【課題】眼障害の治療のための組成物および方法の提供。
【解決手段】本発明は、ＬＦＡ−１媒介性疾患を治療するための化合物および方法を提供する。詳細には、本明細書ではＬＦＡ−１アンタゴニストについて説明するが、これらのアンタゴニストはＬＦＡ−１媒介性疾患の治療に使用される。本発明の１つの態様は、ＬＦＡ−１媒介性疾患の診断、および患者がＬＦＡ−１媒介性疾患を有すると診断された後に、ＬＦＡ−１アンタゴニストの投与を提供する。一部の実施形態では、治療されるＬＦＡ−１媒介性疾患はドライアイ障害である。本明細書では、ＬＦＡ−１アンタゴニストである化合物を同定するための方法もまた提供される。 （もっと読む）

【課題】１７βＨＳＤ ｔｙｐｅ ５の関与する疾患の治療用医薬組成物の有効成分として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、１７βＨＳＤ ｔｙｐｅ ５の関与する疾患の治療剤について検討し、環状アミノ基上にヒドロキシアルキル基を有するアミド化合物が強力な１７βＨＳＤ ｔｙｐｅ ５阻害活性を有することを確認し、本発明を完成した。本発明のアミド化合物は、前立腺肥大症及び前立腺癌等の１７βＨＳＤ ｔｙｐｅ ５の関与する疾患の予防及び／又は治療用医薬組成物の有効成分として使用しうる。 （もっと読む）

【課題】哺乳類又は鳥類への寄生虫侵襲を治療し、抑制し、又は予防するための局所製剤および方法の提供。
【解決手段】少なくとも１つの１−Ｎ−アリールピラゾール誘導体及びアミトラズなどのホルムアミジンを含み、さらにIGR化合物やアベルメクチン又はミルベマイシン誘導体などの別の外部寄生虫駆除剤、ピレスロイド殺虫剤、及び／又はベンズイミダゾールやイミダゾチアゾールなどの駆虫剤を含むことができる。より速い防除速度で、より長く続く寄生虫防除時間をもたらし、最初に施用してから３カ月まで、効果が持続する。本局所製剤にはスポットオン、ポアオン、又はスプレー製剤が含まれ、防除され、処理され、又は予防することができる外部寄生虫には、マダニ、ノミ、ダニ、疥癬、シラミ、蚊、ハエ、及びウシバエが含まれる。 （もっと読む）

【課題】グルコキナーゼ活性化因子として作用し、糖尿病関連の治療に使用され得る化合物の提供。
【解決手段】下記式で代表されるヘテロアリールアミド誘導体。


［式中、Ｒ１はＨ、メチル、−ＣＦ３、−Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３など、Ｒ２はシクロペンチルまたはテトラヒドロピラニル、Ｒ４は、ピラゾリル、イソオキサゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、キノリニルなど］ （もっと読む）

【課題】癌の治療に有用な方法、化合物、及び組成物を提供すること。
【解決手段】低酸素活性化プロドラッグは、単独で又は一つ以上の抗新生物剤と組み合わせて投与される場合、癌を治療するために使用できる。一例において、保護抗新生物剤は、化学式Ｈｙｐ−Ｌ−Ｎ又はＨｙｐ−Ｎを有し、式中、Ｈｙｐは低酸素活性剤であり；Ｌは連結基であり；並びにＮは抗新生物剤である。低酸素活性剤は、電子欠損ニトロベンゼン部分、電子欠損ニトロ安息香酸アミド部分、ニトロアゾール部分、ニトロイミダゾール部分、ニトロチオフェン部分、ニトロチアゾール部分、ニトロオキサゾール部分、ニトロフラン部分、及びニトロピロール部分でありうる。 （もっと読む）

【課題】癌治療薬の提供。
【解決手段】ＶＥＧＦ（血管内皮細胞増殖因子）阻害薬およびｃ−Ｍｅｔ／ＨＧＦＲ阻害薬からなる癌治療薬。ＶＥＧＦ阻害薬が、スニチニブ、ＳＵ−１４８１３、ＰＦ−３３７２１０、ベバシズマブおよびアキシチニブからなる群から選択され、ｃ−Ｍｅｔ／ＨＧＦＲ阻害薬がクリゾチニブまたはＰＦ−０４２１７９０３である。 （もっと読む）

【課題】ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターまたはそのフラグメントのモジュレーターを提供すること。
【解決手段】本発明は、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターまたはそのフラグメントのモジュレーター（嚢胞性線維症膜コンダクタンス調節因子が挙げられる）、その組成物、およびそれを用いる方法に関する。本発明はまた、そのようなモジュレーターを使用してＡＢＣトランスポーター媒介性疾患を処置する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】既知の方法よりもはるかに高収率及び低コストでテポキサリンを製造する方法の提供。
【解決手段】式（Ｖ）で表される化合物をアルコールと反応させて、対応するエステルを生成せしめ、そしてこのエステルをＮ−メチルヒドロキシルアミンと反応させて、対応する化合物（テポキサリン）を生成せしめる。


（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4は同じであるか又は相異なり、そして個々に、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、アミノなどから選ばれるか、あるいはＲ1、Ｒ2又はＲ3、Ｒ4はそれらが結合しているフェニル基と一緒になってナフチルもしくは置換されたナフチル基を形成する） （もっと読む）

【課題】新規なオレキシン受容体のアンタゴニストの提供。
【解決手段】オレキシン受容体が関与する神経性及び精神医学的障害及び疾患の治療又は予防に有用である式（Ｉ）で示されるピリジルピペリジン化合物、該化合物を含有してなる医薬組成物、及びオレキシン受容体が関与するかかる疾患の予防又は治療におけるこれら化合物及び組成物の使用。


式中、Ａは、置換されてもよいフェニル、ナフチル、及びヘテロアリールからなる群より選択される。 （もっと読む）

【課題】２型糖尿病にも有効な慢性炎症性疾患治療剤を提供する。
【解決手段】次式（Ｉ）：


［式中、Ａｒ^１及びＡｒ^２のいずれか一方は置換基として少なくともニトロ基を有する芳香族基を表し；Ｒ^１はＨ原子又はアルキル基を表し；Ｒ^２はＨ、アルキル基又は芳香族基、あるいは−ＣＯＮＨ−を表し、Ａｒ^２の２位に結合し；Ｒ^１及びＲ^２は共同して次式：−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−Ｃ（Ｒ^５）（Ｒ^６）−で示される基を表してもよい。］で示される化合物又はその塩（但し、Ａｒ^１が２−ニトロフェニル基、Ａｒ^２が３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシフェニル基、Ｒ^１がＨ、Ｒ^２がＨである化合物、及びＡｒ^１が２，４−ジニトロフェニル基、Ａｒ^２が３，４，５−トリメトキシフェニル基、Ｒ^１がＨ、Ｒ^２が６−メトキシ−２−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）ベンゾ［ｂ］フラン−３−イル基である化合物を除く。）を含有する慢性炎症性疾患治療剤。 （もっと読む）

【課題】動物外部寄生虫に対して優れた効力を有する動物外部寄生虫防除剤を提供する。
【解決手段】式（１）


〔式中、Ｇは式Ｇ−１〜Ｇ−３のいずれかで示される基を表し、Ｍは酸素原子等を表し、Ｑ¹、Ｑ²、Ｑ³及びＱ⁴は同一又は相異なり、窒素原子又はＣＲ³基を表し、ｍは０から５の整数のいずれかを表し、Ｒ²はハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６アルキル基等を表し、Ｒ⁵及びＲ⁶は同一又は相異なり、群Ｅ１より選ばれる基で置換されていてもよいＣ１−Ｃ１２鎖式炭化水素基等を表し、Ｒ⁴は群Ｅ１より選ばれる基で置換されていてもよいＣ１−Ｃ１２鎖式炭化水素基等を表す。〕で示されるヒドラジド化合物を有効成分として含有することを特徴とする動物外部寄生虫防除剤は、動物外部寄生虫に対する優れた防除効果を示す。 （もっと読む）

【課題】免疫抑制のために、又は炎症疾患及び免疫疾患の治療又は予防のために使用され得るフェニル及びピリジルの誘導体の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、又はその薬剤的に許容される塩、溶媒和物、抱接体、又はプロドラッグ。


（式中、Ｘ、Ｙ、Ａ、Ｚ、Ｌ及びｎは、任意に置換された特定の塩基である。）。 （もっと読む）

【課題】肥満および精神障害の処置に対して、有効なレセプター標的および十分に認容されたレセプター標的である５ＨＴ_２Ｃレセプターに関して、摂食量と体重を安全に減少させる選択的な５ＨＴ_２Ｃアゴニストを提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、または、その薬学的に受容可能な塩、溶媒和化合物もしくは水和物であって、ここで：Ｒ_１はＨもしくはＣ_１〜８アルキルであり；Ｒ_２はＣ_１〜８アルキルなどであり；Ｒ_２ａはＨであるか；または、Ｒ_２およびＲ_２ａは共に、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−を形成し；Ｒ_３およびＲ_４は、各々独立して、Ｈなどであるか；または、Ｒ_３およびＲ_４はそれらが結合している原子と共に、１つのＯ原子を有する５員ヘテロ環または６員ヘテロ環を形成し得；各Ｒ_５は独立してＣ_１〜８アルキルなどであり；そしてＲ_６はＨもしくはＣ_１〜８アルキルである、化合物。 （もっと読む）

【課題】ＣＸＣ−ケモカインレセプターで活性を調節できる化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、新規ＣＸＣＲ１ケモカインアンタゴニストおよびＣＸＣＲ２ケモカインアンタゴニスト、これらの化合物を含有する医薬組成物、ならびにこれらの化合物、組成物および処方を使用してＣＸＣＲ１および／またはＣＸＣＲ２ケモカイン媒介疾患（例えば、急性やおよび慢性炎症障害、乾癬、脳卒中、多発性硬化症および癌）を治療する治療方法に関する。 （もっと読む）

【課題】ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用な新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物物の提供。
【解決手段】下式で示される３−アミノピロリジン誘導体、及び該化合物を含有する医薬組成物。


(式中、Ｘは、アリール、複素環ヘテロアリール、炭素環等、Ｙは結合、または酸素、硫黄、窒素、アミド結合等、Ｚは、炭素環、アリール、複素環またはヘテロアリール等、Ｒ_１は、炭素環、複素環、アリール、ヘテロアリール等、Ｒ₂は、Ｈ、アミノ、モノ−またはジ−置換アミノ、ＯＨ、カルボキシル等、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ_５、およびＲ_６は、独立にＨ、アミノ、ＯＨ、アルキル、ハロアルキル等、Ｒ_７およびＲ_８は、独立に水素、アルキル等である)。該医薬組成物は、炎症性かつ自己免疫性の疾患に有用である。 （もっと読む）

【課題】ＰＰＡＲα活性化作用、ＰＰＡＲγ活性化作用、またはＰＰＡＲα/γ活性化作用を有し、インスリン抵抗性を改善し、安全性にも優れた、糖尿病予防または治療剤の提供。
【解決手段】式（１）


（式中、環Ｚは、置換されていてもよいヘテロアリールを表し、Ｒ^１は、カルボキシル基またはアルコキシカルボニル基などを表し、Ｗ^１およびＷ^２は、置換されていてもよい低級アルキレンを表し、Ａｒ^１は、置換されていてもよいアリーレンまたは置換されていてもよいヘテロアリーレンを表し、Ｗ^３は、単結合、低級アルキレンまたは低級アルケニレンなどを表し、Ｗ^４は、単結合または−ＮＲ^１０−などを表し、Ａｒ^２は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールを表す）で表されるヘテロアリール誘導体、そのプロドラッグまたはそれらの薬学上許容される塩。 （もっと読む）

本発明は、α−アリールメトキシアクリレート誘導体、その調製方法及びこれを含む医薬組成物に関するものであって、本発明のα−アリールメトキシアクリレート誘導体化合物は、エネルギー代謝、血管運動制御、新生血管形成、細胞死滅に関与する遺伝子の発現調節及び低酸素状態に対する細胞反応において重要な役目をするタンパク質であるＨＩＦを阻害するので、がん、関節炎、乾癬、糖尿病性網膜症及び黄斑変性などの疾患の予防または治療剤に用いることができる。 （もっと読む）