ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツングにより出願された特許
11 - 20 / 976
キラル8−(3−アミノ−ピペリジン−1−イル)−キサンチンの製造方法
【課題】低コストで効率よく、化学的かつ光学的に高純度の出発物質を使用して、鏡像体として高純度のキラル8-(3-アミノピペリジン-1-イル)-キサンチンを製造する方法の提供。
【解決手段】原料化合物である、8位にハロゲン原子等を有するキサンチン誘導体と3-(フタルイミド)ピペリジンを反応させ、次に脱保護反応を行う、式(I)の化合物、その鏡像体もしくは塩の調製方法。
(式中、R1はキナゾリニルメチル基、R2はメチル基、R3は2-ブチン-1-イル基である)
(もっと読む)
癌疾患の治療のためのジヒドロプテリジノン
【課題】種々の癌疾患の治療のための化合物の提供。
【解決手段】有糸分裂調節薬としてのポロ様キナーゼの抑制によるヒト又は非ヒト哺乳類生体中の異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療のための医薬組成物の調製のための、特定のジヒドロプテリジノン化合物(必要によりその互変異性体、ラセミ体、鏡像体、ジアステレオマー及びこれらの混合物の形態、また必要によりこれらの薬理学上許される酸付加塩、溶媒和物、水和物、多形、生理学的に機能性の誘導体又はプロドラッグの形態であってもよい)の使用。
(もっと読む)
2,3−ジ置換インドール類の製造方法
【課題】2,3 ジ置換インドール類の新たな製造方法の設計
【解決手段】a) ブロモインドール化合物(i)を、リガンド、パラジウム触媒および塩基の存在下に、ジアルコキシルC1-5ボランと反応させて、一般式(ii)の化合物を製造するか、或いは、化合物(i)をトリアルキルマグネシアート試薬と反応させ、次いでホウ酸塩で処理する工程;b) 工程aの生成物をR2-Hal (R2-Halは、明細書中に定義している)と反応させる工程からなる、一般式Iの化合物のような2,3 ジ置換インドール化合物の製造方法を開示する。
(もっと読む)
アトマイザ及び流体を噴霧化する方法
【課題】特に正確な計量が簡単な手段で、及び、容易な操作で可能であり、特に、プライミングが全く不要であるようにするアトマイザ、方法、及び、かかるアトマイザの使用を提供する。
【解決手段】流体(2)をノズル(12)から個々の容器内に計量小出しして噴霧化するアトマイザ(1)及び方法が開示される。投与精度を向上させるため、ノズル(12)を洗い流した予備量の流体(2)を小出しし、その後に各投与分を小出しする。
(もっと読む)
1−[(3−シアノピリジン−2−イル)メチル]−3−メチル−7−(2−ブチン−1−イル)−8−(3−アミノピペリジン−1−イル)キサンチンの塩酸塩及び水和物、その合成及びその薬剤としての使用
【課題】本発明の目的は、式(I)の新規な化合物、特に医薬用途に都合の良い性質を有する塩を提供することである。
【解決手段】本発明は1-[(3-シアノピリジン-2-イル)メチル]-3-メチル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-[3-アミノピペリジン-1-イル]キサンチンの塩酸塩、及びその鏡像異性体、その混合物及びその水和物に関する。
(もっと読む)
新規化合物
【課題】急性の痛み等の治療、予防措置等に有効な新規化合物及びその調製方法を提供する。
【解決手段】本発明は一般式I
(式中、A、B、D、Y、R1、R2、R3、R4及びR5は請求項1に定義されたとおりである)の化合物、これらの鏡像体、ジアステレオマー、混合物及び塩、特に有機又は無機の酸又は塩基とのこれらの生理学上許される塩(これらは有益な性質を有する)、これらの調製、薬理学上有効な化合物を含む医薬組成物、これらの調製及びこれらの使用に関する。
(もっと読む)
線維性疾患のためのモデルとしての遺伝子導入動物
【課題】線維性疾患で発現を示すfra-2の広範な又は細胞タイプに特異的な異所性発現を有する遺伝子を導入したヒトではない動物、該動物を得るための方法及びそれらの使用を提供すること。
【解決手段】遺伝子導入ベクターを有する遺伝子導入齧歯動物の線維性疾患のモデルとしての使用であって、前記遺伝子導入ベクターが、(i)ゲノムfra−2遺伝子座、(ii)H2Kbプロモーター、及び(iii)FBJ−マウスサルコーマウイルスの長い末端反復(LTR)配列を有し、線維性疾患の表現型を示すfra−2の広範な又は細胞タイプに特異的な異所性発現を有することを特徴とする、使用。
(もっと読む)
新規な6−ホルミル−テトラヒドロプテリジン、その製造方法および特に癌に対する医薬品としてのその使用
【課題】抗増殖活性を有する新規の化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、下記一般式(I)
(式中、基 R1 から R6 は、特許請求の範囲および明細書において与えられる意味を有する)の新規6−ホルミル−テトラヒドロプテリジン、その異性体、これらの6−ホルミル−テトラヒドロプテリジンの製造方法および医薬組成物としてのそれらの使用に関する。
(もっと読む)
ジヒドロプテリジノン誘導体、その製造方法及び薬物としての使用
【課題】抗増殖活性を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式(I)の新規ジヒドロプテリジノン、その異性体、これらのジヒドロプテリジノン化合物。
(もっと読む)
hGM−CSFに結合するモノクローナル抗体および前記抗体を含む医薬組成物
【課題】hGM−CSF活性の中和能力が改善された抗hGM−CSFモノクローナル抗体およびこのような抗体の抗原結合断片を本明細書で開示する。このような抗体または抗原結合断片を含む医薬組成物も提供する。
【解決手段】ELYK(配列番号2)およびTMMASHYKQH(配列番号3)を含むhGM-CSF(配列番号1)のエピトープに結合する、単離された抗hGM-CSFモノクローナル抗体またはその抗原結合断片、これらを含む医薬組成物。
(もっと読む)
11 - 20 / 976
[ Back to top ]