本発明は、式（ＩＩＩ）のピリミジンを作製する方法であって、式（Ｉ）の化合物を、式Ｔ−Ｈの酸素、硫黄または窒素求核試薬と反応させるステップと、得られた化合物を、式（ＩＩ）［ＨＮ（Ｒ１）Ｒ２］のアミンと反応させて、式（ＩＩＩ）（式中、Ｘ１、Ｘ２、Ｔ、Ｒ１およびＲ２は、本明細書において定義されるような意味を有する）の化合物を形成するステップとを含む方法に関する。



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本発明は、有益な薬理学的特性を、特に、チロシンキナーゼによって媒介されるシグナル伝達への抑制作用を備える、式（１Ａ）および（１Ｂ）の化合物、


ならびに、無機または有機の酸および塩基を含むこれらの塩、特に、生理学的に適合したこれらの塩の立体選択的製造方法、疾患、特に、腫瘍性疾患および前立腺肥大症（ＢＰＨ）、肺および気道の疾患の治療のためのそれらの使用に関する。
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本発明は、好ましくは計量された量の流体、例えば医薬製剤を噴霧化し又は噴射するための高圧チャンバに関する。高圧チャンバの強度を決定する高圧チャンバの構成部品は、プラスチック領域が直接取り付けられた焼結金属本体で構成されている。プラスチック領域により高圧チャンバの内部の高圧チャンバ内に圧力下で入れられた流体に対する耐腐食性及び材料適合性の実現が可能である。焼結金属本体の形状によりシステム全体に高圧作動に必要な剛性及び他の構成部品への連結形式を規定した直接成形連結要素が与えられる。それにより、高圧チャンバの強度を決定する高圧チャンバの構成部品が変形し又は圧着されて安価且つ迅速な全体的組立てプロセスが利用可能である。
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[4,6-ビス(ジメチルアミノ)-2-(4-{[4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]アミノ}ベンジル)ピリミジン-5-イル]酢酸のエチレンジアミン塩の結晶形、その調製方法、その結晶形を含む医薬組成物、CRTH2が仲介する障害又は疾病の１つ以上の徴候を治療、予防又は改善するために前記医薬組成物を使用する方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】酵素ジペプチジルペプチダーゼ-IV（DPP-IV）の活性に対する阻害効果を有する新規な置換キサンチンの提供。
【解決手段】下記一般式(Ｉ)の置換キサンチン、その互変異性体、立体異性体、混合物及び塩；これを含む医薬組成物。


（式中、Ｒは特定の置換基を表す）。
該化合物は、Ｉ型糖尿病及びII型糖尿病、関節炎、肥満症、同種移植片移植及びカルシトニン誘導骨粗しょう症の治療に適切な医薬組成物を調製するために使用できる。 （もっと読む）

【課題】B細胞悪性疾患及びCD37陽性B細胞の枯渇に応答する他の疾患の治療を目的とする新規なCD37アンタゴニスト、また、改善されたエフェクター機能を有する抗CD37抗体を提供する。
【解決手段】ヒトCD37と結合し、a）i）特定のアミノ酸配列を含む可変重鎖、及びii）特定のアミノ酸配列を含む可変軽鎖によって規定される、ネズミモノクローナル抗体、又はb）ｉ）特定のアミノ酸配列を可変重鎖内に含むCDR；ii）特定のアミノ酸配列を可変軽鎖内に含むCDR；iii）ヒト抗体から誘導される、前記CDRを支持するフレームワーク；iv）ヒト抗体に由来する定常重鎖及び軽鎖、によって規定されるヒト化抗体から誘導される抗体であって、キメラ抗体又はヒト化抗体である前記抗体。 （もっと読む）

開示されているのは、液体−または半固体−充填カプセルによる経口投与に適する、Ｃ型肝炎ウイルスプロテアーゼ阻害剤の医薬組成物、ならびに、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）の複製を阻害するための、またＨＣＶ感染症の治療のためのこの組成物の使用方法である。本発明の液体−または半固体−医薬組成物は、式Ｉの化合物、または薬学的に許容されるその塩を、１種または複数の薬学的に許容される脂質および親水性界面活性剤と一緒に含む。 （もっと読む）

本発明は、BIBW2992又はその塩、好ましくはその二マレイン酸塩だけでなく、BIBW2992又はその塩を含む固体医薬製剤の乾燥方法、及び0.20以下の製剤の水分活性又は4.2％以下の含水量（カール-フィッシャー）を特徴とする、活性製品成分としてBIBW2992又はその塩を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】NS3プロテアーゼに対して抑制性である新規化合物を提供する。
【解決手段】HCV（Ｃ型肝炎ウイルス） NS3プロテアーゼのインヒビターとして有益な、大環式化合物である新規ペプチド類似体、このような類似体を含む医薬組成物及びHCV感染症の治療におけるこれらの類似体の使用方法。化合物はNS3プロテアーゼを特異的に抑制し、その他のセリンプロテアーゼに対する有意な抑制活性を示さないという事実にある。 （もっと読む）

患者の状態に関する様々な代謝の処置に有用性を有する新規化合物を開示する。この発明の化合物は、構造（Ｉ）（式中、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｙ^１、Ｙ^２、Ａ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、ｍ、ｎ、ｐ、及びｑは本明細書に定義されたとおりである）を有する（その立体異性体、エステル、溶媒和物、及び薬学的に許容しうる塩を含む）。また、この発明の化合物を、薬学的に許容し得る担体と組合せて含有する組成物、ならびにそれを必要とする患者におけるその使用に関連する方法も開示される。
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