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【課題】腸管リン酸トランスポーター(NPT-IIb)阻害作用を有し、高リン血症の治療剤及び/又は予防剤の有効成分として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、NPT-IIb阻害作用を有し、高リン血症の治療剤及び/又は予防剤の有効成分として有用な化合物の創製について検討した。その結果、NPT-IIb阻害作用を有するN-チエニルベンズアミド誘導体を見出し、本発明を完成した。本発明のN-チエニルベンズアミド誘導体はNPT-IIb阻害作用を有し、高リン血症の予防及び/又は治療剤として使用しうる。 (もっと読む)


【課題】優れた酸分泌抑制作用を有し、ヘリコバクター・ピロリ除菌のために用いられる医薬の提供。
【解決手段】式(I)で表される化合物またはその塩を含有する、ヘリコバクター・ピロリ除菌のための医薬。


[式中、R1は、ベンゼン環もしくは複素環と縮合していてもよい単環式含窒素複素環基を示し、該ベンゼン環もしくは複素環と縮合していてもよい単環式含窒素複素環基は任意に置換基を有していてもよく、Rは、置換されていてもよいC6−14アリール基、置換されていてもよいチエニル基または置換されていてもよいピリジル基を、R3およびR4は、それぞれ水素原子を示すか、あるいはR3およびR4の一方が水素原子を、他方が置換されていてもよい低級アルキル基、アシル基、ハロゲン原子、シアノ基またはニトロ基を、R5は、アルキル基を示す] (もっと読む)


【課題】肺癌、乳癌、結腸癌および/または前立腺癌などの癌を含む疾患などのTrp−p8発現に関係する他の疾患の処置のための低分子モジュレーターの提供。
【解決手段】下式で示された化合物。


(式中、RはH、アルキル、およびアリールなどから選択され、または、RおよびRは窒素基と共に環状基または複素環基を形成でき、Rは、アリールおよびアリールアルキルから選択され、Rは、アルキルなどから選択され;Rは、H、アルキル、ヘテロアルキルなどから選択され;RおよびRは、窒素基と共に脂肪族アミンを形成する。) (もっと読む)


【課題】LpxC阻害作用に基づいて、緑膿菌等のグラム陰性細菌及びその薬剤耐性菌に対して強い抗菌活性を示す、新規な化合物を有効成分として含有する医薬品を提供することである。
【解決手段】一般式


で表されるヒドロキサム酸誘導体又はその薬学的に許容される塩を有効成分として含有するグラム陰性細菌を起因菌とする感染症の予防又は治療薬を提供する。 (もっと読む)


【課題】ペンタフルオロチオベンズアミドアセトニトリル誘導体を使用する動物の寄生虫感染、特に内部寄生虫のフィラリア感染を治療する方法の提供。
【解決手段】有効な量の式(I)の化合物


その立体異性体、或いは前記化合物又はその立体異性体の獣医学的に受容可能な塩を、或いは少なくとも一つの更なる獣医学的薬剤との組合せで投与することを含んでなる、動物における寄生虫感染、特にフィラリア性内部寄生虫感染を治療する方法。 (もっと読む)


【課題】 新規な有害生物防除剤、特に殺虫剤又は殺ダニ剤を提供する。
【解決手段】 一般式(1):
【化1】


[式中、Aは、−N(O)m2又は−CRを表し、R及びRは各々独立して水素原子、ハロゲン原子、C〜Cアルキル等を表し、Rは−C(O)N(R)R又は−C(S)N(R)R等を表し、Rは−C(R)=NOH又は−C(R)=NOR等を表し、Rは水素原子等を表し、R及びRは各々独立してC〜Cアルキル等を表し、m1及びm2は各々独立して0又は1の整数を表す。]で表されるピラゾール誘導体及び有害生物防除剤。 (もっと読む)


【課題】製造ロスを減少させ、経済的な貼付製剤の製造方法の提供。粘着剤層の面積および厚さを増大させずとも、十分に高い薬物の皮膚透過量が得られ、しかも、薬物の結晶の析出が極めて生じ難い、貼付製剤を得ることができる、貼付製剤の製造方法の提供。
【解決手段】貼付製剤1の製剤方法であって、製造予定の貼付製剤に対応する形状の凹部12を有する容器11に、薬物、粘着ポリマー及び有機溶媒を含有する粘着剤層形成用組成物を流し込み、該組成物から前記有機溶媒を乾燥除去して前記凹部12内で薬物含有粘着剤層3を形成した後、該薬物含有粘着剤層3に支持体2を積層して、薬物含有粘着剤層3を支持体2の片面に備えた貼付製剤1を得ることを特徴とする、貼付製剤の製造方法。 (もっと読む)


【課題】本発明は、悪性腫瘍の治療用の治療剤として有用なヘッジホッグシグナル伝達の阻害剤を提供する。
【解決手段】本化合物は一般式(I)を有し、式中の環A、環B、R1、R2、R3、R4、R5、m及びnは、本明細書中に定義する通りである。
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【課題】統合失調症における陽性症状、陰性症状、および認知機能障害に高い有効性を発揮し、従来の副作用リスクを軽減するとともに、統合失調症以外の認知機能障害を伴う中枢神経疾患にも優れた効果を示す化合物からなる医薬の提供。
【解決手段】式(1)のN−アシル環状アミン誘導体またはその塩からなる医薬。


[式中、Ar1及びAr2はアリール基またはヘテロアリール基;Vは窒素原子、またはCR3;W1は単結合、−C(O)−等;W2は、C1-3アルキレン基;W3は、単結合、メチレン基、−NH−、−CR4=CR5-等;環Qは、式(a)で表される基(nは0又は1;mは0〜2;kは1〜3;Zは単結合、メチレン基、酸素原子等;R1a、R1bおよびR1cは、それぞれ、水素原子、水酸基、ハロゲン原子、C1-6アルキル基等。)] (もっと読む)


【課題】癌患者を免疫する一貫したそして有効な方法の提供。
【解決手段】弱い〜中程度の免疫抑制を克服するための方法であって、この方法は、ナイーブT細胞の生成を誘導する工程、およびT細胞免疫を回復する工程を包含する。ワクチン免疫療法は、ナイーブT細胞の生成を誘導する工程、およびこのナイーブT細胞を適切な部位で内因性抗原または外因性抗原に曝露する工程を包含する。さらに、局所リンパ節で、免疫の障害を取り除くための方法は、局所リンパ節で未成熟樹状細胞の分化および成熟を促進する工程、ならびに得られた成熟樹状細胞による、プロセシングされたペプチドの提示を可能にし、従って、例えば、腫瘍ペプチドをT細胞に曝露して、T細胞の免疫を得る工程を包含する。 (もっと読む)


【課題】SGLT1阻害作用を有するピラゾール化合物、それを含む医薬組成物、及びその医薬用途の提供。
【解決手段】下記一般式[Ib]で示される化合物又はその医薬上許容される塩:


[式中、各記号は明細書に記載の通りである。] (もっと読む)


【課題】コレステリルエステル輸送蛋白(CETP)インヒビターとして有用な新規なアントラニルアミド及び2−アミノ−ヘテロアレーン−カルボキサミド誘導体、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用ならびにそれらを含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】5−クロロ−N−(4−シクロペンチル−ベンジル)−2−イソプロピルアミノ−N−[2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−エチル]−ベンズアミドあるいはN−(4−tert−ブチル−ベンジル)−N−2−(3,4−ジクロロ−フェニル)−エチル−2−メチルアミノ−ニコチンアミドなどに代表される式Iの化合物。
(もっと読む)


【課題】BR3受容体に対するBAFFの結合を阻害し、自己免疫性疾患、後天性免疫不全症候群の予防及び/又は治療に優れた薬剤の提供。
【解決手段】、次の一般式(1):


で表される化合物、若しくはその塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分とするBR3受容体に対するBAFFの結合阻害剤、並びに自己免疫性疾患、後天性免疫不全症候群の予防及び/又は治療剤に関する。 (もっと読む)


【課題】Smacタンパク質とアポトーシス阻害剤タンパク質(IAP)との結合を阻害する新規化合物。
【解決手段】Smacタンパク質とアポトーシス阻害剤タンパク質(IAP)との結合を阻害する、式I



の化合物を提供する。 (もっと読む)


【課題】抗ウイルス活性を有する新規の化合物および組成物であり、また哺乳動物におけるウイルス感染の治療的または予防的な処置のための方法を提供する。
【解決手段】第1の局面では、式で表される置換アシルグアニジン化合物、およびその薬学的に許容される塩。


式中、R1はフェニル、置換フェニル、ナフチル、置換ナフチル等を表す。第2の局面では第1の局面の化合物、および任意で1種類もしくは複数の薬学的に許容される担体または誘導体を含む薬学的組成物。第3の局面では、ウイルスに感染したか、またはウイルスに曝露された細胞に第1の局面の化合物を接触させる段階を含む、ウイルスの成長および/または複製を低下させるか、遅延させるか、もしくは阻害する方法。 (もっと読む)


【課題】代謝調節型受容体のmGluR2サブタイプが関与するグルタミン酸機能障害および疾患と関連する神経および精神障害を治療または予防するために有用な代謝調節型受容体サブタイプ2(「mGluR2」)のポジティブアロステリックモジュレーターの提供。特に、かかる疾患は、不安症、統合失調症、片頭痛、うつ病、およびてんかんの群から選択される中枢神経系疾患である。
【解決手段】式(I)による新規なピリジノンおよびその誘導体。


XはC(=O)、S(O)、S(O)2など選択され、YはS、-C(R4)=C(R5)-、-C(R5)=N-、-N=C(R5)-および-N(R5)-から選択され、R1は水素ではなく、-(C1-C6)アルキル基など、R2およびR3)または(R4およびR5)は一緒になって、アリール基、ヘテロアリール基、複素環およびシクロアルキル基の群から選ばれる任意に置換された3〜10員環を形成してもよい。 (もっと読む)


【課題】AT2受容体の選択的アゴニストとして有用であり、かくして、特にとりわけ胃腸管の疾患、例えば、消化不良、IBS及びMOF、並びに心臓血管疾患の治療において有用である化合物を見出すことを目的とする。
【解決手段】式(I)[式中、A、X1、X2、X3、X4、Y1、Y2、Y3、Y4、Z1、Z2、R4、及びR5は明細書に記載した意味を有する]の化合物、及びその製薬学的に許容される塩を提供する。
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【課題】サーチュインの活性又はレベルを調節し、それによって対象における肥満又は、糖尿病などのインシュリン耐性疾患を治療又は予防するするための方法および組成物の提供。
【解決手段】細胞を、サーチュイン活性化化合物又は阻害性化合物に接触させることで、脂肪蓄積をそれぞれ上昇させる又は減少させることができる。 (もっと読む)


【課題】ROS遺伝子に関係する融合および欠失においてROSキナーゼ活性の活性を緩和するように機能し得るROSの阻害薬を発見すること。
【解決手段】本発明は、哺乳動物において異常な細胞増殖を治療するためのROSキナーゼ阻害薬の使用に関する。詳細には、本発明は、少なくとも1つの遺伝子変化ROSによって媒介されるがんを患っている哺乳動物を治療する方法を提供する。詳細には、本発明は、クリゾチニブの投与によって、少なくとも1つの遺伝子変化ROSによって媒介されるがんを患っている哺乳動物を治療する方法を提供する。 (もっと読む)


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