B’)−、−O−CO−CH2O−N=C(B’)−、または、−NA’−CO−を表す。)
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グルコキナーゼアクチベーターとしてのN−(ピラゾール−3−イル)−ベンズアミド誘導体
式(I)
式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、AlkおよびDは請求項1に示す意味を有する、
で表される新規な複素環式化合物は、グルコキナーゼのアクチベーターであり、1型および2型糖尿病、肥満、神経障害および/または腎症を予防および/または処置するために用いることができる。
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ハエの防除方法
本発明は、寄生虫駆除的に有効な量の式1
【化1】
(式中、
R1は、Me、Cl、BrまたはFであり、
R2は、F、Cl、Br、C1〜C4ハロアルキルまたはC1〜C4ハロアルコキシであり、
R3は、F、ClまたはBrであり、
R4は、H、もしくはハロゲン、CN、SMe、S(O)Me、S(O)2Me、およびOMeからなる群から選択される1つの置換基によって場合によりそれぞれ置換されていてもよいC1〜C4アルキル、C3〜C4アルケニル、C3〜C4アルキニル、C3〜C5シクロアルキル、またはC4〜C6シクロアルキルアルキルであり、
R5は、HまたはMeであり、
R6は、H、FまたはClであり、そして
R7は、H、FまたはClである)
の化合物、そのN−オキシド、もしくはその薬学的または獣医学的に許容可能な塩を含む組成物を動物に適用することによって、動物のハエウジ病を処置する方法に関する。
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機能選択性α2Cアドレナリン受容体アゴニストとしてのクロマン誘導体および類似体
本発明は、その多くの実施形態において、α2Cアドレナリン受容体アゴニストの阻害薬としての式Iの新規クラスのクロマン化合物、
このような化合物を調製する方法、1つ以上のこのような化合物を含有する製薬組成物、1つ以上のこのような化合物を含む製薬調合物を調製する方法、およびこのような化合物または製薬組成物を使用したα2Cアドレナリン受容体に関連する1つ以上の状態の治療、予防、阻害、または緩和の方法を提供する。
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複素環式ボロン酸化合物
【課題】免疫系を抑制すること無く、 DPP-IV を阻害するために有用な化合物の提供。
【解決手段】構造式I を有する化合物。
n は 1 から 3 の数であり、 X は、 CH2基、 S 、 O 、 CF2基もしくは C(CH3)2基であり、また、 Z は、 H 、 ハロゲン基、ヒドロキシル基、アルコキシ基、 アルキル基、シクロアルキル基、フェニル基、もしくはヘテロアリール基である。例えば1-(2-シクロプロピルアミノ-アセチル)-ピロリジン-(2R)-ボロン酸が例示される。
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(5S)−5−[4−(5−クロロ−ピリジン−2−イルオキシ)−ピペリジン−1−スルホニルメチル]−5−メチル−イミダゾリジン−2,4−ジオン(I)の新規結晶形Gおよびその中間体
(5S)−5−[4−(5−クロロ−ピリジン−2−イルオキシ)−ピペリジン−1−スルホニルメチル]−5−メチル−イミダゾリジン−2,4−ジオンの新規結晶多形を、そのような多形の製造方法、そのような多形を含む医薬組成物、治療におけるそのような多形の使用と共に記載する。 (もっと読む)
低酸素性細胞放射線増感剤における放射線増感能の増強剤
【課題】 化学式1に表される、1−(1−ヒドロキシメチル−2,3−ジヒドロキシプロピル)オキシメチル−2−ニトロイミダゾールを放射線増感剤として用いた、低酸素性癌細胞の放射線療法において、再発、転移を抑制しその効果を更に高めるために、治療後の生存ガン細胞をより少なくする手段を提供する。
【解決手段】 植物性アルカロイド、代謝拮抗剤又はカルボプラチンのうち一種又は二種以上を放射線増感剤の増強剤として使用する。
【化1】
化学式1
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ヒストンデアセチラーゼ(HDAC)阻害剤としてのヘテロ環置換ケトン誘導体
本発明は、式Iで表される化合物、並びにその薬学的に許容される塩及び互変異性体に関する。本発明の化合物は、ヒストンデアセチラーゼ(HDAC)の阻害剤であり、癌を含む細胞増殖疾患の治療に有用である。また、これらは、更に神経変性疾患、精神発達遅滞、統合失調症、炎症性疾患、再狭窄、免疫不全、糖尿病、心血管疾患、及び喘息の治療にも有用である。
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N−(6員芳香環)−アミド抗ウイルス化合物
少なくとも部分的にフラビウイルス科のウイルスによって媒介されるウイルス感染を治療または予防するための、式(I)を有する化合物ならびにこれらの化合物に関連する組成物および方法が開示され、ここでA、R2、m、R、V、W、T、Z、R1、Y、およびpは本明細書において開示される。
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高コンダクタンス型カルシウム感受性Kチャネル開口薬
【課題】高コンダクタンス型カルシウム感受性Kチャネル開口薬を提供する。
【解決手段】本発明は、式(I):
(式中、R1、R3はスルホンアミド、カルバモイル、アシル、アミノ等を示す。m、nは0〜2を示す。R2、R4は、シアノ、ニトロ、水酸基、アルコキシ、ハロゲン、アルキルを示す。環Aはベンゼン、複素環を示す。環Bはベンゼン、複素環、シクロアルカン等を示す。環Qはピラゾール、イソキサゾールを示す。)
により表される化合物またはその塩を有効成分として含有する医薬。
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炎症性疾患の治療用の新規化合物
本発明は式1
【化1】
の新規化合物、これらのヘテロ誘導体、及びこれらの薬理学上適合性の塩、ジアステレオマー、鏡像体、ラセミ体、水和物又は溶媒和物(これらは呼吸器又は胃腸の病気又は疾患、関節、皮膚又は眼の炎症性疾患、末梢神経系もしくは中枢神経系に関する疾患、又は癌疾患を治療するのに適している)に関する。また、本発明は前記化合物を含む医薬組成物に関する。
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ベンゼンスルホンアミド誘導体、その製造方法、及び、痛みを治療するためのその使用
【課題】本発明は、式Iのベンゼンスルホンアミド型の新規化合物、その製造方法、及び、その治療的使用に関する。
【解決手段】ベンゼンスルホンアミド型化合物は、a)式Iの化合物及びb)前記式Iの化合物の酸付加塩からなる群より選択されることを特徴とする。
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抗真菌性ネイルコート及び使用方法
爪の真菌感染症、特に爪甲真菌症を回復又は予防するための二重作用抗真菌性ネイルコート組成物及び使用方法が開示される。毎日の殺真菌剤投薬計画に適した一液型又は二液型の形態の組成物の実施態様が開示される。好ましい抗真菌性ネイルコート組成物は、殺菌有効量の抗真菌剤、浸透促進量の実質的に不揮発性の浸透促進剤、皮膜形成量の親水性重合体、及び医薬適合性の揮発性担体を含有してなる。この組成物は、真菌に感受性の爪又は感染した爪に接触すると、実質的に水溶性の殺真菌性被膜を提供する。
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ホスホリパーゼA2阻害剤としての新規ヘテロアリール置換アセトン誘導体
本発明は、ホスホリパーゼA2酵素を阻害する、ヘテロアリール置換された新規なアセトン誘導体、これらの化合物を含む医薬製剤、およびこれらの化合物を製造する方法に関する。 (もっと読む)
CNS障害の処置のためのテトラヒドロイソキノリン化合物
ある種のテトラヒドロイソキノリン化合物はヒスタミンH3受容体−およびセロトニン−介在疾病の処置において有用なヒスタミンH3受容体およびセロトニン輸送体調節剤である。 (もっと読む)
3−(2−ヒドロキシフェニル)ピラゾールおよびHSP90モジュレーターとしてのそれらの使用
式(I)の新規フェニルピラゾール誘導体(R1〜R6、XおよびYは請求項1に示されている意味を有する)はHSP90阻害剤であり、HSP90の阻害、調節および/またはモジュレーションが役割を果たす疾患の治療のための医薬の調製に使用できる。
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逆転写酵素のインヒビターとしてのベンゾフェノン類
【課題】 HIV感染症の治療に有用なベンゾフェノン化合物(I)の提供。
【解決手段】 例えば、下式のベンゾフェノン化合物が開示される。
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