説明

ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツングにより出願された特許

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様々な代謝に関連した病状の患者の処置における有用性を有する、新規な化合物を開示する。本発明の化合物は、立体異性体、溶媒和物及びその薬学的に許容される塩を含む、構造(I)(ここで、R、R、R、n、p、q及びArは、本明細書で定義されたとおりである)を有する。また、本発明の化合物を含む医薬組成物、及びそれを必要とする患者におけるその使用に関する方法を開示する。
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式 (I)
【化1】


(I)
の化合物が開示される。本発明の化合物はCB2 受容体に結合し、CB2 受容体のアゴニスト、アンタゴニスト又は逆アゴニストであり、炎症を治療するのに有益である。アゴニストであるこれらの化合物は更に痛みを治療するのに有益である。
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CB2受容体を調節する式(I)、(II)および(III)の化合物が開示される。本発明による化合物は、CB2受容体に結合し、またCB2受容体の作動薬であり、炎症の治療に有用である。作動薬であるそれらの化合物は、さらに、疼痛の治療に有用である。
【化1】

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【課題】HCVポリメラーゼに対して良い乃至は非常に良い阻害活性を有し、及び/又は細胞ベースHCV RNA複製アッセイで予想外に良い活性を有する一連の新規化合物を提供すること。
【解決手段】ウイルスポリメラーゼインヒビターとしての下記式(I):


(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、及びR10は、本出願で定義される)で表される化合物のエナンチオマー、ジアステレオマー若しくは互変異性体、又はその塩若しくはエステル。本化合物は、RNA依存性RNAポリメラーゼ、特にフラビウイルス科内の当該ウイルスポリメラーゼ、さらに特にHCVポリメラーゼのインヒビターとして使用される。 (もっと読む)


本発明は、哺乳動物において、11β−HSD1の調節又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用な、式(I)で示される新規化合物、式(II)、(II−A)、(II−B)、(II−C)、(II−D)、(II−E)、(II−F)、(II−G)、(II−H)、(III)、(III−A)、(III−B)、(III−C)、(IV)、(IV−A)、(IV−B)で示される従属化合物、その薬学的に許容し得る塩、ならびにその医薬組成物に関する。本発明は、さらに、細胞でのコルチゾール産生の減少若しくはコントロール又は細胞におけるコルチゾンのコルチゾールへの変換の阻害に使用するための、新規化合物の医薬組成物及び方法に関する。

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製剤化の工程を容易にし、かつ薬品の性能を最善にする狭い粒度分布および優れた粉体特性を備えた、式(I)の化合物の均一で小さな粒子を晶出させる方法。ここで、式(I)の化合物は、R、RおよびRが本明細書中で説明する通りである、
【化1】


(I)
である。
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式(X)
【化1】


(X)
(式中、R1は、1〜3個の置換基で置換されたアリール基であり、R1の各置換基は、独立して、C1−C5アルキル、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、ハロゲン、カルボキシ、シアノ、またはトリフルオロメチルであり、R1の各置換基は、独立して、C1−C3アルキル、C1−C3アルコキシ、フェニル、およびアルコキシフェニルから選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよく、R2およびR3は、それぞれ独立して、C1−C5アルキルである)の化合物の合成方法。
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本発明は、下記一般式I
【化1】


, (I)
(式中、R1、R2、R3、Ra、Rb、Rc、X、Y、及びZは以下に定義するとおりである)の新しいCGRP拮抗薬、その個々のジアステレオマー、その個々のエナンチオマー、及びその塩、特に無機若しくは有機酸又は塩基を有するその生理学的に許容できる塩、前記化合物を含む薬物、その使用、並びにその製造方法に関する。 (もっと読む)


【課題】症性疾患の治療に有用な新規化合物を提供する。
【解決手段】6,7-ジヒドロ-5H-イミダゾ[1,2-a]イミダゾール-3-カルボン酸アミドの誘導体はCAMとロイコインテグリンの相互作用に対して良い阻害効果を示すので、炎症性疾患の治療に有用である。 (もっと読む)


6,7-ジヒドロ-5H-イミダゾ[1,2-a]イミダゾール-3-カルボン酸アミドの誘導体はCAM とロイコインテグリンの相互作用に良好な抑制効果を示し、こうして炎症性疾患の治療に有益である。 (もっと読む)


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