スルホンアミド３，４−ジアリールピラゾール誘導体または薬学的に許容しうるその塩である化合物、それらの調製方法、およびそれらを含む医薬組成物を開示する；これらの化合物は、癌、ウィルス感染、ＨＩＶ感染患者でのＡＩＤＳ発生の防止、細胞増殖性疾患、自己免疫性および神経変性疾患など、変化したプロテインキナーゼ活性に起因および／または関連する疾患の処置に有用である；プロドラッグとしてのそれらの使用も開示する。 （もっと読む）

本発明は、例えばポリクローナル及びモノクローナル抗体、天然又は合成由来のタンパク質又はペプチドのようなキャリアとの治療的に有用なアントラサイクリンのコンジュゲート；その調製方法、それらを含む薬学的組成物及びある種の哺乳動物の腫瘍の治療におけるその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】新規なリード分子の同定のための生化学的アッセイの信頼性をより高める方法。また、ＮＭＲに基づく生化学的スクリーニングの応用性を広げる方法。
【解決手段】酵素の阻害剤を同定する方法であって、該酵素の基質をＣＦ₃で標識し、該酵素の存在下でその¹⁹Ｆシグナルシフトを測定し、次に酵素及び阻害剤の存在下で¹⁹Ｆシグナルシフトを測定し、次に酵素及び阻害剤の混合物のデコンボリューションにより阻害剤を同定する方法。また、該方法に従って同定できる酵素阻害剤。同様に、酵素のアゴニストを同定する方法又は酵素の未知機能を特性決定する方法。 （もっと読む）