式Ｉなどの非ペプチドＧＬＰ−１受容体調節因子化合物、そのような化合物を含む薬学的組成物、およびその調製プロセスを、本明細書に提供する。代謝障害を治療するためのそれらの使用の方法も提供する。

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本発明は、手術の結果として発症する急性疼痛および慢性疼痛、特に、術後の組織傷害に続発する表在痛および/または深部痛、ならびに外科手術に続発する、末梢神経因性疼痛、神経痛、異痛症、カウザルギー、痛覚過敏、知覚過敏、ヒペルパチー、神経炎、またはニューロパシーを予防ならびに/または治療するためのシグマリガンド、特に式(I)、(II)、または(III)のシグマリガンドの使用に関する。
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副腎皮質刺激ホルモン放出因子(ＣＲＦ)受容体アンタゴニストとして有用な式(Ｉ)


のシクロヘキシルアミド誘導体を記載する。
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ＡＬＫ突然変異陽性の癌を有する被験体がＡＬＫ阻害剤を用いた治療に反応を示す可能性が高いか否か、および／または、このような癌を有する患者の疾患の進行が比較的遅くなる可能性が高いか否かを判定するための組成物、キット、および方法について説明する。さらには、このような癌を有する被験体における疾患の経時変化を予測する方法についても説明する。 （もっと読む）

少なくとも１種の試薬を用いて、制御されない細胞増殖およびＤＮＡを損傷する化学療法薬への耐性を標的とすることは、癌治療において有意義な可能性を有する。真核細胞１本鎖（ｓｓ）ＤＮＡ結合タンパク質である複製タンパク質Ａは、ＤＮＡ複製および修復の両方における役割により、ゲノム維持および安定性のため不可欠である。本明細書に報告されるのは、ＲＰＡのインビトロ、インビボおよび細胞でのｓｓＤＮＡ結合活性を阻害し、それにより、真核細胞の細胞周期を乱し、細胞毒性を誘発する小分子であり、また、ＤＮＡを損傷させかつ／またはＤＮＡ複製および／または機能を乱す化学療法薬の効力を増大させる小分子である。これらの結果は、染色体維持および安定性におけるＲＰＡ−ｓｓＤＮＡ相互作用の機序への新たな洞察を提供する。これは、分子標的の真核細胞ＤＮＡ結合阻害剤を提起し、細胞周期を研究し、癌治療のための治療戦略をもたらす手段としてタンパク質−ＤＮＡ相互作用を標的とすることの有用性を実証する。
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本願発明は、外科手術の結果として生じる疼痛、特に、末梢神経痛、異痛、灼熱痛、痛覚過敏(hyperalgesia)、知覚過敏、痛覚過敏(hyperpathia)、神経痛、神経炎または神経障害の、予防および/または治療における使用のための、式(I)のσリガンドおよびオピオイドまたはオピエートに関する。本願発明はさらに、外科手術の結果として生じる疼痛の予防および/または治療において前記オピオイドまたはオピエートが使用される際の、オピオイドまたはオピエートの鎮痛効果を促進するための使用、および/または、結果として誘発される依存の軽減における使用のための式(I)のσリガンドに関する。
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この発明は、価値のある医薬活性化合物である、式Ｉの化合物［式中、Ａ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｒ¹⁰、Ｒ³⁰、Ｒ⁴⁰、Ｒ⁵⁰及びＲ⁶⁰は、請求項で指示されている意味を有する］に関する。これらは、プロテアーゼであるカテプシンＡの阻害剤であり、そして、例えば、アテローム性動脈硬化症、心不全、腎疾患、肝疾患又は炎症性疾患などの疾患の処置のために有用である。本発明は更に、式Ｉの化合物の製造方法、その使用、及びそれらを含んでなる医薬組成物に関する。
【化１】

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スルホンアミド３，４−ジアリールピラゾール誘導体または薬学的に許容しうるその塩である化合物、それらの調製方法、およびそれらを含む医薬組成物を開示する；これらの化合物は、癌、ウィルス感染、ＨＩＶ感染患者でのＡＩＤＳ発生の防止、細胞増殖性疾患、自己免疫性および神経変性疾患など、変化したプロテインキナーゼ活性に起因および／または関連する疾患の処置に有用である；プロドラッグとしてのそれらの使用も開示する。 （もっと読む）

本発明は、高い親和性及び選択性で生存タンパク質ＭＣＬ−１と選択的に結合する化合物、このような化合物を含有している医薬組成物、並びにＭＣＬ−１活性を調節するための、及び過剰増殖性疾患、血管新生障害、細胞周期調節障害、オートファジー調節障害、炎症性疾患及び／又は感染性疾患を治療するための、及び／又は細胞生着及び／又は創傷修復を増進するための、単独薬剤としての又はその他の活性成分と組合わせての、これらの化合物又は組成物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】中枢神経系の種々の疾患の予防および／または処置に有用な５ＨＴレセプターのリガンドとして適する化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


（式中、Ｘは、ＣＨまたはＮを示し、Ｒ^１は、Ｈ、Ａ等を示し、Ｒ^２は、（ＣＨ２）ｎＨｅｔ、（ＣＨ２）ｎＡｒ等を示し、Ｒ^３、Ｒ^４は、Ｈ、（ＣＨ２）ｎＣＯＯＲ^５等を示し、およびＲ^５は、ＨまたはＡを示し、Ａは、１〜１０個のＣ原子を有する直鎖状もしくは分枝状アルキルまたはシクロアルキル等を示す。）で表される化合物並びにこれらの塩および溶媒和物。 （もっと読む）

【課題】 CRTH2 アンタゴニストとしてのピラゾール化合物を提供する。
【解決手段】 本発明はCRTH2-活性を有する式(I)
【化１】


（式中、Ｗ、L¹、L²、Ｘ、L³、Ｙ、R¹及びR²は明細書及び特許請求の範囲に定義されたとおりである）
のピラゾール化合物及びこれらの医薬上許される塩、薬物としてのそれらの使用並びに前記化合物を含み、又は前記化合物と一種以上の活性物質の組み合わせを含む、医薬製剤に関する。 （もっと読む）

【課題】Ｃｄｋファミリーに対する高い阻害作用を有する化合物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、Ａｒは、含窒素複素芳香環基、Ｘ及びＺは、炭素原子等、Ｙは、ＣＯ等、Ｒ_１は、水素原子等、Ｒ_２及びＲ_３は、水素原子等、Ｒ_４及びＲ_５は、水素原子等を示し、式


は、単結合又は二重結合を示す］で表される化合物。本化合物は、腫瘍細胞に対して、顕著な増殖阻止作用を示すことから、悪性腫瘍の治療を目的とするＣｄｋ４及び／又はＣｄｋ６阻害剤等とすることができる。 （もっと読む）

本発明は、ＰＩ３Ｋ、特に、ＰＩ３Ｋγのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はまた、前記化合物を含む薬学的に許容され得る組成物、および様々な疾患、状態または障害の処置においてその組成物を使用する方法も提供する。本発明の組成物は、薬学的に許容され得るキャリア、佐剤またはビヒクルを含んでもよく、また、多発性硬化症を処置するための薬剤、抗炎症剤、免疫調節剤または免疫抑制剤などの治療薬をさらに含んでもよい。 （もっと読む）

本発明は、マラリアを予防または治療する薬剤の製造における、アミノピリジン誘導体の使用に関する。特に、本発明は、マラリア寄生虫の増殖を阻害するための医薬製剤の調製に有用なアミノピリジン誘導体に関する。 （もっと読む）

【課題】エダラボン含有水性製剤を長期間安定な製剤とし、かつ使い勝手に優れる製剤を提供すること。また、エダラボン含有水性製剤のプレミックス製剤を安定に収納した、プラスチック製のボトル、バッグまたはプレフィルドシリンジ製剤を提供すること。
【解決手段】本発明は抗酸化剤として亜硫酸およびこの塩を含有せず、高圧蒸気滅菌された注射液が充填されたプラスチック製容器と脱酸素剤とが酸素難透過性包材に封入されてなる、エダラボンを含有する水性製剤である。 （もっと読む）

口腔用組成物に感光性色素として一般的に安全とみなされる（ＧＲＡＳ）色素を使用することによって、有効な抗菌性および抗炎症性を提供することができる。実施態様としては、感光性色素を含む口腔ケア組成物、本組成物の製造方法、本組成物の使用方法、および、本組成物と光照射装置とを含むキットが挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、肥満症および関連疾患を治療するため、またトリグリセリドレベルおよび体重を減少するための新しい治療に関する。 （もっと読む）

【課題】高い育毛効果を持ち、根本的な脱毛症治療に極めて有用な育毛養毛剤および育毛養毛用組成物を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）または（ＩＩ）：




［式（Ｉ）（ＩＩ）中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３は１〜２０の炭素原子を有する直鎖状または分岐状の炭化水素基または水素原子を表し、Ｘはハロゲンを表し、ｎは０〜２０の整数を表す]で表される、ピラゾール−５−カルボキサミド誘導体を有効成分として有する育毛養毛剤および育毛養毛用組成物。 （もっと読む）

本発明は、Ｍ１受容体陽性アロステリックモデュレータであり、Ｍ１受容体が関与する疾患、例えば、アルツハイマー病、統合失調症、疼痛または睡眠障害の治療に有用な、式（Ｉ）のキノリンアミド化合物に関する。また、本発明は、該化合物を含む医薬組成物、ならびにＭ１受容体によって媒介される疾患の治療における該化合物および組成物の使用に関する。
【化１】

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本開示は、概して抗ウィルス化合物に関連し、より具体的には、Ｃ型肝炎ウィルス（ＨＣＶ）によりコードされるＮＳ５Ａタンパク質の機能を阻害することができる化合物、かかる化合物を含む組成物、ならびにＮＳ５Ａタンパク質の機能を阻害する方法に関連する。 （もっと読む）