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ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツングにより出願された特許

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【課題】本発明は、溶解錠剤マトリックス中に分散する3〜50質量%のテルミサルタンを含む第一層、及び崩壊錠剤マトリックス中に利尿剤を含む第二層を含有する二層医薬錠剤ならびにその製造方法に関する。
【解決手段】成分の総量が100%となる
(a) 基本薬剤:テルミサルタンのモル比が1:1〜10:1の基本薬剤
(b) 最終組成物の約1〜20質量%の界面活性剤又は乳化剤
(c) 25〜70質量%の水溶性希釈剤、及び
(d) 任意に0〜20質量%のさらなる賦形剤及び/又は補助薬
を含有する溶解マトリックス中に分散した、3〜50質量%のテルミサルタンを含む第一層、及び崩壊錠剤マトリックス中に利尿剤を含む第二層を含有する二層医薬錠剤を提供する。 (もっと読む)


【課題】糖尿病の治療のためのDPP-IV阻害剤としてのピロロ[3,2-d]ピリミジンの提供。
【解決手段】式(I)の置換されたピロロ[3,2-d]ピリミジン、並びにその互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩。該化合物は、有益な薬理学的特性、特に酵素ジペプチジルペプチダーゼ-IV(DPP-IV)の活性における阻害効果を有し、糖尿病のみならず、、関節炎、肥満、同種移植又はカルシトニンによる骨粗鬆症の治療のための薬剤を調製するために有用である。


(式中、R1及びR2は特定の置換基を表す)。 (もっと読む)


【課題】新規なピペリジノ−ジヒドロチエノピリミジンスルホキシドならびにその薬理学的に許容される塩、ジアステレオマー、鏡像異性体、ラセミ化合物、水和物または溶媒和物、ならびにこれらの化合物を含有する医薬組成物を提供すること。
【解決手段】本発明は、式(I)
【化1】


(1)
(式中、Xは、SOまたはSO2を表すが、好ましくはSOであり、R1、R2、R3およびR4は、請求項1に定義される)の新規なピペリジノ−ジヒドロチエノピリミジン、ならびにその薬理学的に許容される塩に関する。本発明はまた、前記化合物を含有する医薬組成物に関する。新規なピペリジノ−ジヒドロチエノピリミジンは、呼吸器もしくは胃腸の障害もしくは疾患、関節、皮膚もしくは目の炎症性疾患、末梢もしくは中枢神経系の疾患またはがんの処置における使用に好適である。 (もっと読む)


【課題】幾つかの特定の癌サブインディケーションの治療において利点を有する癌療法の提供。
【解決手段】本発明は、一般式(I)のキナゾリン類(式中、Ra〜Rdは、特許請求の範囲及び明細書に示す意味を有する)の、癌療法における使用に関する。
【化1】
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【課題】夜間に膨脹感及びガス不快感を患う便秘患者を治療する薬剤を提供すること。
【解決手段】シメチコンとピコサルフェートナトリウムとを併用する。 (もっと読む)


【課題】最少の工程を用いて及び十分な全収率で、式(I)の化合物の効率的製造を可能にする実用的及び経済的な方法を提供すること。
【解決手段】式(I)の大環状化合物を製造する方法において、式(3)のヒドロキシル置換大環状化合物を、式QUINのスルホニル置換化合物と反応させる。式(I)の化合物は、C型肝炎ウイルス(HCV)感染の治療のための強力な活性薬剤である。 (もっと読む)


【課題】ジヒドロプテリジノンの改良された調製方法の提供。
【解決手段】以下の反応例で例示されるジヒドロプテリジノン誘導体の調整法
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【課題】CGRP−アンタゴニスト特性を有する化合物、その医薬品として許容される塩及び溶媒和物を得ること。
【解決手段】以下の一般式Iの化合物、その医薬品として許容される塩及び溶媒和物を調製する方法に関しており(式中、R及びRは特定式で定義される):


以下の式IIの化合物から出発して調製できる(式中Rは特定式で定義される)。
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【課題】I型及びII型糖尿病、前糖尿病又は減少した糖耐性、さらに関節リウマチ、肥満、又はカルシトニン誘導骨粗鬆症を有する患者、並びに同種移植が行われた患者を治療するのに好適な医薬組成物を提供すること。
【解決手段】1-[(4-メチル-キナゾリン-2-イル)メチル]-3-メチル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-(3-(R)-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチンの多形体結晶修飾、それらの製造及び薬剤の調製のためのそれらの使用方法を提供する。 (もっと読む)


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